RU2001111875A

RU2001111875A - Омепразол формы А, способ его получения, фармацевтиченский препарат на его основе и способ лечения желудочно-кишечных расстройств

Info

Publication number: RU2001111875A
Application number: RU2001111875/04A
Authority: RU
Inventors: Карин ЛЁВКВИСТ; Давид НОРЕЛАНД; Гуннель СУНДЕН; Ингвар ИМЕН
Original assignee: Астразенека Аб
Filing date: 1998-11-10
Publication date: 2003-06-20

Claims

1. Форма А омепразола, отличающаяся тем, что она является термодинамически устойчивой при комнатной температуре.

2. Форма А омепразола, отличающаяся тем, что она является по существу негигроскопичной.

Форма А омепразола по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она дает картину рентгеновской порошковой дифракции, демонстрирующую по существу следующие значения d;

4. Форма А омепразола по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что она имеет триклинную элементарную ячейку с параметрами

a=10,410(4) A, b=10,468(3) A, с=9,729(4) A, α=111,51(3)°, β=116,78(3)°, γ=90,77(3)°

5. Омепразол, отличающийся тем, что он содержит более чем 70% по массе формы А омепразола по любому из пп.1-4.

6. Способ получения формы А омепразола по любому из пп.1-4, включающий в себя стадии, на которых:

а) растворяют или суспендируют омепразол в любой форме или смеси любых форм в подходящем растворителе;

б) кристаллизуют раствор, возможно применяя форму А омепразола для индуцирования кристаллизации, и

в) выделяют полученную таким образом форму А омепразола.

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что растворитель, применяемый на стадии (а), выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, этилацетата, метил-трет-бутилового эфира, толуола или любой их смеси.

8. Способ по п.6 или 7, отличающийся тем, что стадию (а) осуществляют при 15-25°С.

9. Способ по любому из пп.6-8, отличающийся тем, что стадию (б) осуществляют в течение продолжительного периода времени.

10. Способ по любому из пп.6-9, отличающийся тем, что стадию (б) осуществляют в течение по меньшей мере 2-х часов.

11. Форма А омепразола, полученная способом по любому из пп.6-10.

12. Фармацевтический препарат, включающий в себя омепразол, как он определен в любом из пп.1-5, в смеси с фармацевтически приемлемым эксципиентом.

13. Омепразол по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента в изготовлении лекарства для лечения желудочно-кишечных расстройств.

14. Способ лечения желудочно-кишечных расстройств, при котором пациенту, страдающему от желудочно-кишечных расстройств, вводят терапевтически эффективное количество омепразола, как он определен по любому из пп.1-5.