KR940014398A - 피리도피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

피리도피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

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KR940014398A
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다께다 구니오
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Abstract

하기 일반식(A)의 신규의 피리도피리미딘 유도체 또는 그의 염.
상기 식에서 n은 0-3의 정수를 나타내고, Q는 -(CH2)m-(식중, m은 0∼2의 정수를 나타낸다), -O-, -S(O)p-식중, p는 0∼2의 정수를 나타낸다) 또는 -N-을 나타내고, R1-R5는 치환체를 나타낸다.
그의 제조 방법 및 엔도텔린 수용체 길항제로서의 용도를 예시하였다. 상기 화합물로 구성된 엔도텔린 수용체 길항제는 급성 신부전증, 심근 경맥증, 고혈압, 뇌경색, 협심증, 동맥경화증, 간장병, 폐고혈압, 기관지천식, 기관의 수술 또는 이식 동안에 나타나는 기관기능 감퇴의 치료 조성물로 유용하다.

Description

피리도피리미딘 유도체, 그의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 하기 일반식(A)로 나타낸 피리도[2, 3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염;
    상기 식에서, Q는 -(CH2)m-(여기서, m은 0 또는 1∼2의 정수이다), -O-, -S(O)p-(여기서, p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이며; n은 0 또는 1∼3의 정수이며; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭기이며; R4는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기, 시아노기, -COOR6(여기서, R6은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소가 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다) 또는 -CONR7R8(여기서, R7및 R8은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이며; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  2. 제1항에 있어서, 임의로 치환된 C1∼6알킬기가 C1∼6알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, Q가 -(CH2)m-(식중, m은 0 또는 1∼2의 정수이다)인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  4. 제3항에 있어서, m이 0인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, n이 1∼3의 정수인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  6. 제1항에 있어서, R1이 수소원자; C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기, C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14알릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)-알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14아릴기; 또는 C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C1∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파 모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  7. 제1항에 있어서, R1이 수소원자; C1∼6알킬기; 또는 C1∼6알콕시기 및 C1∼6알킬티오기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  8. 제1항에 있어서, R2가 수소원자; C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소워자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14아릴기; C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알케닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 워자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬수파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  9. 제1항에 있어서, R2가 수소원자 또는 C1∼6알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  10. 제1항에 있어서, R3가 C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로 시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 워자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시가, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14아릴기; C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, 카르목실기, 히드록실기, 니트로기 또는 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C3∼10시클로알킬기 또는 C3∼10비시클로알킬기; 또는 C1~6알킬기, C2~6알케닐기, C2~6알키닐기, C3~7시클로알킬기, C6~14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개이 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6~14아릴카르보닐기, C7~15아르알킬카르보닐기, C1~6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기 또는 질소워자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼13원 비방향족 헤테로시클릭기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  11. 제10항에 있어서, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기가 푸릴기, 티에닐기, 피롤릴기, 옥사졸릴기, 이소옥사졸리기, 티아졸릴기, 이소티아졸릴기, 이미다졸릴기, 피라졸릴기, 1, 2, 3-옥사디아졸릴기, 1, 2, 4-옥사디아졸릴기, 1, 3, 4-옥사디아졸릴기, 푸라자닐기, 1, 2, 3-티아지아졸릴기, 1, 2, 4-티아디아졸릴기, 1, 3, 4-티아디아졸릴기, 1, 2, 3-트리아졸릴기, 1, 2, 4-트리아졸릴기, 테트라졸릴기, 피리딜기, 피리다지닐기, 피리미디닐기, 피라지닐기, 트리아지닐기, 벤조푸라닐기, 이소벤조푸라닐기, 벤조[b]티에닐기, 인돌릴기, 이소인돌릴기, 1H-인다졸릴기, 벤조이미다졸릴기, 벤조옥사졸릴기, 1, 2-벤조이소옥사졸릴기, 벤조티아졸릴기, 1, 2-벤조이소티아졸릴기, 1H-벤조트리아졸릴기, 퀴놀릴기, 퀴놀린-N-옥시드-2-일기, 퀴놀린-N-옥시드-3-일기, 이소퀴놀릴기, 신놀리닐기, 퀴나졸리닐기, 퀴노옥살리닐기, 프탈라지닐기, 나프티리디닐기, 푸리닐기, 프테리디닐기, 카르바졸릴기, α-카르볼리닐기, β-카르볼리닐기, r-카르볼리닐기, 아크리디닐기, 페노옥사지닐기, 페노티아지닐기, 페나지닐기, 페노옥사티이닐기, 티안트레닐기, 페난트리디닐기, 페난트롤리닐기, 인돌리지닐기, 피롤로[1,2-b]피리다지닐기, 피라졸로[1,5-a]피리딜기, 이미다조[1,2-a]피리딜기, 이미다조[1,5-a]피리딜기, 이미다조[1,2-b]피리다지닐기, 이미다조[1,2-a]피리미디닐기, 1, 2, 4-트리아졸로[4,3-a]피리딜기 및 1, 2, 4-트리아졸로[4,3-b]피리다지닐기로 구성된 군으로부터 선택된 것이며, 질소원자, 산소원자 및 황원자로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼13원 비방향족 헤테로시클릭기가 옥시라닐기, 아제티디닐기, 옥세타닐기, 티에타닐기, 피롤리디닐기, 테트라히드로푸릴기, 티올라닐기, 피페리딜기, 테트라히드로피라닐기, 모르폴리닐기, 티오모르폴리닐기 및 피페라지닐기로 구성된 군으로부터 선택된 것인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  12. 제1항에 있어서, R3가 C1∼6알킬기, C3∼7시클로알킬기, C1∼6알콕시기, 할로겐원자, 니트로기, 시아노기, 또는 페닐기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14알릴기; 또는 C1∼6알킬기, C1∼6알콕시기, 옥소기 또는 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  13. 제12항에 있어서, C6∼14아릴기가 페닐기 또는 나프틸기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  14. 제12항에 있어서, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기가 피리딜기, 퀴놀릴기, 퀴놀린-N-옥시드-2-일기, 퀴놀린-N-옥시드-3-일기, 벤조푸라닐기, 벤조[b]티에닐기 또는 니에틸기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  15. 제1항에 있어서, R3가 옥소기 또는 히드록실기로 임의로 치환된 퀴놀릴기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  16. 제1항에 있어서, R3가 2-(4-퀴놀로닐)기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  17. 제1항에 있어서, R4가 수소원자; C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알릴티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥식, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14알릴기; C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로 알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기; 시아노기; 또는 -COOH6또는 -CONR7R8(식중, R6,R7및 R8은 독립적으로 (1) 수소원자; (2) C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실시, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; (3) C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 워자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼14아릴기; (4) C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, 카르복실기, 히드록실기, 니트로기, 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C3∼10시클로알킬기 또는 C3∼10비시클로알킬기; 또는 (5) C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기이다)인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  18. 제1항에 있어서, R4가 -COOR61(식중, R61은 수소원자; 카로복실기 및 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 헤테로시클릭기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; C3∼7시클로알킬기; 또는 C7∼15아르알킬기이다); 또는 -CONR71R81(식중, R71및 R81은 독립적으로 수소원자, C1∼6알킬기 또는 C6∼14아릴기이다)인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  19. 제18항에 있어서, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 헤테로시클릭기가 퀴놀릴기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  20. 제1항에 있어서, R5가 수소원자, C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬) 아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1~6)알킬술파모일기, 디-(C1~6)알킬술파모일기, 카르복실시, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; C1∼6알킬기, C1∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬) 아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7~5아르알킬카르보닐기, C1~6알콕시카르보닐기, C6-14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, -(C1∼6)알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 임의로 치환된 C6∼14알릴기; -(C1∼6)알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알케닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디-(C1∼6알킬) 아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7-15아르알킬카르보닐기, C1-6알콕시카르보닐기, C6-14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, -(C1∼6)알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬티오기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알켈렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기; -O-R9, -S-R9또는 -NR9R10(식중, R9및 R10은 독립적으로 (1) 수소원자; (2) C3∼7시클로알킬기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테르 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자, 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬) 아미노기, 아미디노기, -(C1∼6)알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬옥시기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기 및 할로겐 원자로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; (3)C1∼6알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C3∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기,아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르모닐기, C1-6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알킬옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼15)알킬카르바모일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, -(C1∼6)알킬티오기, C6∼14아릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 니트로소기, 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상의 임의로 치환된 C6∼14아일기; 또는 (4) -(C1∼6)알킬기, C2∼6알케닐기, C2∼6알키닐기, C1∼7시클로알킬기, C6∼14아릴기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기, 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 비방향족 헤테로시클릭기 C7∼15아르알킬기, 아미노기, 모노-(C1∼6알킬)아미노기, 디(C1∼6알킬)아미노기, 아미디노기, C1∼6알킬카르보닐기, C6∼14아릴카르보닐기, C7∼15아르알킬카르보닐기, C1∼6알콕시카르보닐기, C6∼14아릴옥시카르보닐기, C7∼15아르알칼옥시카르보닐기, 카르바모일기, 모노-(C1∼6)알킬카르바모일기, 디-(C1∼6)알킬카르바일기, 술파모일기, 모노-(C1∼6)알킬술파모일기, 디-(C1∼6)알킬술파모일기, 카르복실기, 히드록실기, C1∼6알콕시기, C2∼6알케닐옥시기, C3∼7시클로알킬옥시기, C6∼14아릴옥시기, C7∼15아르알킬옥시기, 메르캅토기, C1∼6알킬티오기, C6∼16릴티오기, C7∼15아르알킬티오기, 술포기, 시아노기, 아니도기, 니트로기, 니트로소기 할로겐 원자 및 C1∼3알킬렌디옥시기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기이다)인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  21. 제1항에 있어서, R5가 수소 원자; C1∼6알킬기; 또는 C1∼3알킬렌디옥시기로 임의로 치환된 C6∼14아릴기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  22. 제1항에 있어서, R1이 임의로 치환된 벤질기, R2가 수소원자, QR3가 임의로 치환된 페닐기, R4가 임의로 치환된 카르복실기 및 R5가 C1∼6알킬기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  23. 제1항에 있어서, 유도체가 하기 일반식(A′)인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
    상기식에서, n′는 1∼3의 정수를 나타내고; R11은 수소원자; C1∼6알킬기; 또는 알콕시기 및 C1∼6알킬티오기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C7∼15아르알킬기이며; R21은 수소원자 또는 C1∼6알킬기이고; R31은 C1∼6알킬기, C3∼7시클로알킬기, C1∼6알콕시기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기 및 페닐기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 C6∼15아릴기; 또는 C1∼6알킬기, C1∼6알콕시기, 옥소기 및 히드록실기로 구성된 군으로부터 선택된 하나 이상으로 임의로 치환된 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기이며; R41은 -COOR61(식중, R61은 수소원자; 카르복실기 또는 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로원자를 함유하는 5∼10원 헤테로시클릭기로 임의로 치환된 C1∼6알킬기; C3∼7시클로알킬기; 또는 C6∼15아르알킬기이다)또는 -CONR71R81(식중, R61및 R81은 독립적으로 수소원자; C1∼6알킬기 또는 C6∼14아릴기이다)이고; R51은 수소원자; C1∼6알킬기; 또는 C1∼3알킬렌디옥시기로 임의로 치환된 C6∼14아릴기이다.
  24. 제23항에 있어서, R31의 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼13원 방향족 헤테로시클릭기가 피리딜기, 퀴놀릴기 또는 티에닐기이고, R61의 질소원자, 산소원자 및 황원자로부터 선택된 1∼4개의 헤테로 원자를 함유하는 5∼10원 헤테로시클릭기가 퀴놀릴기인 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염.
  25. 2, 4(1H, 3H)-디옥소-6-에톡시카르보닐-7-이소프로필-1-(2-메톡시벤질)-5-(4-톨릴)피리도[2,3-d]피리미딘-3-아세트산 또는 그의 염.
  26. 2, 4(1H, 3H)-디옥소-6-에톡시카르보닐-7-메틸-1-(2-메톡시벤질)-5-(4-메톡시페닐)피리도[2,3-d]피리미딘-3-아세트산 또는 그의 염.
  27. 에틸[2, 4(1H, 3H)-디옥소-6-카르복시-7-이소프로필-1-(2-메톡시벤질)-5-[2-(4-퀴놀로닐)피리도[2,3-d]-3-아세테이트 또는 그의 염.
  28. 2, 4(1H, 3H)-디옥소-6-카르복시-7-이소프로필-1-(2-메톡시벤질)-5-[2-(4-퀴놀로닐)피리도[2,3-d]피리미딘-3-아세트산 또는 그의 염.
  29. 2, 4(1H, 3H)-디옥소-6-카르복시-7-이소프로필-1-(2-메틸티오벤질)-5-[2-(4-퀴놀로닐)]피리도[2,3-d]피리미딘-3-아세트산 또는 그의 염.
  30. 하기 일반식(B)의 화합물 또는 그의 염의 산화시킴을 특징으로 하는 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    상기 식에서, Q는 -(CH2)m-(여기서, m은 0 또는 1∼2의 정수이다) -O-, -S(O)p-(여기서, p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이며; n은 0 또는 1∼3의 정수이며; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭기이고; R4는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환딘 아르알킬기, 시아노기, -COOR6(여기서, R6은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소가 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다) 또는 -CONR7R8(여기서, R7및 R8은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이며; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1은 -O-, -NR10-또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 알릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  31. 하기 일반식(C)의 화합물 또는 그의 염을 일반식 R3QH[식중, Q는-(CH2)m-(여기서 m은 0 또는 1∼2의 정수이다), -O-, -S(O)p-(여기서 p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이고; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭이다]의 친핵제와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, n은 0 또는 1∼3의 정수이며, R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R4는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기, 시아노기, -COOR6(여기서, R6은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다) 또는 -CONR7R8(여기서, R7및 R8은 독립적으로 수수원자, 임의적으로 치환된 C1-6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이며; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 알릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10- 또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 알릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  32. 하기 일반식(D)의 화합물 또는 그의 염을 일반식 X(CH2)n COOR2(식중, X는 할로겐 원자이고 n은 0 또는 1∼3의 정수이며 R2는 수소원자, 임의로 치환된 C1-6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 치환된 임의로 아르알킬기이다)의 할로겐화 알킬카르복실레이트 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, Q는 -(CH2)m-(여기서 m은 0 또는 1∼2의 정수이다), -O-, -S(O)p-(여기서 p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이며; R1은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭이고; R4는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 알릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, 시아노기, -COOR6(여기서, R6은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수시기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다) 또는 -CONR7R8(여기서, R7및 R8은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기아다)이며; R5는 수소원자, 임의로 치화된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1X9(여기서, X1는 -O-, -NR10- 또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1-6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  33. 하기 일반식(E)의 화합물 또는 그의 염을 산화시킴을 특징으로 하는, QR3가 2-(4-퀴놀로닐)기이고 R4가 카르복실기인 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, n은 0 또는 1∼3의 정수이며; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10-또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  34. 하기 일반식(F)의 화합물 또는 그의 염을 일반식 R1X2(식중, X2는 할로겐 원자이고 R1은 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)의 할로겐화 알킬 유도체, 할로겐화 아릴 유도체 또는 할로겐화 아르알킬 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, Q는 -(CH2)m-(여기서, m은 0 또는 1∼2의 정수이다), -O-, S(O)p-(여기서, p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이며; n은 0 또는 1∼3의 정수이며, R2는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기이며; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭기이고; R4는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, 시아노기, -COOR6(여기서, R6는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다) 또는 -CONR7R8(여기서, R7및 R8은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이며; R5는 수소원자 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10- 또는 -S-이며, R9및 R10독립적으로 수소원자 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)이다.
  35. 하기 일반식(G)의 화합물 또는 그의 염을 일반식 R6′X2(식중, X2는 할로겐 원자, R6′는 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소가 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)의 할로겐화 알킬 유도체, 할로겐화 고리형 탄화수소 유도체 또는 아르알킬 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 R4가 -COOR6′ (식중, R6′는 상기에 정의한 바와 같다)인 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조 방법.
    상기식에서, Q는 -(CH2)m-(여기서, m은 0 또는 1∼2의 정수이다), -O-, S(O)p-(여기서, p는 0 또는 1∼2의 정수이다) 또는 -NH-이며; n은 0 또는 1∼3의 정수이며, R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기 또 이의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기이며; R3는 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 헤테로시클릭기이고; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10- 또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 -(C1∼6)알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 치환된 아르알킬기이다)이다.
  36. 하기 일반식 (H)의 화합물 또는 그의 염을 일반식 -OR6- 또는 -NR7R8(식중, R6, R7및 R8은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 고리형 탄화수소기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이다)의 치환체를 상기 화합물에 혼입할 수 있는 친핵제와 반응시킴을 특징으로 하는, QR3가 2-(4-퀴놀로닐)기이고 R4가 -COOR6또는 -CONR7R8(식중, R6, R7및 R8은 상기한 바와 같다)인 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조 방법.
    상기식에서 n은 0 또는 1∼3의 정수이며; R1및 R2는 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 임의로 치환된 아르알킬기이며; R5는 수소원자, 임의로 치환된 C1∼6알킬기, 임의로 치환된 아릴기, 임의로 치환된 아르알킬기, -X1R9(여기서, X1는 -O-, -NR10- 또는 -S-이며, R9및 R10은 독립적으로 수소원자, 임의로 치환된 -(C1∼6)알킬기, 임의로 치환된 아릴기 또는 치환된 아르알킬기이다)이다.
  37. 하기 일반식(A)의 화합물 또는 그의 염을 가수분해함을 특징으로 하는, R2가 수소원자인 제1항의 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 염의 제조방법.
    (상기식에서, n, Q, R1, R2, R3, R4및 R5는 R5가 수소원자인 경우를 제외하고는 상기에 정의한 바와 같다)
  38. 유효성분으로서 제1항의 일반식(A)로 나타낸 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염으로부터 선택된 하나 이상의 화합물을 함유함을 특징으로 하는 엔도텔린 수용체 길항제로서 유용한 약제학적 조성물.
  39. 제38항에 있어서, 엔도텔린 수용체 길항제가 급성신부전증 및/또는 심근 경색증의 치료제로서 유용한 엔도텔린 수용체 길항제로서 유용한 약제학적 조성물.
  40. 제38항에 있어서, 엔도텔린 수용체 길항제가 고혈합, 뇌경색, 협심증, 동맥경화증, 간장병, 페고혈압, 기관지천식, 기관의 수술 또는 이식 동안에 나타나는 기관 기능 감퇴의 치료제로서 사용되는 엔도텔린 수용체 길항제로서 유용한 약제학적 조성물.
  41. 제1항에 일반식(A)로 나타낸 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염을 유효성분으로서 함유하는 약제학적 조성물의 형태로 성인에 대하여 0.1∼500㎎의 유효 일일 사용량으로서 환자에게 투요함을 특징으로 하는, 신부전증, 심근경색증, 고혈합, 뇌경색, 협심증, 동맥경화증, 간장병, 폐고혈압, 기관지천식, 기관의 수술 또는 이식 동안에 나타나는 기관 기능 감퇴 환자의 치료 방법.
  42. 엔도텔린 수용체 길항제를 제조하기 위한 제1항의 일반식(A)로 나타낸 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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