AR120674A1 - Compuestos de benzotiazepina y su uso como ácido biliar - Google Patents

Compuestos de benzotiazepina y su uso como ácido biliar

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Abstract

La presente se refiere a los derivados de fórmula (1) de 1,5-benzotiazepina. Estos compuestos son moduladores del ácido biliar que tienen el transportador apical del ácido biliar dependiente del sodio (ASBT) y/o actividad inhibidora del transporte del ácido biliar del hígado (LBAT). También se refiere a las composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y con el uso de estos compuestos en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, metabolismo del ácido graso y trastornos debido al uso de la glucosa, enfermedades gastrointestinales y enfermedades hepáticas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado por que R¹ y R² cada uno de manera independiente alquilo C₁₋₄; R³ se selecciona de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, ciano, nitro, amino, amino N-(alquilo C₁₋₄), amino N,N-di(alquilo C₁₋₄) y amino N-(aril-alquilo C₁₋₄); n es un número entero 1, 2 ó 3; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, cicloalquiloxi C₃₋₆, alquilotio C₁₋₄, cicloalquiltio C₃₋₆, amino, amino N-(alquilo C₁₋₄) y amino N,N-di(alquilo C₁₋₄); o una sal farmacéuticamente aceptable de este, con la condición de que el compuesto no sea del grupo que consiste en: ácido 2-((3,3-dipropil-7-(metiltio)-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3,3-dibutil-7-(metiltio)-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3,3-dibutil-5-(4-clorofenil)-7-(metiltio)-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3-butil-3-etil-7-(metiltio)-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3-butil-3-etil-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3-butil-3-etil-7-metoxi-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3-butil-3-etil-7-isopropoxi-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((3,3-dibutil-7-metoxi-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; ácido 2-((7-bromo-3,3-dibutil-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético; y ácido 2-((7-bromo-3-butil-3-etil-5-fenil-1,1-dioxido-2,3,4,5-tetrahidro-1,5-benzotiazepin-8-il)oxi)acético.
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