RU2001129936A - Производные 1,4-бензотиазепин-1,1-диоксида, замещенные остатками сахаров, способ их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения, и их применение - Google Patents

Claims (8)

1. Соединения формулы I,

где R¹ обозначает метил, этил, пропил, бутил;

R² обозначает Н, ОН;

R³ обозначает остаток сахарида, остаток дисахарида, остаток трисахарида, остаток тетрасахарида, причем остаток сахарида, остаток дисахарида, остаток трисахарида или остаток тетрасахарида в случае необходимости одно- или многократно замещен сахаридо-защитной группой;

Z обозначает -(С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-, -(С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-NH-, -(С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-O-, -(С=O)_n-С₁-С₁₆-алкил-(С=O)_m, ковалентную связь;

n обозначает 0 или 1;

m обозначает 0 или 1;

а также их фармацевтически совместимые соли и физиологически функциональные производные.

2. Соединения формулы I согласно пункту 1, отличающиеся тем, что один или несколько остатков имеют следующие значения;

R¹ - этил, пропил, бутил;

R² - Н, ОН;

R³ - остаток сахарида, остаток дисахарида, причем остаток сахарида или остаток дисахарида, в случае необходимости, одно- или многократно замещен сахаридо-защитной группой;

Z - (С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-, -(С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-NH-, -(С=O)_n-С₀-С₁₆-алкил-O-, -(С=O)_n-С₁-С₁₆-алкил-(С=O)_m, ковалентная связь;

n = 0 или 1;

m = 0 или 1;

а также их фармацевтически совместимые соли.

3. Соединения формулы I согласно пунктам 1 или 2, отличающиеся тем, что один или несколько остатков имеют следующие значения:

R¹ - этил, бутил;

R² - H, ОН;

R³ - остаток сахарида, причем остаток сахарида, в случае необходимости, одно- или многократно замещен сахаридо-защитной группой;

Z - (С=O)-С₀-С₄-алкил-, ковалентная связь;

а также их фармацевтически совместимые соли.

4. Способ получения соединений формулы I, согласно одному или более пунктам 1-3, отличающийся тем, что согласно следующей схеме

амин формулы II, в которой R¹, R² и R³ имеют значения, приведенные для формулы I, подвергают взаимодействию с соединением формулы III, в которой R³ и Z имеют значения, приведенные для формулы I, при отщеплении воды до соединения формулы I, и полученное соединение формулы I, в случае необходимости, переводят в физиологически совместимую соль или физиологически функциональное производное.

5. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений согласно одному или более пп.1-3.

6. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что дополнительно содержит один или более статинов.

7. Соединения согласно одному или более пп.1-3, пригодные в качестве медикамента для лечения нарушений липидного обмена.

8. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений согласно одному или более пп.1-3, отличающийся тем, что биологически активное вещество смешивают с фармацевтически пригодным носителем, и эту смесь переводят в форму, пригодную для введения.