RU2002130252A - Замещенные амиды бензойной кислоты и их применение для подавления ангиогенеза - Google Patents

Claims (8)

1. Соединения общей формулы I

в которой А обозначает группу=NR⁷;

W обозначает кислород или один либо два атома водорода;

Z обозначает связь, группу=NR¹⁰ или разветвленный либо неразветвленный С₁-С₁₂алкил;

R обозначает разветвленный либо неразветвленный C₁-С₆алкил или необязательно одно- либо многозамещенный галогеном или C₁-С₆алкилом С₃-С₁₀циклоалкил или незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, C₁-С₆алкилом, C₁-С₆алкоксигруппой, одно- либо многозамещенной галогеном C₁-С₆алкильной или C₁-С₆алкоксигруппой фенил, пиридил, нафтил, хинолил, изохинолил, инденил, тетралинил, индолил, тиенил, индазолил или бензотиазолил;

R² и R³ обозначают водород, ОН-группу или группу XR¹¹;

Х обозначает С₂-С₆алкил, С₂-С₆алкенил или С₂-С₆алкинил;

R¹¹ обозначает незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, C₁-С₆алкоксигруппой или гидроксигруппой фенил, пиримидинил или пиридил;

R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ обозначают водород;

R⁸ и R¹⁰ обозначают водород или C₁-С₆алкил, при этом R² и R³ одновременно не обозначают водород, и если R² представляет собой ОН-группу, то R³ не обозначает водород, а если R³ представляет собой ОН-группу, то R² не обозначает водород, а также их изомеры и соли.

2. Применение соединений общей формулы I по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения опухолей, псориаза, артрита, такого как ревматоидный артрит, гемангиомы, ангиофибромы, глазных болезней, таких как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболеваний почек, таких как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбомикроангиопатия, отторжение трансплантата и гломерулопатия, фиброзных заболеваний, таких как цирроз печени, заболеваний, связанных с пролиферацией мезангиальных клеток, артериосклероза и повреждений нервной ткани.

3. Лекарственное средство, содержащее в своем составе по меньшей мере одно соединение по п.1.

4. Лекарственное средство по п.3, предназначенное для лечения опухолей, псориаза, артрита, такого как ревматоидный артрит, гемангиомы, ангиофибромы, глазных болезней, таких как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболеваний почек, таких как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбомикроангиопатия, отторжение трансплантата и гломерулопатия, фиброзных заболеваний, таких как цирроз печени, заболеваний, связанных с пролиферацией мезангиальных клеток, артериосклероза и повреждений нервной ткани.

5. Соединения по п.1 с веществами для приготовления соответствующей композиции и носителями.

6. Применение соединений общей формулы I по п.1 в качестве ингибиторов тирозинкиназы KDR и FLT.

7. Применение соединений общей формулы I по п.1 в виде фармацевтического препарата для энтерального, парентерального и перорального введения.

8. Применение промежуточных соединений общей формулы II

в которой R² и R³ обозначают водород или группу XR¹¹;

Х обозначает C₁-С₆алкил, С₂-С₆лкенил или С₂-С₆алкинил;

R¹¹ обозначает необязательно замещенный C₁-С₆алкоксигруппой фенил или пиридил, при этом R² и R³ не обозначают одновременно водород, а также их изомеров и солей для получения лекарственного средства предназначенного для лечения опухолей, псориаза, артрита, такого как ревматоидный артрит, гемангиомы, ангиофибромы, глазных болезней, таких как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболеваний почек, таких как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбомикроангиопатия, отторжение трансплантата и гломерулопатия, фиброзных заболеваний, таких как цирроз печени, заболеваний, связанных с пролиферацией мезангиальных клеток, артериосклероза и повреждений нервной ткани.