RU2009106935A - Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента - Google Patents

Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента Download PDF

Info

Publication number
RU2009106935A
RU2009106935A RU2009106935/04A RU2009106935A RU2009106935A RU 2009106935 A RU2009106935 A RU 2009106935A RU 2009106935/04 A RU2009106935/04 A RU 2009106935/04A RU 2009106935 A RU2009106935 A RU 2009106935A RU 2009106935 A RU2009106935 A RU 2009106935A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
alcohol derivative
hydrate
Prior art date
Application number
RU2009106935/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2458044C2 (ru
Inventor
Ясуши КОХНО (JP)
Ясуши КОХНО
Кийоши ФУДЖИИ (JP)
Кийоши ФУДЖИИ
Тацухиро КАИТО (JP)
Тацухиро КАИТО
Казухико КУРИЯМА (JP)
Казухико КУРИЯМА
Токутароу ЯСУЕ (JP)
Токутароу ЯСУЕ
Original Assignee
Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2009106935A publication Critical patent/RU2009106935A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2458044C2 publication Critical patent/RU2458044C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/06—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/08—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having one or two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/27—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carbamic or thiocarbamic acids, meprobamate, carbachol, neostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C07C217/64—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton with amino groups linked to the six-membered aromatic ring, or to the condensed ring system containing that ring, by carbon chains further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/31—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C323/32—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having at least one of the nitrogen atoms bound to an acyclic carbon atom of the carbon skeleton

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Производное аминоспирта, представленное общей формулой (1) ! [химическая формула 1] ! ! в которой R1 представляет собой атом хлора или неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода или трифторметильную группу, R2 представляет собой атом фтора или атом хлора, R3 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, а n обозначает 2 или 3; или его фармацевтически пригодная соль или гидрат. ! 2. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение, представленное общей формулой (1), является соединением, представленным общей формулой (1а) ! [химическая формула 2] ! ! в которой R3, Х и n имеют указанные выше значения, или его фармацевтически пригодной солью или гидратом. ! 3. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат. ! 4. Производное аминоспирта по п.2, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат ! 5. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что соединение общей формулы (1) представляет собой ! 1) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метил-пентан-1-ол, ! 2) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метил-пентан-1-ол, ! 3) (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метил-бутан-1-ол, ! 4) (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метил-бутан-1-ол, ! 5) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-этилфенилтио)фенил]-2-метилпентан-1-ол, ! 6) (R)-2-амино-5-[2-фтор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентан-1-

Claims (15)

1. Производное аминоспирта, представленное общей формулой (1)
[химическая формула 1]
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой атом хлора или неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода или трифторметильную группу, R2 представляет собой атом фтора или атом хлора, R3 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, а n обозначает 2 или 3; или его фармацевтически пригодная соль или гидрат.
2. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение, представленное общей формулой (1), является соединением, представленным общей формулой (1а)
[химическая формула 2]
Figure 00000002
в которой R3, Х и n имеют указанные выше значения, или его фармацевтически пригодной солью или гидратом.
3. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат.
4. Производное аминоспирта по п.2, отличающееся тем, что в общей формуле (1) или (1a) R3 представляет собой метильную группу; или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат
5. Производное аминоспирта по п.1, отличающееся тем, что соединение общей формулы (1) представляет собой
1) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метил-пентан-1-ол,
2) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метил-пентан-1-ол,
3) (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенокси)фенил]-2-метил-бутан-1-ол,
4) (R)-2-амино-4-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метил-бутан-1-ол,
5) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-этилфенилтио)фенил]-2-метилпентан-1-ол,
6) (R)-2-амино-5-[2-фтор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-метилпентан-1-ол или
7) (R)-2-амино-5-[2-хлор-4-(3-трифторметилфенилтио)фенил]-2-пропилпентан-1-ол; или их фармацевтически приемлемая соль или гидрат.
6. Производное аминоспирта по п.1 или его фармацевтически пригодная соль или гидрат, получаемые с помощью стадии, допускающей взаимодействие соединения, представленного общей формулой (2)
[химическая формула 3]
Figure 00000003
в которой R1 представляет собой атом хлора, или неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атома углерода, или трифторметильную группу, R2 представляет собой атом фтора или атом хлора, А представляет собой атом галогена, X представляет собой атом кислорода или атом серы, а n означает 2 или 3, с соединением, представленным общей формулой (10)
[химическая формула 4]
Figure 00000004
в которой R3 представляет собой неразветвленную алкильную группу, содержащую 1-3 атомов углерода, a R4 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода), в присутствии основания, и стадию ацидолиза полученного в результате продукта с последующей защитой атома азота трет-бутоксикарбонильной группой, восстановление, а также снятие защиты с атома азота.
7. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.1.
8. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.2.
9. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.3.
10. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.4.
11. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.5.
12. Фармацевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по п.6.
13. Фармацевтическое средство по любому из пп.7-12, представляющее собой иммунодепрессивное средство.
14. Фармацевтическое средство по любому из пп.7-12, представляющее собой профилактическое или лечебное средство при отторжении трансплантатов органов или трансплантатов костного мозга.
15. Фармацевтическое средство, содержащее производное аминоспирта, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат по любому из пп.1-6, в сочетании с ингибитором кальциневрина.
RU2009106935/04A 2006-08-08 2007-08-07 Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента RU2458044C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006215281 2006-08-08
JP2006-215281 2006-08-08

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009106935A true RU2009106935A (ru) 2010-09-20
RU2458044C2 RU2458044C2 (ru) 2012-08-10

Family

ID=39032977

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009106935/04A RU2458044C2 (ru) 2006-08-08 2007-08-07 Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента

Country Status (22)

Country Link
US (1) US8273748B2 (ru)
EP (1) EP2053038B1 (ru)
JP (1) JP5140593B2 (ru)
KR (1) KR20090041424A (ru)
CN (1) CN101506145B (ru)
AU (1) AU2007282556B2 (ru)
CA (1) CA2659599C (ru)
CO (1) CO6160222A2 (ru)
GT (1) GT200900024A (ru)
HK (1) HK1131120A1 (ru)
IL (1) IL196274A (ru)
MA (1) MA30664B1 (ru)
MX (1) MX2009001457A (ru)
MY (1) MY146775A (ru)
NO (1) NO20090619L (ru)
NZ (1) NZ574012A (ru)
RU (1) RU2458044C2 (ru)
SG (1) SG174029A1 (ru)
TN (1) TNSN08546A1 (ru)
TW (1) TWI396677B (ru)
WO (1) WO2008018447A1 (ru)
ZA (1) ZA200900207B (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5198293B2 (ja) * 2007-02-13 2013-05-15 杏林製薬株式会社 アミノアルコール誘導体を有効成分とする脱髄性疾患の治療剤又は予防剤
TW200946105A (en) 2008-02-07 2009-11-16 Kyorin Seiyaku Kk Therapeutic agent or preventive agent for inflammatory bowel disease containing amino alcohol derivative as active ingredient
GB0803747D0 (en) * 2008-02-29 2008-04-09 Martin Enzyme and receptor modulation
CN103396346A (zh) 2008-05-19 2013-11-20 杏林制药株式会社 光学活性氨基醇衍生物的制备方法
CA2724592A1 (en) * 2008-05-20 2009-11-26 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Agent for maintenance of induced remission
AR074062A1 (es) * 2008-10-31 2010-12-22 Lexicon Pharmaceuticals Inc Agonistas del receptor s1p para el tratamiento de la malaria cerebral y forma farmaceutica

Family Cites Families (92)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0627406T3 (da) 1992-10-21 1999-07-12 Taito Co 2-Amino-1,3-propandiolforbindelser og immunundertrykkende midler
US5948820A (en) 1994-08-22 1999-09-07 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. Benzene compound and pharmaceutical use thereof
US5447922A (en) 1994-08-24 1995-09-05 Bristol-Myers Squibb Company α-phosphonosulfinic squalene synthetase inhibitors
NZ500713A (en) 1997-04-04 2000-07-28 Yoshitomi Pharmaceutical 2-aminopropane-1,3-diol compounds and medicinal use thereof
JPH1180026A (ja) 1997-09-02 1999-03-23 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd 新規免疫抑制剤、その使用方法およびその同定方法
ES2284256T3 (es) 1998-07-02 2007-11-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Medicamentos para la diabetes.
AU767241B2 (en) 1998-09-14 2003-11-06 Qiang Xu Immunosuppressive agents
US20020143034A1 (en) 1998-12-30 2002-10-03 Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd. Aminoalcohol derivatives and their use as beta 3 adrenergic agonists
WO2001098301A1 (fr) 2000-06-20 2001-12-27 Japan Tobacco Inc. Composes de pyrazolopyridine et utilisation de ces derniers en tant que medicaments
KR100812578B1 (ko) 2000-07-13 2008-03-13 상꾜 가부시키가이샤 아미노알코올 유도체
JP2002167382A (ja) 2000-07-13 2002-06-11 Sankyo Co Ltd アミノアルコ−ル誘導体
JP2002053572A (ja) 2000-08-09 2002-02-19 Tosoh Corp 光学活性ピラン類縁体の製造方法
JP2002053575A (ja) 2000-08-09 2002-02-19 Sankyo Co Ltd アミノアルコ−ル類
AU2001285331B2 (en) 2000-08-31 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Phosphate derivatives as immunoregulatory agents
AU2002237988B2 (en) 2001-01-30 2008-01-03 University Of Virginia Patent Foundation Agonists and antagonists of sphingosine-1-phosphate receptors
EP1364659B1 (en) 2001-02-08 2009-11-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Remedies for urinary diseases comprising lpa receptor controlling agents
ES2267993T3 (es) 2001-02-22 2007-03-16 Novartis Ag Uso de agentes de migracion acelerada de linfocitos para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de la funcion retardada del injerto.
JP4012823B2 (ja) 2001-03-26 2007-11-21 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ２−アミノ−誘導体
JP2002316985A (ja) 2001-04-20 2002-10-31 Sankyo Co Ltd ベンゾチオフェン誘導体
CA2446593A1 (en) 2001-05-10 2002-11-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same as an active ingredient
JP2004534772A (ja) 2001-05-24 2004-11-18 藤沢薬品工業株式会社 アミノアルコール誘導体
US20040235794A1 (en) 2001-09-04 2004-11-25 Shinji Nakade Remedies for respiratory diseases comprising sphingosine-1-phosphate receptor controller
JP4217620B2 (ja) * 2001-09-27 2009-02-04 杏林製薬株式会社 ジアリールスルフィド誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
US6963012B2 (en) 2001-09-27 2005-11-08 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Diaryl ether derivative, addition salt thereof, and immunosuppressant
JP2005112721A (ja) 2001-11-06 2005-04-28 Maruha Corp 含窒素化合物、製造法、及びその利用方法
JP4035759B2 (ja) 2001-11-06 2008-01-23 独立行政法人産業技術総合研究所 アミノアルコールリン酸化合物、製造方法、及びその利用方法
WO2003051876A1 (fr) 2001-12-14 2003-06-26 Japan Tobacco Inc. Derives de pyrazolopyridine et son utilisation medicinale
JP4771511B2 (ja) 2003-07-08 2011-09-14 第一三共株式会社 アミノアルコ−ル誘導体又はホスホン酸誘導体を含有する医薬組成物
JP2003267936A (ja) 2002-01-11 2003-09-25 Sankyo Co Ltd ベンゼン環化合物
DE60328161D1 (de) 2002-01-11 2009-08-13 Daiichi Sankyo Co Ltd Aminoalkoholderivat oder phosphonsäurederivat und diese enthaltende medizinische zusammensetzung
ATE448193T1 (de) 2002-01-18 2009-11-15 Merck & Co Inc ßN-(BENZYL)AMINOALKYL CARBOXYLATE, PHOSPHINATE, PHOSPHONATE UND TETRAZOLE ALS EDG REZEPTORAGONISTENß
EP1469863A2 (en) 2002-01-18 2004-10-27 Merck & Co., Inc. Selective s1p1/edg1 receptor agonists
US7479504B2 (en) 2002-01-18 2009-01-20 Merck & Co., Inc. Edg receptor agonists
US20040058894A1 (en) 2002-01-18 2004-03-25 Doherty George A. Selective S1P1/Edg1 receptor agonists
WO2003073986A2 (en) 2002-03-01 2003-09-12 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
WO2003074008A2 (en) 2002-03-01 2003-09-12 Merck & Co., Inc. Aminoalkylphosphonates and related compounds as edg receptor agonists
JP2005533058A (ja) 2002-06-17 2005-11-04 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｅｄｇ受容体アゴニストとしての１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボキシラートおよび１−（（５−アリール−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンジル）ピロリジン−３−カルボキシラート
JPWO2004002531A1 (ja) 2002-06-26 2005-10-27 小野薬品工業株式会社 血管の収縮または拡張による疾患治療剤
WO2004010949A2 (en) 2002-07-30 2004-02-05 University Of Virginia Patent Foundation Compounds active in spinigosine 1-phosphate signaling
US7612238B2 (en) 2002-09-13 2009-11-03 Novartis Ag Amino-propanol derivatives
MXPA05003080A (es) * 2002-09-19 2005-06-15 Kyorin Seiyaku Kk Derivado de amino alcohol, sales de los mismos y agentes inmunosupresores.
KR101188943B1 (ko) * 2002-09-24 2012-10-08 노파르티스 아게 탈수초성 장애의 치료에 있어서의 스핑고신-1-포스페이트 수용체 아고니스트
TW200408393A (en) 2002-10-03 2004-06-01 Ono Pharmaceutical Co Antagonist of lysophosphatidine acid receptor
JP4140698B2 (ja) 2002-10-18 2008-08-27 第一三共株式会社 リン酸又はホスホン酸誘導体
JP4516430B2 (ja) 2002-12-20 2010-08-04 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション １−（アミノ）インダン並びに（１，２−ジヒドロ−３−アミノ）−ベンゾフラン、ベンゾチオフェン及びインドール
EP1594508B1 (en) 2003-02-11 2012-08-08 Irm Llc Novel bicyclic compounds and compositions
CN100344638C (zh) 2003-02-18 2007-10-24 杏林制药株式会社 氨基膦酸衍生物、其加成盐以及s1p受体调节剂
JP2004307442A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ヘテロ環誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
JP2004307440A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ２−アミノ‐１，３‐プロパンジオール誘導体とその付加塩
JP2004307439A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd アミノジオール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
JP2004307441A (ja) 2003-04-10 2004-11-04 Kyorin Pharmaceut Co Ltd ベンゼン誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
CA2523677A1 (en) 2003-04-30 2004-11-11 Novartis Ag Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
CA2523582A1 (en) 2003-04-30 2004-11-11 Novartis Ag Amino-propanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulator
WO2004103279A2 (en) 2003-05-15 2004-12-02 Merck & Co., Inc. 3-(2-amino-1-azacyclyl)-5-aryl-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists
WO2004103309A2 (en) 2003-05-19 2004-12-02 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
MY150088A (en) 2003-05-19 2013-11-29 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
MXPA05012460A (es) 2003-05-19 2006-05-25 Irm Llc Compuestos y composiciones inmunosupresoras.
GB0313612D0 (en) 2003-06-12 2003-07-16 Novartis Ag Organic compounds
JP2005047899A (ja) 2003-07-11 2005-02-24 Sankyo Co Ltd アミノアルコール化合物
TW200510437A (en) 2003-08-12 2005-03-16 Mitsubishi Pharma Corp Phosphinane compound with immunomodulating activity
TW200505416A (en) 2003-08-12 2005-02-16 Mitsubishi Pharma Corp Bi-aryl compound having immunosuppressive activity
ATE449069T1 (de) 2003-08-28 2009-12-15 Novartis Pharma Gmbh Aminopropanolderivate
CN101407471A (zh) 2003-08-29 2009-04-15 小野药品工业株式会社 能够结合s1p受体的化合物及其药物用途
EP1670463A2 (en) 2003-10-01 2006-06-21 Merck & Co., Inc. 3,5-aryl, heteroaryl or cycloalkyl substituted-1,2,4-oxadiazoles as s1p receptor agonists
GB0324210D0 (en) 2003-10-15 2003-11-19 Novartis Ag Organic compounds
US7638637B2 (en) 2003-11-03 2009-12-29 University Of Virginia Patent Foundation Orally available sphingosine 1-phosphate receptor agonists and antagonists
WO2005044780A1 (ja) 2003-11-10 2005-05-19 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノカルボン酸誘導体とその付加塩及びｓ１ｐ受容体調節剤
AU2004299456B2 (en) 2003-12-17 2010-10-07 Merck Sharp & Dohme Corp. (3,4-disubstituted)propanoic carboxylates as S1P (Edg) receptor agonists
TW200526548A (en) 2003-12-25 2005-08-16 Sankyo Co Ether derivatives
GB0401332D0 (en) 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
US7718704B2 (en) 2004-02-24 2010-05-18 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositions
TW200538433A (en) 2004-02-24 2005-12-01 Irm Llc Immunosuppressant compounds and compositiions
CA2557536C (en) 2004-02-24 2010-07-13 Sankyo Company Limited Amino alcohol compound
JP2005247691A (ja) 2004-03-01 2005-09-15 Toa Eiyo Ltd Ｓ１ｐ３受容体拮抗薬
GB0405289D0 (en) 2004-03-09 2004-04-21 Novartis Ag Organic compounds
GB0411929D0 (en) 2004-05-27 2004-06-30 Novartis Ag Organic compounds
US8039674B2 (en) 2004-06-23 2011-10-18 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Compound having S1P receptor binding potency and use thereof
CN101014329B (zh) 2004-07-16 2010-09-08 杏林制药株式会社 用于对器官或组织的移植的排异反应或骨髓移植的移植物抗宿主反应预防或治疗的药物组合物
TW200611687A (en) 2004-07-29 2006-04-16 Sankyo Co Pharmaceutical compositions used for immunosuppressant
JP2008509931A (ja) 2004-08-13 2008-04-03 プレーシス ファーマスーティカルズ インコーポレイテッド スフィンゴシン−１−ホスフェート（ｓ１ｐ）レセプター活性を調節するための方法および組成物
WO2006041015A1 (ja) 2004-10-12 2006-04-20 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. アミノアルコール誘導体とその付加塩及び免疫抑制剤
EP1806338B1 (en) 2004-10-12 2016-01-20 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Process for producing 2-amino-2-[2-[4-(3-benzyloxy-phenylthio)-2-chlorophenyl[ethyl]-1,3-propanediol hydrochloride and hydrates thereof. and intermediates the production thereof
US7888527B2 (en) 2004-12-06 2011-02-15 University Of Virginia Patent Foundation Aryl amide sphingosine 1-phosphate analogs
TW200702326A (en) 2005-05-31 2007-01-16 Mitsubishi Pharma Corp 2-aminobutanol compound and its pharmaceutical use
TWI418350B (zh) 2005-06-24 2013-12-11 Sankyo Co 含有ｐｐａｒ調節劑之醫藥組成物的用途
PT1926483E (pt) 2005-09-09 2011-03-03 Novartis Ag Tratamento de doenças autoimunes
EP1932522B1 (en) 2005-10-07 2012-05-23 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Therapeutic agent for liver disease containing 2-amino-1,3-propanediol derivative as active ingredient
JP5140854B2 (ja) 2005-10-12 2013-02-13 トーアエイヨー株式会社 Ｓ１ｐ３受容体拮抗剤
TWI389683B (zh) 2006-02-06 2013-03-21 Kyorin Seiyaku Kk A therapeutic agent for an inflammatory bowel disease or an inflammatory bowel disease treatment using a 2-amino-1,3-propanediol derivative as an active ingredient
TW200811083A (en) 2006-04-28 2008-03-01 Mitsubishi Pharma Corp 2-aminobutanol compounds and their medical use
US20080025973A1 (en) 2006-07-25 2008-01-31 Alcon Manufacturing, Ltd. Antagonists of endothelial differentiation gene subfamily 3 (edg-3, s1p3) receptors for prevention and treatment of ocular disorders
US7877152B2 (en) 2006-07-31 2011-01-25 JusJas LLC Bipolar stimulation/recording device with widely spaced electrodes

Also Published As

Publication number Publication date
TNSN08546A1 (en) 2010-04-14
NZ574012A (en) 2012-02-24
RU2458044C2 (ru) 2012-08-10
JP5140593B2 (ja) 2013-02-06
KR20090041424A (ko) 2009-04-28
ZA200900207B (en) 2009-12-30
SG174029A1 (en) 2011-09-29
TW200815319A (en) 2008-04-01
NO20090619L (no) 2009-02-27
IL196274A0 (en) 2009-09-22
CO6160222A2 (es) 2010-05-20
MA30664B1 (fr) 2009-08-03
CA2659599A1 (en) 2008-02-14
EP2053038A1 (en) 2009-04-29
EP2053038A4 (en) 2012-04-11
EP2053038B1 (en) 2016-10-05
CN101506145A (zh) 2009-08-12
IL196274A (en) 2013-12-31
WO2008018447A1 (fr) 2008-02-14
AU2007282556A1 (en) 2008-02-14
US8273748B2 (en) 2012-09-25
MY146775A (en) 2012-09-28
CA2659599C (en) 2014-06-17
CN101506145B (zh) 2013-05-29
HK1131120A1 (en) 2010-01-15
JPWO2008018447A1 (ja) 2009-12-24
AU2007282556B2 (en) 2012-03-08
TWI396677B (zh) 2013-05-21
MX2009001457A (es) 2009-02-19
GT200900024A (es) 2010-03-11
US20100010000A1 (en) 2010-01-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009106934A (ru) Производное аминофосфата и модулятор рецептора s1p, содержащий его в качестве активного ингредиента
RU2009106935A (ru) Производное аминоспирта и иммунодепрессивное средство, содержащее его в качестве активного ингредиента
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
CY1120169T1 (el) Παραγωγο αμιδιου και φαρμακο
CA2503868A1 (en) Sulfonamides, sulfamates and sulfamides as gamma-secretase inhibitors
BRPI0409227B8 (pt) "composto, composição farmacêutica, uso de um composto e processo para a preparação de um composto de fórmula (i)"
ATE303357T1 (de) Amid-derivate
CA2405521A1 (en) Macrocyclic ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus comprising n-cyclic p2 moieties
MY142177A (en) Benzamide derivatives useful as histone deacetylase inhibitors
RU2008126305A (ru) Новый пептид
CY1107850T1 (el) Παραγωγα θειαδιαζολυλοπιπεραζiνης mε χρησιμοτητα στην αποτροπη ή στην αγωγη εναντι tου αλγους
RU2009135621A (ru) Хинолиновые производные для лечения воспалительных заболеваний
TN2009000296A1 (en) New process
RU2007136535A (ru) Пептидомиметические соединения и получение биологически активных производных
TW200626553A (en) Novel compounds
EA200970149A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
DE60014393D1 (de) Aminobenzophenone als inhibitoren von il-1beta und tnf-alpha
WO2005054179A3 (en) Hydroxamic acid esters and pharmaceutical use thereof
EA200700901A1 (ru) Производные 2-амидо-4-фенилтиазола, их получение и применение в терапии
PE20050420A1 (es) Fenacilo 2-hidroxi-3-diaminoalcanos
RU2013141559A (ru) Способ ингибирования клеток опухоли гамартомы
RU2014131370A (ru) Терапевтические соединения, содержащие бор
GEP20104882B (en) Age inhibitors
JP2009523139A5 (ru)
RU2003134629A (ru) Соединения цефема

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120808

NF4A Reinstatement of patent

Effective date: 20131120

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160808