RU2002107453A

RU2002107453A - Пиразоло[4,3-d] пиримидины

Info

Publication number: RU2002107453A
Application number: RU2002107453/04A
Authority: RU
Inventors: Рохус ЙОНАС; Ханс-Михаэль Эггенвайлер; Пирре ШЕЛЛИНГ; Мария ХРИШТАДЛЕР; Норберт Байер
Original assignee: Мерк Патент Гмбх
Priority date: 1999-09-06
Filing date: 2000-08-24
Publication date: 2003-11-10

Claims

1. Соединения формулы I

в которой R¹, R² каждый независимо один от другого обозначает Н, А, ОН, ОА или Hal, R¹ и R² вместе обозначают также алкилен с 3-5 С-атомами, -О- CH₂-СН₂-, -СН₂-О-СН₂-, -О-СН₂-О- или -О-СН₂-СН₂-О-;

R³, R⁴ каждый независимо один от другого обозначает Н или А;

X обозначает однозамещенный радикалом R⁸, R5, R⁶ или R⁷;

R⁵ обозначает линейный либо разветвленный алкилен с 1-10 С-атомами, где одна или две СН₂-группы могут быть заменены на -СН=СН-группы, O,S или SO;

R⁶ обозначает циклоалкил или циклоалкилалкилен с 5-12 С-атомами;

R⁷ обозначает фенил или фенилметил;

R⁸ обозначает СООН, СООА, CONH₂, CONHA, CON(А)₂ или CN;

А обозначает алкил с 1-6 С-атомами;

Hal обозначает F, C1, Br или I,

а также их физиологически приемлемые соли и сольваты.

2. Соединения формулы I по п.1

(а) 5-[7-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-1-метил-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил]пентановая кислота;

(б) 4-[7-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-1-метил-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил]бензойная кислота;

(в) 4-[7-(3,4-метилендиоксибензиламино)-1-метил-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил]масляная кислота;

(г) 5-[7-(бензиламино)-1-метил-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил]пентановая кислота;

(д) [7-(3-хлор-4-метоксибензиламино)-1-метил-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-илметокси]уксусная кислота,

3. Способ получения соединений формулы I по п.1 и их солей, отличающийся тем, что

а) соединение формулы II

в которой R³, R⁴ и X имеют значения, указанные в п.1;

L обозначает С1, Br, ОН, SCH₃ или реакционноспособную этерифицированную ОН-группу, подвергают взаимодействию с соединением формулу III

в которой R¹ и R² имеют указанные выше значения, или

б) в соединении формулы I один радикал X трансформируют в другой радикал X за счет того, что, например, одну сложноэфирную группу гидролизуют до СООН-группы или одну СООН-группу трансформируют в амид или цианогруппу, и/или соединение формулы I переводят его в одну из солей.

4. Способ получения фармацевтические композиций, отличающийся тем, что из соединения формулы I по п.1 и/или одной (одного) из его физиологически приемлемых солей и сольватов вместе с по меньшей мере одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом приготавливают соответствующую дозированную лекарственную форму.

5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I по п.1 и/или одну (один) из его физиологически приемлемых солей и сольватов.

6. Соединения формулы I по п.1 и их физиологически приемлемые соли и сольваты для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушений потенции.

7. Лекарственные средства формулы I до п.1 и их физиологически приемлемые соли и сольваты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы V.

8. Применение соединений формулы I по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для получения соответствующего лекарственного средства.

9. Применение соединений формулы I по п.1 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для получения соответствующего лекарственного средства, предназначенного для борьбы с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушений потенции.