RU2008123388A - Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr - Google Patents

Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr Download PDF

Info

Publication number
RU2008123388A
RU2008123388A RU2008123388/04A RU2008123388A RU2008123388A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A RU 2008123388/04 A RU2008123388/04 A RU 2008123388/04A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A RU 2008123388 A RU2008123388 A RU 2008123388A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
heteroaryl
aryl
halogen
Prior art date
Application number
RU2008123388/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Валентина МОЛЬТЕНИ (US)
Валентина Мольтени
Дейвид А. ЭЛЛИС (US)
Дейвид А. ЭЛЛИС
Джульет НАБАККА (US)
Джульет Набакка
Донателла КЬЯНЕЛЛИ (US)
Донателла Кьянелли
Энрике САЕС (US)
Энрике САЕС
Сяолинь ЛИ (US)
Сяолинь Ли
Сильви ШАМУА (FR)
Сильви Шамуа
Ханс-Йорг РОТ (CH)
Ханс-Йорг Рот
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2008123388A publication Critical patent/RU2008123388A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! , ! где R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, при условии, что оба R1 и R2 не означают водород, и где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 или R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси, -С(O)R6a, С(O)OR6a, C(O)NR6aR6b NR6aR6bC(O)R6a и NR6aR6b где 6а и 6b независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил, ! R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил, ! R5 выбирают из группы, включающей С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R5 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил, циано(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, ! -C(O)R7a, -C(O)OR7a, -C(O)NR7aR7b, -NR7aR7bC(O)R7a, -NR7aR7b, -NR7aC(O)NR7aR7b, S(O)0-2R7a, -S(O)0-2NR7aR7b и -NR7aS(O)0-2R7b, где 7a независимо выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидроксиC1-С6алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арилС0-С4алкил и C5-С10гетероарилС0-С4алкил, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и ! С5-С10гетероарилС0-С4алкил, ! или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил, ! где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a, R7b или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галогенC1-С

Claims (11)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
,
где R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, при условии, что оба R1 и R2 не означают водород, и где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R1 или R2 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, алкил, алкокси, галогеналкил, галогеналкокси, -С(O)R6a, С(O)OR6a, C(O)NR6aR6b NR6aR6bC(O)R6a и NR6aR6b где 6а и 6b независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил,
R3 и R4 независимо выбирают из группы, включающей водород и С1-С4алкил,
R5 выбирают из группы, включающей С6-С10арил, С5-С10гетероарил, С3-С12циклоалкил и С3-С8гетероциклоалкил, где каждый арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил R5 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей циано, нитро, галоген, гидрокси, С1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил, циано(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси,
-C(O)R7a, -C(O)OR7a, -C(O)NR7aR7b, -NR7aR7bC(O)R7a, -NR7aR7b, -NR7aC(O)NR7aR7b, S(O)0-2R7a, -S(O)0-2NR7aR7b и -NR7aS(O)0-2R7b, где 7a независимо выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидроксиC1-С6алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арилС0-С4алкил и C5-С10гетероарилС0-С4алкил, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из водорода и C1-С6алкила, a R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и
С5-С10гетероарилС0-С4алкил,
или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил,
где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a, R7b или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галогенC1-С6алкил, галогенC1-С6алкокси, -XC(O)NR10R11, -XC(O)OR11, -XOR10, -XR11, -XNR10C(O)OR11, -XC(O)R12 и -XR12, где Х означает связь или С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арилС0-С4алкил и С5-С10гетероарилС0-С4алкил, и R12 выбирают из группы, включающей С6-С12арил(С0-С4)алкила и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкила,
где любой арил или гетероарил R12 или любой арил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно и независимо замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитро, циано, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил и галоген(C1-С6)алкокси,
и любой алкилен R7a или комбинация R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген и C1-С6алкил,
и фармацевтически приемлемые соли, N-оксиды, гидраты, сольваты и изомеры указанных соединений.
2. Соединение формулы Iа:
Figure 00000002
,
где R7a выбирают из группы, включающей C1-С6алкил, цианоC1-С6алкил, гидрокси(C1-С6)алкил, -XOR10, -XNR10C(O)OR11, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, где Х выбирают из группы, включающей связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, и R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил,
R7b выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, циано(C1-С6)алкил, С2-С6алкенил и гидрокси(C1-С6)алкил,
или R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b образуют С3-С8гетероциклоалкил или С5-С10гетероарил,
где любой гетероарил или гетероциклоалкил R7a или в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей C1-С6алкил, галоген(C1-С6)алкил, галоген(C1-С6)алкокси, -XC(O)NR10R11, -XC(O)OR11, -XOR10, -XR11, -XNR10C(O)OR11, -XC(O)R12 и -XR12, где Х означает связь и С1-С4алкилен, R10 выбирают из группы, включающей водород и C1-С6алкил, R11 выбирают из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил, и R12 выбирают из группы, включающей С6-С12арил(С0-С4)алкил и С5-С10гетероарил(С0-С4)алкил,
где любой арил или гетероарил R12 или любой арил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно и независимо замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, нитро, циано, гидрокси, гидрокси(C1-С6)алкил, C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген(C1-С6)алкил и галоген(C1-С6)алкокси,
и любой алкилен R7a или в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген и С1-С6алкил.
3. Соединение по п.1, в котором R7a выбирают из группы, включающей водород, метил, фенетил, бензил, фенил, фенилпропил, пиридинилметил, пиридинилэтил, цианоэтил, цианометил, пирролидинил, метоксиэтил, трет-бутоксикарбониламиноэтил и гидроксиэтил, где любой арил или гетероарил R7a необязательно замещен 1-3 радикалами, выбранными независимо из группы, включающей метил и метокси, и любой алкилен необязательно замещен 1-3 радикалами, выбранными независимо из группы, включающей гидрокси, метил и нитро.
4. Соединение по п.2, в котором R7b выбирают из группы, включающей водород, метил, цианоэтил, этил, пропил, пропенил и гидроксиэтил.
5. Соединение по п.1, в котором R7a и R7b вместе с атомом азота, к которому присоединены R7a и R7b, образуют группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, оксопиперидинил, 2,5-дигидропиррол-1-ил, 3,6-дигидро-2Н-пиридин-1-ил, азепан-1-ил, 2,3-дигидроиндол-1-ил, 3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил, тиазолидин-3-ил и [1,4]диазепан-1-ил, где любой гетероциклоалкил или гетероарил в составе комбинации R7a и R7b необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей метил, метокси, нитро, карбокси, гидрокси, гидроксиметил, изопропиламинокарбонилметил, метоксикарбонил, аминокарбонил, этоксикарбонил, трет-бутоксикарбониламино, метоксиметил, метоксиэтил, фенил, 1-фенетил, бензил, диэтиламинокарбонил, фуранилкарбонил, трифторметил, тетрагидрофуран-2-карбонил, и любой фенил или бензил в составе комбинации R7a и R7b также необязательно замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей хлор, метил, трифторметил и метокси.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
7. Способ лечения заболевания или нарушений у животного, при котором за счет модуляции активности LXR можно предотвратить, подавить или снизить ращвитие заболевания и/или симптомы заболевания, и указанный способ заключается в том, что животному вводят терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
8. Способ по п.7, где заболевания или нарушение выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет, нейродегенеративные заболевания и воспаление.
9. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания или нарушения у животных, при котором активность LXR принимает участие в развитии заболевания и/или симптомов заболевания, и указанное заболевание выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет, нейро-дегенеративные заболевания и воспаление.
10. Способ лечения заболевания или нарушения у животного, при котором за счет модуляции активности LXR можно предотвратить, подавить или снизить развития заболевания и/или симптомов, и который включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
11. Способ по п.10, который заключается во введении терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в комбинации с другим терапевтически приемлемым агентом.
RU2008123388/04A 2005-11-14 2006-11-14 Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr RU2008123388A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US73734005P 2005-11-14 2005-11-14
US60/737,340 2005-11-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008123388A true RU2008123388A (ru) 2009-12-27

Family

ID=38345595

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008123388/04A RU2008123388A (ru) 2005-11-14 2006-11-14 Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20090062260A1 (ru)
EP (1) EP1948636A2 (ru)
JP (1) JP2009515904A (ru)
KR (1) KR20080067655A (ru)
CN (1) CN101309915A (ru)
AU (1) AU2006337682A1 (ru)
BR (1) BRPI0618573A2 (ru)
CA (1) CA2627900A1 (ru)
RU (1) RU2008123388A (ru)
WO (1) WO2007092065A2 (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2155689B1 (en) 2007-05-31 2015-07-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Ccr2 receptor antagonists and uses thereof
TW200922582A (en) * 2007-08-20 2009-06-01 Organon Nv N-benzyl, N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
US8314091B2 (en) 2007-08-20 2012-11-20 Msd Oss B.V. N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
KR100957310B1 (ko) 2008-07-11 2010-05-12 현대모비스 주식회사 저수축 및 치수안정성 폴리프로필렌 복합 수지 조성물
EA020548B1 (ru) 2008-12-19 2014-12-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Циклические пиримидин-4-карбоксамиды в качестве антагонистов рецептора ccr2, предназначенные для лечения воспаления, астмы и хозл
ES2524829T3 (es) 2009-12-17 2014-12-12 Boehringer Ingelheim International Gmbh Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos
US8946218B2 (en) 2010-05-12 2015-02-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh CCR2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2569298B1 (en) 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
JP5647339B2 (ja) 2010-05-17 2014-12-24 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃｃｒ２アンタゴニスト及びこれらの使用
US9018212B2 (en) 2010-05-25 2015-04-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridazine carboxamides as CCR2 receptor antagonists
EP2576538B1 (en) 2010-06-01 2015-10-28 Boehringer Ingelheim International GmbH New CCR2 antagonists
JP2013542183A (ja) * 2010-09-07 2013-11-21 エスエヌユー アールアンドディービー ファウンデーション セスタテルペン化合物およびこれらの物質の用途
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists
CA2866113C (en) 2012-03-02 2020-05-12 Alexar Therapeutics, Inc. Pyrazolyl derivatives as liver x receptor (lxr) modulators for the treatment of dermal diseases, disorders and conditions
EP2882496B1 (en) 2012-08-13 2019-10-09 The Rockefeller University Treatment and diagnosis of melanoma
CA2905751A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 Forma Therapeutics, Inc. Novel compounds and compositions for inhibition of fasn
US9981913B2 (en) 2013-09-04 2018-05-29 Ralexar Therapeutics, Inc. Liver X receptor (LXR) modulators
BR112016004904B1 (pt) 2013-09-04 2023-01-24 Ellora Therapeutics, Inc. Compostos moduladores de receptor x do fígado (lxr), seu uso e composição farmaceutica compreendendo os mesmos
JP6917910B2 (ja) 2015-07-02 2021-08-11 セントレクシオン セラピューティクス コーポレイション （４−（（３ｒ，４ｒ）−３−メトキシテトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）（５−メチル−６−（（（２ｒ，６ｓ）−６−（ｐ−トリル）テトラヒドロ−２ｈ−ピラン−２−イル）メチルアミノ）ピリミジン−４イル）メタノンクエン酸塩
JP7025022B2 (ja) 2016-01-11 2022-02-24 ザ ロックフェラー ユニバーシティー 骨髄系由来抑制細胞関連障害の治療のための方法
WO2018068296A1 (en) * 2016-10-14 2018-04-19 Merck Sharp & Dohme Corp. PIPERIDINE DERIVATIVES AS LIVER X RECEPTOR β AGONISTS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
US11214536B2 (en) 2017-11-21 2022-01-04 Inspirna, Inc. Polymorphs and uses thereof
TWI767148B (zh) 2018-10-10 2022-06-11 美商弗瑪治療公司 抑制脂肪酸合成酶(fasn)
WO2020092395A1 (en) 2018-10-29 2020-05-07 Forma Therapeutics, Inc. SOLID FORMS OF (4-(2-FLUORO-4-(1-METHYL-1 H-BENZO[d]IMIDAZOL-5-YL)BENZOYL) PIPERAZIN-1-YL)(1-HYDROXYCYCLOPROPYL)METHANONE
WO2021119397A1 (en) 2019-12-13 2021-06-17 Rgenix, Inc. Metal salts and uses thereof

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6503905B1 (en) * 1998-12-29 2003-01-07 Pfizer Inc 3,3-biarylpiperidine and 2,2-biarylmorpholine derivatives
WO2004076418A1 (en) * 2003-02-28 2004-09-10 Galderma Research & Development, S.N.C. Ligands that modulate lxr-type receptors

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0618573A2 (pt) 2011-09-06
EP1948636A2 (en) 2008-07-30
CA2627900A1 (en) 2007-08-16
AU2006337682A1 (en) 2007-08-16
JP2009515904A (ja) 2009-04-16
CN101309915A (zh) 2008-11-19
WO2007092065A2 (en) 2007-08-16
US20090062260A1 (en) 2009-03-05
WO2007092065A3 (en) 2008-03-13
WO2007092065A9 (en) 2008-05-29
KR20080067655A (ko) 2008-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008123388A (ru) Соединения и композиции в качестве модуляторов lxr
AR043508A1 (es) 1-amino 1-h-imidazoquinolinas y su uso como inmunomoduladores
TW200800938A (en) Indole carboxylic acid derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
AR072952A1 (es) Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso
PE20220931A1 (es) Inhibidores de shp2 fosfatasa de tipo pirazolo[3,4-b]pirazina
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
TW200744587A (en) Azaindole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
TW200734322A (en) Indole derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
BRPI0519287A2 (pt) derivados de amida
RU2011152891A (ru) Диарилгидантоины
AR025735A1 (es) Compuestos terapeuticos
AR062360A1 (es) Derivados heterociclicos que modulan la actividad de la estearoil-coa-desaturasa
AR065276A1 (es) Herbicidas de n-oxidos de piridina sustituidos
RU2010126056A (ru) Органические соединения
AR056886A1 (es) Compuestos de pirrolopiridina sustituida inhibidores de quinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento del cancer
AR064253A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos composiciones farmaceuticas y una combinacion que los incluye y su uso en fabaricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad del receptor vr1
AR062074A1 (es) Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil alquilenicos como inhibidores de fosfodiesterasa
RU2009148336A (ru) Гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2)
TW200745029A (en) Sulfonamide derivatives exhibiting PGD2 receptor antagonism
AR078884A1 (es) Antagonistas del receptor crth2 basados en indol
AR120682A1 (es) Compuestos de benzotiadiazepina y su uso como moduladores del ácido biliar
EA200300718A1 (ru) Производные 3-индолина, которые могут применяться при лечении психиатрических и неврологических расстройств
AR064547A1 (es) Derivados de azaspiro como antagonistas del receptor v1a
AR052938A1 (es) Compuestos de n-sulfonilaminofeniletil-2-fenoxiacetamida sustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor vr1
AR072227A1 (es) Derivados de triazinona sustituidos

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100721