RU2007106870A - 6Н-[1]БЕНЗОПИРАНО[4,3-b]ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ АГЕНТОВ - Google Patents
6Н-[1]БЕНЗОПИРАНО[4,3-b]ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ АГЕНТОВ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007106870A RU2007106870A RU2007106870/04A RU2007106870A RU2007106870A RU 2007106870 A RU2007106870 A RU 2007106870A RU 2007106870/04 A RU2007106870/04 A RU 2007106870/04A RU 2007106870 A RU2007106870 A RU 2007106870A RU 2007106870 A RU2007106870 A RU 2007106870A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- halogen
- mammal
- alkyl
- phenyl
- compound according
- Prior art date
Links
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 60
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 43
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 43
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 34
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 29
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 24
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 20
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 19
- 230000001629 suppression Effects 0.000 claims 16
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 13
- -1 -C (= O) -OR ' Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 7
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004950 trifluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 4
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims 3
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 229920001774 Perfluoroether Polymers 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 201000007455 central nervous system cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004665 trialkylsilyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000005641 Adenomyosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 claims 2
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 2
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 2
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 206010046798 Uterine leiomyoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 2
- 125000003435 aroyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 201000007295 breast benign neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 claims 2
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 208000016018 endometrial polyp Diseases 0.000 claims 2
- 201000009274 endometriosis of uterus Diseases 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 2
- 201000010260 leiomyoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 2
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- LFGREXWGYUGZLY-UHFFFAOYSA-N phosphoryl Chemical group [P]=O LFGREXWGYUGZLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000010065 polycystic ovary syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 claims 2
- 230000008467 tissue growth Effects 0.000 claims 2
- 201000007954 uterine fibroid Diseases 0.000 claims 2
- 206010046811 uterine polyp Diseases 0.000 claims 2
- 230000001457 vasomotor Effects 0.000 claims 2
- DDZDVMGJAZGNDE-UHFFFAOYSA-N 3,9-dimethoxy-6,12-dihydrochromeno[4,3-b]quinolin-7-one Chemical compound COC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(OC)C=C4OCC3=C(O)C2=C1 DDZDVMGJAZGNDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 1
- AFXOALIMGNXOGD-UHFFFAOYSA-N 7-(2-trimethylsilylethynyl)-6H-chromeno[4,3-b]quinoline-3,9-diol Chemical compound C1=C(O)C=C2C(C#C[Si](C)(C)C)=C(COC=3C4=CC=C(O)C=3)C4=NC2=C1 AFXOALIMGNXOGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PIOUWXXRGXCUIQ-UHFFFAOYSA-N 7-bromo-3,9-dimethoxy-6h-chromeno[4,3-b]quinoline Chemical compound COC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(OC)C=C4OCC3=C(Br)C2=C1 PIOUWXXRGXCUIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UVHMUFHGMKCDDU-UHFFFAOYSA-N 7-chloro-3,9-dimethoxy-6h-chromeno[4,3-b]quinoline Chemical compound COC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(OC)C=C4OCC3=C(Cl)C2=C1 UVHMUFHGMKCDDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000004746 Atrophic Vaginitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003693 Atrophic vulvovaginitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010004446 Benign prostatic hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010008909 Chronic Hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010053567 Coagulopathies Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000004483 Dyspareunia Diseases 0.000 claims 1
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 1
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000009273 Endometriosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims 1
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 1
- 208000032456 Hemorrhagic Shock Diseases 0.000 claims 1
- 206010019755 Hepatitis chronic active Diseases 0.000 claims 1
- 206010019799 Hepatitis viral Diseases 0.000 claims 1
- 208000033830 Hot Flashes Diseases 0.000 claims 1
- 206010060800 Hot flush Diseases 0.000 claims 1
- 208000037147 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020880 Hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000013038 Hypocalcemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022998 Irritability Diseases 0.000 claims 1
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 claims 1
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 claims 1
- 102000057248 Lipoprotein(a) Human genes 0.000 claims 1
- 108010033266 Lipoprotein(a) Proteins 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 206010036774 Proctitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010036783 Proctitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000004403 Prostatic Hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010038687 Respiratory distress Diseases 0.000 claims 1
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 1
- 206010040047 Sepsis Diseases 0.000 claims 1
- 206010049771 Shock haemorrhagic Diseases 0.000 claims 1
- 206010040799 Skin atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006045 Spondylarthropathies Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010047163 Vasospasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010047791 Vulvovaginal dryness Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 238000002679 ablation Methods 0.000 claims 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 1
- 206010068168 androgenetic alopecia Diseases 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 claims 1
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims 1
- UHDQHUPIXKORDL-UHFFFAOYSA-N chembl250097 Chemical compound OC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(O)C=C4OCC3=C(Br)C2=C1 UHDQHUPIXKORDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SDQIIVSWOGDEKO-UHFFFAOYSA-N chembl250300 Chemical compound OC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(O)C=C4OCC3=C(C=C)C2=C1 SDQIIVSWOGDEKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NFDYBNVVFHAKIV-UHFFFAOYSA-N chembl250301 Chemical compound N1=C2C=CC(O)=CC2=C(C#C)C2=C1C1=CC=C(O)C=C1OC2 NFDYBNVVFHAKIV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LIAQMIXVDMWARY-UHFFFAOYSA-N chembl250302 Chemical compound C=1C(O)=CC=C2C=1OCC1=C2N=C2C=CC(O)=CC2=C1C1=CC=CC(Cl)=C1 LIAQMIXVDMWARY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BHOKKMXDSDEPGG-UHFFFAOYSA-N chembl250505 Chemical compound C=1C(O)=CC=C2C=1OCC1=C2N=C2C=CC(O)=CC2=C1C1=CC=C(Cl)C=C1 BHOKKMXDSDEPGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JAWNBJUVLYLZIH-UHFFFAOYSA-N chembl250506 Chemical compound C=1C(O)=CC=C2C=1OCC1=C2N=C2C=CC(O)=CC2=C1C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1 JAWNBJUVLYLZIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PVRYNAMCPXJOBS-UHFFFAOYSA-N chembl398814 Chemical compound C=1C(O)=CC=C2C=1OCC1=C2N=C2C=CC(O)=CC2=C1C1=CC=CC(C#N)=C1 PVRYNAMCPXJOBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SAQPECWWGZJCNM-UHFFFAOYSA-N chembl398815 Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C3=CC(O)=CC=C3N=C3C4=CC=C(O)C=C4OCC3=2)=C1 SAQPECWWGZJCNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RYBHKLZSHRZGQK-UHFFFAOYSA-N chembl402491 Chemical compound OC1=CC=C2N=C3C4=CC=C(O)C=C4OCC3=C(Cl)C2=C1 RYBHKLZSHRZGQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BEPBQWCCVBVLGI-UHFFFAOYSA-N chembl402492 Chemical compound N1=C2C=CC(O)=CC2=C(C#N)C2=C1C1=CC=C(O)C=C1OC2 BEPBQWCCVBVLGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OGDCTCUVBBYZTK-UHFFFAOYSA-N chembl402493 Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CC)=C(COC=3C4=CC=C(O)C=3)C4=NC2=C1 OGDCTCUVBBYZTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IJQIDERUTAYBFL-UHFFFAOYSA-N chembl437390 Chemical compound C=1C(O)=CC=C2C=1OCC1=C2N=C2C=CC(O)=CC2=C1C1=CC=C(C#N)C=C1 IJQIDERUTAYBFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 claims 1
- 208000020832 chronic kidney disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000003920 cognitive function Effects 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 238000005115 demineralization Methods 0.000 claims 1
- 230000002328 demineralizing effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003467 diminishing effect Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010013990 dysuria Diseases 0.000 claims 1
- 230000002357 endometrial effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 1
- 208000030915 hypercalcemia disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000705 hypocalcaemia Effects 0.000 claims 1
- 208000000509 infertility Diseases 0.000 claims 1
- 230000036512 infertility Effects 0.000 claims 1
- 231100000535 infertility Toxicity 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 210000001503 joint Anatomy 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000027939 micturition Effects 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004112 neuroprotection Effects 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000005368 osteomalacia Diseases 0.000 claims 1
- 230000008447 perception Effects 0.000 claims 1
- 208000008423 pleurisy Diseases 0.000 claims 1
- 201000010808 postmenopausal atrophic vaginitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004240 prostatic hypertrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000023516 stroke disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims 1
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 208000019206 urinary tract infection Diseases 0.000 claims 1
- 230000003966 vascular damage Effects 0.000 claims 1
- 201000001862 viral hepatitis Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/02—Silicon compounds
- C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
- C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
- C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
- C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
Claims (61)
1. Соединение формулы I:
где А и А' каждый независимо представляет собой ОН, Н или OR;
каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из C1-C6 алкила, алкенила, бензила, ацила, ароила, -C(=O)-OR', сульфонила и фосфорила, где каждый R' независимо выбирают из C1-C6 алкила, С2-С7 алкенила, С2-С7 алкинила или С3-С10 циклоалкила, каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C6 алкила или галогена;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-C6 алкила, C1-C6 пергалогеналкила, CF3, С2-С7 алкенила и C1-C6 алкокси;
R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, CF3, C1-C6 пергалогеналкила, C1-C6 алкила, С2-С7 алкенила, С2-С7 алкинила, С3-C7 циклоалкила, C1-C6 алкокси, CN, -СНО, ацила, фенила, арила и гетероарила;
где алкильные или алкенильные группы R3, R4, R5 и R6 каждая возможно содержит до 3 заместителей, независимо выбранных из галогена, ОН, CN, трифторалкила, трифторалкокси, NO2 или фенила, где указанный фенил возможно содержит до 3 независимо выбранных групп R10;
где алкинильные группы R3, R4, R5 и R6 каждая возможно содержит до 3 заместителей, выбранных из галогена, -CN, -СНО, ацила, трифторалкила, триалкилсилила или фенила, где указанный фенил возможно содержит до 3 независимо выбранных групп R10;
где группы фенила, арила или гетероарила R3, R4, R5 и R6 каждая возможно содержит до 3 заместителей, выбранных из галогена, -CN, алкила, алкокси, перфторалкила или перфторалкокси;
каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С2-С7 алкенила, -ОН, C1-C6 алкокси, -CN, -СНО, -NO2, амино, C1-C6 алкиламино, ди-(С1-С6)алкиламино, тиола и C1-C6 алкилтио; и
n представляет собой 0, 1, 2, или 3;
при условии, что:
по меньшей мере, один из А и А' не представляет собой Н;
если n представляет собой 0, то R3 не представляет собой галоген; и
по меньшей мере, один из R3, R4 и R5 представляет собой галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, С3-С7 циклоалкил, C1-C6 алкокси, -CN, -СНО, ацил, фенил, арил или гетероарил;
или его N-оксид или его фармацевтически приемлемую соль или его пролекарство.
2. Соединение по п.1, в котором А и А' каждый представляет собой ОН.
3. Соединение по п.1, в котором один из А и А' представляет собой ОН, а другой из А и А' представляет собой OR.
4. Соединение по п.1, в котором один из А и А' представляет собой ОН, а другой из А и А' представляет собой O-C1-C6 алкил.
5. Соединение по п.1, в котором А и А' каждый представляет собой OR.
6. Соединение по п.5, в котором А и А' каждый представляет собой O-C1-C6 алкил.
7. Соединение по п.1, в котором один из А и А' представляет собой Н, а другой из А и А' представляет собой ОН или OR.
8. Соединение по п.1, в котором один из А и А' представляет собой Н, а другой из А и А' представляет собой ОН или O-C1-C6 алкил.
9. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R3 и R5 каждый, независимо, представляет собой Н, галоген, C1-C6 алкил, C2-C7 алкенил, С2-С7 алкинил, -CN, -СНО, ацил или возможно замещенный фенил, как указано ранее.
10. Соединение по п.9, в котором R3 отличен от Н.
11. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R3 представляет собой галоген, С1-С6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, -CN, -СНО, или фенил, возможно содержащий до 3 групп, выбранных из галогена, C1-C6 алкокси, перфторалкила и CN; a R5 представляет собой Н, галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, -CN, -СНО, или фенил, возможно содержащий до 3 групп, выбранных из галогена, C1-C6 алкокси, перфторалкила и CN.
12. Соединение по п.11, в котором указанный фенил указанного R3 возможно содержащий до 3 заместителей, выбранных из F, Cl, Br, CN, ОСН3 и CF3.
13. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R3 представляет собой галоген, С2-С7 алкинил или -CN.
14. Соединение по любому из пп.1-8, в котором R3 и R5 каждый независимо представляет собой галоген, C2-C7 алкинил или -CN.
15. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором один из R1 и R2 представляет собой галоген.
16. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором один из R1 и R2 представляет собой фтор.
17. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором один из R1 и R2 представляет собой галоген, а другой из R1 и R2 представляет собой Н.
18. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором один из R1 и R2 представляет собой фтор, а другой из R1 и R2 представляет собой Н.
19. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет собой галоген.
20. Соединение по любому из пп.1-8. 10 или 12, в котором R1 и R2 каждый представляет собой Н.
21. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором R1 и R2 каждый независимо представляет собой фтор.
22. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором R4 представляет собой Н, галоген или -CN.
23. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12, в котором R4 представляет собой Н.
24. Соединение по любому из пп.1-8, в котором:
R3 представляет собой галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, C2-C7 алкинил, -CN, -СНО, или фенил, возможно содержащий до 3 групп, выбранных из галогена, C1-C6 алкокси, перфторалкила и CN;
R5 представляет собой Н, галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, -CN, -СНО или фенил, возможно содержащий до 3 групп, выбранных из галогена, C1-C6 алкокси, перфторалкила и CN;
один из R1 и R2 представляет собой галоген; и
R4 представляет собой Н, галоген или -CN.
25. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой галоген, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород.
26. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой ОН, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород.
27. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой С2-С7 алкенил, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляет водород.
28. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой CN, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляет собой водород.
29. Соединение по п.2. в котором R3 представляет собой С2-С7 алкинил, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород.
30. Соединение по п.6, в котором R3 представляет собой C1-C6 алкил, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород.
31. Соединение по п.6, в котором R3 представляет собой возможно замещенный фенил, a R1, R2, R4, R5 и R6 представляют собой водород.
32. Соединение по п.31, в котором указанные заместители указанного фенила выбраны из группы, состоящей из галогена, C1-C6 алкокси, перфторалкила и CN.
33. Соединение по любому из пп.1-8, 10 или 12 или 25-32, в котором n представляет собой 1.
34. Соединение по п.24, в котором n представляет собой 1.
35. Соединение, которое представляет собой:
а) 3,9-диметокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин-7-ол;
б) 7-хлор-3,9-диметокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
в) 7-бром-3,9-диметокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
г) 7-хлор-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
д) 7-бром-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
е) 3,9-дигидрокси-7-винил-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
ж) 3,9-дигидрокси-7-[(триметилсилил)этинил]-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
з) 3,9-дигидрокси-7-этинил-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
и) 3,9-дигидрокси-7-этил-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
к) 7-циано-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
л) 7-(4-хлорфенил)-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
м) 7-(4-цианофенил)-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
н) 3,9-дигидрокси-7-(4-метоксифенил)-6Н-хромено[4,3-b]инолин;
о) 3,9-дигидрокси-7-[4-(трифторметил)фенил]-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
п) 7-(3-хлорфенил)-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
р) 3,9-дигидрокси-7-(3-метоксифенил)-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
с) 7-(3-цианофенил)-3,9-дигидрокси-6Н-хромено[4,3-b]хинолин;
или их фармацевтически приемлемые соли, хелаты, комплексы или пролекарства.
36. Состав, содержащий соединение по п.35.
37. Состав, содержащий соединение по любому из пп.1-35.
38. Способ лечения или подавления остеопороза или подавления деминерализации костей у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
39. Способ лечения или подавления воспалительной болезни кишечника, болезни Крона, язвенного проктита или колита у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
40. Способ снижения уровней холистерола, триглицеридов, липопротеина А или ЛНП, подавления или лечения холистеринемии, гиперлипидемии, сердечно-сосудистых заболеваний, атеросклероза, заболевания периферических сосудов, рестеноза или вазоспазма; или подавления повреждения сосудов у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
41. Способ обеспечения усиления восприятия или нейропротекции; или лечения или подавления сенильных деменций, болезни Альцгеймера, снижения когнитивных функций, инсульта, тревожности или нейродегенеративных заболеваний у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
42. Способ лечения или подавления заболеваний, вызванных свободными радикалами, у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
43. Способ лечения или подавления вагинальной атрофии или атрофии вульвы; атрофического вагинита; вагинальной сухости; зуда; диспареунии; дизурии; частого мочеиспускания; недержания мочи: инфекций мочевых путей у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
44. Способ лечения или подавления вазомоторных симптомов у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
45. Способ по п.44, в котором вазомоторный симптом представляет собой «приливы жара».
46. Способ контрацепции у млекопитающего, нуждающегося в такой контрацепции, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
47. Способ лечения или подавления ревматоидного артрита, остеоартрита или спондилоартропатий у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
48. Способ лечения или подавления повреждения суставов после артроскопии или хирургических операций у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
49. Способ лечения или подавления бесплодия у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
50. Способ лечения или подавления ишемии, реперфузионного повреждения, астмы, плеврита, рассеянного склероза, системной красной волчанки, миалгии, артралгии, бессонницы, раздражительности, увеита, сепсиса, геморраргического шока или диабета типа II у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
51. Способ лечения или подавления гипокальциемии, гиперкальциемии, болезни Педжета, остеомаляции, галистереза, множественной миеломы у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
52. Способ лечения или подавления доброкачественного или злокачественного аномального роста тканей, включая гипертрофию простаты, лейомиому матки, рак груди, эндометриоз, рак эндометрия, синдром поликистоза яичников, эндометриальные полипы, доброкачественную опухоль груди, аденомиоз, рак яичников, меланому, рак простаты, рак толстой кишки или рак ЦНС у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
53. Способ по п.52, в котором доброкачественный или злокачественный аномальный рост тканей представляет собой гипертрофию простаты, лейомиому матки, рак груди, рак, синдром поликистоза яичников, эндометриальные полипы, доброкачественную опухоль груди, аденомиоз, рак яичников, меланому, рак простаты, рак толстой кишки или рак ЦНС.
54. Способ по п.53, в котором рак ЦНС представляет собой глиому или астиобластому.
55. Способ лечения или подавления раков, нарушений или травм центральной нервной системы, заболевания костей, старения, воспалительных заболеваний, заболеваний периферических сосудов, аутоиммунных заболеваний, расстройства дыхания, эмфиземы, вирусного гепатита, хронического активного гепатита, туберкулеза, псориаза, респираторного дистресс-синдрома у взрослых, у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
56. Способ лечения или подавления кожной атрофии, акне или мужского облысения у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
57. Способ лечения или подавления лейкемии, абляции эндометрия, хронического заболевания почек, заболевания печени или расстройства или заболевания свертываемости крови у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении или подавлении, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества одного или более соединения по любому из пп.1-35.
58. Способ получения соединение формулы IV:
в котором А и А' каждый представляет собой независимо ОН, Н или OR;
каждый R независимо выбирают из группы, состоящей из C1-C6 алкила, алкенила, бензила, ацила, ароила, -C(=O)-OR', сульфонила и фосфорила, где каждый R' независимо выбирают из C1-C6 алкила, C2-C7 алкенила, C2-C7 алкинила, или С3-С10 циклоалкила, каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, выбранными из C1-C6 алкила или галогена;
R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, C1-С6 алкила, C1-C6 пергалогеналкила, CF3, C2-C7 алкенила и C1-C6 алкокси;
R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, CF3, C1-C6 пергалогеналкила, С1-С6 алкила, C2-C7 алкенила, С2-С7 алкинила, С3-C7 циклоалкила, C1-C6 алкокси, CN, -СНО, ацила, фенила, арила и гетероарила;
где алкильные или алкенильные группы R3, R4, R5 и R6 каждая возможно замещена 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, CN, трифторалкила, трифторалкокси, NO2 или фенила, где указанный фенил возможно замещен 1-3 независимо выбранными группами R10;
где группа алкинила R3, R4, R5 и R6 каждая возможно замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -CN, -СНО, ацила, трифторалкила, триалкилсилила или фенила, где указанный фенил возможно замещен 1-3 независимо выбранными группами R10;
где группы фенила, арила или гетероарила R3, R4, R5 и R6 каждая возможно замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -CN, алкила, алкокси, перфторалкил или перфторалкокси;
каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С2-С7 алкенила, -ОН, C1-C6 алкокси, -CN, -СНО, -NO2, амино, C1-C6 алкиламино, ди-(С1-С6)алкиламино, тиола, и С1-С6 алкилтио; и
n представляет собой 0, 1, 2, или 3;
при условии, что:
по меньшей мере, один из А и А' не представляет собой H;
если n представляет собой 0, то R3 не представляет собой галоген; и
по меньшей мере, один из R3, R4 и R5 представляет собой галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, С3-С7 циклоалкил, C1-C6 алкокси, -CN, -СНО, ацил, фенил, арил или гетероарил;
или его N-оксида или его фармацевтически приемлемой соли или его пролекарства, включающий этапы:
а) получение соединение формулы II:
и;
б) взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III
с получением соединения формулы IV.
59. Способ по п.58, дополнительно включающий этап взаимодействия соединения формулы IV с модифицирующим реагентом с получением соединения формулы I:
где R3 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, CF3, C1-C6 пергалогеналкила, C1-C6 алкила, С2-С7 алкенила, С2-С7 алкинила, С3-С7 циклоалкила, C1-C6 алкокси, CN, -СНО, ацила, фенила, арила и гетероарила;
где группы алкила или алкенила R3 возможно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, CN, трифторалкила, трифторалкокси, NO2 и фенила, где указанный фенил возможно замещен 1-3 независимо выбранными группами R10;
где группа алкинила R3 возможно замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -CN, -СНО, ацила, трифторалкила, триалкилсилила и фенила, где указанный фенил возможно замещен 1-3 независимо выбранными группами R10;
где группы фенила, арила или гетероарила R3 возможно замещены 1-3 заместителями, выбранными из галогена, -CN, алкила, алкокси, перфторалкила или перфторалкокси;
при условии, что:
по меньшей мере, один из А и А' не представляет собой Н;
если n представляет собой 0, то R3 не представляет собой галоген; и по меньшей мере, один из R3, R4 и R5 представляет собой галоген, C1-C6 алкил, С2-С7 алкенил, С2-С7 алкинил, С3-С7 циклоалкил, C1-C6 алкокси, -CN, -СНО, ацил, фенил, арил или гетероарил;
или его N-оксида или его фармацевтически приемлемой соли или его пролекарства.
60. Продукт, полученный способом по п.58.
61. Продукт, полученный способом по п.59.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US60776604P | 2004-09-07 | 2004-09-07 | |
US60/607,766 | 2004-09-07 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2007106870A true RU2007106870A (ru) | 2008-10-20 |
Family
ID=35677606
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2007106870/04A RU2007106870A (ru) | 2004-09-07 | 2005-09-06 | 6Н-[1]БЕНЗОПИРАНО[4,3-b]ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ АГЕНТОВ |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7354927B2 (ru) |
EP (1) | EP1789420A2 (ru) |
JP (1) | JP2008512458A (ru) |
KR (1) | KR20070061536A (ru) |
CN (1) | CN101052641A (ru) |
AU (1) | AU2005282554A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0514974A (ru) |
CA (1) | CA2578164A1 (ru) |
EC (1) | ECSP077302A (ru) |
IL (1) | IL181514A0 (ru) |
MX (1) | MX2007002789A (ru) |
NO (1) | NO20071364L (ru) |
RU (1) | RU2007106870A (ru) |
WO (1) | WO2006029146A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200701950B (ru) |
Families Citing this family (89)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE202004021941U1 (de) | 2003-09-12 | 2013-05-13 | Vessix Vascular, Inc. | Auswählbare exzentrische Remodellierung und/oder Ablation von atherosklerotischem Material |
CA2570518A1 (en) * | 2004-07-01 | 2006-01-19 | Wyeth | Tetracyclic compounds as estrogen ligands |
US9713730B2 (en) | 2004-09-10 | 2017-07-25 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Apparatus and method for treatment of in-stent restenosis |
US9277955B2 (en) | 2010-04-09 | 2016-03-08 | Vessix Vascular, Inc. | Power generating and control apparatus for the treatment of tissue |
US8396548B2 (en) | 2008-11-14 | 2013-03-12 | Vessix Vascular, Inc. | Selective drug delivery in a lumen |
CA2613703A1 (en) | 2005-06-28 | 2007-01-04 | Cv Therapeutics, Inc. | Abca1 elevating compounds |
AR059574A1 (es) * | 2006-02-14 | 2008-04-16 | Wyeth Corp | Formulaciones farmaceuticas acuosas de ligandos selectivos er-beta |
US8019435B2 (en) | 2006-05-02 | 2011-09-13 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Control of arterial smooth muscle tone |
WO2008049082A2 (en) | 2006-10-18 | 2008-04-24 | Minnow Medical, Inc. | Inducing desirable temperature effects on body tissue |
JP5312337B2 (ja) | 2006-10-18 | 2013-10-09 | べシックス・バスキュラー・インコーポレイテッド | 標的組織の選択的な処置のための調節されたrfエネルギーおよび電気的な組織の特徴付け |
ES2407329T3 (es) | 2006-10-18 | 2013-06-12 | Vessix Vascular, Inc. | Sistema para inducir efectos de temperatura deseables sobre un tejido corporal |
JP2010514761A (ja) * | 2006-12-27 | 2010-05-06 | ギリアード・パロ・アルト・インコーポレイテッド | Abca1を上昇させる化合物 |
US9623021B2 (en) * | 2007-01-22 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
CN101641013B (zh) | 2007-01-22 | 2014-07-30 | Gtx公司 | 核受体结合剂 |
US9604931B2 (en) | 2007-01-22 | 2017-03-28 | Gtx, Inc. | Nuclear receptor binding agents |
JP5307900B2 (ja) | 2008-11-17 | 2013-10-02 | べシックス・バスキュラー・インコーポレイテッド | 組織トポグラフィの知識によらないエネルギーの選択的な蓄積 |
US9192790B2 (en) | 2010-04-14 | 2015-11-24 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Focused ultrasonic renal denervation |
US8473067B2 (en) | 2010-06-11 | 2013-06-25 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal denervation and stimulation employing wireless vascular energy transfer arrangement |
US9155589B2 (en) | 2010-07-30 | 2015-10-13 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Sequential activation RF electrode set for renal nerve ablation |
US9408661B2 (en) | 2010-07-30 | 2016-08-09 | Patrick A. Haverkost | RF electrodes on multiple flexible wires for renal nerve ablation |
US9358365B2 (en) | 2010-07-30 | 2016-06-07 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Precision electrode movement control for renal nerve ablation |
US9463062B2 (en) | 2010-07-30 | 2016-10-11 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Cooled conductive balloon RF catheter for renal nerve ablation |
US9084609B2 (en) | 2010-07-30 | 2015-07-21 | Boston Scientific Scime, Inc. | Spiral balloon catheter for renal nerve ablation |
US8974451B2 (en) | 2010-10-25 | 2015-03-10 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal nerve ablation using conductive fluid jet and RF energy |
US9220558B2 (en) | 2010-10-27 | 2015-12-29 | Boston Scientific Scimed, Inc. | RF renal denervation catheter with multiple independent electrodes |
US9028485B2 (en) | 2010-11-15 | 2015-05-12 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Self-expanding cooling electrode for renal nerve ablation |
US9089350B2 (en) | 2010-11-16 | 2015-07-28 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal denervation catheter with RF electrode and integral contrast dye injection arrangement |
US9668811B2 (en) | 2010-11-16 | 2017-06-06 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Minimally invasive access for renal nerve ablation |
US9326751B2 (en) | 2010-11-17 | 2016-05-03 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Catheter guidance of external energy for renal denervation |
US9060761B2 (en) | 2010-11-18 | 2015-06-23 | Boston Scientific Scime, Inc. | Catheter-focused magnetic field induced renal nerve ablation |
US9192435B2 (en) | 2010-11-22 | 2015-11-24 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal denervation catheter with cooled RF electrode |
US9023034B2 (en) | 2010-11-22 | 2015-05-05 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal ablation electrode with force-activatable conduction apparatus |
US20120157993A1 (en) | 2010-12-15 | 2012-06-21 | Jenson Mark L | Bipolar Off-Wall Electrode Device for Renal Nerve Ablation |
US9220561B2 (en) | 2011-01-19 | 2015-12-29 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Guide-compatible large-electrode catheter for renal nerve ablation with reduced arterial injury |
CN103813745B (zh) | 2011-07-20 | 2016-06-29 | 波士顿科学西美德公司 | 用以可视化、对准和消融神经的经皮装置及方法 |
AU2012287189B2 (en) | 2011-07-22 | 2016-10-06 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Nerve modulation system with a nerve modulation element positionable in a helical guide |
EP2765942B1 (en) | 2011-10-10 | 2016-02-24 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices including ablation electrodes |
US10085799B2 (en) | 2011-10-11 | 2018-10-02 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Off-wall electrode device and methods for nerve modulation |
US9420955B2 (en) | 2011-10-11 | 2016-08-23 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Intravascular temperature monitoring system and method |
US9364284B2 (en) | 2011-10-12 | 2016-06-14 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Method of making an off-wall spacer cage |
EP2768568B1 (en) | 2011-10-18 | 2020-05-06 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Integrated crossing balloon catheter |
EP2768563B1 (en) | 2011-10-18 | 2016-11-09 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Deflectable medical devices |
CN104023662B (zh) | 2011-11-08 | 2018-02-09 | 波士顿科学西美德公司 | 孔部肾神经消融 |
WO2013074813A1 (en) | 2011-11-15 | 2013-05-23 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Device and methods for renal nerve modulation monitoring |
US9119632B2 (en) | 2011-11-21 | 2015-09-01 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Deflectable renal nerve ablation catheter |
CN102584841B (zh) * | 2011-12-16 | 2014-11-12 | 浙江工业大学 | 一种喹啉香豆素衍生物及其制备方法及用途 |
US9265969B2 (en) | 2011-12-21 | 2016-02-23 | Cardiac Pacemakers, Inc. | Methods for modulating cell function |
EP2793724B1 (en) | 2011-12-23 | 2016-10-12 | Vessix Vascular, Inc. | Apparatuses for remodeling tissue of or adjacent to a body passage |
CN104135958B (zh) | 2011-12-28 | 2017-05-03 | 波士顿科学西美德公司 | 用有聚合物消融元件的新消融导管调变神经的装置和方法 |
US9050106B2 (en) | 2011-12-29 | 2015-06-09 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Off-wall electrode device and methods for nerve modulation |
WO2013169927A1 (en) | 2012-05-08 | 2013-11-14 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal nerve modulation devices |
US10321946B2 (en) | 2012-08-24 | 2019-06-18 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Renal nerve modulation devices with weeping RF ablation balloons |
CN104780859B (zh) | 2012-09-17 | 2017-07-25 | 波士顿科学西美德公司 | 用于肾神经调节的自定位电极系统及方法 |
US10398464B2 (en) | 2012-09-21 | 2019-09-03 | Boston Scientific Scimed, Inc. | System for nerve modulation and innocuous thermal gradient nerve block |
US10549127B2 (en) | 2012-09-21 | 2020-02-04 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Self-cooling ultrasound ablation catheter |
JP6074051B2 (ja) | 2012-10-10 | 2017-02-01 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 血管内神経変調システム及び医療用デバイス |
WO2014163987A1 (en) | 2013-03-11 | 2014-10-09 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices for modulating nerves |
WO2014143571A1 (en) | 2013-03-11 | 2014-09-18 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices for modulating nerves |
US9808311B2 (en) | 2013-03-13 | 2017-11-07 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Deflectable medical devices |
WO2014149690A2 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices and methods for treatment of hypertension that utilize impedance compensation |
US10265122B2 (en) | 2013-03-15 | 2019-04-23 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Nerve ablation devices and related methods of use |
JP6220044B2 (ja) | 2013-03-15 | 2017-10-25 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 腎神経アブレーションのための医療用デバイス |
JP2016524949A (ja) | 2013-06-21 | 2016-08-22 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 回転可能シャフトを有する腎神経アブレーション用医療装置 |
JP2016523147A (ja) | 2013-06-21 | 2016-08-08 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 同乗型電極支持体を備えた腎除神経バルーンカテーテル |
US9707036B2 (en) | 2013-06-25 | 2017-07-18 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Devices and methods for nerve modulation using localized indifferent electrodes |
US9833283B2 (en) | 2013-07-01 | 2017-12-05 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices for renal nerve ablation |
US10660698B2 (en) | 2013-07-11 | 2020-05-26 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Devices and methods for nerve modulation |
US10413357B2 (en) | 2013-07-11 | 2019-09-17 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical device with stretchable electrode assemblies |
WO2015010074A1 (en) | 2013-07-19 | 2015-01-22 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Spiral bipolar electrode renal denervation balloon |
JP6122217B2 (ja) | 2013-07-22 | 2017-04-26 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 腎神経アブレーション用医療器具 |
EP3024406B1 (en) | 2013-07-22 | 2019-06-19 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical devices for renal nerve ablation |
JP6159888B2 (ja) | 2013-08-22 | 2017-07-05 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 腎神経変調バルーンへの接着性を向上させたフレキシブル回路 |
US9895194B2 (en) | 2013-09-04 | 2018-02-20 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Radio frequency (RF) balloon catheter having flushing and cooling capability |
US10952790B2 (en) | 2013-09-13 | 2021-03-23 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Ablation balloon with vapor deposited cover layer |
WO2015057521A1 (en) | 2013-10-14 | 2015-04-23 | Boston Scientific Scimed, Inc. | High resolution cardiac mapping electrode array catheter |
US11246654B2 (en) | 2013-10-14 | 2022-02-15 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Flexible renal nerve ablation devices and related methods of use and manufacture |
US9962223B2 (en) | 2013-10-15 | 2018-05-08 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Medical device balloon |
US9770606B2 (en) | 2013-10-15 | 2017-09-26 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Ultrasound ablation catheter with cooling infusion and centering basket |
JP6259099B2 (ja) | 2013-10-18 | 2018-01-10 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 可撓性を備える導電性ワイヤを備えるバルーン・カテーテル、並びに関連する使用および製造方法 |
JP2016534842A (ja) | 2013-10-25 | 2016-11-10 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 除神経フレックス回路における埋め込み熱電対 |
JP6382989B2 (ja) | 2014-01-06 | 2018-08-29 | ボストン サイエンティフィック サイムド,インコーポレイテッドBoston Scientific Scimed,Inc. | 耐引き裂き性フレキシブル回路アセンブリを備える医療デバイス |
EP3102136B1 (en) | 2014-02-04 | 2018-06-27 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Alternative placement of thermal sensors on bipolar electrode |
US11000679B2 (en) | 2014-02-04 | 2021-05-11 | Boston Scientific Scimed, Inc. | Balloon protection and rewrapping devices and related methods of use |
CN105602548B (zh) * | 2015-12-19 | 2018-11-06 | 江西冠能光电材料有限公司 | 含呋喃的电致红色发光材料及其制备的有机电致发光器件 |
CN106967076A (zh) * | 2017-03-30 | 2017-07-21 | 河南师范大学 | 一种具有6h‑二苯并吡喃结构化合物及其制备方法 |
CN106977523A (zh) * | 2017-03-30 | 2017-07-25 | 河南师范大学 | 具有苯基并四氢吡咯结构的fshr拮抗剂及其制备方法 |
CN106928243A (zh) * | 2017-03-30 | 2017-07-07 | 毛阿龙 | 具有生物活性的苯并哌啶并苯胺基类化合物的制备方法 |
HRP20230080T1 (hr) * | 2018-07-12 | 2023-03-17 | Eli Lilly And Company | Selektivna sredstva za razgradnju estrogenskog receptora |
CN112225744A (zh) * | 2020-08-31 | 2021-01-15 | 兰州大学 | 一种6H-苯并吡喃并[3,4-b]喹啉类化合物及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (61)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3518273A (en) * | 1966-08-03 | 1970-06-30 | Warner Lambert Pharmaceutical | Benzopyranquinolinol derivatives and process for their production |
US3518258A (en) * | 1967-05-09 | 1970-06-30 | Warner Lambert Pharmaceutical | Pyrano(3,2-i)quinolizine and process for the production |
US3493579A (en) * | 1967-05-29 | 1970-02-03 | Little Inc A | 1,4-ethano-5h-(1)benzopyrano (3,4-b)pyridines |
US3541100A (en) * | 1967-12-14 | 1970-11-17 | American Cyanamid Co | Benzheteroazolo(2,3-a)isoquinolium salts |
US3518272A (en) * | 1968-02-05 | 1970-06-30 | Warner Lambert Pharmaceutical | Tetrahydro benzopyranoquinolines and process for their production |
US3600375A (en) * | 1968-03-25 | 1971-08-17 | Dow Chemical Co | Azomethanodioxocins |
US3551565A (en) * | 1968-04-26 | 1970-12-29 | Geigy Chem Corp | Pharmaceutical compositions and uses of oxazinoisoquinoline derivatives |
US4418068A (en) * | 1981-04-03 | 1983-11-29 | Eli Lilly And Company | Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes |
SU1051092A1 (ru) | 1982-07-05 | 1983-10-30 | Ростовский Ордена Трудового Красного Знамени Государственный Университет Им.М.А.Суслова | Способ получени тиохиндолинов |
GB8500605D0 (en) | 1985-01-10 | 1985-02-13 | Secretary Trade Ind Brit | Damped spring |
JPS63238079A (ja) | 1987-03-24 | 1988-10-04 | Masatoshi Yamato | キノリン系化合物、その製造法及びその化合物を有効成分とする抗癌剤 |
JPH0720867B2 (ja) | 1987-05-26 | 1995-03-08 | キッセイ薬品工業株式会社 | 骨粗鬆症治療剤 |
WO1989002739A1 (en) | 1987-10-05 | 1989-04-06 | Pfizer Inc. | 4-aminopyridine derivatives |
JPH02256667A (ja) | 1988-12-27 | 1990-10-17 | Masatoshi Yamato | 縮合キノリン系化合物およびその製造方法 |
US5223506A (en) * | 1991-06-04 | 1993-06-29 | Glaxo Inc. | Cyclic antitumor compounds |
WO1994020869A1 (en) | 1993-03-12 | 1994-09-15 | Ppg Industries, Inc. | Novel benzopyrans |
US5428040A (en) | 1993-08-31 | 1995-06-27 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Carbocyclic fused-ring quinolinecarboxylic acids useful as immunosuppressive agents |
WO1996010015A1 (en) | 1994-09-28 | 1996-04-04 | Shaman Pharmaceuticals, Inc. | Cryptolepine analogs with hypoglycemic activity |
CZ176197A3 (cs) * | 1994-12-22 | 1998-09-16 | Ligand Pharmaceuticals Incorporated | Modulátory steroidových receptorů a způsoby jejich přípravy a použití |
CA2201098C (en) | 1995-09-08 | 2001-03-27 | George G.J.M. Kuiper | Orphan receptor |
US5998402A (en) * | 1996-04-19 | 1999-12-07 | American Home Products Corporation | 2-phenyl-1-[4-(2-aminoethoxy)-benzyl]-indoles as estrogenic agents |
WO1998045272A1 (en) | 1997-04-07 | 1998-10-15 | Latrobe University | Topoisomerase inhibitors |
US7157568B1 (en) | 1997-08-05 | 2007-01-02 | American Home Products Corporation | Human estrogen receptor-β |
US6110962A (en) * | 1998-05-12 | 2000-08-29 | American Home Products Corporation | 11-aryl-benzo[B]naphtho[2,3-D]furans and 11-aryl-benzo[B]naphtho[2,3-D]thiophenes useful in the treatment of insulin resistance and hyperglycemia |
GB9814620D0 (en) | 1998-07-06 | 1998-09-02 | Karobio Ab | Vasculoprotector |
WO2000059897A2 (en) | 1999-04-06 | 2000-10-12 | Akzo Nobel N.V. | Esters and carbonates of 2-(4-hydroxyphenyl)-6(or 5)-hydroxy-benzothiophene derivatives as selective estrogenic compounds |
JP2002541223A (ja) | 1999-04-09 | 2002-12-03 | カロ バイオ アクチェブラーグ | エストロゲンレセプター及び骨 |
AU4128800A (en) | 1999-04-16 | 2000-11-02 | Astrazeneca Ab | Estrogen receptor-beta ligands |
GB9913649D0 (en) | 1999-06-11 | 1999-08-11 | Karobio Ab | Estrogen receptor |
JP2003510352A (ja) | 1999-10-01 | 2003-03-18 | インスティチュート オブ モレキュラー アンド セル バイオロジー | ウイルス媒介性疾病の治療用化合物 |
AU2001256164A1 (en) | 2000-03-01 | 2001-09-12 | Akzo Nobel N.V. | Chroman derivatives as estrogenic compounds |
AU2001254710A1 (en) | 2000-03-27 | 2001-10-08 | Akzo Nobel N.V. | Non-steroidal, tetracyclic compounds for estrogen-related treatments |
US7226945B2 (en) | 2000-10-13 | 2007-06-05 | Astrazeneca Ab | Estrogen receptor-β ligands |
GB2361642A (en) | 2000-10-24 | 2001-10-31 | Karobio Ab | Estrogen receptor beta (ERbeta) agonists for use in cancer treatment |
WO2002046168A1 (en) | 2000-12-07 | 2002-06-13 | Astrazeneca Ab | Therapeutic benzimidazole compounds |
JP2004515494A (ja) | 2000-12-07 | 2004-05-27 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 治療剤 |
WO2002051821A1 (en) | 2000-12-22 | 2002-07-04 | Astrazeneca Ab | Therapeutic compounds |
DE60226416D1 (de) | 2001-02-27 | 2008-06-19 | Bayer Schering Pharma Ag | Verwendung von er-beta selektiven antagonisten als kontrazeptiva |
JP3562481B2 (ja) * | 2001-04-02 | 2004-09-08 | 株式会社村田製作所 | 射出成形方法および射出成形機 |
GB2374412A (en) | 2001-04-11 | 2002-10-16 | Karobio Ab | Hypertension treatment and assay |
US6559177B2 (en) * | 2001-04-19 | 2003-05-06 | Wyeth | 5, 11-Dioxa-benzo[b]fluoren-10-one and 5-oxa-11-thia-benzo[b]fluoren-10-ones as estrogenic agents |
US6589980B2 (en) * | 2001-05-17 | 2003-07-08 | Wyeth | Substituted 10,11-benzo[b]fluoren-10-ones as estrogenic agents |
AU2002359283B2 (en) | 2001-11-19 | 2007-06-21 | Eli Lilly And Company | Substituted benzopyrans as selective estrogen receptor-beta agonists |
AU2002353739A1 (en) | 2001-11-28 | 2003-06-10 | Astrazeneca Ab | Therapeutic compounds |
UA83620C2 (ru) | 2001-12-05 | 2008-08-11 | Уайт | Замещенные бензоксазолы и их аналоги как эстрогенные агенты |
TW200301107A (en) | 2001-12-13 | 2003-07-01 | Wyeth Corp | Substituted 6H-dibenzo[c,h]chromenes as estrogenic agents |
US6903238B2 (en) * | 2001-12-13 | 2005-06-07 | Wyeth | Substituted indenones as estrogenic agents |
US6960607B2 (en) * | 2001-12-13 | 2005-11-01 | Wyeth | Naphthyl benzoxazoles and benzisoxazoles as estrogenic agents |
US6835745B2 (en) * | 2002-01-15 | 2004-12-28 | Wyeth | Phenyl substituted thiophenes as estrogenic agents |
WO2003061701A2 (en) | 2002-01-24 | 2003-07-31 | Wyeth | Method of treating hemorrhagic shock or systemic inflammatory response syndrome |
US20040002524A1 (en) | 2002-06-24 | 2004-01-01 | Richard Chesworth | Benzimidazole compounds and their use as estrogen agonists/antagonists |
WO2004073610A2 (en) | 2003-02-13 | 2004-09-02 | Merck & Co., Inc. | Estrogen receptor modulators |
ATE457308T1 (de) | 2003-04-21 | 2010-02-15 | Lilly Co Eli | Substituierte benzopyrane als selektive antagonisten am östrogenrezeptor-beta |
ATE406373T1 (de) | 2003-04-21 | 2008-09-15 | Lilly Co Eli | Substituierte benzopyrane als selektive antagonisten am östrogenrezeptor-beta |
DE10318896A1 (de) | 2003-04-22 | 2004-11-25 | Schering Ag | 8beta-Vinyl-11beta-(omega-substituierte)alkyl-estra-1,3,5(10)-triene |
US7279600B2 (en) | 2003-05-02 | 2007-10-09 | Wyeth | Hydroxy-biphenyl-carbaldehyde oxime derivatives and their use as estrogenic agents |
CL2004000985A1 (es) | 2003-05-16 | 2005-01-14 | Wyeth Corp | Compuestos derivados de fenilquinolinas; composicion farmaceutica, proceso de preparacion; y uso para tratar osteoporosis, enfermedad de paget, dano vascular, osteoartritis, cancer oseo, cancer ovarico, cancer prostatico, hipercolesterolemia, aterosc |
US7250440B2 (en) | 2003-08-12 | 2007-07-31 | Wyeth | (Hydroxyphenyl)-1H-indole-3-carbaldehyde oxime derivatives as estrogenic agents |
WO2005051972A1 (en) | 2003-11-24 | 2005-06-09 | Merck & Co., Inc. | Estrogen receptor modulators |
US7157492B2 (en) | 2004-02-26 | 2007-01-02 | Wyeth | Dibenzo chromene derivatives and their use as ERβ selective ligands |
US20080015173A1 (en) | 2004-06-10 | 2008-01-17 | Blizzard Timothy A | Estrogen Receptor Modulators |
-
2005
- 2005-09-06 EP EP05813086A patent/EP1789420A2/en not_active Withdrawn
- 2005-09-06 CN CNA2005800379553A patent/CN101052641A/zh active Pending
- 2005-09-06 WO PCT/US2005/031696 patent/WO2006029146A2/en active Application Filing
- 2005-09-06 KR KR1020077005450A patent/KR20070061536A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-09-06 US US11/219,940 patent/US7354927B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-06 JP JP2007531265A patent/JP2008512458A/ja active Pending
- 2005-09-06 MX MX2007002789A patent/MX2007002789A/es active IP Right Grant
- 2005-09-06 CA CA002578164A patent/CA2578164A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-06 AU AU2005282554A patent/AU2005282554A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-06 RU RU2007106870/04A patent/RU2007106870A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-09-06 BR BRPI0514974-6A patent/BRPI0514974A/pt not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-02-22 IL IL181514A patent/IL181514A0/en unknown
- 2007-03-06 ZA ZA200701950A patent/ZA200701950B/xx unknown
- 2007-03-07 EC EC2007007302A patent/ECSP077302A/es unknown
- 2007-03-14 NO NO20071364A patent/NO20071364L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BRPI0514974A (pt) | 2008-07-01 |
US7354927B2 (en) | 2008-04-08 |
MX2007002789A (es) | 2007-04-24 |
IL181514A0 (en) | 2007-07-04 |
ECSP077302A (es) | 2007-04-26 |
KR20070061536A (ko) | 2007-06-13 |
WO2006029146A3 (en) | 2006-04-27 |
CA2578164A1 (en) | 2006-03-16 |
NO20071364L (no) | 2007-04-30 |
US20060052410A1 (en) | 2006-03-09 |
ZA200701950B (en) | 2009-11-25 |
AU2005282554A1 (en) | 2006-03-16 |
JP2008512458A (ja) | 2008-04-24 |
EP1789420A2 (en) | 2007-05-30 |
WO2006029146A2 (en) | 2006-03-16 |
CN101052641A (zh) | 2007-10-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2007106870A (ru) | 6Н-[1]БЕНЗОПИРАНО[4,3-b]ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ АГЕНТОВ | |
JP2008512458A5 (ru) | ||
JP2007509116A5 (ru) | ||
JP2009167167A (ja) | アミノピリミジン化合物製造の原料化合物とその製造方法 | |
ES2901984T3 (es) | Procedimiento para fluorar compuestos | |
JP2013521264A (ja) | ケトベンゾフラン誘導体、その合成方法および中間体 | |
JP2002338516A (ja) | 2−ハロゲン化安息香酸類の製造方法 | |
CA2515715C (en) | Methods for producing cyclic benzamidine derivatives | |
EA019672B1 (ru) | Способ получения 1-бензил-3-гидроксиметил-1н-индазола и его производных и необходимые промежуточные соединения, содержащие магний | |
US11512062B2 (en) | Process for the synthesis of piperazinyl-ethoxy-bromophenyl derivates and their application in the production of compounds containing them | |
JP6705458B2 (ja) | トリアゾール化合物の製造方法 | |
JP4000433B2 (ja) | ピラゾロ〔1,5−a〕ピリミジン誘導体 | |
Muzalevskiy et al. | Synthetic approach to alkoxy-β-(trifluoromethyl) styrenes and their application in the synthesis of new trifluoromethylated heterocycles | |
JP4902976B2 (ja) | フッ素化された1,3−ベンゾジオキサン、その製造及び使用 | |
JPH075562B2 (ja) | ピペラジニルキノロン誘導体の製造方法 | |
JP2018536652A5 (ru) | ||
CN105884723A (zh) | 丹参酮衍生物、其制备方法及其应用 | |
JP4552939B2 (ja) | 2−置換−3−(4−テトラヒドロピラニル)−3−オキソプロパン酸エステル及びその製法 | |
JP4239473B2 (ja) | ピリドン化合物の製造法およびその中間体 | |
JP2023158278A (ja) | N-アセチルインドール化合物の製造方法 | |
KR101025758B1 (ko) | 신규한 베타 치환된 모리타-베일리스-힐만 에스테르의 입체선택적인 합성방법 | |
WO2017090305A1 (ja) | ペンタフルオロスルファニルピリジル基含有ジアリールヨードニウム塩 | |
JPH0586767B2 (ru) | ||
RU2021101834A (ru) | ФОСФАТНЫЕ И ФОСФОНАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 7-АМИНО-5-ТИОТИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИНОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ПОВЫШЕННЫМИ УРОВНЯМИ CX3CR1 И/ИЛИ CX3CL1 | |
JP2005068036A (ja) | 置換ピリドン類の製造方法、その原料化合物およびその製造方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20081119 |