PT90199B

PT90199B - Processo para a preparacao de uma composicao anti-inflamatoria hidratante para a pele

Info

Publication number: PT90199B
Application number: PT90199A
Authority: PT
Inventors: Navin Manohar Geria
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1988-04-04
Filing date: 1989-04-04
Publication date: 1994-06-30
Also published as: PT90199A; KR890015727A; FI891590A0; ZA892329B; AU615279B2; MX164887B; DK159889A; JPH01305012A; NO891377L; DE68914183D1; AU3232989A; ATE103486T1; NO891377D0; EP0336899A3; DE68914183T2; EP0336899B1; US4992477A; EP0336899A2; NZ228563A; DK159889D0

Description

de invenção de WARNER-LAMBERT COMPANY, norte-americana, industrial e comercial, estabele cida em 201 Tabor Road, Morris Plains New Jersey Ο795θ> Estados Unidos da América, (inventor: Navin Manohar Geris, residente nos E.U.A.), para PROCESSO PARA A PREPARAÇAO DE UMA COMPOSIÇÃO ΑΝΤΙ-INFLAMATÓRIA

HIDRATANTE PARA A PELE.

DESCRIÇÃO

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

A pele seca é originada por um teor inadequado de humidade no stratum corneum. 0 stratum corneum é uma membrana multicelular de células planas metabo licamente acti vas que constituem a camada exterior da pele. A membrana ê di nâmica, e renova—se a si própria constantemente à medida que as células da superfície se perdem pelo processo-de descamaÇao, sendo a sua substituição feita a uma velocidade equivalente, a partir das células da epiderme subjacentes. Este pro cesso mantém um número de células essencialmente constante e mantém também uma espessura constante para o stratum corneum.

teor em agua do stratum corneum nao deve ser inferior a 10% aproximadamente para manter a hidrataçao normal da pele. Para este nível de humidade, a ceratina (camada

N

córnea da pele) amacia e atinge um estado plástico. Este nível de humidade ocorre na pele normal quando o ambiente possui uma humidade relativa de 60%. Num ambiente interior normal, o teor de humidade do stratum corneum está compreendido entre 10 e 15%· Para um valor de 95% de humidade relativa o teor em humidade do stratum corneum aumenta até cerca de 65%· Para uma temperatura e humidade relativa baixas a camada exte rior da pele seca, torna-se menos flexível e pode estalar quan do flectida, aumentando assim a velocidade de perda de húmida de.

A pele seca caracteriza—se por uma ou várias das características seguintes: rugosidade ou escamaçaoi perda de flexibilidade; fissuras; hiperceratoseJ inflamaçao e pruri do. Apesar—de a pele seca poder aparecer em qualquer estaçao, é especialmente predominante no Inverno e encontra-se normalmente nos antebraços, dorso das maos, dedos e parte inferior das pernas. As outras causas de pele seca englobam doenças, utilização prolongada de detergentes, subnutrição, idade e da nos ί í si cós '‘provo c a do s no stratum corneum.

A água constitui o único verdadeiro plastificante para o stratum corneum humano. 0 tratamento óptimo para a pele seca consiste em fazer aumentar o nível de humidade do stra t um corneum e em reestabelecer a sua integridade. As abor dagens para tratar a pele seca abrangem: lubrificaÇao da pele; humidificaÇao da pelei amaciamento químico da camada da epiderme ceratinosai tratamento com compostos medicinais anti—in flamatorios. Encontra—se descrita uma discussão pormenorizada sobre as abordagens para o tratamento da pele seca em Handbook of Nonprescription Drugs, oitava edição, Copyright 1986, American Pharmaceutica 1 Assoe. , Washington, D.C. , Capítulo 30, páginas 597 a 63I, cujo teor integral se incorpora aqui como referência.

A humidade difunde-se para a camada de cerati na a uma velocidade 5θ a 100 vezes superior à da sua perda a partir da superfície da pele. A pele humana constitui uma bar

reira eficaz contra a perda de água. Os danos físicos aumentam a perda de água trans-epiderma1.

Um dos tratamentos primários para a peie seca consiste na utilização de agentes oclusivos. Os agentes oclusivos sao substâncias hidroíobicas que proporcionam a retenção de água através da formaÇao de uma barreira sobre a pele que evitará a perda de humidade. Os agentes oclusivos mais vulgarmente utilizados englobam o petrolato, lanolina, mantei ga de cacau, óleo mineral e silicones.

Os agentes oclusivos isolados nao sao conside rados tratamento suficiente. Geralmente sugere-se aos pacientes que molhem com água a área afectada durante 5 a 10 minutos aplicando imediatamente a seguir o agente oclusivo. Este tratamento hidratará e reterá a humidade na pele. Admite-se também que os agentes oclusivos reestabelecem a integridade do stratum corneum. Além disso, a oclusão pode aumentar a velocidade metabólica da epiderme, aumentando consequentemente a produçap de materiais que virão a fazer parte do stratum corneum. Deve tomar-se especial cuidado para evitar a hidrata çao excessiva e a maceraçao.

Os melhores agentes oclusivos sao, pela sua própria natureza, substâncias oleaginosas que possuam uma tex tura gordurosa e que sejam difíceis de espalhar. As emulsões óleo—em—água mais estéticas constituem modos preferenciais pa ra aplicaçao dos agentes oclusivos. Todavia sao menos eficazes e é necessário o auxílio de outros agentes de formulação para proporcionar uma película sobre a pele depois de se ter evaporado o conteúdo do produto em água. Apesar de se terem desenvolvido grandes esforços para proporcionar um produto a tamente eficaz e esteticamente agradável, nenhum foi complet mente bem sucedido. A abordagem tradicional consiste em aplicar o produto oclusivo e produzir uma película de revestimento num só passo. Como resultado final obtêm—se produtos esteticamente bons à custa das boas películas oclusivas. Os produ

tos e métodos correnres de utilização nao foram ainda capazes de proporcionar simultaneamente uma película altamente oclusi va e uma boa forma estética num só produto e método de utiliZ 3 ç 3 O ·

A composição e método da presente invenção pro porciona a adiçao de humidade à pele seca e a aplicaçao de uma lina película oclusiva de longa duraçao que e simultaneamente eficaz e esteticamente agradável. A propriedade essencial da actual composição para o tratamento da pele consiste no aumen to da flexibilidade do stratum corneum por adiçao e vedaçao da humidade com uma película oclusiva de longa duraçao esteti camente agradável.

SUNÃRjO DA INVENÇÃO

Descobriu-se) surpreendentemente, que se prepara uma composição para proporcionar a humidificaçao da pele do tipo oclusivo e que é de longa duraçao e esteticamente agra dáve 1, -fofmftrnid^- uma fase oleosa que contenha um óleo e um agen te tensio-activo dissolvido, e uma fase aquosa que contenha um agente espessante dispersado. Deste modo, misturando as duas fases por adiçao lenta da fase oleosa à fase aquosa atra vés de um processo de mistura com elevadas forças de corte pa ra proporcionar uma emulsão de óleo—em—água e adicionando de— pois um medicamento a emulsão e continuando a fazer a mistura até se obter uma mistura uniforme e recuperando o produto finai. 0 produto da presente invenção possui um teor em óleo compreendido entre 3θ% θ 80% aproximadamente.

DESCRIÇÃO PORMENORIZADA

Em particular, descobriu-se que se produz uma composição de longa duraçao, esteticamente agradável protecto ra da humidade da pele por formaÇao de uma fase oleosa dissol vendo um agente tensio-activo num óieo e aquecendo a mistura, formando uma fase aquosa por dispersão em água de um agente

espessante aquoso e aquecendo a mistura, formando uma emulsão por adiçao lenta da fase oleosa aquecida, à fase aquosa, por um processo de mistura com elevadas forças de corte, ao mesmo tempo que se mantém uma temperatura elevada, sendo a adiçao da fase oleosa à fase aquosa a uma velocidade iniforme e lenta de modo a proporcionar uma emulsão fisicamente estável, e recuperando depois a composição protectora da pele.

Uma emulsão fisicamente estável nao se separa rá em camadas de repouso. A fase oleosa forma-se com aquecimento suficiente para faciiirar a mistura e a dissolução do agente tensio-activo no óleo. A fase aquosa forma—se com aque cinranto suficiente para facilitar a mistura e a dispersão do agente espessante aquoso. A emulsão forma—se com aquecimento suficiente para facilitar a mistura e a formaçao da emulsão.

Mais particularmente, descobriu-se que se pro duz uma preparaçao para proteger a humidade da pele, de longa duraçao, esteticamente agradavel por formaçao de uma fase ole osa dissolvendo um agente tensio-activo num óleo e aquecendo— —o até uma temperatura entre 60°C e 80°C apr oximadamente, for mando uma fase aquosa por dispersão em água de um agente espessante aquoso e aquecendo até uma temperatura compreendida entre 60°C e 30°C aproximadamente, formando uma emulsão por adiçao lenta da fase oleosa à fase aquosa por um processo de mistura com elevadas forças de corte, ao mesmo tempo que se mantém a temperatura entre 60°C e 80°C sendo a adiçao da fase oleosa à fase aquosa a uma velocidade uniforme durante um período de pelo menos 10 minutos, preferencialmente entre 10 mi nutos e 30 minutosj e recuperando depois a composição para pro teger a pele.

Quando se utiliza um agente espessante aquoso o que exige a neutralização, o procedimento deve envolver o seguinte passo de processo após a formaçao da emulsão e antes «tf «V de se recuperar o produto: neutralizaÇao da emulsão adicionan do a emulsão, de uma forma moderada, uma quantidade eficaz de

um agente neutra1izador de modo que o pH se mantenha entre 4,5 e 8,2 aproximadamente, ao mesmo tempo que se mantém a tem peratura entre 60°C e 80°C aproximadamente.

A composição para proteger a pele da presente invenção é constituída por (i) uma fase oleosa constituída por óleo entre 3θ% θ 80% aproximadamente e por um agente tensio— -activo nao iónico possuindo um valor HLB entre 7 e 12 aproxi madamente, em que o agente tensio-activo nao iónico está presente numa quantidade entre 5% θ 9% aproximadamenteJ por (2) uma fase aquosa constituída por um agente espessante aquoso compreendido entre 0,05% e 5% aproximadamente e por água compreendida entre 15 % e 65% ap roximadamente, sendo todas as per centagens em peso da composição final.

método da presente invenção para o tratamen to da pele consiste em aplicar à pele uma quantidade eficaz de uma composição para protecção da pele constituída por (i) uma fase oleosa constituída por 30% a 80% aproximadamente e por um agente tensio-activo nao iónico possuindo um valor HLB compreendido entre 7 θ 12 aproximadamente, em que o agente tensio-activo nao iónico está presente numa quantidade entre 5% e 9% aproximadamente; por (2) uma fase aquosa constituída por agente espessante aquoso compreendido entre 0,05% θ 5% aproximadamente e por água numa quantidade compreendida entre 15% e 65% aproximadamente e em que se lava a pele tratada com água para se remover o excesso de composição protectora da pe le deixando—a com um revestimento que apresenta uma sensaçao ao tacto macia e aveludada, sendo todas as percentagens em pe so da composição protectora da pele. A composição protectora da pele pode conter opcionalmente um agente neutralizador.

A composição protectora da pele da presente invenção proporciona uma emulsão óleo—em—água possuindo um ele vado teor em óleo compreendido entre 3θ% θ 80% aproximadamente ** «w

As composiçoes que possuem um teor tao elevado sao, de um modo geral) fisicamente instáveis e gordurosas ou oleosas.

A composição da presente invenção é fisicamente estável. Além disso, quando se aplica a composição da presente invenção à pele, proporciona um revestimento oleoso. Surpreendentemente o revestimento oleoso ê facilmente lavado com água deixando a pele revestida com uma película macia de óleo a qual é aveludada e nao oleosa. A película oleosa residual e re sistente a outras lavagens e permanece sobre a pele durante cerca de 8 horas.

Embora nao se pretenda limitar a presente invenção com considerações teóricas, acredita—se que a incorpo— raçao do agente espessante na fase aquosa estabiliza fisica— mente a emulsão proporcionando um longo periodo de armazenamento e um aspecto farmaceuticamente aceitável. Acredita-se também que a incorporação de um agente tensio—activo nao ióni co possuindo um valor HLB entre 7 θ 12 aproximadamente confere à emulsão óleo-em-água propriedades especiais. As emulsões da presente invenção possuem elevado teor em óleo, permanecen do todavia laváveis. Adicionalmente, estas emulsões deixam so bre a pele uma camada de óleo e proporcionando uma sensaÇao aveludada de longa duraÇao. 0 agente tensio-activo destina-se a auxiliar a formaçao da emulsão e a melhorar a propriedade de compatibilidade entre a água e o óleo permitindo que a película de óleo adira à superfície da pele após a lavagem com água.

A fase oleosa da presente invenção é constituída por um óleo e por um agente t en sio—a ct ivo nao iónico. 0 óleo funciona como um agente oclusivo. Os óleos úteis para a presente invenção sao variados e podem ser de origem animal, vegetal ou mineral. Os métodos para a preparaçao de óleos sao conhecidos e nao constituem assunto da presente invenção. Os óleos de origem animal derivam de órgãos e de tecidos de animais e podem ser recolhidos por processos de extracçao, aquecimento e/ou compressão. Os óleos vegetais derivam normalmente de sementes de diversas plantas e sao geralmente produzidos por processos de extracçao ou compressão. Os óleos mine7

rais derivam do petróleo e sao sos processos de refinaçao. Ao reivindicações anexas» o termo origem animal» vegetal» sintét da · recuperados através de diver— longo da memória descritiva e óleo designará um óleo de co ou mineral» na forma líqui—

Os óleos úteis para a presente invenção podem ser óleos de qualidade alimentar ou óleos nao alimentares.Por exemplo» os óleos de qualidade alimentar serão particularmente úteis em produtos alimentares e produtos farmacêuticos comestíveis. Os óleos nao comestíveis e os óleos comestíveis se rao úteis em produtos farmacêuticos para utiiizaçao tópica» cosméticos» produtos de cuidados pessoais e para lubrificantes.

Os exemplos ilustrativos mas nao limitativos de oleos uteis para a presente invenção englobam os oleos ani mais tais como a lanolina e semelhantes» os ésteres de ácidos gordos e os óleos de animais marinhos: óleo de peixe» óieo de balela »^. óleo de. fígado de peixe» óleo de foca» óleo de seláceos e semelhantesj óleos vegetais tais como o óleo de rícino óleo de linhaça» óieo de girassol, óleo de soja, azeite, óleo de amendoim, óleo de colza, óieo de milho, óleo de açafrao, óleo de algodao, óleo de coco, óleo de polpa de palma, óleo de caroço de palma, óleo de amêndoas, óleo de calofilo, óleo de abacate, óleo de germens de cereais, óieo de purceiiin e semelhantes; óleos minerais tais como o óleo mineral branco, óleo de parafina, óleo de geleia de petróleo, petrolato e semelhantes; óleos sintéticos tais como os óleos de silicone, dimeti1-poli-siioxano, silicones cíclicos, meti1—feni1-poli-siloxano, copolímeros de silicone-glico1 e semelhantes. Qual quer dos óleos pode ser utilizado individualmente ou em mistu ras. 0 óleo preferido é de origem minerai.

óleo encontra-se presente numa quantidade entre 30 e 80% aproximadamente, de preferência entre 55% θ 75% e mais preferencialmente entre 65% e 75% em peso da compo sição protectora da pele. 0 óleo preferido é de origem mine- 8 -

ral. De preferência, o óleo mineral possuirá uma viscosidade compreendida entre 6,0 cps e 85>O cps aproximadamente.

Um teor em óleo composição muito liquida, sendo vel. Uma composição com um teor ** χ proporciona uma emulsão estável.

inferior a 30% origina uma a emulsão fisicamente instade óleo superior a 80% nao agente tensio—activo mais vulgarmente conhe eido como surfactante utilizado na presente invenção é um composto orgânico constituído por duas partes: uma porção hidrofóbica e uma porção hidrofílica que torna o composto sufi — cientemente solúvel ou dispersável em água ou noutro solvente polar. As porçoes hidrofóbica e hidrofílica combinadas tornam o composto tensio—activo e por conseguinte susceptívei de se concentrar no interface entre uma solução oleosa com agente tensio-activo e outra fase tal como uma fase aquosa.

Existem três tipos de agentes tensio-activos:

(A)nao iónicos, que normalmente derivam a sua porção hidrofí lica de estruturas poli-hidroxi ou poli-etoxi, mas que de las se nao dissociam; tais como os óxidos de poli—etileno e ésteres de ácido gordo de poli—oxi—etileno;

(B) aniônicos, em que a porção hidrofílica da molécula suporta uma carga negativa', tais como lauri 1-sulfato de sódio e sulfatos alquílicos lineares, e (C) catiónicos, em que a porção hidrofílica da molécula supor ta uma carga positiva: tais como o cloreto de cetil-piridínio.

Na presente invenção sao preferíveis os agentes tensio-activos nao iónicos. A título ilustrativo indicam— -se os seguintes agentes tensio-activos nao iónicos, de forma nao limitativa:

Alcanolamidas alcanolamidas de ácido gordo

RCONHCH CH OH 2 2 (etanolamidas) dialcanolamidas de ácido gordo

Derivados de poiietileno—glico1 éteres alqui 1—poliglicólicos éteres alquil-aril-poliglicóiicos ésteres poliglicólicos tio-eteres

Derivados de polietileno—imina alquil-polietileno—imina

RCONÍCH CH OH)

R(OCH CH ) OH 2 2 n

RC_rH, (OCH CH ) OH o 4 2 2 n

RCO(OCHCH) OH 2 2 n

RS(CH CH 0) H 2 2 n

RÍNHCH CH) NH 2 2 n 2 amidas de poli etileno—imina

RCONH(CH CH NH) H 2 2 n em que n representa o número inteiro e R representa uma ca deia hidrofóbica contendo entre 12 e i8 átomos de carbono.

Â1 cool do poli-eter arílico alquilado, tio—éter terc—dodecílico de polietileno glicol condensado de amida de ácido gordo, condensado de éter poliglicólico aromático, amida secundária de acido láurico, condensado de alcanomina de ácido gordo, mono—laurato de sorbitano, derivado de mono—laurato—poli—oxi—etileno sorbitano, mono—oleato de sorbitano, derivado de poli-oxi-etileno mono-oleato de sorbitano, e

Há ainda outra classe de agentes tensio-acti— vos nao iónicos, uteis para a presente invenção, constituída pelos óleos de rícino hidrogenados etoxilados. Faz—se a prepa raçao destes agentes tensio-activos hidrogenando óleo de ríci

no e tratando o produto assim formado com 10 a 200 moles de etileno-glicol. Designam-se por óleos de rícino hidrogenados PEG (numero) de acordo com o dicionário de ,Coemetics, Toiletries and Fragrance Association» 3^a Ed., em que o número a seguir a PEG indica o grau de etoxilação, isto é, o número de moles de óxido de etileno adicionadas. Os óleos de rícino hi— drogenados PEG adequados englobam os PEG l6, 20, 25, 3θ> ^0,

50, 60, 8θ, 100 e 200.

veis sao os

Os agentes tensio-activos nao iónicos preferi ésteres de ácido gordo de poli-oxi-etileno tais como o éter estearílico de poli-oxi-etileno (2) (éter estearí lico POE (2)), éter oleílico POE (2), PPG (5) ceteth 20, estearato POE (50), éter estearílico POE (20), e semelhantes.

Ê crítico o facto de o agente tensio-activo nao ionico ou de a mistura de agentes tensio-activos nao ioni cos possuir um número de equilíbrio (HLB) hidrofiiico—lipofí— lico compreendido entre 7 θ 12 aproximadamente, de preferência entre 8 e 11. 0 valor HLB é uma propriedade importante do agente tensio-activo nao iónico uma vez que determina o tipo de emulsão que o agente tensio-activo tende a proporcionar, isto é, óleo-em—água ou água-em-óleo.

Um agente tensio-activo cujo valor HLB seja inferior a 7 nao formara uma emulsão no sistema presente. Por outro lado um agente tensio-activo com um valor HLB superior a 12 proporcionara um produto que nao deixa uma fracçao oleosa sobre a pele após o processamento, na medida em que o pro— duto nao se ligara a pele.

Um agente tensio-activo que possua caracteris ticas lipofílicas possuirá um baixo valor HLB ao passo que um agente tensio-activo com características hidrofílicas possuirá um elevado valor HLB. Uma mistura de agentes tensio—activos possuirá um valor HLB equivalente à média ponderada dos valores HLB individuais. Por exemplo, para uma mistura de agen

tes tensio-activos de uma parte de partes de C, em que os valores HLB mo s

HLB . = 1/5 x 5 + 2/5 x 15 mix

A, duas partes de B e duas sao A = 5» B=15 θ 0=9» tere+ 2/5 x 9 = 9,6

Os valores HLB dos agentes tensio-activos nao iónicos sao bem conhecidos na especialidade. É possível encon trar uma lista típica de valores HLB para os agentes tensio— activos vulgares em ’'Cosmetics, Science and Technology, segunda ediçaO) Vol. 3» Balsam and Sagarin, Editors, Interscien ce PublicherS) New York 197^ páginas 5θ3 θ 597» fa zendo-se aqui a sua apresentaçao a titulo de referencia.

agente tensio—acivo da presente invenção po de ser simples ou pode ser uma mistura. A quantidade de agente tensio-activo na presente invenção está compreendida entre 5% e 9% aproximadamente, de preferência entre 6% e 8%. Uma concentração de agente tensio-activo superior a 9% proporcionara uma composição bastante hidrofílica que nao se espalhara adequadXmêntTn apresentando um fluxo plástico em vez de um fluxo tixotrópico. Um teor em agente tensio-activo inferior a 5% nao suportará uma emulsão ao longo do tempo ou a temperatu ras elevadas e ocorrerá uma separaçao de fases. 0 congelamen— to e o descongelamento provocarão também a separaçao de fases quando o teor em agente tensio-activo for inferior a 5%·

A fase aquosa da presente invenção á constituída por água e por um agente espessante aquoso. Os agentes espessantes adequados sao as gomas sintéticas e naturais» as misturas de gomas, os agentes gelificantes e semelhantes. Os exemplos representativos a título de ilustraÇao englobam! Gomas naturais! alginatos» carragenano, goma de xantano, gelatina» guar, goma arábica» carob, goma alcan tira» goma de alfarroba, caraia, pectina, agar e produtos

Sintéticos: éteres e ésteres celulósicos, metil—celulose, carboxi—meti1—celulose de sódio, carboxi—metil12

-celulose, hidroxi-propi1-celulose , carbomeros e carbopolJ

Silicato de alumínio hidratado coloidal: bentoniteí

Hectorite sintética: laponitei

Silica coloidal: aerosil e semelhantes.

agente espessante aquoso encontra—se presen Ce numa proporção compreendida entre 0,05% e 5% aproximadamen te, de preferência entre 0,1% e 3% e mais preferencialmente entre 0,1% e 1%.

Quando o agente espessante estiver presente numa quantidade inferior a 0,05%, a emulsão é fisicamente ins tável. Para quantidades superiores a 5%> a fase aquosa tornar —se—a muito espessa e nao se formara emulsão. Os agentes espessantes da presente invenção podem expandir-se ou gelificar em contacto com a água, originando o aumento de viscosidade por conferirem estrutura à fase aquosa. Em alternativa, o agen te espessante pode ser dotipo que necessite de neutralizaçao com uma composição alcalina para originar um aumento estruturai e de viscosidade na fase aquosa.

Os exemplos de agentes espessantes directos englobam as gomas naturais e sintéticas, geles e derivados ce lulósicos. Os agentes espessantes típicos que necessitam de neutralizaçao englobam os carbomeros e os carbopois.

Quando se utilizam agentes espessantes que ne cessitem de agentes de neutralizaçao, adicipna-se o agente neutralizador depois de a emulsão se ter formado, com agitaçao moderada, ao mesmo tempo que se mantém a temperatura entre 60°C e 80°C aproxima damen te.

Continua—se o processo de mistura até se formar a emulsão, em geral durante 5 a 10 minutos aproximadamente.

Os agentes neutraiizadores úteis para a presente invençao englobam materiais alcalinos solúvei s aquo sos. A título de exemplos ilustrativos e nao limitativos refere—se os sais de metais alcalinos e os sais de metais alcalino—terrosos tais como os hidróxidos e os carbonatos e os compostos de amina alcalina tais como trietanol-amina, isopropi1—amina e semelhantes. A proporção entre o agente espessante e o agen te neutralizador está compreendida entre 1:4 e 1:10 aproximadamente. 0 valor do pH da emulsão após a neutralizaçao está compreendido entre 4,5 θ 8,2 aproximadamente.

A água compreendida entre 15% entre 20% e 40% e mais encontra-se presente numa quantidade e 6p% aproximadamente, de preferência preferencialmente entre 25% e 35%·

A presente invenção pode englobar também ingredientes tais vomo corantes, conservantes, anti-oxidantes, medicamentos, humidificadores, agentes de protecção solar, germicidas, desodorizantes, agentes anti—transpiraçao, agentes cicatrizadores, solventes, humectantes, espessantes para a fase oleosa, emolientes, tampões, fragrâncias, aromas e abra sivos. Geralmente faz-se a adiçao destes ingredientes depois de se ter formado a emulsão.

Ilustra-se ainda a presente invenção com os exemplos seguintes. Todas as partes e percentagens nos exemplos e ao longo de toda a memória descritiva e reivindicações anexas sao em peso da composição final, salvo quando especifi cado de outro modo.

EXEMPLO 1 (Experiência A inventiva e Experiência 1 Comparativa)

Este Exemplo demonstra de adiçao da fase oleosa à fase aquosa posição para proteger a pele.

o efeito da velocidade sobre a formaçao da com

Fórmula	A	1
Ingredientes	(% p /p )	-(%-p/p
água desionizada	20,15	20,15
Metil-parabeno	0,20	0,20
Propi1-parabeno	0,10	0,10
Ureia de imi dazolidinilo	0,30	0,30
Carbomefo 940	0,15	0,15
Trietano1-amina a 98%	1,50	1,50
Éter estearílico POE (2)	3,00	3,00
Oleo mineral	70,00	70,00
PPG— 5- cet et h— 20	0,10	0,10
Éter estearílico POE (20)	4,00	4,00
Perfume	0,50	0,50
TOTAL	100,00	100,00
Valor de HLB	10,7	10,7

Procedimento: prepara—se a fase aquosa adicio nando tíféti 1'^pãrabeno , propil—parabeno e ureia de imidazolidinilo (conservante) e carbomero 940 (espessante) à água, ao mesmo tempo que se mistura para fazer a dispersão e depois au menta-se a temperatura da água até a um valor entre 75 e 80°C mantendo-se sempre a agitaçao.

Prepara—se a fase oleosa adicionando os agentes tensio-activos PPG—5-CETETH-20, éter estearílico POE (2) e éter estearílico POE (20) ao óleo, misturando sempre, e depois aumentando a temperatura para um valor entre 75 e 80°C.

Depois forma-se a emulsão adicionando a fase oleosa à fase aquosa e misturando sob elevada força de corte.

Na experiência A inventiva, adiciona—se a fase oleosa à fase aquosa à razao de 5 ml/minuto durante cerca de 15 minutos. Na experiência 1 comparativa, adiciona—se a fa se oleosa a fase aquosa à razao de 15 ml/minuto durante cerca

de 5 minutos.

Depois adiciona—se a emulsão o agente neutra— iizador mantendo-se o processo de mistura até se formar um produto uniforme.

Na experiência A forma-se uma emulsão cremosa macia que e fisicamente estável. 0 produto ê aceitável.

Na experiência 1 forma—se um produto fisicamente instável. 0 óleo separa—se da emulsão, o produto desfio cuia e torna-se inaceitável.

Exemplo 2 (Experiências 2 e 3 Comparativas)

Este exemplo demonstra o efeito dos agentes tensio-activos que possuem vai riores a 12. As composiçoes de acordo com o processo da exper riência 2 o valor HLB ê de 16, ê de 5>1.

fórmula

Ingre diente s

Agua desionizada

Me til-paraLeno

Propil-parabeno

Ureia de imidazolidinilo Polímero 940 do carboxi-vinilo Trietanol-amina a 98%

Êter estearílico POE (2) Estearato de POE (50)

Ô1 eo mineral

PPG— 5— cet eth— 20

Êter oleílico POE (2)

ores HLB inferiores	a	7 e supe-
ste exemplo sao preparadas de
iência A do Exemplo	1.	Na expe-
2. Na experiência 3	o	valor HLB

2 (% p/p)	(% p/p)
20,15	20,15
0,20	0,20
0,10	0,10
0,30	0,30
0,15	o,15
1,50	1,50
3,00	-
-	3,00
?0,00	70,00
0,10	0,10
4,00	—

Éter estearílico POE (20) Perfume

TOTAL

Valor HLB

100,00

5,1

100,00

16,2

Ambas as experiências 2 e 3 proporcionam produtos que sao fisicamente instáveis. 0 óleo separa-se da emul sao % de agente Valor tensio—acti Valor fracciovo total de HLB nal de HLB

Calculo do valor de HLB

Exp.		éter estearílico POE(2)	42,3	5,0	2,1
		éter oleílico POE (2)	56,3	4,9	2,8
		Ceteth 20 PPG (5)	1,4	15,0	0,2
		experiência 3	Valor de HLB total	5,1
Exp.	2	Estearato POE (50)	42,3	17,9	7,6
		Éter estearílico P0E(20)	56,3	15,0	8,4
		Ceteth 20 PPG (5)	1,4	15,0	0,2
		Experiência 2	Valor Total de HLB	16,2

EXEMPLO 3 (Experiências B e C Inventivas)

Este exemplo demonstra o efeito do teor em óleo na emulsão. As composiçoes deste Exemplo sao preparadas de acordo com o processo da Experiência A do Exemplo 1.

Formula	B	c
Ingredientes	% p/p	% p/p
Âgua desionizada	15,00	60,15
Metil-parabeno	0,20	0,20
Propil—parabeno	0,10	0,10
Ureia de imidazolidinilo	0,30	0,30
Polímero 940 do carboxi-vinilo	0,15	0,15
Trietanol-amina a 98%	1,50	1,50

Éter estearílico POE (2) ôleo minera 1

PPG-5-cet eth-20

Éter estearílico POE (20)

Perfume

0,10 0,10

4,00 4,00

0,50 0,50

Valor HLB

100,00 100,00

10,7 10,7 produto da Experiência B é sui aspecto pituitoso, a emulsão e aceitavel filamentoso epos mas marginal.

produto da Experiência C ê um líquido dilui do, a emulsão e aceitavel mas marginal.

Sendo a presente invenção assim descrita, e f ** obvio que a mesma pode variar de muitas formas. Tais variações nao podem ser vistas como um desvio do espírito do âmbito da presente invenção e todas as referidas modificações sao enten didas como' è^rtarido incluídas no âmbito das reivindicações ane

Claims

Processo para a preparaçao de uma composição para tratamento da pele, constituída por:

1) uma fase oleosa constituída por 30% a 80% aproximadamente de óleo e um agente tensio-activo nao iónico com um número HLB (número de equilíbrio hidrofílico—lipofílico) compreen dido entre 7 e 12 aproximadamente, em que o agente tensio—activo nao iónico está presente numa quantidade compreendida entre 5% e 9% aproximadamente}
2) uma fase aquosa constituída por 0,05% a 5% aproximadamente de um agente espessante aquoso e 15% a 65% aproximadamente de água em que a fase oleosa é adicionada à fase aquosa pa ra formar uma emulsão, caracterizado por

- formar—se uma fase oleosa por dissolução de um agente tensio-activo num óleo e aquecimento para auxiliar a dis solução,

- formar-se uma fase aquosa por dispersão de um agente espessante aquoso em água e aquecimento para auxiliar a dispersão',

- formar-se uma emulsão por adiçao lenta da fase oleosa fase aquosa com agitaçao de corte elevado enquanto se mantém uma temperatura elevada, em que a adiçao da fase oleosa à fase aquosa se efectua a uma velocidade ufaiforme^e .Je^iXa_ de modo a formar—se uma emulsão estável) e

- recuperar—se a composição para tratamento da pele.

- 2â Processo para a preparaçao de uma composição para tratamento da pele, constituída por)

1) uma fase oleosa constituída por 30% a 80% aproximadamente de óleo e um agente tensio-activo nao iónico com um número HLB compreendido entre 7 e 12 aproximadamente, em que o agente tensio-activo nao iónico está presente numa quantidade compreendida entre 5% θ 9% aproximadamente)

2) uma fase aquosa constituída por 0,05% a 5% aproximadamente de um agente espessante aquoso e uma quantidade eficaz de um agente de neutralizaÇao, e 15% a 65% aproximadamente de água em que a fase oleosa é adicionada à fase aquosa para formar uma emulsão, caracterizado por

- formar-se uma fase oleosa por dissolução de um agente ten sio-activo num óleo e aquecimento para auxiliar a dissolução ,

- formar-se uma fase aquosa por dispersão de um agente espessante aquoso, que necessita de um agente de neutralização em água e aquecimento para auxiliar a dispersão,

- formar-se uma emulsão por adiçao lenta da fase oleosa à fase aquosa com agitaçao de elevado corte enquanto se man tém uma temperatura elevada em que a adiçao da fase oleo sa à fase aquosa se efectua a uma velocidade uniforme e lenta a formar-se uma emulsão estável>

-neutralizar-se a emulsão por adiçao de uma quantidade eficaz de um agente de neutraiizaçao, e recuperar—se a composição do tratamento da pele.

- 3^a Processo de acordo com as reivindicações ante riores, caracterizado por o óleo ser seleccionado do grupo que consiste em óleos animais, óleos vegetais, óleos minerais, óleos sintéticos e suas misturas.

Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o óleo ser um óleo seleccionado entre o grupo constituído por lanolina, ésteres de ácidos gordos, óleo de peixe, oleo de baleia, óieo de fígado de peixe, óleo de fo ca, óleo de seláquios e suas misturas.

- 5^a 20

Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o óleo ser vegetai seleccionado entre o grupo constituido por óleo de rícino, óleo de linhaça, óleo de girassol, óleo de soja, azeite, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de milho, óleo de açafroa, óleo de algodao, óleo de coco, óleo de palma, óleo de noz de palma, óleo de amêndoa; doces, óleo de calofilo, óleo de abacate, óleo de germen de cereais, óleo de purcelin e suas misturas.

Processo

2, caracterizado por o ól entre o grupo constituido fina, óleo de geleia de p de acordo eo ser um por óleo etróleo , p com as reivindicações 1 ou óleo mineral seleccionado mineral puro, óleo de para etróleo e suas misturas.

- 7^â Pro cesso de acordo com as reivindicaçoes 1 ou 2 , çaracterizado por o óleo ser um óleo sintético seleccionado entre o grupo constituido por óleos de silicone, dimet i 1-po li—siloxano, silicones cíclicos, meti1feni1—poli—siloxano, copo límero de si1icone—glico1 e suas misturas.

- Ba Processo de acordo com a reivindicação I ou 2, caracterizado por o agente tensio-activo nao iónico ser selec cionado entre o grupo constituido por a 1canolamidas, poli—oxi —etilenos, ésteres de ácidos gordos de poli-oxi-etileno, deri vados de poli-etileno-glicol, derivados de poli-etileno-imina, óleos de rícino nidrogenados e etoxilados, _ 9â Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o agente tensio-activo nao iónico ser se leccionado entre o grupo constituído por éter estearílico de poli-oxi—etileno (2), éter oleíiico de POE (2)j PPG (5) cetetn 20, estearato de POE (5)» éter estearílico de POE (20) e respectivas misturas.

Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o agente espessante aquoso seleccionado entre o grupo constituído por gomas naturais, gomas sintéticas, agentes de gelificaçao e suas misturas.

Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o agente espessante aquoso ser uma goma natural seleccionada entre o grupo cons t ituido por alginatos, carragenanoi goma de xantano, gelatina, guar, goma de alfarro ba, goma arábica, goma alcantira, goma de leguminosas, caraia, pectina, agar e respectivas misturas.

Processo de acordo com as reivindicações 1 ou

2, caracterizado por o agente espessante ser um composto sintético seleccionado entre o grupo constituído por éteres e és teres celulósicos, metil-celulose, carboxi-metil-celulose de sódio, carboxi-metil-celulose, hidroxi-propi1-celuiose, carbómeros e carbopol e respectivas misturas.

- 13a Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado por o agente espessante ser seleccionado entre o grupo constituído por silicato de alumínio hidratado co loidal, bentonite, hectorite sintética, laponite, sílica coloidal e respectivas misturas.

Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por o agente de neutralizaçao ser seleccionado en tre o grupo constituído por sais de metais alcalinos, sais de metais alcalino-terrosos, compostos de aminas alcalinas e res pectivas misturas.

- 15^ Processo de acordo com a reivindicação 2, ca— racterizado por o agente de neutralizaçao se seleccionar entre o grupo constituído por hidróxidos e carbonatos de metais alcalinos e de metais alcalino—terrosos, trietanol amina iso— propilamina e respectivas misturas.

A requerente declara que o primeiro pedido desta patente foi apresentado nos Estados Unidos da América em 4 de Abril de 1988, sob o número de série 176,908.