RU2004126438A - Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов - Google Patents

Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов Download PDF

Info

Publication number
RU2004126438A
RU2004126438A RU2004126438/04A RU2004126438A RU2004126438A RU 2004126438 A RU2004126438 A RU 2004126438A RU 2004126438/04 A RU2004126438/04 A RU 2004126438/04A RU 2004126438 A RU2004126438 A RU 2004126438A RU 2004126438 A RU2004126438 A RU 2004126438A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen
compound according
substituted
optionally
hydroxyl
Prior art date
Application number
RU2004126438/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2366652C2 (ru
Inventor
Бернд ПЕШКЕ (DK)
Бернд Пешке
Ингрид ПЕТТЕРССОН (DK)
Ингрид Петтерссон
Original Assignee
Ново Нордиск А/С (DK)
Ново Нордиск А/С
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ново Нордиск А/С (DK), Ново Нордиск А/С filed Critical Ново Нордиск А/С (DK)
Publication of RU2004126438A publication Critical patent/RU2004126438A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2366652C2 publication Critical patent/RU2366652C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (47)

1. Соединение общей формулы (II)
Figure 00000001
где m обозначает 1, 2 или 3,
n обозначает 1, 2 или 3,
R1 и R2 независимо обозначают водород,
С1-6-алкил, С2-6-алкенил или С2-6-алкинил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила, С5-8-циклоалкенила, галогена и гидроксила, или
С3-8-циклоалкил или С5-8-циклоалкенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, С1-6-алкила, С2-6-алкенила и С2-6-алкинила,
или R1 и R2 вместе образуют С3-6-алкиленовый мостик или С3-6-алкениленовый мостик, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила,
R11 и R12 независимо обозначают водород,
С1-6-алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила,
С5-8-циклоалкенила, галогена и гидроксила, или
С3-8-циклоалкил или С5-8-циклоалкенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила,
X обозначает
Figure 00000002
R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, -NR15R16, гидроксил, карбамоил, -CF3, -OCF3, карбоксил, амидиногруппу, гуанидиногруппу или нитрогруппу, или С1-6-алкокси, С1-6-алкил, С1-7-алканоил, С1-6-алкилкарбамоил, ди-С1-6-алкилкарбамоил, С1-6-алкилоксикарбонил, С3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалканоил, С3-8-циклоалкилкарбамоил,
С3-8-циклоалкилоксикарбонил, С1-6-алкилтио, С1-6-алкилсульфинил, С1-6-алкилсульфонил, С1-6-алкилсульфонил-О-, арил, ароил, арилокси, арилоксикарбонил, арилтио, арилсульфонил, гетероарил, гетероароил или гетероарилокси, которые необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, цианогруппы и -NR15R16,
R15 и R16 независимо обозначают водород или карбамоил,
С1-6-алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила,
С5-8-циклоалкенила, галогена, гидроксила, цианогруппы и аминогруппы, или
С3-8-циклоалкил, С5-8-циклоалкенил, С1-6-алкилкарбамоил, ди-С1-6-алкилкарбамоил или С1-6-алкилоксикарбонил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, цианогруппы, аминогруппы, С1-6-алкила, С2-6-алкенила или С2-6-алкинила,
или R15 и R16 вместе образуют С3-6-алкиленовый мостик или
С3-6-алкениленовый мостик, который может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила,
или же два или больше из R3 и R4, R4 и R5, R5 и R6, R6 и R7, R7 и R8, R8 и R9, R9 и R6, и R8 и R10 вместе образуют мостик, выбранный из -ОСН2О-, -ОСН2СН2О-, -ОСН2СН2СН2О- и С3-5-алкилена,
или R11 и R3, R11 и R7 или R11 и R10 вместе образуют мостик, выбранный из -O-, -S-, -CH2-, -C(=O)-, -CH(OH)-, -NR13-, -OCH2- и -СН2О-,
R13 обозначает водород,
С1-6-алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила,
С5-8-циклоалкенила, галогена, гидроксила, цианогруппы и аминогруппы,
С3-8-циклоалкил или С5-8-циклоалкенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, цианогруппы, аминогруппы,
С1-6-алкила, С2-6-алкенила и С2-6-алкинила,
-Y- обозначает -CH2-, -C(=O)-, -NR14-, -O-, -S-, -СН2О-, -OCH2- или -CH(OH)-,
R14 обозначает водород,
С1-6-алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила,
С5-8-циклоалкенила, галогена, гидроксила, цианогруппы и аминогруппы,
С3-8-циклоалкил или С5-8-циклоалкенил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, гидроксила, цианогруппы и аминогруппы,
R17 обозначает водород, С1-6-алкил, С2-6-алкенил или С2-6-алкинил,
R18 и R19 независимо обозначают водород, галоген, гидроксил, аминогруппу, С1-6-алкил, С2-6-алкенил или С2-6-алкинил,
а также любой его диастереомер или энантиомер или любую его таутомерную форму, включая их смеси, или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Соединение по п.1, где R1 обозначает водород,
С1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из С3-8-циклоалкила, С5-8-циклоалкенила, галогена и гидроксила, или
R1 и R2 вместе образуют C3-8-алкиленовый мостик или C3-6-алкениленовый мостик, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила.
3. Соединение по п.2, где R1 обозначает С1-6-алкил или
R1 и R2 вместе образуют C3-6-алкиленовый мостик или C3-6-алкениленовый мостик, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила.
4. Соединение по п.3, где R1 обозначает С1-6-алкил или
R1 и R2 вместе образуют C3-6-алкиленовый мостик, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила.
5. Соединение по п.4, где R1 обозначает С1-6-алкил или
R1 и R2 вместе образуют C4-5-алкиленовый мостик, который необязательно может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена и гидроксила.
6. Соединение по п.5, где R1 обозначает С1-6-алкил или
R1 и R2 вместе образуют C4-5-алкиленовый мостик.
7. Соединение по п.6, где R1 и R2 вместе образуют C4-5-алкиленовый мостик.
8. Соединение по п.7, где R1 и R2 вместе образуют C4-алкиленовый мостик.
9. Соединение по п.7, где R1 и R2 вместе образуют C5-алкиленовый мостик.
10. Соединение по любому из пп.1-9, где m равно 1.
11. Соединение по п.1, где n равно 1 или 2.
12. Соединение по п.11, где n равно 1.
13. Соединение по п.1, где Х обозначает
Figure 00000003
где значения R3, R4, R5, R6 и R7 определены в п.1.
14. Соединение по п.1, где -Y- обозначает -O- или -S-.
15. Соединение по п.14, где -Y- обозначает -O-.
16. Соединение по п.13, где Х обозначает
Figure 00000004
где значения R3, R4, R5, R6 и R7 определены в п.1.
17. Соединение по п.1, где R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, цианогруппы, -NR15R16, -CF3, -OCF3 или нитрогруппы, где значения R15 и R16 определены в п.1,
С1-6-алкокси, С3-8-циклоалкилкарбонил, арил, гетероарил,
С3-8-циклоалканоил, С1-6-алкилсульфонил или
С1-6-алкилсульфонил-О-, который необязательно может быть замещен одним или несколькими атомами галогена,
или R4 и R5 вместе образуют мостик -ОСН2О-,
или R11 и R3 вместе образуют мостик, выбранный из -О- или -S-.
18. Соединение по п.17, где R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбирают из
водорода, галогена, цианогруппы, -CF3 или -OCF3,
С1-6-алкокси, 1,2,4-триазолил, циклопропаноил или
С1-6-алкилсульфонил-О-, которые могут быть необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена,
или R4 и R5 вместе образуют мостик -ОСН2О-,
или R11 и R3 вместе образуют мостик, выбранный из -О- или -S-.
19. Соединение по п.18, где R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, цианогруппы, -CF3 или -OCF3, -О-СН3, 1,2,4-триазолил, -О-СН2СН3, или СН3-сульфонил-О-, которые могут быть необязательно замещены одним или несколькими атомами галогена, или R11 и R3 вместе образуют мостик, выбранный из -О- или -S-.
20. Соединение по п.19, где R3, R4, R5, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, цианогруппы, -CF3 или -OCF3, -О-СН3, -О-СН2СН3, или СН3-сульфонил-О-, или CF3-сульфонил-О-, или R11 и R3 вместе образуют мостик, выбранный из -О- или -S-.
21. Соединение по п.1, где R11 обозначает водород.
22. Соединение по п.1, где R12 обозначает водород или С1-6-алкил.
23. Соединение по п.22, где R12 обозначает водород или метил.
24. Соединение по п.1, где R15 обозначает водород.
25. Соединение по п.1, где R16 обозначает водород.
26. Соединение по п.1, где все R17, R18 и R19 обозначают водород.
27. Фармацевтическая композиция, для лечения заболеваний и расстройств, связанных с Н3-рецептором к гистамину, включающая в качестве активного ингредиента, по крайней мере, одно соединение по любому из пп.1-26 вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или наполнителями.
28. Фармацевтическая композиция по п.28 в виде единичной дозы, содержащая приблизительно от 0,05 до приблизительно 1000 мг, предпочтительно приблизительно от 0,1 до приблизительно 500 мг и наиболее предпочтительно приблизительно от 0,5 мг до приблизительно 200 мг соединения по любому из пп.1-25.
29. Применение соединения по любому из предшествующих пп.1-26 для получения фармацевтической композиции.
30. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения расстройств или заболеваний, связанных с Н3-рецептором к гистамину.
31. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения заболеваний или расстройств, в которых благотворное воздействие оказывает ингибирование Н3-рецептора к гистамину.
32. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция обладает антагонистической активностью по отношению к Н3-рецептору гистамина или инверсной агонистической активностью по отношению к Н3-рецептору гистамина.
33. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для снижения веса.
34. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения избыточного веса или ожирения.
35. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для подавления аппетита или с целью вызвать чувство насыщения.
36. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для предотвращения и/или лечения расстройств и заболеваний, связанных с избыточным весом или ожирением.
37. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для предотвращения и/или лечения расстройств питания, таких как булимия и синдром обжорства.
38. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения ослабленной толерантности к глюкозе.
39. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения диабета 2 типа.
40. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для отсрочки или предотвращения прогрессирования ослабленной толерантности к глюкозе в диабет 2 типа.
41. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для отсрочки или предотвращения прогрессирования инсулин независимого диабета 2 типа в инсулин зависимый диабет 2 типа.
42. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для заболеваний и расстройств, для которых благотворное воздействие оказывает стимулирование Н3-рецептора к гистамину.
43. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция обладает агонистической активностью по отношению к Н3-рецептору гистамина.
44. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения аллергического ринита, язвы или анорексии.
45. Применение по п.29, где фармацевтическая композиция предназначена для лечения болезни Альцгеймера, нарколепсии или расстройств, связанных с синдромом нарушения внимания.
46. Способ лечения заболеваний, связанных с Н3-рецептором к гистамину, включающий введение требующему лечения субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-26 или фармацевтической композиции по п.28 или 29.
47. Способ по п.46, где эффективное количество соединения составляет в интервале приблизительно от 0,05 мг до приблизительно 2000 мг, предпочтительно приблизительно от 0,1 мг до приблизительно 1000 мг и наиболее предпочтительно приблизительно от 0,5 мг до приблизительно 500 мг в день.
RU2004126438/04A 2002-02-01 2003-01-27 Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов RU2366652C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DKPA200200160 2002-02-01
DKPA200200160 2002-02-01
DKPA200201501 2002-10-07
DKPA200201501 2002-10-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004126438A true RU2004126438A (ru) 2006-01-27
RU2366652C2 RU2366652C2 (ru) 2009-09-10

Family

ID=27664900

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004126438/04A RU2366652C2 (ru) 2002-02-01 2003-01-27 Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов

Country Status (17)

Country Link
EP (1) EP1474419B1 (ru)
JP (1) JP4597524B2 (ru)
KR (1) KR100966273B1 (ru)
CN (1) CN1625554A (ru)
AT (1) ATE372335T1 (ru)
AU (1) AU2003203143B2 (ru)
BR (1) BR0306980A (ru)
CA (1) CA2473468C (ru)
DE (1) DE60316116T2 (ru)
ES (1) ES2292931T3 (ru)
IL (1) IL162834A0 (ru)
MX (1) MXPA04007416A (ru)
NO (1) NO327928B1 (ru)
PL (1) PL371435A1 (ru)
RU (1) RU2366652C2 (ru)
WO (1) WO2003064411A1 (ru)
ZA (1) ZA200405632B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2526055C2 (ru) * 2009-05-01 2014-08-20 Астразенека Аб Терапевтические агенты 713

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7314937B2 (en) 2002-03-21 2008-01-01 Eli Lilly And Company Non-imidazole aryl alkylamines compounds as histamine H3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
ES2335584T3 (es) 2002-10-23 2010-03-30 Janssen Pharmaceutica Nv Piperazinil y diazepanil - benzamidas y benzotioamidas.
AU2004247023A1 (en) 2003-05-16 2004-12-23 Ambit Biosciences Corporation Heterocyclic compounds and uses thereof
EP1720861A2 (en) 2004-02-25 2006-11-15 Eli Lilly And Company Histamine h3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
MXPA06011167A (es) 2004-04-01 2007-01-25 Eli Lilli And Company Agentes del receptor h3 de histamina, preparacion y usos terapeuticos.
US8008301B2 (en) 2004-04-01 2011-08-30 Eli Lilly And Company Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
US7696234B2 (en) 2004-06-02 2010-04-13 Eli Lilly And Company Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
DE602005014786D1 (de) 2004-07-26 2009-07-16 Lilly Co Eli Oxazolderivate als histamin-h3-rezeptor-wirkstoffe, deren herstellung und therapeutische verwendung
JP4942654B2 (ja) * 2004-08-23 2012-05-30 イーライ リリー アンド カンパニー ヒスタミンｈ３受容体薬剤、製剤及び治療的使用
EP1868991B1 (en) * 2005-04-01 2014-07-30 Eli Lilly And Company Histamine h3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
US7772191B2 (en) 2005-05-10 2010-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein
CN101263112B (zh) * 2005-07-01 2012-10-10 伊莱利利公司 组胺h3受体药物、其制备和治疗用途
MX2008003691A (es) 2005-09-16 2009-02-27 Janssen Pharmaceutica Nv Ciclopropil aminas como moduladores del receptor de histamina h3.
KR100967833B1 (ko) * 2008-05-20 2010-07-05 아이디비켐(주) 고순도의 폴리에틸렌글리콜 알데하이드 유도체의 제조방법
BR112012007085B8 (pt) 2009-09-30 2021-05-25 Boehringer Ingelheim Int processos para a preparação de derivados de benzil-benzeno substituídos com glicopiranosila
UY32940A (es) 2009-10-27 2011-05-31 Bayer Cropscience Ag Amidas sustituidas con halogenoalquilo como insecticidas y acaricidas
US9192617B2 (en) * 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
WO2013151982A1 (en) 2012-04-03 2013-10-10 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods and compounds useful in treating pruritus, and methods for identifying such compounds
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US20140303098A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
CA3175715A1 (en) 2013-04-18 2014-10-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US10526320B2 (en) * 2016-07-12 2020-01-07 Guangdong Raynovent Biotech Co., Ltd. Pyrrolidine derivatives as PPAR agonists

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2133461A1 (en) * 1992-04-01 1993-10-14 Graham J. Durant 4-[4'piperidinyl or 3'-pirrolidinyl] substituted imidazoles as h3-receptor antagonists and therapeutic uses thereof
AU2404897A (en) * 1996-04-24 1997-11-12 Takeda Chemical Industries Ltd. Fused imidazopyridine derivatives as antihyperlipidemic agents
DE19618999A1 (de) * 1996-05-10 1997-11-13 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Benzothiazolinone
WO1998017625A1 (fr) * 1996-10-22 1998-04-30 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux remedes pour des maladies infectieuses
US6110922A (en) * 1998-12-29 2000-08-29 Abbott Laboratories Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive compounds
UA74781C2 (en) * 1999-04-02 2006-02-15 Abbott Lab Antiinflammatory and immumosuppressive compounds inhibiting cell adhesion
FR2802206B1 (fr) * 1999-12-14 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament
GB0003397D0 (en) * 2000-02-14 2000-04-05 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
ES2223827T3 (es) * 2000-06-06 2005-03-01 Pfizer Products Inc. Derivados de tiofeno utiles como agentes anticancerigenos.
US6514969B2 (en) * 2000-08-16 2003-02-04 Boehringer Ingelheim Pharma Kg β-amyloid inhibitors, processes for preparing them, and their use in pharmaceutical compositions
HU227197B1 (en) * 2000-10-24 2010-10-28 Richter Gedeon Nyrt Nmda receptor antagonist carboxylic acid amide derivatives and pharmaceutical compositions containing them
WO2003031432A1 (en) * 2001-10-12 2003-04-17 Novo Nordisk A/S Substituted piperidines and their use for the treatment of diseases related to the histamine h3 receptor

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2526055C2 (ru) * 2009-05-01 2014-08-20 Астразенека Аб Терапевтические агенты 713

Also Published As

Publication number Publication date
EP1474419B1 (en) 2007-09-05
AU2003203143B2 (en) 2009-05-14
CA2473468A1 (en) 2003-08-07
NO20043637L (no) 2004-10-29
KR100966273B1 (ko) 2010-06-28
ATE372335T1 (de) 2007-09-15
JP4597524B2 (ja) 2010-12-15
CN1625554A (zh) 2005-06-08
KR20040081169A (ko) 2004-09-20
BR0306980A (pt) 2004-11-09
ES2292931T3 (es) 2008-03-16
DE60316116D1 (de) 2007-10-18
DE60316116T2 (de) 2008-05-29
PL371435A1 (en) 2005-06-13
ZA200405632B (en) 2005-03-30
CA2473468C (en) 2011-06-21
EP1474419A1 (en) 2004-11-10
MXPA04007416A (es) 2004-10-11
JP2005523899A (ja) 2005-08-11
WO2003064411A1 (en) 2003-08-07
NO327928B1 (no) 2009-10-19
IL162834A0 (en) 2005-11-20
RU2366652C2 (ru) 2009-09-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004126438A (ru) Амиды аминоалкилзамещенных азетидинов, пирролидинов, пиперидинов и азепанов
RU2006101452A (ru) Пиридазинил-пиперазины и их применение в качестве лигандов h3 гистаминового рецептора
RU2332212C2 (ru) Аминоспирт
RU2008133654A (ru) Способ и лекарственное средство для лечения тяжелой сердечной недостаточности
RU2006131132A (ru) 1,3,5,-тризамещенные производные 4,5-дигидро-1н-пиразола, обладающие св1-антагонистической активностью
RU2007116987A (ru) Новые соединения
KR960704884A (ko) 항종양제 또는 항바이러스제로서의 디스타마이신 A 동족체 (Distamycin A analogues as antitumour or antiviral agents)
MXPA04009784A (es) Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas.
CA2388468A1 (en) Mediators of hedgehog signalling pathways, compositions and uses related thereto
RU2000132188A (ru) Производные эпотилонов, их синтез и применение
HUP0401717A2 (hu) Aril-amidin-származékokat és ismert fungicid vegyületeket tartalmazó fungicid készítmény
KR960701033A (ko) 효능있는 칼슘 길항 및 산화방지 활성을 모두 갖는 화합물, 및 세포보호제로서 그것의 사용방법(compounds having both potent calcium antagonist and antioxidant activity and use there of as cytoprotective agents)
CA2445346A1 (en) N-substituted pyrazole-o-glycoside derivatives and therapeutic agent for diabetes containing the same
CN1065531C (zh) 用作一氧化氮合成酶抑制剂的氨基四唑衍生物
HUP0203681A2 (hu) Perifériális kannabinoid receptor specifikus agonistákat tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
JP2006515339A5 (ru)
CA2481926A1 (en) Heterocyclic compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by .alpha.4 integrins
ATE403426T1 (de) Opioid-rezeptor-aktive 4-(3-hydroxyphenyl) oder 4-(3-alkoxyphenyl)-1,2,4-triazol-verbindungen
ATE398449T1 (de) Verwendung von azetidincarboxamidderivaten in therapie
JP2005511535A5 (ru)
DE602004015277D1 (de) Substituierte-1-phthalazinamine als vr-1-antagonisten
KR950702554A (ko) 소염제로서 유용한 2-헤테로시클릭-5-히드록시-1,3-피리미딘 (2-Heterocyclic-5-Hydroxy-1,3-Pyrimidines Useful as Antiinflammatory Agents)
CA2441309A1 (en) Biguanide derivatives
RU2006117627A (ru) Новые применения в медицине соединений, обладающих антагонистической активностью по отношению к св1, и комбинированное лечение с применением этих соединений
RU2008129364A (ru) Новые циклически замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20140128