RU2009106934A - Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2009106934A
RU2009106934A RU2009106934/04A RU2009106934A RU2009106934A RU 2009106934 A RU2009106934 A RU 2009106934A RU 2009106934/04 A RU2009106934/04 A RU 2009106934/04A RU 2009106934 A RU2009106934 A RU 2009106934A RU 2009106934 A RU2009106934 A RU 2009106934A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chloro
phenyl
amino
general formula
monoester
Prior art date
Application number
RU2009106934/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2430925C2 (ru
Inventor
Ясуши КОХНО (JP)
Ясуши КОХНО
Кийоши ФУДЖИИ (JP)
Кийоши ФУДЖИИ
Тацухиро САИТО (JP)
Тацухиро САИТО
Original Assignee
Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2009106934A publication Critical patent/RU2009106934A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2430925C2 publication Critical patent/RU2430925C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Abstract

1. Аминофосфатное производное, представленное общей формулой (1) ! [химическая формула 1] ! ! в которой R1 представляет собой атом хлора или неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода, необязательно замещенных галогеном; R2 представляет собой атом фтора или атом хлора; R3 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода; Х представляет собой атом кислорода или атом серы, а n обозначает 2 или 3, или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат. ! 2. Аминофосфатное производное по п.1, отличающееся тем, что соединение представленное общей формулой (1), имеет общую формулу (1а): ! [химическая формула 2] !! в которой R3, Х и n имеют приведенные выше значения, или его фармацевтически приемлемая соли, или гидрат. ! 3. Аминофосфатное производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль, или гидрат. ! 4. Аминофосфатное производное по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение, представленное общей формулой (1), представляет собой: ! 1) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты, ! 2) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты, ! 3) моноэфир (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метилбутилфосфоновой кислоты, ! 4) моноэфир (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилбутилфосфоновой кислоты, ! 5) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-этилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты, ! 6) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты или ! 7) мон�

Claims (7)

1. Аминофосфатное производное, представленное общей формулой (1)
[химическая формула 1]
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой атом хлора или неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода, необязательно замещенных галогеном; R2 представляет собой атом фтора или атом хлора; R3 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода; Х представляет собой атом кислорода или атом серы, а n обозначает 2 или 3, или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.
2. Аминофосфатное производное по п.1, отличающееся тем, что соединение представленное общей формулой (1), имеет общую формулу (1а):
[химическая формула 2]
Figure 00000002
в которой R3, Х и n имеют приведенные выше значения, или его фармацевтически приемлемая соли, или гидрат.
3. Аминофосфатное производное по п.1 или 2, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль, или гидрат.
4. Аминофосфатное производное по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение, представленное общей формулой (1), представляет собой:
1) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты,
2) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты,
3) моноэфир (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метилбутилфосфоновой кислоты,
4) моноэфир (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилбутилфосфоновой кислоты,
5) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-этилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты,
6) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентилфосфоновой кислоты или
7) моноэфир (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-пропилпентилфосфоновой кислоты; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидрат.
5. Аминофосфатное производное по п.1, синтезированное с помощью стадии, допускающей взаимодействие соединения, представленного общей формулой (2)
[химическая формула 3]
Figure 00000003
в которой R1 представляет собой атом хлора или неразветвленную алкильную группу с 1-3 атомами углерода, необязательно замещенными галогенами, R2 представляет собой атом фтора или атом хлора, А представляет собой атом галогена, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, а n означает 2 или 3
с соединением, представленным общей формулой (12)
[химическая формула 4]
Figure 00000004
в присутствии основания, стадию разложения полученного в результате продукта под действием кислот, защиту атома азота трет-бутоксикарбонильной группой с последующим восстановлением полученного продукта, стадию взаимодействия восстановленного продукта с соединением, представленным общей формулой (10)
Figure 00000005
в которой R6 представляет собой алкильную группу с 1-6 атомами углерода или бензильную группу, а также стадию, на которой полученный на предыдущей стадии продукт подвергают ацидолизу или обработке галоидсиланом;
или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.
6. Модулятор рецептора S1P, содержащий в качестве активного ингредиента аминофосфатное производное, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по любому из пп.1-5.
7. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента аминофосфатное производное, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по любому из пп.1-5.
RU2009106934/04A 2006-08-08 2007-08-07 Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента RU2430925C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006215280 2006-08-08
JP2006-215280 2006-08-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009106934A true RU2009106934A (ru) 2010-09-20
RU2430925C2 RU2430925C2 (ru) 2011-10-10

Family

ID=39032957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009106934/04A RU2430925C2 (ru) 2006-08-08 2007-08-07 Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента

Country Status (26)

Country Link
US (1) US8232319B2 (ru)
EP (1) EP2058317B1 (ru)
JP (1) JP5188972B2 (ru)
KR (1) KR101339976B1 (ru)
CN (1) CN101501049B (ru)
CA (1) CA2659598A1 (ru)
CY (1) CY1114681T1 (ru)
DK (1) DK2058317T3 (ru)
ES (1) ES2438265T3 (ru)
HR (1) HRP20131172T1 (ru)
IL (1) IL196275A (ru)
MA (1) MA30663B1 (ru)
ME (1) ME02095B (ru)
MX (1) MX2009001456A (ru)
MY (1) MY152176A (ru)
NO (1) NO20090606L (ru)
NZ (1) NZ574011A (ru)
PL (1) PL2058317T3 (ru)
PT (1) PT2058317E (ru)
RS (1) RS53080B (ru)
RU (1) RU2430925C2 (ru)
SG (1) SG174028A1 (ru)
SI (1) SI2058317T1 (ru)
TN (1) TNSN08545A1 (ru)
WO (1) WO2008018427A1 (ru)
ZA (1) ZA200900206B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2566296C2 (ru) * 2010-12-21 2015-10-20 Керин Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное дифенилсульфида и фармацевтический продукт, который содержит его в качестве активного ингредиента

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8476305B2 (en) 2008-02-07 2013-07-02 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Therapeutic agent or prophylactic agent for inflammatory bowel disease comprising amino alcohol derivative as active ingredient
EP2292594A4 (en) * 2008-05-19 2014-10-15 Kyorin Seiyaku Kk METHOD FOR PRODUCING AN OPTICALLY ACTIVE AMINO ALCOHOL DERIVATIVE
NZ589412A (en) * 2008-05-20 2012-11-30 Kyorin Seiyaku Kk Use of a sphingosine-1-phosphate (S1P) agonist for maintance of induced remission of autoimmune or inflammatory diseases after inital treatment
KR20190004843A (ko) * 2008-07-23 2019-01-14 아레나 파마슈티칼스, 인크. 자가면역성 및 염증성의 장애의 치료에 유용한 치환된 1,2,3,4-테트라히드로시클로펜타[ｂ]인돌-3-일)아세트산 유도체
JP5726737B2 (ja) * 2008-08-27 2015-06-03 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 自己免疫障害および免疫性障害の治療において有用なｓ１ｐ１受容体のアゴニストとしての置換三環式酸誘導体
CN102471355B (zh) * 2009-07-09 2015-10-07 杏林制药株式会社 二苯硫醚衍生物和含有其作为活性成分的药物
CN108558740B (zh) 2010-01-27 2021-10-19 艾尼纳制药公司 S1p1受体调节剂及其盐的制备方法
CA2789480A1 (en) 2010-03-03 2011-09-09 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of s1p1 receptor modulators and crystalline forms thereof
WO2012145236A1 (en) * 2011-04-18 2012-10-26 Allergan, Inc. Substituted bicyclic methyl amine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
CN102863345A (zh) * 2011-07-06 2013-01-09 中国医学科学院药物研究所 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途
JPWO2015194157A1 (ja) * 2014-06-16 2017-04-20 杏林製薬株式会社 ジフェニルスルフィド誘導体の製造方法及び製造中間体
PL3242666T3 (pl) 2015-01-06 2025-02-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Związek do zastosowania w leczeniu dolegliwości związanych z receptorem s1p1
HUE060476T2 (hu) 2015-06-22 2023-03-28 Arena Pharm Inc (R)-2-(7-(4-ciklopentil-3-(trifluormetil)benziloxi)-1,2,3,4- tetrahidrociklopenta[B]indol-3-il)ecetsav kristályos L-arginin-sója S1P1 receptorral kapcsolatos rendellenességek esetén való alkalmazásra
HUE053732T2 (hu) 2016-06-07 2021-07-28 Tesla Inc Villamos motor forgórész kisülésvédelem
WO2018151873A1 (en) 2017-02-16 2018-08-23 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds and methods for treatment of primary biliary cholangitis
CN110545848A (zh) 2017-02-16 2019-12-06 艾尼纳制药公司 用于治疗具有肠外表现的炎症性肠病的化合物和方法
US10967702B2 (en) 2017-09-07 2021-04-06 Tesla, Inc. Optimal source electric vehicle heat pump with extreme temperature heating capability and efficient thermal preconditioning
US12156866B2 (en) 2018-06-06 2024-12-03 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating conditions related to the S1P1 receptor
EP3847158A1 (en) 2018-09-06 2021-07-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful in the treatment of autoimmune and inflammatory disorders
BR112021010400A2 (pt) 2019-02-26 2021-08-24 Bayer Aktiengesellschaft Derivados heterocíclicos bicíclicos condensados como agentes de controle de praga
EP4240350A4 (en) * 2020-11-09 2024-09-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. <sup2/>? <sub2/>?1?methods of treating conditions related to the s1preceptor
US11932078B2 (en) 2021-03-31 2024-03-19 Tesla, Inc. Electric vehicle heat pump using enhanced valve unit

Family Cites Families (91)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3164332D1 (en) * 1980-10-21 1984-07-26 Boehringer Mannheim Gmbh Phospholipids that contain sulphur, process for their preparation and medicines containing these compounds
WO1994008943A1 (fr) 1992-10-21 1994-04-28 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Compose 2-amino-1,3-propanediol et immunosuppresseur
US5948820A (en) 1994-08-22 1999-09-07 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzene compound and pharmaceutical use thereof
US5447922A (en) 1994-08-24 1995-09-05 Bristol-Myers Squibb Company α-phosphonosulfinic squalene synthetase inhibitors
USRE39072E1 (en) 1997-04-04 2006-04-18 Mitsubishi Pharma Corporation 2-aminopropane-1,3-diol compounds, medicinal use thereof, and intermediates in synthesizing the same
JPH1180026A (ja) 1997-09-02 1999-03-23 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 新規免疫抑制剤、その使用方法およびその同定方法
AU4396899A (en) 1998-07-02 2000-01-24 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Remedies for diabetes
AU767241B2 (en) 1998-09-14 2003-11-06 Qiang Xu Immunosuppressive agents
US20020143034A1 (en) 1998-12-30 2002-10-03 Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd. Aminoalcohol derivatives and their use as beta 3 adrenergic agonists
WO2001098301A1 (en) 2000-06-20 2001-12-27 Japan Tobacco Inc. Pyrazolopyridine compounds and use thereof as drugs
EP1300405B1 (en) 2000-07-13 2007-04-18 Sankyo Company, Limited Amino alcohol derivatives
JP2002053575A (ja) 2000-08-09 2002-02-19 Sankyo Co Ltd アミノアルコ−ル類
EP1315735A4 (en) 2000-08-31 2005-04-06 Merck & Co Inc Phosphate derivatives as immunoregulatory compounds
US7064217B2 (en) 2001-01-30 2006-06-20 University Of Virginia Patent Foundation Agonists and antagonists of sphingosine-1-phosphate receptors
DE60234318D1 (de) 2001-02-08 2009-12-24 Ono Pharmaceutical Co Mittel zur behandlung von harnwegserkrankungen, umfassend mittel zur kontrolle des lpa-rezeptors
US20040087662A1 (en) 2001-02-22 2004-05-06 Marc Bigaud Use of accelerated lymphocyte homing agents for the manufacture of a medicament for the treatment of delayed graft function
MXPA03008755A (es) 2001-03-26 2004-02-18 Novartis Ag Derivados de 2-amino-propanol.
JP2002316985A (ja) 2001-04-20 2002-10-31 Sankyo Co Ltd ベンゾチオフェン誘導体
EP1391199B1 (en) 2001-05-10 2008-12-10 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
JP2004534772A (ja) 2001-05-24 2004-11-18 藤沢薬品工業株式会社 アミノアルコール誘導体
EP1424078A4 (en) 2001-09-04 2009-03-25 Ono Pharmaceutical Co RESPIRATORY DISEASE MEDICINES COMPRISING A SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE RECEPTOR REGULATING AGENT
CA2461212C (en) 2001-09-27 2010-08-17 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl sulfide derivatives, salts thereof and immunosuppressive agents using the same
DE60235900D1 (de) 2001-09-27 2010-05-20 Kyorin Seiyaku Kk Osuppressivum
JP4035759B2 (ja) 2001-11-06 2008-01-23 独立行政法人産業技術総合研究所 アミノアルコールリン酸化合物、製造方法、及びその利用方法
JP2005112721A (ja) 2001-11-06 2005-04-28 Maruha Corp 含窒素化合物、製造法、及びその利用方法
WO2003051876A1 (en) 2001-12-14 2003-06-26 Japan Tobacco Inc. Pyrazolopyridine derivatives and medicinal use thereof
JP4771511B2 (ja) 2003-07-08 2011-09-14 第一三共株式会社 アミノアルコ−ル誘導体又はホスホン酸誘導体を含有する医薬組成物
JP2003267936A (ja) 2002-01-11 2003-09-25 Sankyo Co Ltd ベンゼン環化合物
DE60328161D1 (de) 2002-01-11 2009-08-13 Daiichi Sankyo Co Ltd Aminoalkoholderivat oder phosphonsäurederivat und diese enthaltende medizinische zusammensetzung
AU2003202994B2 (en) 2002-01-18 2007-11-22 Merck Sharp & Dohme Corp. N-(benzyl)aminoalkylcarboxylates, phosphinates, phosphonates and tetrazoles as Edg receptor agonists
US20050070506A1 (en) 2002-01-18 2005-03-31 Doherty George A. Selective s1p1/edg1 receptor agonists
US20040058894A1 (en) 2002-01-18 2004-03-25 Doherty George A. Selective S1P1/Edg1 receptor agonists
ATE441654T1 (de) 2002-01-18 2009-09-15 Merck & Co Inc Edg-rezeptoragonisten
AU2003217764A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
EP1482896A4 (en) 2002-03-01 2005-11-23 Merck & Co Inc AMINO ALKYL PHOSPHONATES AND RELATED COMPOUNDS AS EDG RECEPTOR AGONISTS
EP1549640A4 (en) 2002-06-17 2008-08-06 Merck & Co Inc 1 - ((5-ARYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL) BENZYL) AZETIDINE-3-CARBOXYLATE AND 1 - ((5-ARYL-1,2,4-OXADIAZOL-3-YL) BENZYL) PYRROLIDIN-3-CARBOXYLATE AS EDG RECEPTOR AGONISTS
EP2508204B1 (en) 2002-06-26 2014-09-24 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedies for diseases caused by vascular contraction or dilation
EP1546110A4 (en) 2002-07-30 2008-03-26 Univ Virginia COMPOUNDS WITH EFFECT ON SIGNAL TRANSMISSION BY SPHINGOSINE-1-PHOSPHATE
WO2004024673A1 (en) 2002-09-13 2004-03-25 Novartis Ag Amino-propanol derivatives
WO2004026817A1 (ja) 2002-09-19 2004-04-01 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアルコール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
BR0314760A (pt) 2002-09-24 2005-07-26 Novartis Ag Compostos orgânicos
TW200408393A (en) 2002-10-03 2004-06-01 Ono Pharmaceutical Co Antagonist of lysophosphatidine acid receptor
JP4140698B2 (ja) 2002-10-18 2008-08-27 第一三共株式会社 リン酸又はホスホン酸誘導体
CA2509218C (en) 2002-12-20 2010-09-07 Merck & Co., Inc. 1-(amino)indanes and (1,2-dihydro-3-amino)-benzofurans, benzothiophenes and indoles as edg receptor agonists
EP1594508B1 (en) 2003-02-11 2012-08-08 Irm Llc Novel bicyclic compounds and compositions
EP2172472B1 (en) 2003-02-18 2012-12-26 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Aminophosphonic acid derivative, salt thereof and modulator of S1P receptor
JP2004307442A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ヘテロ環誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
JP2004307440A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ２−アミノ‐１，３‐プロパンジオール誘導体とその付加塩
JP2004307439A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd アミノジオール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
JP2004307441A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
ES2383298T3 (es) 2003-04-30 2012-06-20 Novartis Ag Derivados del amino-propanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato
WO2004096757A1 (en) 2003-04-30 2004-11-11 Novartis Ag Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
JP2006528980A (ja) 2003-05-15 2006-12-28 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｓ１ｐ受容体作働薬としての３−（２−アミノ−１−アザシクロ）−５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール類
BRPI0410746A (pt) 2003-05-19 2006-06-27 Irm Llc compostos e composições imunossupressoras
MY150088A (en) 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
EP1638551B1 (en) 2003-05-19 2011-12-21 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
GB0313612D0 (en) 2003-06-12 2003-07-16 Novartis Ag Organic compounds
JP2005047899A (ja) 2003-07-11 2005-02-24 Sankyo Co Ltd アミノアルコール化合物
WO2005014525A2 (en) 2003-08-12 2005-02-17 Mitsubishi Pharma Corporation Bi-aryl compound having immunosuppressive activity
WO2005014603A1 (en) 2003-08-12 2005-02-17 Mitsubishi Pharma Corporation Phosphinane compounds with immunomodulating activity
PL1660449T3 (pl) 2003-08-28 2010-05-31 Novartis Ag Pochodne aminopropanolu
US7825109B2 (en) 2003-08-29 2010-11-02 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compound capable of binding S1P receptor and pharmaceutical use thereof
AU2004277947A1 (en) 2003-10-01 2005-04-14 Merck & Co., Inc. 3,5-aryl, heteroaryl or cycloalkyl substituted-1,2,4-oxadiazoles as S1P receptor agonists
GB0324210D0 (en) 2003-10-15 2003-11-19 Novartis Ag Organic compounds
WO2005041899A2 (en) 2003-11-03 2005-05-12 University Of Virginia Patent Foundation Orally available sphingosine 1-phosphate receptor agonists and antagonists
JPWO2005044780A1 (ja) 2003-11-10 2007-05-17 杏林製薬株式会社 アミノカルボン酸誘導体とその付加塩及びｓ１ｐ受容体調節剤
CN1894225A (zh) 2003-12-17 2007-01-10 默克公司 作为鞘氨醇1－磷酸(内皮分化基因)受体激动剂的(3,4－二取代)丙酸酯
TW200526548A (en) 2003-12-25 2005-08-16 Sankyo Co Ether derivatives
GB0401332D0 (en) 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
TW200538433A (en) 2004-02-24 2005-12-01 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositiions
WO2005079788A1 (ja) 2004-02-24 2005-09-01 Sankyo Company, Limited アミノアルコール化合物
WO2005082841A1 (en) 2004-02-24 2005-09-09 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
JP2005247691A (ja) 2004-03-01 2005-09-15 Toa Eiyo Ltd Ｓ１ｐ３受容体拮抗薬
GB0405289D0 (en) 2004-03-09 2004-04-21 Novartis Ag Organic compounds
GB0411929D0 (en) 2004-05-27 2004-06-30 Novartis Ag Organic compounds
EP1760071A4 (en) 2004-06-23 2008-03-05 Ono Pharmaceutical Co COMPOUND WITH S1P RECEPTOR BINDING ABILITY AND USE THEREOF
US7781617B2 (en) 2004-07-16 2010-08-24 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd Effective use method of medicaments and method of preventing expression of side effect
TW200611687A (en) 2004-07-29 2006-04-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions used for immunosuppressant
RU2007109207A (ru) 2004-08-13 2008-09-20 Прикис Фамэсьютикэлс, Инк. (US) Соединения-модуляторы активности рецептора сфингозин-1-фосфата (варианты), фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения, и способ лечения нарушения, ассоциированного со сфингозин-1-фосфатом
EP2511262B1 (en) 2004-10-12 2017-02-01 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxy-phenylthio)-2-chlorophenyl[ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride
WO2006041015A1 (ja) * 2004-10-12 2006-04-20 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアルコール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
WO2006063033A2 (en) 2004-12-06 2006-06-15 University Of Virginia Patent Foundation Aryl amide sphingosine 1-phosphate analogs
TW200702326A (en) 2005-05-31 2007-01-16 Mitsubishi Pharma Corp 2-aminobutanol compound and its pharmaceutical use
TWI418350B (zh) 2005-06-24 2013-12-11 Sankyo Co 含有ｐｐａｒ調節劑之醫藥組成物的用途
PL1926483T3 (pl) 2005-09-09 2011-05-31 Novartis Ag Leczenie chorób autoimmunologicznych
PT1932522E (pt) 2005-10-07 2012-06-26 Kyorin Seiyaku Kk Agente terapêutico para doenças do fígado contendo, como princípio activo, um derivado de 2- amino-1,3-propanodiol
CN101282926B (zh) 2005-10-12 2011-07-13 东亚荣养株式会社 S1p3受体拮抗剂
TWI389683B (zh) 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
JP5100641B2 (ja) 2006-04-28 2012-12-19 田辺三菱製薬株式会社 ２−アミノブタノール化合物及びその医薬用途
JP2009544734A (ja) 2006-07-25 2009-12-17 アルコン リサーチ， リミテッド 目の障害の予防および処置のための内皮分化遺伝子ファミリー３（ｅｄｇ−３、ｓ１ｐ３）レセプターのアンタゴニスト
US7877152B2 (en) 2006-07-31 2011-01-25 JusJas LLC Bipolar stimulation/recording device with widely spaced electrodes

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2566296C2 (ru) * 2010-12-21 2015-10-20 Керин Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное дифенилсульфида и фармацевтический продукт, который содержит его в качестве активного ингредиента

Also Published As

Publication number Publication date
EP2058317A1 (en) 2009-05-13
ME02095B (en) 2014-06-30
EP2058317B1 (en) 2013-10-16
HK1131154A1 (en) 2010-01-15
US8232319B2 (en) 2012-07-31
KR101339976B1 (ko) 2013-12-10
PL2058317T3 (pl) 2014-03-31
HRP20131172T1 (hr) 2014-01-17
KR20090046929A (ko) 2009-05-11
JPWO2008018427A1 (ja) 2009-12-24
WO2008018427A1 (en) 2008-02-14
SG174028A1 (en) 2011-09-29
CN101501049A (zh) 2009-08-05
NZ574011A (en) 2011-10-28
AU2007282536A1 (en) 2008-02-14
CY1114681T1 (el) 2016-10-05
US20090325907A1 (en) 2009-12-31
TNSN08545A1 (en) 2010-04-14
CA2659598A1 (en) 2008-02-14
CN101501049B (zh) 2013-04-24
NO20090606L (no) 2009-03-03
MY152176A (en) 2014-08-15
EP2058317A4 (en) 2011-06-29
RU2430925C2 (ru) 2011-10-10
ES2438265T3 (es) 2014-01-16
ZA200900206B (en) 2009-12-30
MX2009001456A (es) 2009-02-19
DK2058317T3 (da) 2014-01-06
RS53080B (sr) 2014-06-30
IL196275A0 (en) 2009-09-22
JP5188972B2 (ja) 2013-04-24
SI2058317T1 (sl) 2014-01-31
IL196275A (en) 2013-10-31
MA30663B1 (fr) 2009-08-03
PT2058317E (pt) 2013-12-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009106934A (ru) Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента
EA200870384A1 (ru) 3,7-диамино-10h-фенотиазиновые соли и их применение
EA023500B1 (ru) Соединения, композиции и способы их применения для коррекции уровня мочевой кислоты
EP1862458A3 (en) Therapeutic agents useful for treating pain
EP2361503A3 (en) N-2-(hetero)arylethylcarboxamide derivative, and pest-controlling agent comprising the same
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
EA200870321A1 (ru) Способ получения 4-оксохинолинового соединения
CY1115719T1 (el) Νεοι φαρμακευτικοι συνδυασμοι για τη θεραπεια νοσων των αναπνευστικων οδων
IT1314184B1 (it) Composizioni farmaceutiche per la terapia di condizioni di stressossidativo
CA2503868A1 (en) Sulfonamides, sulfamates and sulfamides as gamma-secretase inhibitors
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
CY1113873T1 (el) Παραγωγα hydroxybenzamide σαν παραγοντες καταστολης της hsp90
BR0209027A (pt) Composto ácido carboxìlico e seu uso, medicamento, agente e método para a prevenção ou tratamento de uma doença, composição farmacêutica
KR960014123A (ko) 아미노(티오)에테르 유도체
ATE159950T1 (de) N-alkyl-2-substituierte atp-analoge
WO2005092895A3 (en) Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanoic acid compounds as orl1-receptor antagonists
RU2015106730A (ru) Фармацевтическая или косметическая композиция для лечения алопеции
BRPI0608436A2 (pt) derivados de n-(n-sulfonilaminometil) ciclopropanocarboxamida utilizáveis para o tratamento de dor
EP2682387A3 (en) C7-fluoro substituted tetracycline compounds
SE0402925D0 (sv) Novel Compounds
TW200639159A (en) Treatment of pain
RU2009106935A (ru) Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента
MXPA05013607A (es) Candidatos de farmaco farmaceuticos mejorados y metodos para preparar los mismos.
EA201070603A1 (ru) Лекарственное средство, активное в отношении невропатической боли
DE602006008962D1 (de) Verfahren zur herstellung von valsartan

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160808