RU2006117627A - Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений - Google Patents

Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений Download PDF

Info

Publication number
RU2006117627A
RU2006117627A RU2006117627/04A RU2006117627A RU2006117627A RU 2006117627 A RU2006117627 A RU 2006117627A RU 2006117627/04 A RU2006117627/04 A RU 2006117627/04A RU 2006117627 A RU2006117627 A RU 2006117627A RU 2006117627 A RU2006117627 A RU 2006117627A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
contain
alkyl
compound
treatment
Prior art date
Application number
RU2006117627/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йохен АНТЕЛЬ (DE)
Йохен Антель
Петер-Колин ГРЕГОРИ (DE)
Петер-Колин Грегори
Харальд ВАЛЬДЕКК (DE)
Харальд ВАЛЬДЕКК
Гюнтер Краузе (DE)
Гюнтер КРАУЗЕ
Йосефус-Хубертус-Мари ЛАНГЕ (NL)
Йосефус-Хубертус-Мария ЛАНГЕ
Крис КРУСЕ (NL)
Крис КРУСЕ
Original Assignee
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Зольвай Фармасьютиклз Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De), Зольвай Фармасьютиклз Гмбх filed Critical Зольвай Фармасьютиклз Гмбх (De)
Publication of RU2006117627A publication Critical patent/RU2006117627A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/785—Polymers containing nitrogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Claims (28)

1. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V), его пролекарства, его таутомера или его соли при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики связанных с рецептором CB1 заболеваний у пациентов юношеского возраста и/или для лечения и/или профилактики вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
2. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, по п.1, в котором соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, выбирается из группы, включающей производные 4,5-дигидро-1H-пиразола формулы (I) и/или (III), производные 1H-имидазола формулы (II), производные тиазола формулы (IV) и/или производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида формулы (V), характеризующееся тем, что
а) соединения формулы (I) имеют вид
Figure 00000001
где R и R1 независимо обозначают фенил, тиенил или пиридил, каковые группы могут содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей С1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(C1-С2)-амидогруппу, (С1-С3)-алкилсульфонил, диметилсульфамидогруппу, С1-С3-алкоксикарбонил, карбоксил, трифторметилсульфонил, цианогруппу, карбамоил, сульфамоил и ацетил, или R и/или R1 обозначают нафтил;
R2 обозначает водород, гидроксигруппу, C1-С3-алкоксигруппу, ацетилоксигруппу или пропионилоксигруппу;
R3 обозначает атом водорода или разветвленную или неразветвленную C1-С8алкильную группу или С3-С7циклоалкильную группу, каковая алкильная группа или циклоалкильная группа может быть замещена гидроксигруппой;
R4 обозначает С2-С10 разветвленную или неразветвленную гетероалкильную группу, С3-C8 неароматическую гетероциклоалкильную группу или С4-С10 неароматическую гетероциклоалкилалкильную группу, каковые группы содержат один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), или группу -SO2-, каковая C2-C10 разветвленная или неразветвленная гетероалкильная группа, С3-С8 неароматическая гетероциклоалкильная группа или С4-С10 неароматическая гетероциклоалкилалкильная группа может содержать в качестве заместителей кетогруппу, трифторметильную группу, С1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, моноалкиламиногруппу или диалкиламиногруппу или атом фтора, или
R4 обозначает аминогруппу, гидроксигруппу, феноксигруппу или бензилоксигруппу, или
R4 обозначает С1-С8алкоксигруппу, С3-С8алкенильную, С5-С8циклоалкенильную или С6-С9циклоалкенилалкильную группу, каковые группы могут содержать атом серы, азота или кислорода, кетогруппу или группу -SO2-, каковые алкоксигруппа, алкенильная и циклоалкенильная группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, трифторметильную группу, аминогруппу, моноалкиламиногруппу или диалкиламиногруппу или атом фтора, или R4 обозначает С2-С5алкильную группу, каковая алкильная группа содержит атом фтора, или
R4 обозначает имидазолилалкильную группу, бензильную, пиридилметильную, фенетильную или тиенильную группу, или
R4 обозначает замещенную фенильную, бензильную, пиридильную, тиенильную, пиридилметильную или фенетильную группу, в которых ароматические кольца содержат 1, 2 или 3 заместителя Y, где Y имеет указанные выше значения,
или, если R3 обозначает Н или метил, то R4 может обозначать группу NR6R7, в которой R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают С2-С4алкил, С2-С4трифторалкил, или
R6 обозначает метальную группу при условии, что R7 обозначает С3-С4алкильную группу, или
R6 и R7 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 8 атомов, каковой гетероциклический фрагмент может содержать атом кислорода или серы, либо кетогруппу, или группу -SO2-, или дополнительный атом азота, каковой насыщенный или ненасыщенный гетероциклический фрагмент может быть замещен С1-С4алкильной группой, или R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный, моноциклический или бициклический гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 10 атомов, каковой гетероциклический фрагмент может содержать один или несколько атомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), или кетогруппу, или группу -SO2-каковой фрагмент может содержать в качестве заместителей С1-С4алкил, гидроксиалкил, фенил, тиенил, пиридил, аминогруппу, моноалкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, аминоалкил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил или гексагидро-1H-азепинил;
R5 обозначает бензил, фенил, тиенил или пиридил, которые могут содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя Y, где Y имеет указанные выше значения, которые могут быть одинаковыми или разными, или R5 обозначает C1-C8 разветвленный или неразветвленный алкил, С3-С8алкенил, С3-С10циклоалкил, С5-С10бициклоалкил, С6-С10трициклоалкил или С5-С8циклоалкенил или R5 обозначает нафтил;
б) соединения формулы (II) имеют вид
Figure 00000002
где R обозначает фенил, тиенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или триазинил, каковые группы могут содержать 1, 2, 3 или 4 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей C1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(C1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидогруппу, (С1-С3)-алкоксикарбонил, карбоксил, цианогруппу, карбамоил и ацетил, или R обозначает нафтил, при условии, что, если R обозначает 4-пиридинил, то R4 обозначает атом галогена или цианогруппу, карбамоил, формил, ацетил, трифторацетил, фторацетил, пропионил, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или разветвленную или неразветвленную С1-С4алкильную группу, каковая С1-С4алкильная группа может содержать в качестве заместителей 1-3 атома фтора или бром, хлор, йод, цианогруппу или гидроксигруппу;
R1 обозначает фенил или пиридил, каковые группы могут содержать 1-4 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными, где Y имеет указанные выше значения, или R1 обозначает пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или триазинил, каковые группы могут содержать 1-2 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными, или R1 обозначает пятичленное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранные из группы, включающей (N, О, S), каковые гетероатомы могут быть одинаковыми или разными, каковое ароматическое гетероциклическое кольцо может содержать 1-2 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными, или R1 обозначает нафтил;
R2 обозначает Н, разветвленный или неразветвленный С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, С3-С8алкенил, С5-С8циклоалкенил, каковые группы могут содержать атом серы, кислорода или азота;
R3 обозначает разветвленный или неразветвленный С2-С8алкил, C1-C8алкоксигруппу, С5-С8циклоалкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, С5-С10бициклоалкил, С6-С10трициклоалкил, С3-С8алкенил, С5-С8циклоалкенил, каковые группы могут необязательно содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S) и каковые группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу или 1-2 C1-С3алкильные группы, или 1-3 атома фтора, или R3 обозначает бензильную или фенетильную группу, в которых ароматические кольца могут содержать 1-5 заместителей Z, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей С1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидогруппу, (С1-С3)-алкилсульфонил, диметилсульфамидогруппу, C1-С3-алкоксикарбонил, карбоксил, трифторметилсульфонил, цианогруппу, карбамоил, сульфамоил и ацетил, или
R3 обозначает фенильную или пиридильную группу, каковые группы могут содержать 1-4 заместителя Z, где Z имеет указанные выше значения, или R3 обозначает пиридинильную группу, или
R3 обозначает фенильную группу, при условии, что R4 обозначает атом галогена или цианогруппу, карбамоил, формил, ацетил, трифторацетил, фторацетил, пропионил, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или С1-С4алкильную группу, каковая С1-С4алкильная группа может содержать в качестве заместителей 1-3 атома фтора или бром, хлор, йод, цианогруппу или гидроксигруппу,
или R3 обозначает группу NR5R6 при условии, что R2 обозначает атом водорода или метильную группу, где
R5 и R6 являются одинаковыми или разными и обозначают разветвленный или неразветвленный С1-С4алкил, или
R5 и R6 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную, моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, содержащую в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей (N, О, S), каковые гетероатомы могут быть одинаковыми или разными, каковая гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителей С1-С3алкильную группу или гидроксигруппу, или R2 и R3 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей (N, О, S), каковые гетероатомы могут быть одинаковыми или разными, каковая гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителей C1-С3алкильную группу или гидроксигруппу;
R4 обозначает водород или атом галогена или цианогруппу, карбамоил, формил, ацетил, трифторацетил, фторацетил, пропионил, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или разветвленную или неразветвленную С1-С4алкильную группу, каковая С1-С4алкильная группа может содержать в качестве заместителей 1-3 атома фтора или бром, хлор, йод, цианогруппу или гидроксигруппу;
в) соединения формулы (III) имеют вид
Figure 00000003
где R и R1 независимо обозначают фенил, тиенил или пиридил, каковые группы могут содержать 1, 2 или 3 заместителя Y, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей C1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидо группу, (С1-С3)-алкилсульфонил, диметилсульфамидогруппу, C1-С3-алкоксикарбонил, карбоксил, трифторметилсульфонил, цианогруппу, карбамоил, сульфамоил и ацетил, или R и/или R1 обозначают нафтил;
R2 обозначает водород, гидроксигруппу, C1-С3-алкоксигруппу, ацетилоксигруппу или пропионилоксигруппу;
R3 обозначает атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-С8алкильную группу или С3-С7циклоалкильную группу, каковая алкильная группа или циклоалкильная группа может быть замещена гидроксигруппой;
R4 обозначает атом водорода или разветвленный или неразветвленный С1-С8алкильный, С3-С8циклоалкильный, С2-С10гетероалкильный, С3-C8 неароматический гетероциклоалкильный или С4-С10 неароматический гетероциклоалкилалкильный фрагмент, каковые фрагменты могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), каковые фрагменты могут содержать в качестве заместителей кетогруппу, трифторметильную группу, C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, аминогруппу, моноалкиламиногруппу или диалкиламиногруппу или атом фтора, или R4 обозначает аминогруппу, гидроксигруппу, феноксигруппу или бензилоксигруппу, или
R4 обозначает разветвленную или неразветвленную С1-С8алкоксигруппу, С3-С8алкенильную, С5-С8циклоалкенильную или С6-С9циклоалкенилалкильную группу, каковые группы могут содержать атом серы, азота или кислорода, кетогруппу или группу -SO2-, каковые С1-С8алкоксигруппа, С3-С8алкенильная, С5-С8циклоалкенильная или С6-С9циклоалкенилалкильная группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, трифторметильную группу, аминогруппу, моноалкиламиногруппу или диалкиламиногруппу или атом фтора, или R4 обозначает фенильную, бензильную, пиридильную, тиенильную, пиридилметильную или фенетильную группу, в которой ароматические кольца могут содержать 1, 2 или 3 заместителя Y, где Y имеет указанные выше значения, или
R4 обозначает группу NR8R9 при условии, что R3 обозначает атом водорода или метильную группу и где R8 и R9 являются одинаковыми или разными и обозначают С1-С4алкил или С2-С4трифторалкил или R8 и R9 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 8 атомов, каковой гетероциклический фрагмент может содержать атом кислорода или серы, или кетогруппу, или группу -SO2-, или дополнительный атом азота, каковой насыщенный или ненасыщенный гетероциклический фрагмент может быть замещен С1-С4алкильной группой, или R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный, моноциклический или бициклический гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 10 атомов, каковой гетероциклический фрагмент может содержать один или несколько атомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), или кетогруппу или группу -SO2-, каковой фрагмент может содержать в качестве заместителей С1-С4алкил, гидроксиалкил, фенил, тиенил, пиридил, аминогруппу, моноалкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, аминоалкил, азетидинил, пирролидинил, пиперидинил или гексагидро-1Н-азепинил;
R5 и R6 независимо друг от друга обозначают атом водорода или разветвленную или неразветвленную С1-С8алкильную или алкенильную группу, каковые группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), кетогруппу или группу-SO2, и каковые группы могут быть замещены гидроксигруппой или аминогруппой, или R5 и R6 независимо друг от друга обозначают С3-С8циклоалкильную группу или С3-С8циклоалкенильную группу, которые могут содержать в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), или группу -SO2-, и каковые группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, (С1-С3)алкил, группу -SO2-, кетогруппу, аминогруппу, (С1-С3)моноалкиламиногруппу или (С1-С3)диалкиламиногруппу, или
R5 обозначает нафтильную группу или фенильную группу, каковая фенильная группа может содержать 1, 2 или 3 заместителя Y, где Y имеет значения, указанные выше, при условии, что R6 обозначает атом водорода или разветвленную или неразветвленную (С1-С5)алкильную группу, каковая алкильная группа может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), или группу -SO2-, и каковая алкильная группа может содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, кетогруппу или аминогруппу, или
R5 и R6 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют моноциклическую, бициклическую или трициклическую алкильную или алкенильную группу, которая может содержать в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), кетогруппу или группу SO2, и каковая моноциклическая, бициклическая или трициклическая алкильная или алкенильная группа может содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, (С1-С3)алкильную группу, группу SO2, кетогруппу, аминогруппу, (С1-С3)моноалкиламиногруппу, (С1-С3)диалкиламиногруппу, пирролидинильную группу или пиперидинильную группу, каковая моноциклическая, бициклическая или трициклическая алкильная или алкенильная группа может содержать аннелированную фенильную группу, каковая аннелированная фенильная группа может содержать 1 или 2 заместителя Y, где Y имеет значения, указанные выше;
R7 обозначает разветвленный или неразветвленный C1-С3алкил;
г) соединения формулы (IV) имеют вид
Figure 00000004
где R обозначает атом водорода или заместитель X, выбранный из группы, включающей разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидогруппу, разветвленный или неразветвленный (С1-С3)-алкоксикарбонил, трифторметилсульфонил, сульфамоил, разветвленный или неразветвленный алкил(С1-С3)сульфонил, карбоксил, цианогруппу, карбамоил, разветвленный или неразветвленный диалкил(С1-С3)аминосульфонил, разветвленный или неразветвленный моноалкил(С1-С3)-аминосульфонил и ацетил;
R1 обозначает атом водорода или представляет собой 1-4 заместителя X, где Х имеет указанные выше значения;
R2 обозначает фенильную, тиенильную, пиридильную или пиримидинильную группу, каковые группы могут содержать 1-4 заместителя X, где Х имеет указанные выше значения, или R2 обозначает нафтил;
R3 обозначает атом водорода или разветвленную или неразветвленную C1-С10алкильную или циклоалкилалкильную группу или фенильную, бензильную или фенетильную группу, каковые ароматические кольца могут содержать 1-5 заместителей Z, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидогруппу, разветвленный или неразветвленный (С1-С3)-алкилсульфонил, диметилсульфамидогруппу, разветвленный или неразветвленный C1-С3-алкоксикарбонил, карбоксил, трифторметилсульфонил, цианогруппу, карбамоил, сульфамоил и ацетил, или R3 обозначает пиридильную или тиенильную группу;
R4 обозначает разветвленную или неразветвленную C1-С10алкильную или циклоалкилалкильную группу, разветвленный или неразветвленный C1-С10алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, С5-С10бициклоалкил, С6-С10трициклоалкил, разветвленный или неразветвленный С3-С10алкенил, C5-С8циклоалкенил, каковые группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S) и каковые группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, 1-3 метильные группы, этильную группу или 1-3 атома фтора, или
R4 обозначает фенильную, бензильную или фенетильную группу, каковые ароматические кольца могут содержать 1-5 заместителей Z, где Z имеет указанные выше значения, или
R4 обозначает пиридильную или тиенильную группу, или
R4 обозначает группу NR5R6, где
R5 и R6 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную, моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, содержащую в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), и каковая гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителей разветвленную или неразветвленную C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу или трифторметильную группу или атом фтора, или
R3 и R4 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную или ненасыщенную, моноциклическую или бициклическую гетероциклическую группу, содержащую в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), и каковая гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителей разветвленную или неразветвленную C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу или трифторметильную группу или атом фтора;
д) соединения формулы (V) имеют вид
Figure 00000005
где R и R1 независимо обозначают фенильную, нафтильную, тиенильную, пиридильную, пиримидильную, пиразинильную, пиридазинильную или триазинильную группу, каковые группы могут содержать 1-4 заместителя X, которые могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, включающей разветвленный или неразветвленный (С1-С3)-алкил или алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметилтиогруппу, трифторметоксигруппу, нитрогруппу, аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-аминогруппу, моно- или диалкил(С1-С2)-амидогруппу;
(С1-С3)-алкоксикарбонил, трифторметилсульфонил, сульфамоил, (C1-С3)-алкилсульфонил, карбоксил, цианогруппу, карбамоил, (C1-С3)-диалкиламиносульфонил, (С1-С3)-моноалкиламиносульфонил и ацетил;
R2 обозначает атом водорода или разветвленную или неразветвленную C1-С8алкильную или С1-С8циклоалкилалкильную группу или фенильную, бензильную или фенетильную группу, в которых ароматические кольца могут содержать 1-4 заместителя X, где Х имеет указанные выше значения, или R2 обозначает пиридильную или тиенильную группу,
R3 обозначает разветвленный или неразветвленный С1-С8алкил, С1-С8алкоксигруппу, С3-С8циклоалкил, С5-С10бициклоалкил, С6-С10трициклоалкил, С3-С8алкенил, С5-С8циклоалкенил, каковые группы могут необязательно содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей (О, N, S), каковые группы могут содержать в качестве заместителей гидроксигруппу, этинильную группу или 1-3 атома фтора, или R3 обозначает фенильную, бензильную или фенетильную группу, в которых ароматические кольца могут содержать 1-4 заместителя X, где Х имеет указанные выше значения, или
R3 обозначает пиридильную, пиримидильную, пиразинильную, пиридазинильную, триазинильную или тиенильную группу, в которых гетероароматические кольца могут содержать 1-2 заместителя X, где Х имеет указанные выше значения, или r3 обозначает группу NR4R5, в которой
R4 и R5, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный, моноциклический или бициклический гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, каковые гетероатомы могут быть одинаковыми или разными, каковой гетероциклический фрагмент может содержать в качестве заместителей разветвленную или неразветвленную C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу или трифторметильную группу или атом фтора, или R2 и R3, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный или ненасыщенный, моноциклический или бициклический гетероциклический фрагмент, содержащий в кольце от 4 до 10 атомов, каковая гетероциклическая группа содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, каковые гетероатомы могут быть одинаковыми или разными, каковой гетероциклический фрагмент может содержать в качестве заместителей разветвленную или неразветвленную C1-С3алкильную группу, гидроксигруппу, пиперидинильную группу или трифторметильную группу или атом фтора.
3. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, по п.1, или его пролекарства, таутомера или соли, при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики в педиатрии относящихся к психическим нарушений, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, нарушения памяти, нарушения познавательной способности, нарушения аппетита, ожирение, физическая зависимость, жажда, лекарственная зависимость, и неврологических заболеваний, таких как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, инсульт, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, ишемия головного мозга, апоплексия головного мозга, черепно-мозговая травма, паралич, повреждение спинного мозга, нейровоспалительные нарушения, бляшечный склероз, вирусный энцефалит, связанные с разрушением миелинового слоя нарушения, а также в педиатрии для лечения нарушений болевой чувствительности, включая невропатические нарушения болевой чувствительности, и других заболеваний, в которых участвует каннабиноидная нейротрансмиссия, включая применение в педиатрии для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных нарушений, язвы желудка, диареи и сердечно-сосудистых нарушений.
4. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, по п.2, или его пролекарства, таутомера или соли, которое предназначено для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики в педиатрии относящихся к психическим расстройств, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, нарушения памяти, нарушения познавательной способности, нарушения аппетита, ожирение, физическая зависимость, жажда, лекарственная зависимость, и неврологических заболеваний, таких как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, инсульт, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, ишемия головного мозга, апоплексия головного мозга, черепно-мозговая травма, паралич, повреждение спинного мозга, нейровоспалительные нарушения, бляшечный склероз, вирусный энцефалит, связанные с разрушением миелинового слоя нарушения, а также в педиатрии для лечения нарушений болевой чувствительности, включая невропатические нарушения болевой чувствительности, и других заболеваний, в которых участвует каннабиноидная нейротрансмиссия, включая применение в педиатрии для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных нарушений, язвы желудка, диареи и сердечно-сосудистых нарушений.
5. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1 по любому из пп.1-4, или его пролекарства, таутомера или соли, предпочтительно соединения, обладающего антагонистической активностью по отношению к рецептору CB1 или его пролекарства, таутомера или соли, в котором применение осуществляется при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики ожирения у пациентов юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
6. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, по п.2, или его пролекарства, таутомера или соли, предпочтительно соединения, являющегося антагонистом рецептора CB1, или его пролекарства, таутомера или соли, в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики ожирения у пациентов подросткового или юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
7. Применение соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, по п.6, в котором соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль используется в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением, выбранным из группы, включающей ингибирующие липазу полимеры, орлистат, панклицины, ATL-962 и липстатин.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V), или его пролекарство, таутомер или соль в качестве активного компонента, подходящего для лечения и/или профилактики связанных с рецептором CB1 заболеваний у пациентов юношеского возраста и/или для лечения и/или профилактики вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, выбрано из группы, включающей производные 4,5-дигидро-1Н-пиразола формулы (I) и/или (III), производные 1H-имидазола формулы (II), производные тиазола формулы (IV) и/или производные 1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамида формулы (V), такие как каждое из них определено в п.1 или 2.
10. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V) или его пролекарство, таутомер или соль, содержится в количестве, эффективно подходящем для лечения и/или профилактики в педиатрии относящихся к психическим нарушений, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, нарушения памяти, нарушения познавательной способности, нарушения аппетита, ожирение, физическая зависимость, жажда, лекарственная зависимость, и неврологическим заболеваниям, таким как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, инсульт, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, ишемия головного мозга, апоплексия головного мозга, черепно-мозговая травма, паралич, повреждение спинного мозга, нейровоспалительные нарушения, бляшечный склероз, вирусный энцефалит, связанные с разрушением миелинового слоя нарушения, а также в педиатрии для лечения нарушений болевой чувствительности, включая невропатические нарушения болевой чувствительности, и других заболеваний, в которых участвует каннабиноидная нейротрансмиссия, включая применение в педиатрии для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных нарушений, язвы желудка, диареи и сердечно-сосудистых нарушений, у пациента юношеского возраста, нуждающегося в таком лечении.
11. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V) или его пролекарство, таутомер или соль, содержится в количестве, эффективно подходящем для лечения и/или профилактики в педиатрии относящихся к психическим нарушений, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, нарушения памяти, нарушения познавательной способности, нарушения аппетита, ожирение, физическая зависимость, жажда, лекарственная зависимость, и неврологическим заболеваниям, таким как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, инсулът, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, ишемия головного мозга, апоплексия головного мозга, черепно-мозговая травма, паралич, повреждение спинного мозга, нейровоспалительные нарушения, бляшечный склероз, вирусный энцефалит, связанные с разрушением миелинового слоя нарушения, а также в педиатрии для лечения нарушений болевой чувствительности, включая невропатические нарушения болевой чувствительности, и других заболеваний, в которых участвует каннабиноидная нейротрансмиссия, включая применение в педиатрии для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных нарушений, язвы желудка, диареи и сердечно-сосудистых нарушений, у пациента юношеского возраста, нуждающегося в таком лечении.
12. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V) или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, обладающее антагонистической активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, содержится в количестве, эффективно подходящем для лечения и/или профилактики ожирения у пациентов юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных компонентов по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, обладающее антагонистической активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, по меньшей мере одно ингибирующее липазу соединение, и предназначенная для лечения и/или профилактики ожирения у пациентов подросткового или юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
14. Фармацевтическая композиция по п.13, содержащая по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, обладающее антагонистической активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением, выбранным из группы, включающей ингибирующие липазу полимеры, орлистат, панклицины, ATL-962 и липстатин.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп.12-14, в которой по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору СВ1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, обладающее антагонистической активностью по отношению к CB1, обладающее формулой (I), (II), (III), (IV) или (V) по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль и по меньшей мере одно ингибирующее липазу соединение все содержатся в количестве, эффективном для лечения и/или профилактики ожирения у пациента юношеского возраста, нуждающегося в таком лечении.
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп.12-14, в которой по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, обладающее антагонистической активностью по отношению к CB1, обладающее формулой (I), (II), (III), (IV) или (V) по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль и по меньшей мере одно ингибирующее липазу соединение все содержатся в количестве, эффективном для лечения и/или профилактики вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста, нуждающихся в таком лечении.
17. Способ лечения и/или профилактики связанных с рецептором CB1 заболеваний у пациентов юношеского возраста и/или лечения и/или профилактики вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также пациентов подросткового возраста, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) и/или (V), его пролекарство, его таутомер или его соль по п.2 вводят пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
18. Способ лечения и/или профилактики по п.17, в котором лечение и/или профилактика относится к лечению и/или профилактике в педиатрии относящихся к психическим нарушений, таких как психоз, тревога, депрессия, дефицит внимания, нарушения памяти, нарушения познавательной способности, нарушения аппетита, ожирение, физическая зависимость, жажда, лекарственная зависимость, и неврологическим заболеваниям, таким как нейродегенеративные нарушения, слабоумие, дистония, мышечная спастичность, тремор, эпилепсия, рассеянный склероз, травматическое повреждение головного мозга, инсульт, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, эпилепсия, болезнь Гентингтона, синдром Туретта, ишемия головного мозга, апоплексия головного мозга, черепно-мозговая травма, паралич, повреждение спинного мозга, нейровоспалительные нарушения, бляшечный склероз, вирусный энцефалит, связанные с разрушением миелинового слоя нарушения, а также для применение в педиатрии для лечения нарушений болевой чувствительности, включая невропатические нарушения болевой чувствительности, и других заболеваний, в которых участвует каннабиноидная нейротрансмиссия, включая применение в педиатрии для лечения септического шока, глаукомы, рака, диабета, рвоты, тошноты, астмы, респираторных заболеваний, желудочно-кишечных нарушений, язвы желудка, диареи и сердечно-сосудистых нарушений.
19. Способ лечения и/или профилактики по п.17 или 18, в котором лечение и/или профилактика направлены на ожирение у пациентов юношеского возраста и/или вызванное лекарственными препаратами ожирение у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста.
20. Способ лечения и/или профилактики ожирения у пациентов подросткового или юношеского возраста и/или вызванного лекарственными препаратами ожирения у пациентов юношеского возраста, а также у пациентов подросткового возраста, характеризующийся тем, что по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль вводят в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
21. Способ лечения и/или профилактики по п.20, отличающийся тем, что по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль вводят в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением, выбранным из группы, включающей ингибирующие липазу полимеры, орлистат, панклицины, ATL-962 и липстатин.
22. Способ лечения и/или профилактики по п.17, отличающийся тем, что лечение направлено на ожирение у пациентов юношеского возраста.
23. Способ лечения и/или профилактики по п.17, отличающийся тем, что лечение направлено на вызванное лекарственными препаратами ожирение у пациентов юношеского возраста или пациентов подросткового возраста.
24. Способ лечения и/или профилактики по любому из пп.17, 18, 20 или 21, отличающийся тем, что соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору СВ1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль вводят в комбинации с ингибирующим липазу соединением посредством одновременного, раздельного или последовательного введения.
25. Фармацевтический продукт, содержащий в качестве лекарственного средства по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, обладающее формулой (I), (II), (III), (IV) или (V), по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль в виде комбинированного препарата по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением, предназначенный для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении и/или профилактике ожирения.
26. Фармацевтический продукт, содержащий в качестве лекарственного средства по меньшей мере одно соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, формулы (I), (II), (III), (IV) или (V), по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, и листок-вкладыш, указывающий, что указанное соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом CB1, можно вводить в комбинации с ингибирующим липазу соединением посредством одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении и/или профилактике ожирения.
27. Соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, обладающее одной из формул (I), (II), (III), (IV) или (V), по п.2 или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, в комбинации по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением.
28. Комбинация по п.27 соединения, обладающего активностью по отношению к рецептору CB1, одной из формул (I), (II), (III), (IV) или (V), по п.2, в которой соединение, обладающее активностью по отношению к рецептору CB1, или его пролекарство, таутомер или соль, предпочтительно соединение, являющееся антагонистом рецептора CB1, или его пролекарство, таутомер или соль образует комбинацию по меньшей мере с одним ингибирующим липазу соединением, выбранным из группы, включающей ингибирующие липазу полимеры, орлистат, панклицины, ATL-962 и липстатин.
RU2006117627/04A 2003-10-24 2004-10-22 Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений RU2006117627A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03103961.3 2003-10-24
EP03103961 2003-10-24
EP03103967.0 2003-10-27
EP03103967 2003-10-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006117627A true RU2006117627A (ru) 2007-12-10

Family

ID=34524748

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006117627/04A RU2006117627A (ru) 2003-10-24 2004-10-22 Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений

Country Status (8)

Country Link
EP (1) EP1753413A2 (ru)
JP (1) JP2007513872A (ru)
AU (1) AU2004283056A1 (ru)
BR (1) BRPI0415851A (ru)
CA (1) CA2543338A1 (ru)
MX (1) MXPA06004434A (ru)
RU (1) RU2006117627A (ru)
WO (1) WO2005039550A2 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20050088194A (ko) 2002-12-19 2005-09-02 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 치환된 아미드
AR046132A1 (es) * 2003-10-24 2005-11-23 Solvay Pharm Gmbh Composicin farmaceutica que contiene al menos un compuesto con actividad de receptor de cb1, o un profarmaco , tautomero o sal del mismo, como componente activo adecuado para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades relacionadas con el receptor cb1 en pacientes juveniles y/o para el tratamiento
WO2006034341A2 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
CA2580857A1 (en) 2004-09-20 2006-09-28 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
JP5094398B2 (ja) 2004-09-20 2012-12-12 ゼノン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 複素環式誘導体およびステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼのメディエータとしてのそれらの使用
MX2007003318A (es) 2004-09-20 2007-05-18 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como agentes terapeuticos.
TW200626138A (en) 2004-09-20 2006-08-01 Xenon Pharmaceuticals Inc Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents
WO2006034441A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
WO2006034440A2 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-coa desaturase inhibitors
AU2006343359A1 (en) 2005-06-03 2007-11-15 Xenon Pharmaceuticals Inc. Aminothiazole derivatives as human stearoyl-coa desaturase inhibitors
EP1921073A1 (en) 2006-11-10 2008-05-14 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. 1,2,4-Triazole derivatives as sigma receptor inhibitors

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3003148B2 (ja) * 1989-01-05 2000-01-24 藤沢薬品工業株式会社 チアゾール化合物、その製造法およびそれを含有する医薬組成物
CA2195847A1 (en) * 1994-07-27 1996-02-08 John J. Talley Substituted thiazoles for the treatment of inflammation
US5616601A (en) * 1994-07-28 1997-04-01 Gd Searle & Co 1,2-aryl and heteroaryl substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation
US6492516B1 (en) * 1999-05-14 2002-12-10 Merck & Co., Inc. Compounds having cytokine inhibitory activity
ATE284872T1 (de) * 2001-03-22 2005-01-15 Solvay Pharm Bv 4,5-dihydro-1h-pyrazolderivate mit cb1- antagonistischer wirkung
PL368441A1 (en) * 2001-09-21 2005-03-21 Solvay Pharmaceuticals B.V. Novel 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
TWI231757B (en) * 2001-09-21 2005-05-01 Solvay Pharm Bv 1H-Imidazole derivatives having CB1 agonistic, CB1 partial agonistic or CB1-antagonistic activity
HUP0402113A3 (en) * 2001-09-21 2012-05-29 Solvay Pharm Bv 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity, preparation and use thereof
GT200200188A (es) * 2001-09-24 2003-06-25 Preparacion y uso de derivados de imidazol para el tratamiento de la obesidad
JP2005510508A (ja) * 2001-11-08 2005-04-21 藤沢薬品工業株式会社 アデノシンアンタゴニストとしてのチアゾールピリダジノン類
TW200407110A (en) * 2001-11-23 2004-05-16 Astrazeneca Ab New use for the treatment of gastroesophageal reflux disease
AU2003209388A1 (en) * 2002-01-29 2003-09-02 Merck And Co., Inc. Substituted imidazoles as cannabinoid receptor modulators
AR038966A1 (es) * 2002-03-18 2005-02-02 Solvay Pharm Bv Derivados de tiazol que tienen actividad antagonista, agonista o agonista parcial de cb1
TW200412942A (en) * 2002-08-06 2004-08-01 Abbott Lab Appetite control method
AR041268A1 (es) * 2002-09-19 2005-05-11 Solvay Pharm Bv Derivados de la 1h -1,2,4- triazol-3-carboxamida que tienen actividad agonista, agonista parcial, agonista inversa o antagonista del receptor cb 1 de cannabinoide y composiciones farmaceuticas que los contienen
GB0230087D0 (en) * 2002-12-24 2003-01-29 Astrazeneca Ab Therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA06004434A (es) 2006-06-20
WO2005039550A2 (en) 2005-05-06
EP1753413A2 (en) 2007-02-21
WO2005039550A3 (en) 2007-03-22
CA2543338A1 (en) 2005-05-06
BRPI0415851A (pt) 2007-01-02
JP2007513872A (ja) 2007-05-31
AU2004283056A1 (en) 2005-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2003130268A (ru) Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие сильной cb1-антагонистической активностью
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
RU2207341C2 (ru) Новые циклические соединения диамина, содержащие их лекарственные средства и способы лечения
ES2392058T3 (es) Compuestos de pirazolina sustituida, su preparación y uso como medicamentos
ES2293993T3 (es) Inhibidores de produccion de tnf-alfa.
MX2010006182A (es) Derivados de isoxazolo-piridazina.
RU2005103244A (ru) Производные 1h-1,2,4-триазол-3-карбоксамида в качестве лигандов рецептора каннабиноидов (cb1)
RU2006101452A (ru) Пиридазинил-пиперазины и их применение в качестве лигандов h3 гистаминового рецептора
CA2456606A1 (en) 4,5-dihydro-1h-pyrazole derivatives having cb1-antagonistic activity
JP2010510987A5 (ru)
JP6380777B2 (ja) ＰＩ３Ｋ、ｍＴＯＲ阻害薬としての縮合キノリン化合物
ES2617878T3 (es) Inhibidores de tubulina basados en la pirazina
ES2326357B1 (es) Fase amorfa de una pirazolina sustituida, su preparacion y su uso como medicamento.
RU94030499A (ru) Тетрагидроизохинолиновые соединения, их о-ацилированные производные, способ получения, фармацевтическая композиция, способ лечения
AU4317899A (en) Neuropeptide y5 receptor antagonists
JP4429607B2 (ja) 新規ピリジルシアノグアニジン化合物
JP2009537461A5 (ru)
RU2007116987A (ru) Новые соединения
RU2006117627A (ru) Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений
RU2006133373A (ru) Производные имидазолина, обладающие св1-антагонистической активностью
RU2004126438A (ru) Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов
JP2021512959A (ja) ピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−２−アミン誘導体、その製造法、およびその医薬用途
JP2007513872A5 (ru)
TW200927127A (en) Agent for overcoming resistance to anti-cancer agent

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20071211