RU2002127413A - ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИДО[3,2-е]-ПИРАЗИНОНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ - Google Patents

ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИДО[3,2-е]-ПИРАЗИНОНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Info

Publication number
RU2002127413A
RU2002127413A RU2002127413/04A RU2002127413A RU2002127413A RU 2002127413 A RU2002127413 A RU 2002127413A RU 2002127413/04 A RU2002127413/04 A RU 2002127413/04A RU 2002127413 A RU2002127413 A RU 2002127413A RU 2002127413 A RU2002127413 A RU 2002127413A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyrido
imidazo
methyl
pyrazinone
methoxy
Prior art date
Application number
RU2002127413/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дегенхард МАРКС (DE)
Дегенхард Маркс
Норберт Хефген (DE)
Норберт Хефген
Уте ЭГЕРЛАНД (DE)
Уте Эгерланд
Штефан СЕЛЕНЬИ (DE)
Штефан СЕЛЕНЬИ
Томас КРОНБАХ (DE)
Томас КРОНБАХ
Original Assignee
Элбион Аг (De)
Элбион Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Элбион Аг (De), Элбион Аг filed Critical Элбион Аг (De)
Publication of RU2002127413A publication Critical patent/RU2002127413A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (10)

1. Имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразиноны формулы 1
Figure 00000001
где R1, R2, R4 могут быть одинаковыми или разными и обозначают
С1-С4-алкильные группы, которые могут быть неразветвленными или разветвленными,
R3 обозначает -СН2-А и
А является циклогексильной группой.
2. Применение имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинонов формулы 1
Figure 00000002
где R1, R2, R4 могут быть одинаковыми или разными и обозначают
С1-С4-алкильные группы, которые могут быть неразветвленными или разветвленными, и
R3 обозначает -СН2-А, причем А является
циклогексильной группой,
- моно- или бициклическими ароматическими углеводородами с 6 до 10 атомами углерода, которые могут быть одно- или многократно замещены -F, -Cl, -Br, -NO2, -ОН, -ОСН3, -СН3 или -CN, или
- моно- или бициклическими гетероароматическими углеводородами с 3-10 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, предпочтительно N, S или О, которые могут быть одно- или многократно замещены -F, -Cl,- Br, -NO2, -ОН, -ОСН3, -СН3 или -CN,
а также их физиологически совместимых солей в качестве терапевтических биологически активных веществ для получения лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции (импотенции).
3. Применение по п.2, в котором физиологически совместимые соли соединений формулы 1 по п.2, полученные нейтрализацией оснований неорганическими или органическими кислотами или нейтрализацией кислот неорганическими или органическими основаниями, или кватернизацией третичных аминов до четвертичных аммониевых солей применяются в качестве терапевтических биологически активных веществ для получения лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции (импотенции).
4. Применение по п.2 или 3, отличающееся тем, что соединения формулы 1 выбраны из следующих соединений:
5-циклогексил-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-бензил-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-бензил-8-этокси-1-этил-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-бензил-8-этокси-1,3-диэтил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-5-(2-фторбензил)-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2-хлорбензил)-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-8-метокси-5-(4-метоксибензил)-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-5-(4-фторбензил)-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(4-хлорбензил)-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2,6-дихлорбензил)-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2-хлор-6-фторбензил)-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2,6-дифторбензил)-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-8-метокси-3-метил-5-(2,3,6-трифторбензил)-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2-хлор-6-фторбензил)-8-метокси-3-метил-1-пропил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-(2,6-дифторбензил)-8-метокси-3-метил-1-пропил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
8-метокси-3-метил-1-пропил-5-(2,3,6-трифторбензил)-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
5-[(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-метил]-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-8-метокси-3-метил-5-(4-пиридилметил)-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон;
1-этил-8-метокси-3-метил-5-(4-пиридилметил)-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]-пиразинон-гидрохлорид;
5-[(2,6-дихлорпирид-4-ил)метил]-1-этил-8-метокси-3-метил-имидазо[1,5-а]-пиридо[3,2-е]пиразинон.
5. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по п.1, наряду с обычными физиологически совместимыми носителями и/или разбавителями, или вспомогательными веществами.
6. Способ получения лекарственного средства по п.5, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 с обычными фармацевтическими носителями и/или разбавителями или другими вспомогательными веществами перерабатывают до фармацевтических композиций или доводят до терапевтически применимой формы.
7. Применение соединений по п.1, фармацевтических композиций по пп.5 и 6 или комбинации соединений по п.1 и фармацевтических композиций по пп.5 и 6, в случае необходимости, с носителями и/или разбавителями для получения лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
8. Применение по одному из пп.2-4 в качестве терапевтических биологически активных веществ посредством орального, парентерального, буккального, внутривенного, внутримышечного, подкожного, ингаляторного, интраназального или подъязычного введения.
9. Применение по одному из пп.2-4 или 8 в качестве лекарственного средства для ветеринарии и медицины для профилактики и лечения эректильной дисфункции у млекопитающих мужского пола.
10. Применение по одному из пп.2-4, 8 или 9 для селективного влияния на уровень cGMP при лечении эректильной дисфункции.
RU2002127413/04A 2000-03-14 2001-03-06 ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИДО[3,2-е]-ПИРАЗИНОНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ RU2002127413A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10012373.2 2000-03-14
DE10012373A DE10012373A1 (de) 2000-03-14 2000-03-14 Verwendung von Pyrido[3,2-e]-pyrazinonen als Inhibitoren der Phosphodiesterase 5 zur Therapie von erektiler Dysfunktion

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2002127413A true RU2002127413A (ru) 2004-02-27

Family

ID=7634668

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002127413/04A RU2002127413A (ru) 2000-03-14 2001-03-06 ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИДО[3,2-е]-ПИРАЗИНОНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Country Status (14)

Country Link
EP (1) EP1267877A1 (ru)
JP (1) JP2003528056A (ru)
AR (1) AR028250A1 (ru)
AU (1) AU2001244192A1 (ru)
BG (1) BG107077A (ru)
BR (1) BR0109163A (ru)
CZ (1) CZ20023078A3 (ru)
DE (1) DE10012373A1 (ru)
HU (1) HUP0300551A2 (ru)
IL (1) IL151646A0 (ru)
NO (1) NO20024364L (ru)
RU (1) RU2002127413A (ru)
SK (1) SK13232002A3 (ru)
WO (1) WO2001068097A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA013740B1 (ru) * 2004-09-17 2010-06-30 Орто-Макнейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк. Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI417095B (zh) 2006-03-15 2013-12-01 Janssen Pharmaceuticals Inc １，４-二取代之３-氰基-吡啶酮衍生物及其作為ｍＧｌｕＲ２-受體之正向異位性調節劑之用途
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
EP2200985B1 (en) 2007-09-14 2011-07-13 Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones
CN101801951B (zh) 2007-09-14 2013-11-13 杨森制药有限公司 1’,3’-二取代的-4-苯基-3,4,5,6-四氢-2h,1’h-[1,4’]二吡啶-2’-酮
JP2011505366A (ja) 2007-11-30 2011-02-24 ワイス・エルエルシー ホスホエステラーゼ１０の阻害剤としてのアリールおよびヘテロアリール縮合イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン
ES2439291T3 (es) 2008-09-02 2014-01-22 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 3-azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos
US8691813B2 (en) 2008-11-28 2014-04-08 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
MX2011011962A (es) 2009-05-12 2012-02-28 Janssen Pharmaceuticals Inc Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2).
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
ME01573B (me) 2009-05-12 2014-09-20 Addex Pharma Sa DERIVATI 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PIRIDINA I NJIHOVA UPOTREBA U TRETMANU ILI PREVENCIJI NEUROLOŠKIH I PSIHIJATRIJSKIH POREMEĆAJA
AU2011328195B2 (en) 2010-11-08 2015-04-02 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
JP5852666B2 (ja) 2010-11-08 2016-02-03 ジヤンセン・フアーマシユーチカルズ・インコーポレーテツド １，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジン誘導体およびｍＧｌｕＲ２受容体のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用
US9271967B2 (en) 2010-11-08 2016-03-01 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
US9499562B2 (en) 2012-06-18 2016-11-22 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd. Substituted thiophene- and furan-fused azolopyrimidine-5-(6H)-one compounds
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
PL3096790T3 (pl) 2014-01-21 2020-01-31 Janssen Pharmaceutica, N.V. Kombinacje zawierające pozytywne modulatory allosteryczne lub agonistów ortosterycznych metabotropowego receptora glutaminergicznego podtypu 2 i ich zastosowanie
KR20200036063A (ko) 2014-01-21 2020-04-06 얀센 파마슈티카 엔.브이. 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도
JP6420400B2 (ja) * 2017-04-12 2018-11-07 ダート・ニューロサイエンス・（ケイマン）・リミテッド 置換ピリジンアゾロピリミジン−５−（６ｈ）−オン化合物

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5055465A (en) * 1989-05-31 1991-10-08 Berlex Laboratories, Inc. Imidazoquinoxalinones, their aza analogs and process for their preparation
WO1993020077A1 (en) * 1992-04-03 1993-10-14 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Fused quinoxalinone derivative and pharmaceutical composition containing the same
DE4228095A1 (de) * 1992-08-24 1994-03-03 Asta Medica Ag Neue 4,5-Dihydro-4-oxo-pyrrolo[1,2-a]chinoxaline und entsprechende Aza-analoga und Verfahren zu deren Herstellung
DE4338948A1 (de) * 1993-11-15 1995-05-18 Carlen Judith Verwendung von PDE-Inhibitoren bei der Behandlung erektiler Dysfunktionen
DE19510965A1 (de) * 1995-03-24 1996-09-26 Asta Medica Ag Neue Pyrido/3,2-e/pyrazinone mit antiasthmatischer Wirksamkeit und Verfahren zu deren Herstellung
DE19728301A1 (de) * 1997-07-03 1999-01-07 Dresden Arzneimittel Verwendung von Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 für die Behandlung der allergischen Rhinitis

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA013740B1 (ru) * 2004-09-17 2010-06-30 Орто-Макнейл-Янссен Фармасьютикалз, Инк. Новые пиридиноновые производные и их применение в качестве позитивных аллостерических модуляторов mglur2-рецепторов

Also Published As

Publication number Publication date
IL151646A0 (en) 2003-04-10
CZ20023078A3 (cs) 2003-03-12
AR028250A1 (es) 2003-04-30
HUP0300551A2 (hu) 2003-07-28
SK13232002A3 (sk) 2003-05-02
BR0109163A (pt) 2002-11-26
JP2003528056A (ja) 2003-09-24
DE10012373A1 (de) 2001-09-20
EP1267877A1 (de) 2003-01-02
WO2001068097A1 (de) 2001-09-20
AU2001244192A1 (en) 2001-09-24
NO20024364D0 (no) 2002-09-12
NO20024364L (no) 2002-09-27
BG107077A (bg) 2003-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002127413A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИДО[3,2-е]-ПИРАЗИНОНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 5 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ
JP5044404B2 (ja) ロフルミラストを含有する水性医薬調剤
US6300335B1 (en) 4-aminoquinazoline derivative cGMP-PDE inhibitors for the treatment of erectile dysfunction
RU2003115490A (ru) Амидные производные в качестве антагонистов nmda рецептора
US20220064160A1 (en) Bicyclic derivatives
CN1338939A (zh) 治疗雄性勃起障碍的组合物
RU2005112447A (ru) Комбинационное лекарство
JP2000001434A (ja) コルチコトロピン放出因子アンタゴニストを含む医薬組成物
KR20010014678A (ko) 돌연사 방지를 위하여 ｃｒｆ 길항제를 이용한 ｑｔ 분산및 심박수 변동성의 개선
RU99120178A (ru) Соединения для ингибирования секреции желудочной кислоты
US20100280023A1 (en) Thiazole derivatives
RU96123712A (ru) Пиразоло- и пирролопиридины
BRPI0811280B1 (pt) Compostos amino-heterocíclicos, composição farmacêutica que os compreende e usos dos referidos compostos
CN1121220C (zh) 稠合哒嗪系化合物的勃起机能不全症治疗剂
CZ20023637A3 (cs) Deriváty apomorfinu a způsoby jejich použití
RU2002133458A (ru) Соединения пиперазина и пиперидина
AR060977A1 (es) Aminotiazoles y sus usos
CA2352612A1 (en) Pharmaceuticals
CA2685126C (en) Therapeutic or prophylactic agent for dyskinesia
RU2311417C2 (ru) Диазациклоалканы как агонисты окситоцина
JP2003513075A5 (ru)
EP2455080A1 (en) S1P1 receptor agonists for use in the treatment of multiple sclerosis
JP2008513417A (ja) ロフルミラスト又はロフルミラストのｎ−オキシドを含有する医薬組成物
WO2006102363A1 (en) Methods for treating or preventing acute myelogenous leukemia
CN116075502B (zh) 用于治疗rna病毒(特别是covid-19)感染的抗病毒化合物及方法