RU2001113444A - Бициклические азотсодержащие гетероциклы - Google Patents
Бициклические азотсодержащие гетероциклыInfo
- Publication number
- RU2001113444A RU2001113444A RU2001113444/04A RU2001113444A RU2001113444A RU 2001113444 A RU2001113444 A RU 2001113444A RU 2001113444/04 A RU2001113444/04 A RU 2001113444/04A RU 2001113444 A RU2001113444 A RU 2001113444A RU 2001113444 A RU2001113444 A RU 2001113444A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ness
- alkyl
- aryl
- denotes
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 26
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 19
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 11
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 7
- -1 2,6-dichlorophenyl Chemical group 0.000 claims 6
- 208000006673 Asthma Diseases 0.000 claims 6
- 208000008787 Cardiovascular Disease Diseases 0.000 claims 6
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 claims 6
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 6
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 claims 6
- 230000002757 inflammatory Effects 0.000 claims 6
- 230000000771 oncological Effects 0.000 claims 6
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 4
- 201000008779 central nervous system disease Diseases 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 210000003169 Central Nervous System Anatomy 0.000 claims 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005002 aryl methyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000005059 halophenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JGWSUCJTZUSWDL-UHFFFAOYSA-N 1-[3-(2-aminoethyl)phenyl]-7-anilino-3-(2,6-dichlorophenyl)-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one Chemical compound NCCC1=CC=CC(N2C3=NC(NC=4C=CC=CC=4)=NC=C3CN(C2=O)C=2C(=CC=CC=2Cl)Cl)=C1 JGWSUCJTZUSWDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000006615 aromatic heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002843 carboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 claims 1
- 238000003776 cleavage reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatoms Chemical group 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
Claims (21)
1. Соединения общей формулы
где R1 обозначает водород, (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, гетероарил, гетероарил(низш.)алкил, (низш.)циклоалкил или (низш.)циклоалкил (низш.) алкил,
R2 обозначает (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, гетероарил, гетероарил (низш.) алкил, (низш.)циклоалкил или (низш.)циклоалкил(низш.)алкил и
R3 обозначает водород, (низш.)алкил, арил, арил(низш.)алкил, гетероарил, гетероарил (низш.) алкил, (низш.)циклоалкил, (низш.)циклоалкенил или (низш.) циклоалкил (низш.) алкил,
и фармацевтически приемлемые соли соединений формулы I в форме основания с кислотами или фармацевтически приемлемые соли соединений формулы I в форме кислоты с основаниями.
2. Соединения по п.1 общей формулы
где R10 обозначает (низш.)алкил, арил или арил (низш.) алкил, R20 обозначает арил и R30 обозначает галоген, (низш.)алкил, арил или арил (низш.) алкил.
3. Соединения по п.2 общей формулы
где R101 обозначает арил и R20 и R30 имеют значения, указанные в п.2.
4. Соединения по п.3, где R101 обозначает фенил.
5. Соединения по п.4, где R20 обозначает галофенил.
6. Соединения по п.4, где R20 обозначает 2,6-дихлорофенил.
7. Соединения по любому из пп.2-6, где R30 обозначает фенил, замещенной группой формулы -Z-NR4R5, где Z обозначает пространственную группу и R4 и R5 каждый по отдельности обозначает водород или (низш.)алкил, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначает 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из азота, серы и кислорода, и которая необязательно замещена (низш.)алкилом, (низш.)алкокси- и/или оксогруппой, и/или которая необязательно сконденсирована с бензольным циклом.
8. Соединение по п.1 общей формулы
где R11 обозначает (низш.)алкил, R21 обозначает арил и R31 обозначает гетероарил (низш.) алкил.
9. Соединение по п.8, где R11 обозначает изопропил.
10. Соединение по п.8 или 9, где R21 обозначает галофенил.
11. 1-[3-(2-Аминоэтил)фенил]-7-анилино-3-(2,6-дихлорфенил)-3,4-дигидропиримидо [4,5-d] пиримидин-2(1Н)-он.
12. Соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соли для применения в качестве лекарственного средства, предназначенного, прежде всего, для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечно-сосудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации.
13. Способ получения соединений по любому из пп.1-11, предусматривающий
(а) взаимодействие соединения общей формулы
где R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1, при условии, что любая присутствующая гидрокси-, аминогруппа или карбоксильная группа может находиться в защищенной форме, и L обозначает бензилсульфонил или (низш.) алкансульфонил,
с амином общей формулы
где R1 имеют значения, указанные в п.1, при условии, что любая присутствующая гидрокси-, аминогруппа или карбоксильная группа может находиться в защищенной форме,
и при необходимости превращения защищенной гидроксигруппы, защищенной аминогруппы или защищенной группы карбоновой кислоты, присутствующей в продукте реакции, в свободную гидроксигруппу или в свободную аминогруппу или в свободную карбоксильную группу, или
б) для получения соединения формулы I, в котором R1 обозначает водород, отщепление арилметильной группы от соединения формулы I, в котором R1 обозначает арилметил, и
в) при необходимости превращение полученного соединения формулы I в форме основания в фармацевтически приемлемую соль с кислотой, или превращения соединения формулы I в форме кислоты в фармацевтически приемлемую соль с основанием.
14. Соединения общей формулы
где R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1, при условии, что любая присутствующая гидрокси-, аминогруппа или карбоксильная группа может находиться в защищенной форме, и L обозначает бензилсульфонил или (низш.) алкансульфонил.
15. Фармацевтическая композиция, прежде всего, фармацевтическая композиция для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечнососудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации, содержащая соединение по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем.
16. Способ получения фармацевтической композиции, прежде всего фармацевтической композиции для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечно-сосудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации, предусматривающий внесение одного или нескольких соединений по любому из пп.1-11 или их фармацевтически приемлемых солей при необходимости в сочетании с одним или несколькими другими терапевтически ценными веществами, в предназначенную для введения галеновую форму в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем.
17. Применение соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечно-сосудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации.
18. Применение соединения по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечно-сосудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации.
19. Соединения по любому из пп.1-11 и их фармацевтически приемлемые соли, полученные согласно способу по п.13 или согласно эквивалентному способу.
20. Соединения по любому из пп.1-11 или их фармацевтически приемлемые соли, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств, прежде всего, для лечения или профилактики воспалительных, иммунологических, онкологических, бронхопульмональных, дерматологических и сердечно-сосудистых заболеваний, для лечения астмы, нарушений центральной нервной системы или связанных с диабетом осложнений или для предупреждения отторжения трансплантата после хирургической трансплантации.
21. Изобретение, как оно представлено в настоящем описании.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9823277.0A GB9823277D0 (en) | 1998-10-23 | 1998-10-23 | Bicycle nitrogen heterocycles |
| GB9823277.0 | 1998-10-23 | ||
| GB9920044.6 | 1999-08-24 | ||
| GBGB9920044.6A GB9920044D0 (en) | 1998-10-23 | 1999-08-24 | Biciclic nitrogen heterocycles |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001113444A true RU2001113444A (ru) | 2003-09-27 |
| RU2256662C2 RU2256662C2 (ru) | 2005-07-20 |
Family
ID=26314565
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001113444/04A RU2256662C2 (ru) | 1998-10-23 | 1999-10-13 | Бициклические азотсодержащие гетероциклы и содержащая их фармацевтическая композиция |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6150373A (ru) |
| EP (1) | EP1123295B1 (ru) |
| JP (1) | JP3593035B2 (ru) |
| CN (1) | CN1150195C (ru) |
| AT (1) | ATE277931T1 (ru) |
| AU (1) | AU769989B2 (ru) |
| BR (1) | BR9914677A (ru) |
| CA (1) | CA2347474C (ru) |
| CZ (1) | CZ20011394A3 (ru) |
| DE (1) | DE69920732T2 (ru) |
| ES (1) | ES2228123T3 (ru) |
| HK (1) | HK1041483B (ru) |
| HR (1) | HRP20010274A2 (ru) |
| HU (1) | HUP0104199A3 (ru) |
| ID (1) | ID28276A (ru) |
| MA (1) | MA27678A1 (ru) |
| MY (1) | MY126478A (ru) |
| NO (1) | NO318802B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ510760A (ru) |
| PL (1) | PL347432A1 (ru) |
| PT (1) | PT1123295E (ru) |
| RU (1) | RU2256662C2 (ru) |
| TR (1) | TR200101102T2 (ru) |
| TW (1) | TWI227235B (ru) |
| WO (1) | WO2000024744A1 (ru) |
Families Citing this family (74)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW517055B (en) * | 1997-07-02 | 2003-01-11 | Smithkline Beecham Corp | Novel substituted imidazole compounds |
| AU1924699A (en) | 1997-12-19 | 1999-07-12 | Smithkline Beecham Corporation | Compounds of heteroaryl substituted imidazole, their pharmaceutical compositionsand uses |
| DE69939168D1 (de) | 1998-05-26 | 2008-09-04 | Warner Lambert Co | Bicyclische pyrimidine und bicyclische 3,4-dihydropyrimidine als inhibitoren der zellvermehrung |
| US20040044012A1 (en) * | 1998-05-26 | 2004-03-04 | Dobrusin Ellen Myra | Bicyclic pyrimidines and bicyclic 3,4-dihydropyrimidines as inhibitors of cellular proliferation |
| US6858617B2 (en) | 1998-05-26 | 2005-02-22 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted imidazole compounds |
| ATE266399T1 (de) | 1998-08-20 | 2004-05-15 | Smithkline Beecham Corp | Neue substituierte triazolverbindungen |
| ES2212657T3 (es) * | 1998-11-04 | 2004-07-16 | Smithkline Beecham Corporation | Pirazinas sustituidas piridin-4-il o pirimidin-4-il. |
| KR100537241B1 (ko) | 1999-10-21 | 2005-12-19 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | Ｐ38 단백질 키나제의 억제제로서의 알킬아미노 치환된이중고리 질소 헤테로고리 화합물 |
| WO2001029042A1 (en) * | 1999-10-21 | 2001-04-26 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Heteroalkylamino-substituted bicyclic nitrogen heterocycles as inhibitors of p38 protein kinase |
| EP1235814B1 (en) | 1999-11-23 | 2004-11-03 | Smithkline Beecham Corporation | 3,4-DIHYDRO-(1H)QUINAZOLIN-2-ONE COMPOUNDS AS CSBP/p38 KINASE INHIBITORS |
| WO2001038314A1 (en) | 1999-11-23 | 2001-05-31 | Smithkline Beecham Corporation | 3,4-dihydro-(1h)quinazolin-2-one compounds as csbp/p38 kinase inhibitors |
| US6982270B1 (en) | 1999-11-23 | 2006-01-03 | Smithkline Beecham Corporation | 3,4-dihydro-(1H)quinazolin-2-one compounds as CSBP/p38 kinase inhibitors |
| US6759410B1 (en) | 1999-11-23 | 2004-07-06 | Smithline Beecham Corporation | 3,4-dihydro-(1H)-quinazolin-2-ones and their use as CSBP/p38 kinase inhibitors |
| US7101869B2 (en) | 1999-11-30 | 2006-09-05 | Pfizer Inc. | 2,4-diaminopyrimidine compounds useful as immunosuppressants |
| US7235551B2 (en) * | 2000-03-02 | 2007-06-26 | Smithkline Beecham Corporation | 1,5-disubstituted-3,4-dihydro-1h-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2-one compounds and their use in treating csbp/p38 kinase mediated diseases |
| AR030053A1 (es) * | 2000-03-02 | 2003-08-13 | Smithkline Beecham Corp | 1h-pirimido [4,5-d] pirimidin-2-onas y sales, composiciones farmaceuticas, uso para la fabricacion de un medicamento y procedimiento para producirlas |
| JP4524072B2 (ja) | 2000-10-23 | 2010-08-11 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 新規化合物 |
| DK1368028T3 (da) | 2001-03-12 | 2007-12-27 | Avanir Pharmaceuticals | Benzimidazolforbindelser til IgE-modulering og inhibering af cellulær profi-ferering |
| US7119111B2 (en) | 2002-05-29 | 2006-10-10 | Amgen, Inc. | 2-oxo-1,3,4-trihydroquinazolinyl derivatives and methods of use |
| US7196090B2 (en) | 2002-07-25 | 2007-03-27 | Warner-Lambert Company | Kinase inhibitors |
| DE10235312A1 (de) * | 2002-08-01 | 2004-02-12 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von Aminoalkoxybenzylaminen und Aminoalkoxybenzonitrilen als Zwischenprodukte |
| US7084270B2 (en) * | 2002-08-14 | 2006-08-01 | Hoffman-La Roche Inc. | Pyrimido compounds having antiproliferative activity |
| WO2004024655A2 (en) | 2002-09-12 | 2004-03-25 | Avanir Pharmaceuticals | Phenyl-indole compounds for modulating ige and inhibiting cellular proliferation |
| US7129351B2 (en) * | 2002-11-04 | 2006-10-31 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrimido compounds having antiproliferative activity |
| TW200413381A (en) | 2002-11-04 | 2004-08-01 | Hoffmann La Roche | Novel amino-substituted dihydropyrimido [4,5-d]pyrimidinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
| US7098332B2 (en) | 2002-12-20 | 2006-08-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | 5,8-Dihydro-6H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones |
| MXPA05010765A (es) | 2003-04-10 | 2005-12-12 | Hoffmann La Roche | Compuestos pirimido. |
| DK1619180T3 (da) * | 2003-04-23 | 2010-03-29 | Japan Tobacco Inc | CaSR-antagonist |
| CN1860118A (zh) | 2003-07-29 | 2006-11-08 | Irm责任有限公司 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| EP1768662A2 (en) | 2004-06-24 | 2007-04-04 | Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. | Small molecule immunopotentiators and assays for their detection |
| WO2006024486A2 (en) * | 2004-08-31 | 2006-03-09 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Amide derivatives of 3-phenyl dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinones, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
| US7494993B2 (en) | 2004-08-31 | 2009-02-24 | Hoffmann-La Roche Inc. | Amide derivatives of 7-amino-3-phenyl-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidinones, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
| AR053346A1 (es) | 2005-03-25 | 2007-05-02 | Glaxo Group Ltd | Compuesto derivado de 8h -pirido (2,3-d) pirimidin -7 ona 2,4,8- trisustituida composicion farmaceutica y uso para preparar una composicion para tratamiento y profilxis de una enfermedad mediada por la quinasa csbp/ rk/p38 |
| CN101374840B (zh) | 2006-01-31 | 2011-09-28 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 7h-吡啶并[3,4-d]嘧啶-8-酮、它们的制备及作为蛋白激酶抑制剂的应用 |
| US7897762B2 (en) * | 2006-09-14 | 2011-03-01 | Deciphera Pharmaceuticals, Llc | Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases |
| US8754114B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-06-17 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3 |
| CN102816162B (zh) * | 2011-06-10 | 2016-04-27 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 嘧啶并嘧啶酮类化合物及其药用组合物和应用 |
| GB201204384D0 (en) | 2012-03-13 | 2012-04-25 | Univ Dundee | Anti-flammatory agents |
| CN107383009B (zh) | 2012-06-13 | 2020-06-09 | 因塞特控股公司 | 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物 |
| US9388185B2 (en) | 2012-08-10 | 2016-07-12 | Incyte Holdings Corporation | Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| ES2892423T3 (es) | 2013-03-15 | 2022-02-04 | Celgene Car Llc | Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos |
| TWI647220B (zh) | 2013-03-15 | 2019-01-11 | 美商西建卡爾有限責任公司 | 雜芳基化合物及其用途 |
| BR112015022191A8 (pt) | 2013-03-15 | 2018-01-23 | Celgene Avilomics Res Inc | compostos heteroarila e usos dos mesmos |
| CN105263931B (zh) | 2013-04-19 | 2019-01-25 | 因赛特公司 | 作为fgfr抑制剂的双环杂环 |
| EP3172213B1 (en) | 2014-07-21 | 2021-09-22 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Macrocyclic kinase inhibitors and uses thereof |
| CA2954186A1 (en) | 2014-07-21 | 2016-01-28 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Imidazolyl kinase inhibitors and uses thereof |
| WO2016023014A2 (en) | 2014-08-08 | 2016-02-11 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Uses of salt-inducible kinase (sik) inhibitors |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| EP3617205B1 (en) | 2015-02-20 | 2021-08-04 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| US10308656B2 (en) * | 2015-08-18 | 2019-06-04 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Small molecule inhibitors of Ku70/80 and uses thereof |
| EP4047001A3 (en) * | 2016-07-05 | 2022-11-30 | The Broad Institute, Inc. | Bicyclic urea kinase inhibitors and uses thereof |
| US11241435B2 (en) | 2016-09-16 | 2022-02-08 | The General Hospital Corporation | Uses of salt-inducible kinase (SIK) inhibitors for treating osteoporosis |
| BR112019017741A2 (pt) | 2017-02-28 | 2020-04-07 | Dana Farber Cancer Inst Inc | usos de pirimidopirimidinonas como inibidores de sik |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| WO2019141803A1 (en) | 2018-01-19 | 2019-07-25 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | C5a receptor modulators |
| CN111683937A (zh) | 2018-01-19 | 2020-09-18 | 爱杜西亚药品有限公司 | C5a受体调节剂 |
| US11466004B2 (en) | 2018-05-04 | 2022-10-11 | Incyte Corporation | Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same |
| JP2021523118A (ja) | 2018-05-04 | 2021-09-02 | インサイト・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｆｇｆｒ阻害剤の塩 |
| EA202191800A1 (ru) * | 2018-12-27 | 2021-09-13 | Ле Лаборатуар Сервье Сас | Азагетеробициклические ингибиторы мат2а и способы их применения для нацеливания на рак |
| US20230048132A1 (en) * | 2018-12-28 | 2023-02-16 | Spv Therapeutics Inc. | Cyclin-dependent kinase inhibitors |
| WO2020185532A1 (en) | 2019-03-08 | 2020-09-17 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor |
| US11591329B2 (en) | 2019-07-09 | 2023-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| US20220274991A1 (en) * | 2019-07-16 | 2022-09-01 | Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona | Small molecule inhibitors of ku70/80 and uses thereof |
| AU2020366006A1 (en) | 2019-10-14 | 2022-04-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| GB201915828D0 (en) * | 2019-10-31 | 2019-12-18 | Cancer Research Tech Ltd | Compounds, compositions and therapeutic uses thereof |
| EP4069696A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| BR112022010664A2 (pt) | 2019-12-04 | 2022-08-16 | Incyte Corp | Derivados de um inibidor de fgfr |
| WO2021146424A1 (en) | 2020-01-15 | 2021-07-22 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| IL297714A (en) * | 2020-04-28 | 2022-12-01 | Iomx Therapeutics Ag | Bicyclic kinase inhibitors and their uses |
| JP2024522189A (ja) | 2021-06-09 | 2024-06-11 | インサイト・コーポレイション | Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式ヘテロ環 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5679683A (en) * | 1994-01-25 | 1997-10-21 | Warner-Lambert Company | Tricyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family |
| IL117923A (en) * | 1995-05-03 | 2000-06-01 | Warner Lambert Co | Anti-cancer pharmaceutical compositions containing polysubstituted pyrido¬2,3-d¾pyrimidine derivatives and certain such novel compounds |
| GB9619284D0 (en) * | 1996-09-16 | 1996-10-30 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
| AU5330698A (en) * | 1996-12-23 | 1998-07-17 | Celltech Therapeutics Limited | Fused polycyclic 2-aminopyrimidine derivatives, their preparation and their use as protein tyrosine kinase inhibitors |
| DE69939168D1 (de) * | 1998-05-26 | 2008-09-04 | Warner Lambert Co | Bicyclische pyrimidine und bicyclische 3,4-dihydropyrimidine als inhibitoren der zellvermehrung |
-
1999
- 1999-10-13 ES ES99953796T patent/ES2228123T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-13 CA CA002347474A patent/CA2347474C/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-13 HU HU0104199A patent/HUP0104199A3/hu unknown
- 1999-10-13 NZ NZ510760A patent/NZ510760A/en unknown
- 1999-10-13 PL PL99347432A patent/PL347432A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-10-13 BR BR9914677-0A patent/BR9914677A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-10-13 EP EP99953796A patent/EP1123295B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-10-13 RU RU2001113444/04A patent/RU2256662C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1999-10-13 TR TR2001/01102T patent/TR200101102T2/xx unknown
- 1999-10-13 AU AU10363/00A patent/AU769989B2/en not_active Ceased
- 1999-10-13 ID IDW20010903A patent/ID28276A/id unknown
- 1999-10-13 AT AT99953796T patent/ATE277931T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-10-13 JP JP2000578314A patent/JP3593035B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-13 DE DE69920732T patent/DE69920732T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-13 WO PCT/EP1999/007675 patent/WO2000024744A1/en active IP Right Grant
- 1999-10-13 CN CNB998124702A patent/CN1150195C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1999-10-13 PT PT99953796T patent/PT1123295E/pt unknown
- 1999-10-13 CZ CZ20011394A patent/CZ20011394A3/cs unknown
- 1999-10-21 MY MYPI99004545A patent/MY126478A/en unknown
- 1999-10-21 US US09/422,451 patent/US6150373A/en not_active Expired - Fee Related
- 1999-11-03 TW TW088119157A patent/TWI227235B/zh active
-
2001
- 2001-04-12 HR HR20010274A patent/HRP20010274A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2001-04-19 NO NO20011929A patent/NO318802B1/no unknown
- 2001-04-20 MA MA26172A patent/MA27678A1/fr unknown
-
2002
- 2002-04-24 HK HK02103084.9A patent/HK1041483B/zh not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001113444A (ru) | Бициклические азотсодержащие гетероциклы | |
| US6462047B1 (en) | Carboline derivatives as cGMP phosphodiesterase inhibitors | |
| AU2014272776B2 (en) | Pyrazolopyrrolidine derivatives and their use in the treatment of disease | |
| RU2346945C2 (ru) | Производные n-гетероциклилметилбензамидов, их получение и их применение в терапии | |
| JP4523281B2 (ja) | Ｈｉｖインテグラーゼ阻害薬として有用なヒドロキシナフチリジノンカルボキサミド類 | |
| AU704955B2 (en) | Use of CGMP-phosphodiesterase inhibitors to treat impotence | |
| DE69633245T2 (de) | Spiroverbindungen als Inhibitoren der Fibrinogen-abhängigen Blutplättchenaggregation | |
| TWI423976B (zh) | 適合作為傑納斯激酶（ｊａｎｕｓ ｋｉｎａｓｅ）抑制劑之氮雜吲哚 | |
| ES2469849T3 (es) | Derivados deuterados de isoindolin-1,3-diona como inhibidores de PDE4 y TNF-alfa | |
| JP2021152072A (ja) | ヒストンデアセチラーゼのヘテロハロ阻害剤 | |
| KR20020008223A (ko) | 우레아 치환된 이미다조퀴놀린 | |
| CA2513684A1 (en) | 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes | |
| AU2020341708B2 (en) | RIP1 inhibitory compounds and methods for making and using the same | |
| JPH01125371A (ja) | ナフチリジン抗菌剤 | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| JP2002539244A (ja) | 成長促進用組成物 | |
| TWI791021B (zh) | 製備和使用ｐｄｅ９抑制劑之方法 | |
| EA012110B1 (ru) | Пирролодигидроизохинолины как ингибиторы pde10 | |
| RU2666730C2 (ru) | Диазольные лактамы | |
| JP2000515168A (ja) | スピロ環メタロプロテアーゼ阻害剤 | |
| KR940014398A (ko) | 피리도피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 용도 | |
| US5426106A (en) | Pyrrolo-pyridazinone derivatives | |
| BRPI0712938A2 (pt) | mÉtodo para modular excrescÊncia de neurito pelo uso de um antagonista de receptor de galanina-3 | |
| FR2956816A1 (fr) | Utilisation de quinolones pour la preparation de medicaments, nouvelles quinolones et leur procede de synthese | |
| US20020198189A1 (en) | New use |