RU2000116899A - Тиенопиримидины - Google Patents

Claims (9)

1. Соединения формулы I

где R¹ и R² каждый независимо друг от друга обозначает Н, А или Hal, при этом один из остатков R¹ либо R² всегда не является Н,
R¹ и R² оба вместе обозначают также алкилен с 3-5 С-атомами,
R³ и R⁴ каждый независимо друг от друга обозначает Н, А, ОА или Hal,
R³ и R⁴ оба вместе обозначают также алкилен с 3-5 С-атомами, -О-СН₂-СН₂-, -О-СH₂-О- или -О-СН₂-СН₂-О-,
Х обозначает однозамещенный заместителем R⁷ R⁵ либо R⁶,
R⁵ обозначает линейный либо разветвленный алкилен с 1-10 С-атомами, где одна или две СН₂-группы могут быть заменены на -СН= СН-группы, или обозначает -С₆Н₄-(СН₂)_m-,
R⁶ обозначает циклоалкилалкилен с 6-12 С-атомами,
R⁷ обозначает СООН, СООА, СОNН₂, CONHA, СОN(А)₂ или CN,
А обозначает алкил с 1-6 С-атомами,
Hal обозначает F, C1, Вr или I,
m обозначает 1 или 2 и
n обозначает 0, 1, 2 или 3,
а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п. 1
(а) 3-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] пропионовая кислота;
(б) 4-[4-(3,4-метилендиоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] масляная кислота;
(в) 7-[4-(3,4-метилендиоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] гептановая кислота;
(г) 7-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] гептановая кислота;
(д) 5-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] валериановая кислота;
(е) 5-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-6-метилтиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] валериановая кислота;
(ж) 4-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-6-метилтиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] масляная кислота;
(з) 4-[4-(3,4-метилендиоксибензиламино)-6-метилтиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] масляная кислота;
(и) 2-{ 4-[4-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-5,6,7,8-тетрагидро-[1] -бензотиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] циклогексил-1-ил} уксусная кислота;
(к) 5-[4-(3,4-метилендиоксибензиламино)-6-метилтиено-[2,3-d] -пиримидин-2-ил] валериановая кислота;
а также их физиологически приемлемые соли.

3. Способ получения соединений формулы I по п. 1, а также их солей, отличающийся тем, что
а) соединение формулы II

где R¹, R² и Х имеют указанные выше значения, a L обозначает С1, Вr, ОН, SCH₃ или реакционноспособную этерифицированную ОН-группу, подвергают взаимодействию с соединением формулы III

где R³, R⁴ и n имеют указанные выше значения, или
б) в соединении формулы I один остаток Х превращают в другой остаток X, например путем гидролиза сложноэфирной группы до СООН-группы или путем превращения СООН-группы в амид либо в цианогруппу,
и/или соединение формулы I переводят в одну из его солей.

4. Способ получения фармацевтических композиций, отличающийся тем, что из соединения формулы I по п. 1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно с по меньшей мере одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом изготавливают соответствующую дозированную форму.

5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.

6. Соединения формулы I по п. 1 и их физиологически приемлемые соли для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушений потенции.

7. Лекарственные средства формулы I по п. 1 и их физиологически приемлемые соли в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы V.

8. Применение соединений формулы I по п. 1 и/или их физиологически приемлемых солей для изготовления соответствующего лекарственного средства.

9. Применение соединений формулы I по п. 1 и/или их физиологически приемлемых солей для борьбы с болезнями.