RU2004114263A - Производные тиазола, имеющие антагонистичекую агонистическую или частично агонистическую св1-активность - Google Patents

Производные тиазола, имеющие антагонистичекую агонистическую или частично агонистическую св1-активность Download PDF

Info

Publication number
RU2004114263A
RU2004114263A RU2004114263/04A RU2004114263A RU2004114263A RU 2004114263 A RU2004114263 A RU 2004114263A RU 2004114263/04 A RU2004114263/04 A RU 2004114263/04A RU 2004114263 A RU2004114263 A RU 2004114263A RU 2004114263 A RU2004114263 A RU 2004114263A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
unbranched
branched
substituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2004114263/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2301804C2 (ru
Inventor
Йосефус Х.М. ЛАНГЕ (NL)
Йосефус Х.М. ЛАНГЕ
Корнелис Г. КРЮССЕ (NL)
Корнелис Г. КРЮССЕ
Арнольдус Х.Й. ХЕРРЕМАНС (NL)
Арнольдус Х.Й. Херреманс
СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. ВАН (NL)
СТЕЙВЕНБЕРГ Херман Х. ВАН
Джессика А.Р. ДЕЙКСМАН (NL)
Джессика А.Р. ДЕЙКСМАН
Эндрю К. МАКРИРИ (NL)
Эндрю К. МАКРИРИ
Original Assignee
Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Солвей Фармасьютикалс Б.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl), Солвей Фармасьютикалс Б.В. filed Critical Солвей Фармасьютикалс Б.В. (Nl)
Publication of RU2004114263A publication Critical patent/RU2004114263A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2301804C2 publication Critical patent/RU2301804C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Toxicology (AREA)

Claims (10)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет атом водорода или заместитель Х из группы, включающей разветвленный или неразветвленный С1-3-алкил или алкокси, гидрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил (С1-2)-амино, моно- или диалкил (С1-2)-амидо, разветвленный или неразветвленный (С1-3)-алкоксикарбонил, трифторметилсульфонил, сульфамоил, разветвленный или неразветвленный алкил(С1-3)сульфонил, карбоксил, циано, карбамоил, разветвленный или неразветвленный диалкил(С1-3)-аминосульфонил, разветвленный или неразветвленный моноалкил(С1-3)-аминосульфонил и ацетил;
R1 представляет атом водорода или 1-4 заместителя Х, где Х имеет вышеупомянутые значения;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены 1-4 заместителями Х, где Х имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет атом водорода, или разветвленную или неразветвленную С1-10 алкильную или циклоалкилалкильную группу, или фенильную, бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которой может быть замещено 1-5 заместителями Z, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы разветвленного или неразветвленного С1-3 алкила или алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-2)-амино, моно- или диалкил(С1-2)-амидо, разветвленного или неразветвленного (С1-3)-алкилсульфонила, диметилсульфамидо, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкоксикарбонила, карбоксила, трифторметилсульфонила, циано, карбамоила, сульфамоила или ацетила, или R3 представляет пиридильную или тиенильную группу;
R4 представляет разветвленную или неразветвленную С1-10 алкильную или циклоалкилалкильную группу, разветвленный или неразветвленный С1-10 алкокси, С3-8 циклоалкил, С5-10 бициклоалкил, С6-10 трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-10 алкенил, С5-8 циклоалкенил, которые могут содержать один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и эти группы могут быть замещены гидрокси группой, 1-3 метильными группами, этильной группой или 1-3 атомами фтора, или R4 представляет фенильную, бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которой может быть замещено 1-5 заместителями Z, где Z имеет вышеупомянутые значения, или R4 представляет пиридильную или тиенильную группу, или R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, где указанная гетероциклическая группа содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, где указанная гетероциклическая группа содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора,
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
2. Соединение по п.1 формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет заместитель Y из группы, включающей: разветвленный или неразветвленный С1-3-алкил или алкокси, гидрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил (С1-2)-амино, моно- или диалкил (С1-2)-амидо, разветвленный или неразветвленный (С1-3)-алкоксикарбонил, карбоксил, циано, карбамоил, и ацетил;
R1 представляет водород или один или несколько заместителей Y, где Y имеет вышеупомянутые значения;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены одним или несколькими заместителями Y, где Y имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет водород;
R4 представляет разветвленный или неразветвленный С1-10 алкил или алкилциклоалкил, разветвленный или неразветвленный С1-10 алкокси, С3-8 циклоалкил, С5-10 бициклоалкил, С6-10 трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-10 алкенил, С5-8 циклоалкенил, которые могут содержать один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которые могут быть необязательно замещены гидрокси группой, 1-3 метильными группами, этильной группой или 1-3 атомами фтора, или R4 представляет бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которых может быть замещено одним или несколькими заместителями Z, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы разветвленного или неразветвленного С1-3 алкила или алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-2)-амино, моно- или диалкил(С1-2)-амидо, разветвленного или неразветвленного (С1-3)-алкилсульфонила, диметилсульфамидо, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкоксикарбонила, карбоксила, трифторметилсульфонила, циано, карбамоила, сульфамоила или ацетила, или R4 представляет пиридильную или тиенильную группу, или R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
3. Соединение по п.1 формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет заместитель Y из группы, включающей разветвленный или неразветвленный С1-3-алкил или алкокси, гидрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил (С1-2)-амино, моно- или диалкил (С1-2)-амидо, разветвленный или неразветвленный (С1-3)-алкоксикарбонил, карбоксил, циано, карбамоил, и ацетил;
R1 представляет один или несколько заместителей Y, где Y имеет вышеупомянутые значения;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены одним или несколькими заместителями Y, где Y имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет водород;
R4 представляет разветвленный или неразветвленный С1-10 алкил или алкилциклоалкил, разветвленный или неразветвленный С1-10 алкокси, С3-8 циклоалкил, С5-10 бициклоалкил, С6-10 трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-10 алкенил, С5-8 циклоалкенил, которые могут содержать один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которые могут быть необязательно замещены гидрокси группой, 1-3 метильными группами, этильной группой или 1-3 атомами фтора, или R4 представляет бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которых может быть замещено одним или несколькими заместителями Z, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы разветвленного или неразветвленного С1-3 алкила или алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-2)-амино, моно- или диалкил(С1-2)-амидо, разветвленного или неразветвленного (С1-3)-алкилсульфонила, диметилсульфамидо, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкоксикарбонила, карбоксила, трифторметилсульфонила, циано, карбамоила, сульфамоила или ацетила, или R4 представляет пиридильную или тиенильную группу или R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
4. Соединение по п.1 формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет атом галогена;
R1 представляет один или несколько заместителей Y, где Y имеет значения, приведенные в п. 2;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены одним или несколькими заместителями Y, где Y имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет водород;
R4 представляет разветвленный или неразветвленный С1-10 алкил или алкилциклоалкил, разветвленный или неразветвленный С1-10 алкокси, С3-8 циклоалкил, С5-10 бициклоалкил, С6-10 трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-10 алкенил, С5-8 циклоалкенил, которые могут содержать один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая могут быть необязательно замещены гидрокси группой, 1-3 метильными группами, этильной группой или 1-3 атомами фтора, или R4 представляет бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которых может быть замещено одним или несколькими заместителями Z, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы разветвленного или неразветвленного С1-3-алкила или алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-2)-амино, моно- или диалкил(С1-2)-амидо, разветвленного или неразветвленного (С1-3)-алкилсульфонила, диметилсульфамидо, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкоксикарбонила, карбоксила, трифторметилсульфонила, циано, карбамоила, сульфамоила или ацетила, или R4 представляет пиридильную или тиенильную группу, или R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
5. Соединение по п.1 формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет атом галогена;
R1 представляет один или несколько заместителей Y, где Y имеет значения, приведенные в п. 2;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены одним или несколькими заместителями Y, где Y имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет водород;
R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
6. Соединение по п.1 формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет атом галогена;
R1 представляет один или несколько атомов галогена;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены одним или несколькими заместителями Y, где Y имеет значения, приведенные в п. 2, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет водород;
R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
и его пролекарства, стереоизомеры и соли.
7. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
где R представляет атом водорода или заместитель Х из группы, включающей разветвленный или неразветвленный С1-3-алкил или алкокси, гидрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил (С1-2)-амино, моно- или диалкил (С1-2)-амидо, разветвленный или неразветвленный (С1-3)-алкоксикарбонил, трифторметилсульфонил, сульфамоил, разветвленный или неразветвленный алкил(С1-3)сульфонил, карбоксил, циано, карбамоил, разветвленный или неразветвленный диалкил(С1-3)аминосульфонил, разветвленный или неразветвленный моноалкил(С1-3)-аминосульфонил и ацетил;
R1 представляет атом водорода или представляет 1-4 заместителя Х, где Х имеет вышеупомянутые значения;
R2 представляет фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидильную группу, которые могут быть замещены 1-4 заместителями Х, где Х имеет вышеупомянутые значения, или R2 представляет нафтил;
R3 представляет атом водорода, или разветвленную или неразветвленную С1-10 алкильную или циклоалкилалкильную группу, или фенильную, бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которых может быть замещено 1-5 заместителями Z, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы разветвленного или неразветвленного С1-3-алкила или алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, трифторметилтио, трифторметокси, нитро, амино, моно- или диалкил(С1-2)-амино, моно- или диалкил(С1-2)-амидо, разветвленного или неразветвленного (С1-3)-алкилсульфонила, диметилсульфамидо, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкоксикарбонила, карбоксила, трифторметилсульфонила, циано, карбамоила, сульфамоила или ацетила, или R3 представляет пиридильную или тиенильную группу;
R4 представляет разветвленную или неразветвленную С1-10 алкильную или циклоалкилалкильную группу, разветвленный или неразветвленный С1-10 алкокси, С3-8 циклоалкил, С5-10 бициклоалкил, С6-10 трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-10 алкенил, С5-8 циклоалкенил, которые могут содержать один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которые могут быть замещены гидрокси группой, 1-3 метильными группами, этильной группой или 1-3 атомами фтора, или R4 представляет фенильную, бензильную или фенетильную группу, ароматическое кольцо которых может быть замещено 1-5 заместителями Z, где Z имеет вышеупомянутые значения, или R4 представляет пиридильную или тиенильную группу, или R4 представляет группу NR5R6, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора;
R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую от 4 до 10 атомов в кольце, которая содержит один или несколько гетероатомов из группы (O, N, S), и которая может быть замещена разветвленной или неразветвленной С1-3 алкильной, гидрокси или трифторметильной группой или атомом фтора, и его пролекарств, стереоизомеров и солей для приготовления фармацевтических композиций для лечения расстройств, в которые вовлечена СВ1 каннабиноидная нейротрансмиссия, таких как психоз, тревожность, депрессия, дефицит внимания, расстройства памяти, нарушения познавательной способности, расстройства аппетита, тучность, наркомания, аппетенция, зависимость от лекарств, и неврологических расстройств, таких как нейродегенеративные расстройства, слабоумие, дистония, мышечные спазмы, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматические поражения мозга, удар, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, синдром Туретта, ишемия мозга, апоплексия мозга, черепно-мозговые травмы, повреждения позвоночника, тромбосклероз, вирусный энцефалит, расстройств, связанных с демиелинизацией, и других заболеваний, в которые вовлечена каннабиноидная трансмиссия, включая лечение септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных расстройств, язв желудка, диареи и сердечно-сосудистых расстройств.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение, заявленное в одном из пп. 1-7, в качестве активного компонента.
9. Соединение формулы (V)
Figure 00000002
где R2 имеет значения, которые приведены в п.1, и R8 представляет гидрокси группу, разветвленную или неразветвленную алкокси (С1-4) группу, бензилоксигруппу или атом хлора.
10. Применение соединения, заявленного в одном из пп.1-7, для приготовления фармацевтической композиции для лечения расстройств, в которые вовлечена СВ1 каннабиноидная нейротрансмиссия, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, расстройства памяти, нарушения познавательной способности, расстройства аппетита, тучность, наркомания, аппетенция, зависимость от лекарств, и неврологических расстройств, таких как нейродегенеративные расстройства, слабоумие, дистония, мышечные спазмы, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматические поражения мозга, удар, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, синдром Туретта, ишемия мозга, апоплексия мозга, черепно-мозговые травмы, повреждения позвоночника, тромбосклероз, вирусный энцефалит, расстройств, связанных с демиелинизацией, и других заболеваний, в которые вовлечена каннабиноидная трансмиссия, включая лечение септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных расстройств, язв желудка, диареи и сердечно-сосудистых расстройств.
RU2004114263/04A 2002-03-18 2003-03-17 Производные тиазола, имеющие антагонистическую, агонистическую или частично агонистическую св1-активность RU2301804C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02076481.7 2002-03-18
EP02076481 2002-03-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004114263A true RU2004114263A (ru) 2005-09-10
RU2301804C2 RU2301804C2 (ru) 2007-06-27

Family

ID=27838121

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004114263/04A RU2301804C2 (ru) 2002-03-18 2003-03-17 Производные тиазола, имеющие антагонистическую, агонистическую или частично агонистическую св1-активность

Country Status (18)

Country Link
US (1) US7342032B2 (ru)
EP (1) EP1492779A1 (ru)
JP (2) JP2005529855A (ru)
KR (1) KR100942672B1 (ru)
CN (2) CN1592744A (ru)
AR (1) AR038966A1 (ru)
AU (1) AU2003219164B2 (ru)
BR (1) BR0306150A (ru)
CA (1) CA2462692C (ru)
HR (1) HRP20040274A2 (ru)
IL (2) IL160945A0 (ru)
MX (1) MXPA04004741A (ru)
NO (1) NO329617B1 (ru)
PL (1) PL371429A1 (ru)
RU (1) RU2301804C2 (ru)
UA (1) UA77280C2 (ru)
WO (1) WO2003078413A1 (ru)
ZA (1) ZA200404742B (ru)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7129239B2 (en) 2002-10-28 2006-10-31 Pfizer Inc. Purine compounds and uses thereof
US7247628B2 (en) 2002-12-12 2007-07-24 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
GB0230087D0 (en) * 2002-12-24 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
GB0302672D0 (en) * 2003-02-06 2003-03-12 Astrazeneca Ab Pharmaceutical formulations
US7176210B2 (en) 2003-02-10 2007-02-13 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7145012B2 (en) 2003-04-23 2006-12-05 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7268133B2 (en) 2003-04-23 2007-09-11 Pfizer, Inc. Patent Department Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7141669B2 (en) 2003-04-23 2006-11-28 Pfizer Inc. Cannabiniod receptor ligands and uses thereof
US7232823B2 (en) 2003-06-09 2007-06-19 Pfizer, Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
US7292333B2 (en) * 2003-06-24 2007-11-06 Corning Incorporated Optical interrogation system and method for 2-D sensor arrays
AR045651A1 (es) * 2003-09-19 2005-11-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol como moduladores del receptor de cannabinoide
FR2860792B1 (fr) * 2003-10-10 2006-02-24 Sanofi Synthelabo Derives de thiophene-2-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
BRPI0415851A (pt) * 2003-10-24 2007-01-02 Solvay Pharm Gmbh utilizações médicas de compostos que apresentam atividade antagonìstica de cb1 e tratamento de combinação envolvendo os referidos compostos
BRPI0417376A (pt) * 2003-12-08 2007-04-10 Hoffmann La Roche compostos, processo para a manufatura dos mesmos, composições farmacêuticas que os compreendem, método para o tratamento e/ou profilaxia de enfermidades que estão associadas com a modulação de receptores de cb1 e sua utilização
KR100843023B1 (ko) 2004-01-28 2008-07-01 에프. 호프만-라 로슈 아게 스피로-5환 화합물
FR2866340B1 (fr) 2004-02-13 2006-11-24 Sanofi Synthelabo Derives d'oxazole, leur preparation et leur utilisation en therapeutique.
US7173044B2 (en) 2004-02-19 2007-02-06 Solvay Pharmaceuticals B.V. Imidazoline derivatives having CB1-antagonistic activity
WO2005080345A2 (en) * 2004-02-19 2005-09-01 Solvay Pharmaceuticals B.V. Imidazoline derivatives having cb1-antagonistic activity
TWI335321B (en) * 2004-02-19 2011-01-01 Solvay Pharm Bv Imidazoline derivatives having cb1-antagonistic activity
WO2006034279A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
CN101084207A (zh) 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为硬脂酰CoA去饱和酶抑制剂的用途
AU2005329423A1 (en) 2004-09-20 2006-09-28 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
CN101083982A (zh) 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 用于治疗硬脂酰CoA去饱和酶介导的疾病的杂环衍生物
TW200626155A (en) 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
BRPI0515478A (pt) 2004-09-20 2008-07-22 Xenon Pharmaceuticals Inc derivados heterocìclicos e seu uso como mediadores de estearoil-coa-desaturase
TW200626154A (en) 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
JP2008517976A (ja) * 2004-10-25 2008-05-29 ゾルファイ ファーマスーティカルズ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｂ１カンナビノイド受容体拮抗薬及びカリウムチャンネルオープナーから成る、真性糖尿病１型、肥満及び関連症状の治療用の医薬組成物
WO2006050842A1 (en) 2004-11-09 2006-05-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Dibenzosuberone derivatives
WO2006074445A2 (en) * 2005-01-10 2006-07-13 Alexandros Makriyannis Novel heteropyrrole analogs acting on cannabiniod receptors
WO2006076568A2 (en) * 2005-01-12 2006-07-20 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolopyridines as cannabinoid receptor modulators
FR2880890B1 (fr) * 2005-01-19 2007-03-30 Sanofi Aventis Sa Derives de n-[(4,5-diphenyl-2-thienyl)methyl]sulfonamide, leur preparation et leur application en therapeutique
BRPI0611187A2 (pt) 2005-06-03 2010-08-24 Xenon Pharmaceuticals Inc derivados aminotiazàis como inibidores da estearoil-coa desaturase humana
EP2308840A1 (en) 2005-06-30 2011-04-13 Prosidion Limited GPCR agonists
FR2894578B1 (fr) 2005-12-12 2008-02-01 Sanofi Aventis Sa Derives heterocycliques, leur preparation et leur application en therapeutique.
US7763607B2 (en) * 2006-04-27 2010-07-27 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Pharmaceutical compositions comprising CBx cannabinoid receptor modulators and potassium channel modulators
MX2008013678A (es) * 2006-04-27 2008-11-04 Solvay Pharm Gmbh Compuestos farmaceuticos que comprenden moduladores de receptores de canabinoide cbx y moduladores de canal de potasio.
US20070254863A1 (en) * 2006-04-27 2007-11-01 Jochen Antel Use of CBx cannabinoid receptor modulators as potassium channel modulators
EA015129B1 (ru) 2007-01-04 2011-06-30 Прозидион Лимитед Пиперидиновые агонисты gpcr
AR064735A1 (es) 2007-01-04 2009-04-22 Prosidion Ltd Agonistas de gpcr y composicion farmaceutica en base al compuesto
EA016507B1 (ru) 2007-01-04 2012-05-30 Прозидион Лимитед Пиперидиновые агонисты gpcr
GB0700122D0 (en) 2007-01-04 2007-02-14 Prosidion Ltd GPCR agonists
PE20081849A1 (es) 2007-01-04 2009-01-26 Prosidion Ltd Derivados de piperidin-4-il-propoxi-benzamida como agonistas de gpcr
GB0720390D0 (en) 2007-10-18 2007-11-28 Prosidion Ltd G-Protein coupled receptor agonists
GB0720389D0 (en) 2007-10-18 2008-11-12 Prosidion Ltd G-Protein Coupled Receptor Agonists
WO2010079241A1 (es) 2009-01-12 2010-07-15 Fundacion Hospital Nacional De Paraplejicos Para La Investigacion Y La Integracion Uso de antagonistas y/o agonistas inversos de los receptores cb1 para la preparación de medicamentos que incrementen la excitabilidad de las motoneuronas
DE102009038123A1 (de) 2009-08-17 2011-02-24 Aicuris Gmbh & Co. Kg Substituierte (Thiazolyl-carbonyl)imidazolidinone und ihre Verwendung
US8461965B2 (en) * 2010-01-13 2013-06-11 The Boeing Company Portable radio frequency identification (RFID) reader

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5229386A (en) * 1989-01-05 1993-07-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Thiazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
JP3003148B2 (ja) 1989-01-05 2000-01-24 藤沢薬品工業株式会社 チアゾール化合物、その製造法およびそれを含有する医薬組成物
GB9204958D0 (en) * 1992-03-06 1992-04-22 Fujisawa Pharmaceutical Co Thiazole derivatives
FR2692575B1 (fr) * 1992-06-23 1995-06-30 Sanofi Elf Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant.
CA2195847A1 (en) * 1994-07-27 1996-02-08 John J. Talley Substituted thiazoles for the treatment of inflammation
DE69821132T2 (de) * 1997-10-27 2004-10-21 Takeda Chemical Industries Ltd 1,3-thiazole als adenosine a3 rezeptor antagonisten zur behandlung von asthma, allergien und diabetes
FR2789079B3 (fr) 1999-02-01 2001-03-02 Sanofi Synthelabo Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant
JP2001114690A (ja) * 1999-08-06 2001-04-24 Takeda Chem Ind Ltd ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤
GB0005357D0 (en) * 2000-03-06 2000-04-26 Smithkline Beecham Plc Compounds
AR045651A1 (es) * 2003-09-19 2005-11-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol como moduladores del receptor de cannabinoide
US20050124660A1 (en) * 2003-10-27 2005-06-09 Jochen Antel Novel medical uses of compounds showing CB1-antagonistic activity and combination treatment involving said compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AU2003219164B2 (en) 2008-07-17
BR0306150A (pt) 2004-10-19
KR100942672B1 (ko) 2010-02-17
NO20044319L (no) 2004-10-12
CN101550114A (zh) 2009-10-07
MXPA04004741A (es) 2004-08-02
IL160945A (en) 2010-02-17
JP2005529855A (ja) 2005-10-06
AU2003219164A1 (en) 2003-09-29
CA2462692C (en) 2010-11-09
HRP20040274A2 (en) 2005-04-30
US7342032B2 (en) 2008-03-11
JP2011105734A (ja) 2011-06-02
CN1592744A (zh) 2005-03-09
KR20040106297A (ko) 2004-12-17
RU2301804C2 (ru) 2007-06-27
ZA200404742B (en) 2005-08-29
WO2003078413A1 (en) 2003-09-25
PL371429A1 (en) 2005-06-13
US20040266841A1 (en) 2004-12-30
EP1492779A1 (en) 2005-01-05
NO329617B1 (no) 2010-11-22
IL160945A0 (en) 2004-08-31
UA77280C2 (en) 2006-11-15
CA2462692A1 (en) 2003-09-25
AR038966A1 (es) 2005-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004114263A (ru) Производные тиазола, имеющие антагонистичекую агонистическую или частично агонистическую св1-активность
RU2005103244A (ru) Производные 1h-1,2,4-триазол-3-карбоксамида в качестве лигандов рецептора каннабиноидов (cb1)
RU2004107131A (ru) Новые производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, имеющие cb1- антагонистическую активность
RU2003130268A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие сильной cb1-антагонистической активностью
RU2006133373A (ru) Производные имидазолина, обладающие св1-антагонистической активностью
CA2457444A1 (en) 1h-imidazole derivatives having cb1 agonistic, cb1 partial agonistic or cb1- antagonistic activity
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
RU2006113126A (ru) Производные тиазола в качестве модуляторов каннабиноидного рецептора
RU2611437C2 (ru) Ингибиторы деметилазы lsd1 на основе арилциклопропиламина и их применение в медицине
RU2397168C2 (ru) Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1
SI1919465T1 (en) GSK-3 INHIBITORS
RU2350605C2 (ru) Аналоги хиназолина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU97111792A (ru) Производные анилина, обладающие ингибирующим действием на синтазу окисла азота
CA2401832A1 (en) 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
JP2008540554A5 (ru)
CA2370411A1 (en) Diazabicyclo compounds for the treatment of schizophrenia and other disorders
HUP0303148A2 (hu) CB1 antagonista hatású 4,5-dihidro-1H-pirazol-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárások az előállításukra
BRPI0600795A (pt) forma betad-cristalina de cloridrato de ivabradina, um processo para preparação do mesmo e composições farmacêuticas contendo o mesmo
RU2017144495A (ru) Противогельминтные депсипептидные соединения
CA2573413A1 (en) Histone deacetylase inhibitors
RU2010113358A (ru) Гуанидинсодержащие соединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
RU2017114506A (ru) Соединения альфа-аминоамидных производных и содержащие их фармацевтические композиции
CA2581232A1 (en) Benzimidazole derivatives, compositions containing them, preparation thereof and uses thereof i
RU2006117627A (ru) Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120318