PT87728B

PT87728B - Processo para a preparacao de composicoes oleosas topicas de viscosidade aumentada

Info

Publication number: PT87728B
Application number: PT87728A
Authority: PT
Inventors: Navin Manohar Geria
Original assignee: Warner Lambert Co
Priority date: 1987-06-16
Filing date: 1988-06-15
Publication date: 1992-10-30
Also published as: PT87728A; DE3871251D1; EP0297038A1; EP0297038B1; ATE76305T1; NO882634D0; PH24822A; ZA883658B; DK325888A; KR890000080A; FI882807A; NO882634L; JPS6425711A; DK325888D0; AU1659588A; FI882807A0; NZ224682A

Description

Os óleos complexados da presente invenção são utilizados como uma base para formar produtos farmacêuticos tópicos. Os óleos tem eles próprios um valor terapeu tico, particularmente para o tratamento da pele seca. Os produtos tópicos tais como loções, cremes e unguentos são utilizados para administrar níveis controlados de humidade para re-biclratar a pele. A parte oleosa actua então para cobrir a humidade preservando assim o efeito humidificador.

Os produtos tópicos são também utilizados para administrar agentes terapêuticos directamente à superfície da pele. Tais produtos são utilizados para tratar dores musculares, infecções locais, dermatites, eurpções da pele provocada por tecidos e doenças similares. A acção calmante, de revestimento e penetrante das emulsões oleosas, emulsões de óleo em agua e de água em óleo, é combinada com a acção benéfica do agente terapêutico.

Doscrlção da Técnica Anterior

A_s técnicas bem conhecidas utilizadas para aumentar a viscosidade do óleo incluems emulsificação dos óleos com um componente aquoso e um agente espessante: combinação do óleo com um material polimérico ou com uma cera de ponto de fusão mais alto possuindo uma estrutura molecular de cadeia comprida; e hidrogenação de óleos insaturados para aumentar a viscosidade por meio da interseção molecular. C_ada uma destas técnicas tem os seus inconvenientes. Por exemplo as emulsões são formadas com a adição de agentes emulsionantes tais como álcoois gordos e hidrocolóides que podem ser prejudiciais a outros ingredientes desejados tais como agentes terapêuticos. A adição de materiais poliméricos e ceras ao óleo requer normalmente o fornecimento de muito calor durante um período prolongado de tempo, o que pode degradar o óleo ou outros componentes do produto final.

A hidrogenação é cara, produz gorc-ures saturadas e modifica o carácter do óleo.

Sumário cia Invenção

Verificou-se inesperadamente que a adição de determinadescompostos inorgânicos ao óleo vai produzir uma estrutura ou complexo do tipo gel dentro do óleo e que o complexo oleoso vai formar loções hidratadas e cremes·, 0 complexo oleoso proporciona uma base de viscosidade estável aumentada para sistemas de administração tópica hidratada. A viscosidade dos produtos tópicos é controlada pela quantidade de comple-χρ oleoso utilizada no produto e pela viscosidade do complexp oleoso que é proporcional à concentração de composto inorgânico.

Dpscrição Detalhada

Em particular, verific lU-se que a composição tópica de maior viscosidade é produzida a partir de um óleo, de um agente de formação de um complexo inorgânico, e de água, em gue o óleo e o agente formador de complexo são combinados para formar um complexo de viscosidade maior, sendo a água misturada na mistura para formar uma emulsão. A viscosidade maior de complexo oleoso traduz-se na formação de loções e cremes sem a utilização de espessantes.

Ao longo da memória descritiva e das reivindicações, os seguintes termos têm as seguintes definições:

óleo significa qualquer óleo animal, vegetal e mineral.

óleos marinhos significa óleos provenientes de peixes e animais marinhos, de água doce e salgada e inclui mas não está limitado as óleos de fígado de peixe, óleo de fígado de bacalhau, óleo de peixe, óleo de baleia, óleo de foca e óleos contendo ácidos gordos omega-3.

terapêutico significa ou refere-se ao tratamento de doenças ou perturbações.

Ao longo da memória descritiva e reivindi cações, os termos agente formador de complexo inorgânico e composto formador de complexo inorgânico é utilizado intermutavelmente para significar um composto inorg/nico que forma um complexo ou que está de outra forma associado ao óleo para produzir uma estrutura do tipo gel com óleo.

Embora a invenção não esteja limitada a considerações teóricas, acredita-se que a incorporação do agente formador de complexo inorgânico num óleo proporciona uma superfície de partícula que interactua com as moléculas do óleo, de tal modo que uma parte da molécula do óleo é atraída para e associar-se ou fica complexada com a superfície da partícula, enijuanto gue a parte remanescente da molécula do óleo se afasta da partícula. Este fenómeno produz o que é designado por partícula solvatada. As extremidades das moléculas do óleo que se afastam da partícula solvatada ficam disponíveis para interactuar com o óleo remanescente ou com outras partículas solvatadas de agente formador de complexo. Estas interacções fazem com gue a mistura entre o óleo e o agente formador de complexo desenvolva uma estrutura do tipo gel fraca, formando deste modo uma composição oleosa com uma viscosidade, aumentada. Acredita-se que a estrutura é análoga a uma micela em que a partícula sólida do agente formador de complexo inorgânico é suspensa dentro de uma pseudo-micela.

A estrutura formada proporciona um complexo oleoso de viscosidade aumentada adequado para preparar uma composição tópica terapêutica de maior viscosidade.

Os óleos úteis na presente invenção são diversos e podem ser de origem animal, vegetal ou mineral.

Os métodos de produção dos óleos são conhecidos e não são objecto da presente invenção. Os óleos animais são derivados de órgãos e tecidos de animais e podem ser escolhidos para extraeção, aquecimento e/ou por um processo . de expressão. Os óleos vegetais são normalmente derivados das sementes das várias plantas e são geralrnente produzidos por

processos de extracção ou compressão. Os óleos minerais são derivados do petróleo e são recolhidos ao fim de vários processos de refinação. Ao longo da memória descritiva e reivindicações, o termo óleo significa qualquer óleo de origem animal, vegetal ou mineral na forma líquida na altura da adiçao do agente formador do complexo inorgânico.

Os óleos úteis na presente invenção podem ser óleo comestíveis de qualidade alimentar ou óleos não comestíveis. Fo^ exemplo, os óleos dc qualidade alimentar são part.cularmente úteis em produtos farmacêuticos e alimentares comestíveis. Os óleos não comestíveis e comestíveis são úteis em produtos farmacêuticos tópicos, cosméticos, produtos de beleza pessoais e em lubrificantes.

Exemplos ilustrativos e não limitativos de óleos úteis da presente invenção podem ser óleos animais tais como óleos marinhos: óleo de peixe, óleo de baleia, óleo de fígado de peixe, óleo de foca, óleos de fígado de bacalhau, óleos contendo pelo menos um ácido gordo omega-3, etc., óleos vegetais tais como óleo de rícido, óleo de linhaça, óleo de girassol, óleo de soja, azeite, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de milho, óleo de semente de açafroa, óleo de semente de algodão, óleo de coco, óleo de palma, óleo do núcleo de palma, óleos contendo pelo menos um ácido gordo omega-3, etc: óleos minerais tais como, óleo mineral branco, etc. quaisquer um dos óleos pode ser utilizado individualmente ou em misturas.

agente formador de complexo é caracterizado por ser insolúvel em óleo, por ser inorgânico s pela sua capacidade de formar um complexo com o óleo, de tal modo gue a viscosidade do óleo aumente.

Os agentes formadores de complexo inorgânicos podem ser incorporados no óleo na forma de partículas. A dimensão da partícula pode variar amplamente mas deve ser de dimensões adequada para permitir a incorporação no óleo sem

apresentar uma textura arenosa. Além disso, a dimensão de partícula deve ser adequada para permitir a formação do complexocom o óleo. Gamas de tamanhos de partícula médios exernplificativos podem variar entre cargas de 0,1 micrómetros e cerca de 300 micrómetros, preferivelmente entre cerca de 0,5 micrómetros e cerca de 150 micrómetros e mais preferivelmente entre cerca de 0, 5 micrómetros e cerca de 100 micrómetros.

agente formador de complexo inorgânico pode ser seleccionado dentro de uma ampla gama de compostos que são insolúveis em óleo e gue proporcionam a formação de um complexo do óleo guando misturadas com o óleo. Agentes formadores de complexo inorgânicos exemplificativos podem ser seleccionados dentro do grupo gue consiste de trissilicato de magnésio, hidróxido de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de cálcio, um gel de hidróxido de alumínio e de carbonato de magnésio seco em simultâneo, carbonato de magnésio, hidróxido de alumínio, calcário moído, cascas de ostras moídas, e suas misturas.

A variação da viscosidade do óleo com o aumento da concentração do agente formador de complexo é uma curva contínua. Os lí uidos de escoamento livre são formados com baixas concentrações do agente formador de complexo e as composições expressas sem escoamento possuindo uma textura do tipo da vaselina são formadas com concentrações altas de agente formador de complexo. A estrutura do tipo gel da presente invenção tem propriedades elásticas muito fracas e deforma-se muito facilmente por aplicação de uma força ligeira.

A relação da agente formador de complexo inorgânico para óleos determina a viscosidade ou o grau de consistência do óleo uma relação de agente formador de complexo para óleo de cerca de li99 até cerca de 1:1C produz líquidos com um aumento gradual de viscosidade. As relações de agente formador de complexo para óleo de cerca de 1:9 até cerca de 1:3 produzem líquidos com a consistência dos xaropes. As relações de agente formador de complexo para óleo de cerca de 1:2,5 até cerca de 1:1 produzem semi-sólidos possuindo a consistência dos cremes até à dos unguentos. As relações do agente formador de complexo para óleo superior a cerca de líl produzem só lidos. A textura dos sólidos torna-se granular e altera-se para um pó à medida que a relação de agente formador de complexo para óleo aumenta até cerca de 1,2:1. Geralmente, as relações de agente formador de complexo para óleo de cerca de 1:99 até cerca de 1,2:1 produzem composições úteis para a presente invenção.

complexo oleoso está presente numa quantidade de cerca de 5% a cerca de 90%, preferivelmente de 1% até cerca de 90% e mais preferivelmente de cerca de 10% até cerca de 80% em peso da composição total.

A água está e é utilizada na presente invenção para formar uma emulsão com o óleo complexado e actua também como um agente hidratante da pele. A água está presente numa quantidade desde cerca de 10% até cerca de 95%, preferivelmente desde cerca de 10% até cerca de 85% e mais preferivelmente desde cerca de 15% até cerca de 80% em peso da composição.

Podem-se também incorporar nas composições tópicas da presente invenção outros ingredientes não essenciais tais como corantes, humidificantes, agentes terapêuticos, fragências, lubrificantes, preservativos, agentes tensio-activos, agentes neutralizantes, etc. A lista anterior de materiais é ilustrativa, mas não é limitativa, dado gue se podem incluir outros ingredientes.

Os agentes terapêuticos quando aqui utilizados podem ser seleccionados dentro de uma grande varie· dade de medicamentos e dos seus sais de adição de ácido. Podem-se utilizar sais orgânicos e inorgânicos. Sais ácidos exemplificativos podem ser cloridrato, bromidrato, benzoato, maleato, tartarato, acetato, succinato, citrato e sulfato. As

categorias adequadas de medicamentos gue podem ser empregues na presente invenção podem variar amplamente e geralmente representam qualquer medicamento estável adequado para a aplicaÇão tópica. Os agentes terapêuticos podem ser utilizados isolai amente ou em mistura. As categorias ilustrativas e os exemplos específicos incluem, mas não estão limitados a;

Analgésicos: cânfora, mentol, salicilato metílico, nicotinato ' de metilo, óleo de eucalipco, sulfato de ciclometicaina, eugenol, pimenta de resina oleosa, óleo de terebentina, óleo de pinheiro, silicilato de trolamina, etc;

Anestésicos: benzocaina, lidocaina, tetracaina, tripelenamina, dibucano, etc;

j

Antibacterianos e antisépticos: cloroxilenol, sulfato de j

8-hidroxiquinolina, clorotimol, cresol, ácido salicílico, i , i peroxido de benzoilo, sulfadiazina de prata, eritromicina, !

sulfosaicilato de meclocina, trentinoina, tetraciclina, cloromicetina, bacitracina, zinco de bacitracina, neomicina, sulfato de neomicina, nitrofurazona, garamicina, sulfato de s polimixina 3, fenol, acetato de mafenida, sulfacetamida, cloroxilenol, álcool benzílico, diclonina, dimetisoguina, butamben, diperodon, cloridrato de clororotetraciclina, gramicidina, oxitetraciclina, hexilresorcinol, resorcinol, etc; Antifungicos: tolnaftato, ácido undeciclénico, undeciclénaÇo de zinco, undecilenato de cálcio, ácido caprílico, propionato de sódio, enxofre, ácido benzóico, ácido bórico, estearato de zinco, óxido de zinco, clioguinol, iodoquinol, iodoclorohidroxiquina, nistatina, clotrimazole, haloprogina, nitrato de econazole, nitrato de miconazols, anfotericina 3, olamina de ciclopirox, triacetina, etc;

Antihistaminas; difenidramina, tripelenamina, pirilamina, feniltoloxamina, clorofeniramina, metapirilina, etc;

Esteróides e Hormonas; hidrocortisona, acetonida de triancinolona, acetato de hidrocortisona, valerato de betametosona, 17-benzoato de betametosona, diacetato de diflorasona, acetonida de fluocinolona, fluorouracil, etc;

Protectores da pela, alantoina, manteiga de cacau, dimeticona,

I

glicerina, óleo de fígado de tubarãp óxido de zinco, carbonato de zinco, acetato de zinco, calamina, etc:

Agentes filtrantes solares; ácido aminobenzóico, cinoxato, dietanolamina, p-metoxicinamato, trioleato de digaloilo, dioxibenzona, aminobenzoato de 4-/ bis(hidroxipropil// de etilo, 2-ciano-3,3-di£enilacrilato de 2-etilhexilo, p-metoxicinamato de etilhexilo, saliciato de 2-etilohexilo, p-aminobenzoato de glicerilo, homossalato, lawsona com dihidroxiacetona, antranilato de mentilo, oxibenzona, padimato A, padimato 0, ácido 2-fenilbenzimidazole-5-sulfónico, petrolatum vermelho, sulisobenzona, dióxido de titânio, sálicilato de trietanolamina, etc.

A percentagem em peso do medicamento baseada no peso da composição, é de cerca de 1,1% ate cerca de 25% preferivelmente desde cerca de 0,1% ate cerca de 20% e mais preferivelmente desde cerca de 0,1% atá cerca de 15%, valor e sse gue varia em função da dosagem terapêutica permitida.

Preservativos tais como ácido benzóico, j ácido sórbico, metilparaben, propilparaben, tocoferol de i dl-alfar 3HT, e ácido etileno-diaminotetraacético (3DPa). j i

J

Os preservativos estão geralmente presen-f

I tes em quantidades até cerca de 1% e preferivelmente desde ! cerca de 0,01% até cerca de 0,5% em peso da composição, ¹

Corantes úteis na presente invenção incluem pigmentos que podem ser incorporados em quantidades até cerca de 2% em peso da composição. ^TJm pigmento preferido, o dióxido de titânio, pode ser incorporado em quantidades até cerca de 1% em peso. Igualmente, os corantes podem incluir outras tintas adequadas para aplicações alimentares, medicamentosas e cosméticas, e as tintas conhecidas como tintas F.D. & C., etc. Os materiais aceitáveis para o espectro anterior de utilização são preferivelmente óleos solúveis. Uma

descrição completa de todos os corantes Ρ. Ό. D C. e D. % C. e as suas estruturas químicas correspondentes podem ser encontradas na E_nciclopédia de kirk-Otbmer de Tecnologia Quími- j ca, 3^â edição, Volume 6, páginas 561-595, cujo o texto é aqui incorporado por referencia. , !

ΐ

Os agentes neutralizantes úteis para a presente invenção incluem ácidos fosfóricos, amina de trietanol, ácido cítrico, citrato de sódio, fosfato de sódio, ácido ; acético, acetato de sódio e suas misturas. Os agentes neutra- , lizantes estão presentes em quantidades desde cerca de 0,01 i f ~ ¹ ate cerca de 0,5% em pero da composição. j

Podem-se utilizar uma variedade de materiais tais como emulsionantes, incluindo glicóis e polietilenos de alto peso molecular, álcoois gordos tais como álcool esterílico, álcool miristílico, etc. Estes materiais estãõ geralmente presentes em quantidades desde cerca de 0,1% até cerca de 15% em peso da composição e preferivelmente em quantidades de cerca de 1% a cerca de 10%.

Os humidificantes adequados podem ser quaisquer dos bem conhecidos na especialidade. Exemplos de humidificantes úteis incluem glicerina, propileno glicol, pâlietileno glicol, álcoois polihídricos e suas misturas, para nomear alguns. Preferivelmente, utiliza-se a glicerina. Estes materiais podem ser incorporados nas composições da invenção em quantidades desde cerca de 0,1% até cerca de 30% em peso da composição a preferivelmente em quantidades desde cerca de 3% até cerca de 20%.

Podem-se adicionar muitos agentes tensio-acti vos e e preferivelmente agentes tensio-activos não-iónicos, para os seus fins em vista. Dentro dos preferidos estão as polialcanolaminas tais como trietanolamina, eetearato de polietileno glicol, laurato de polietileno glicol, compostos de polioxietileno e de polioxipropileno, por exemplo _ 1D _

ésteres de ácidos gordos de álcoois polihídr.icos e óxidos de amina; agentes tensio-activos aniónicos, tais como carboxilatos de alquilo, lactilatos de acilo, ésteres de ácido sulfúrico (por exemplo sulfato de laurilo de sódio), sulfonatos de 5 ester-linear e álcoois etixilados fosfatados; agentes tensio-activos catiónicos, tais como sais de amónio quaternário de monoalquilo e de dialquilo, aminoácidos e aminimidas. Estes diversos agentes tensio-activos, quando compatíveis, podem ser adicionados como misturas às presentes composições e estão geralmente presentes em quantidades desde cerca de 0,1b a cerca de 15% em peso da composição.

P_odem-se utilizar agentes lubrificantes quando desejado nas presentes composições. Eles incluem óleos ou fluídos de silicone tais como polisiloxanas substituídas e insubstituidas, p.e. dimetil polisiloxano, também conhecido por dimeticona, ciclometacona, ácidos gordos (C₇ a C₂₄) e ésteres de ácidos gordos tais como ácido esteárico, palmítico, em que um ácido esteárico é particularmente útil quando a composição é para ser utilizada como uma preparação tópica.

Os agentes lubrificantes, guando incorporados numa composição tópica, estão geralmente presentes em quantidades desde coroa de 0,1% a cerca de 30% em peso da composição e preferivelmente em quantidades desde cerca de 1% até cerca de 10%.

Os preservativos tais como alquilo e arilo parabéns e fenóis substituídos são também aditivos úteis. Exemplos dos parabéns preferidos são o metilo, propilo e butilo parabeno úteis entre 0,1 e cerca de 0,25%. Num modelo de realização preferido, pode-se utilizar uma combinação de metilo, propilo e butilo paraben dentro das respectivas gamas de quantidades ou seja, desde cerca de 0,1% até cerca de 0,25%, desde 0,02% até cerca de 0, 2% e desde 0 até cerca de 0,05%. Exemplos dos fenóis substituídos úteis incluem fenóis de fenóxi substituídos por cloro, tais como 5-cloro-2(2,4-diclorofenoxi) fenol, hexaclorofeno, triclo.san e diclorofeno, entre

outros

Outros preservativos úteis incluem derivados de mercúrio, tais como acetato de fenilmercúrio; quaternários tais como cloreto de benzetónio, cloretos de benzalcónio e brometo de amónio de trimetilo de cetilo; e ácidos, tais como ácido sórbico? e uma variedade de outros preservativos tais como .-.athon CG, uma marca registada de Rohm & Haas Co, o qual e constituído por uma mistura de 5-cloro-2-metilo-4-isotiazolina-3-ona e de 2-metilo-4-isotiazolina-3-ona.

Podem-se utilizar outros aditivos con- i vencionais tais como fragâncias, etc. '

A_s composições da presente invenção são preparadas por mistura do agente formador de complexo inorgânico com o óleo até se obter uma mistura homogénea uniforma.

agente formador de complexo inorgânico interactua com o óleo para aumentar a viscosidade e formar uma estrutura do tipo gel.

f

A mistura do óleo e do agente formador do complexo inorgânico pode-se dar com um baixo valor de cisalhamento ou corte ou com um alto valor de cisalhamento. Prefere-se a misturação com um valor baixo de cisalhamento, dado que é menos provável causar a degradação dos componentes oleosos. A mistura de óleo e de agente formador de complexo inorgânico pode estar a uma temperatura imediatamente acima ;

í do ponto de congelamento do óleo até imediatamente abaixo da | temperatura de decomposição do óleo. Normalmente, a mistura do! óleo e do agente formador do complexo inorgânico dá-se entre ' cerca de 15°C e cerca de 70°G, preferivelmente entre cerca de 15°C e cerca de 50°G e mais preferivelmente entre cerca de 15°C e cerca de 30°G. A água é então misturada com o complexo oleoso até se formar uma emulsão uniforme ou uma mistura heterogénea.

Normalmente, a mistura do complexo oleoso com a água dá-se a uma temperatura entre cerca de 15° G e cerca de 7O°C, preferivelmente entre cerca de 15°C e cerca de 50°C e mais preferivelmente entre cerca de 15°C e cerca de 30°G.

Os ingredientes opcionais guando presentes podem ser misturados com o complexo oleoso, a água ou com o complexo oleoso e a emulsão de água.

A mistura do óleo e do agente formador de complexo inorgânico para formar um complexo e a mistura adicionar com a água pode ser efectuada sob uma atmosfera iner-! te, tal como azoto ou dióxido de carbono. A preparação de composições contendo materiais oxidáveis tais como ácidos omega-3 J e agentes terapêuticos oxidáveis é preferivelmente conduzida !

i numa atmosfera inerte. ·

Geralmente, o processo para o aumento da í z z ' viscosidade de olsos compreende o contacto do oleo com um !

í agente formador de complexo inorgânico, em gue o referido agen-> te formador de complexo forma um complexo aumentador da viscosi+ dade com o óleo.

A_s composições oleosas de viscosidade ;

aumentada podem ser armazenadas para utilização futura ou ;

formuladas com aditivos convencionais para prepararem composi- j ções compreendendo ou não medicamentos, as quais oferecem uma j variedade de misturas desde um líquido ate uma graxa, creme, ; loção, unguento ou outras formas adequadas cara satisfazerem ' determinadas aplicações. A e strutura formada entre o óleo e ; o agente formador de complexo inorgânico á estável na presença i de água, permitindo a formação de emulsões de óleo complexado í e água. As novas composições desta invenção podem ser utilizadas em produtos farmacêuticos, cosméticos, de cuidados pessoais, em produtos alimentares, na agricultura, em lubrificantes e solventes.

Nos seguintes exemplos 1 e 2, as viscosidades foram medidas num viscosimetro de Brookfield modelo LV-1. Estas medições são medições relativas e não medições absolutas ou reais. As xedições de viscosidade tomadas comi o Brookfield variam com a utilização de diferentes fusos. 0 :

Exemplo2, Operação 11 demonstra que as viscosidades medidas com o fuso 2, serão, em média, aproximadamente 2,75 vezes , maiores do que as viscosidades medidas com o fuso 3, para as mesmas misturas. As viscosidades referidas nos seguintes exemplos devem ser interpretadas em face da informação anterior. i

A presente invenção é ilustrada adicionalmente pelos seguintes exemplos. Todas as partes e percentagens nos exemplos e ao longo da memória descritiva e reivin-ί dicacões são por peso do total da composição, a menos que í

Í indicado de outra forma. j

EXEMPLO 1 i í

ί (Operações 1 a 8 da Invenção e C_ontrolos) | i

Este exemplo demonstra o efeito do conteúdo de trissilicato de magnésio (MgT) sobre a viscosidade do óleo mineral (MO) e óleo de peixe (?0) em centipoise (cps) conforme medido no viscosimetro de Brookfield modelo LV-1. I í

As composições do Quadro 1 foram pre- j paradas por mistura de trissilicato de magnésio nas relações especificadas com o óleo específico, até se obter uma mistura uniforme.

ω

ÇO

Ρ

ω

CO

Η*

CX

ο. ΙΟ

Ο

S

50

Ο

ο

σι

g £

Ρ*

Ρ* 0

\

υι

Ω

Φ

\

ιΩ Φ

Φ

3

-Ο

ω

kO

\

Η

ί-·

Ό

00

νο

kO

•3 ρ*

0

(+

Ο

νβ

\

Φ

Ο

ο

Ο

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Ω

σι

Ώ

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0

Ο

QA

Ο 0Α

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φ

Ρ

0

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Ω

φ

Φ

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Φ

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ω

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Ρ

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ω

co

Η

ω

Ρ

Ρ*

0

\

		ω
		50	ω			σ
		•	•			Η
		Ο		to		1 Ρ
W	ω	ο	Ο	kO	Ό	1 4^
ο	σι	ο	Ο	co	σι	Ο

ω

-j

O

1σ <

Ρω

Ω

Ο ω

Ρa ω

Qj

Φ ρω

Ω ο

ω

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Q, ,Φ a

φ a

φ ω

« ω

Φ

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Οί (0 ω

Ω

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Ρ				to
Ό	to			ΙΟ	ω
•	•			%
ο	Ρ	to		ο	k0	ΙΟ
ο	cr.	Ο	ο	ο	Ο	to	Ό
ο	Ο	ο	σι	ο	Ο	σι	to

cn |ρ lto

ο.

Η

Φ

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φ

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Φ

Ρ·

X

Φ ο

φ φ

a

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tO CO to 00

ω	ρ			σ	Η
•	•			%	*
ÍO	Ρ	Ρ		4*	VD	Η*
Ο	•ο	to	σι	o	£	σ>
Ο	to	co	co	ο	ο	ο

Φ ω

<

Φ

Η

Ο

Ω

Ηa

Φ a

φ a

φ ίο d$ $

co ω to O

4^· •

Cf' σ

Ο ω

O o

	kO ·»	Ρ¹ %
	OJ	Ρ	Η
σι	Ο	ω	ίΟ	σι
to	Ο	Ο	σι	σ>

a φ

<+ φ

ω ρ□ ω

a φ

ΡΦ

Φ

Ω

Φ

Η a

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ρ·

Η

ΡΩ

Φ (ΙΟ a

φ

S

Φ

Ω φ\ ω

ρ· ο

Tanto para o óleo de peixe como para c óleo mineral, a viscosidade do óleo descomplexado é duplicada com uma relação de 5:95 de MgT para óleo. Nas Operações 1 a 8, à medida gue a concentração de MgT aumenta, a viscosidade das misturas aumenta dramaticamente. As suspensões formadas nas Operações 1 a 8 são diluídas ao corte. A diluição ao corte resulta na diminuição da viscosidade à medida que as forças de corte, neste caso a velocidade de rotação do fluxo, t t i aumenta. Egte comportamento e típico de suspensões que tem estrutura. À medida que a força de corte aumenta, a estrutura j vai sendo quebrada produzindo assim nma menor viscosidade.

As Operações 1 a 8 demonstram todas a presença de uma estrutura do tipo gel e uma viscosidade aumentada.

EXEMPLO 2 (Operações 9 a 14 da I_nvenção)

E_ste exemplos demonstra o efeito de agentes formadores de complexo inorgânico (TO) sobre a viscosidade de um óleo mineral (W) e de um óleo de peixe (FO), conforme medida num viscosímetro de Brookfáeld modelo L7-1.

As composições do Q_uadro 2 são preparadas por mistura do agente formador de complexo inorgânico indicado, nas relações específicas, quer com o óleo de peixe, quer com o óleo mineral, até se obter uma mistura uniforme.

Φ

Ό (0

Ό •rl

O

rd	Ο	Cf)	χ-χ	ο	Ο	ο	Ο	ο
Φ	Ο	ω	σ>	03	CM	t	σ\	ω	00
>	CO\|	rd	CM	χ-ζ	•çj<

(0 (0 β

•rl

Viscosidade das Suspensões de ότ eo de Peixe e Mineral

Id	Ο	Ο		Ο <	2 °	Ο
Φ	οι	ο	CO	03		0 CM	ο
Ρ	coj	CM	tf		χί¹	rd	rd

Φ

Ό

0)

CM ο

•Η

CM Ο

Cd rd

Μ0

O (0

«Χ“Χ		Ο	ο	ΙΤ)	LíO	ο	Ο	ιη
0 ζ-χ	CMI	ο	ο	>	CM	ο	ιη	CM
Q-» «ΐ·	rd\|	•'ί	Ο		ω	rd	rK	rd

O CU — (6

CM

Φ

Ό O (0 K0

ω +s	Ο	ο	Ο	ο	ο	ο	ο
0 0 ,	ο	ο	Ο	ο	ο	ω	ιΛ
Ο Ρ CD\|		ο	Γ'	co	γ-Η	r-í	rd
ra		•	•	•
•rl φ		rd	C0	Γ-4
> Ό

O ra

ÍL φ υ

Cd H ra rl f0 •r|

P

Φ

-P, (0 s

O *0 o

(0 p

Φ

Ol co cm

O o <n ω 8 cm co co cm cm

O ω

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gel seco em simultâneo de hidróxido de alumínio / carbonato de cálcio mostra nm efeito moderado sobre a viscosidade tanto do óleo mineral como do óleo de peixe. 0 carbonato de cálcio demonstra um efeito forte sobre a viscosidade do óleo mineral e um efeito fraco moderado sobre a viscosidade do óleo de peixe. 0 hidróxido de magnésio i d monstra um efeito fraco moderado sobre a viscosidade tanto do óleo de peixe como do óleo-mineral. Todas as operações demonstraram diluição ao corte. A diluição ao corte é uma gueda da viscosidade à medida gue a força de corte, neste caso a velocidade de rotação, aumenta. Os aumentos da viscosidade das operações da invenção cão causadas pela estrutura gue se desevolve em volta e entre as partículas suspensas. 0 cartona-; to de cálcio forma com o óleo mineral uma composição de estru-í tura forte a com o óleo cie peixe unia composição de estrutura j fraca.

i i

i

SAN. .1 LO 3 !

ι (Realizações 15 a 20 da Invenção) |

I

I i

Este exemplos demonstra o efeito do í agente formador de complexo inorgânico, o trissilicato de magnésio (MgT), sobre vários óleos. i

Ag composições do Quadro 3 foram, preparadas por mistura de trissilicato de magnésio nas relações específicaáas com o óleo específico, até se obter uma mistura uniforme.

Quadro 3

Misturas de Trissilicato de Magnésio e cie vários óleos

Operação óleo Relação MgT/Óleo Consi-tência do Iroduto

15	Amendoim	40:60	Semisólido - pomada
16	Açafroa	40:60	S_emisólido - pomada
17	Milho	4C: 60	Semisólido - pomada
IS	Azeite	40:60	Semisólido - pomada
19	Ricínio	20:80	Pasta viscosa
20	Fígado de bacalhau	20:80	fasta viscosa

Todos os óleos ensaiados formam uma í estrutura com o trissilicato de magnésio, resultando em composições altamente viscosas.

!

EXEMPLO 4 (Operações Comparativas A a E) !

Este exemplo demonstra o efeito de com- i postos inorgânicos gue não formam complexos com óleos.

I !

As composições do Q_uatro 4 foram prepa- | radas por misturas de vários compostos inorgâⁿi^cos não forma- j dores de complexos (NIC), nas relações especificadas, corn ο ί óleo de peixe (FO) até se obter uma mistura uniforme. !

Quadro 4

Misturas de Compostos Inorgânicos com Óleo de Peixe

Consistência do Produto :

Assentamento de partículas Aumento da viscosidade · insignificante

Assentamento dc partículas '

Aumento da viscosidade i !

insignificante j

Operação

A

Composto

Inorgânico

Veegurn (1)

Relação NIC:PO

20:80

B sílica coloidal

20:80 (1) Veegurn = silicato de alumínio e magnésio complexo, um j

I material Standard comercial vendido como Veegurn por R.T. Vanderbilt Co, Inc., Nova Iorque, Nova Iorque.

Nenhuns dos compostos inorgânicos ensuia-r dos anteriormente formou complexos com o óleo dc peixe. Os i compostos precipitaram-se no fundo da solução e não provocaram aumento significativo da viscosidade do óleo.

SXSAPIO 5 (Realização da Invenção 21)

Este exemplo demonstra um método para a preparação de uma loção tópica humidificante. Os ingredientes são misturados pela ordem indicada.

Percentagem (p/p)

Ns Ingreáiente

1. Complexo de óleo de peixe 12,00

Óqeo de peixe 60% (p/p)

Trissilicato de magnésio 40% (p/p)

2. lubrificante 0,30

Acente Neutralizante 0,03

Fragrância 0,05

Preservativo 0,20

Água (até 100%) 87,42

T_otal 100,00 conplexo de óleo de peixe é formado por mistura do óleo de peixe e trissilicato de magnésio até se obte:: uma mistura homogenea de viscosidade aumentada. 0 agente emul- | sionador é adicionado ao complexo oleoso aquecido até 75° e misturado até ficar àniforme. 0 agente neutralizante e o preservativo são combinados com a água aquecida até 75°C. A j água e a composição oleosa são agitados em conjunto até ficarem homogéneas. A loção é arrefecida até 40°C e adiciona-se a fragrância com misturação. A loção final tem uma textura suave e um efeito humidificante.

EXEMPLO 6 (Realização da I_nvenção 22)

Este exemplo demonstra um método para a preparação de um creme humidificante tópico. Os ingredientes são misturados pela ordem indicada.

Ingrediente

Ν2.

1.

Complexo de óleo de peixe 70,00 óleo de peixe 60% p/p Trissilicato de magnésio 40% p/p

2. Agente tensio-activo

3. Fragrância

4. Preservativo

5. Água purificada (para 100%)

Total

2,00

0,50

0,32

27,18

100,00 complexo de ólcc de peixe é formado por mistura do óleo de peixe com o trissilicato de magnésio até se obter uma mistura homogénea de viscosidade aumentada.

complexo oleoso é aquecido até 70°C e misturado com o preservativo e o agente tensio-activo até uma água homogeneizada ser aquecida ate 70°C e ser misturada com a composição oleosa. A^os são arrefecidos até 4C°C e a fragrância é adicionada sob misturação.

EXEMPLO 7

Formulação de uma Loção P_rotectora S_olar

Cbtem-ce uma loção protectora solar desta invenção se os componentes seguintes forem misturados em conjunto conforme indicado.

1. Loção humidificante do Exemplo 5

2. Ácido aminobenzóico

Percentagem (p/p)

Claims

Formulação de ura Creme Anestésico

Obtem-se uma formulação de um creme ane£i tésico desta invenção se os componentes seguintes forem mis- ! turados em conjunto conforme indicado. ί

Percentagem (p/p)

1. G_reme humidificante do Exemplo 6 98,00
2. Benzocaina 2,00

Apesar desta invenção ter sido descrita desta forma, é óbvio gue a mesma pode ser modificada de muitas maneiras. Tais modificações não devem ser observadas como uma fuga ao espírito e âmbito da invenção e todas elas devem ser entendidas como incluídas dentro do âmbito das seguintes reivindicações:

RSXVINDj caçoes

- 1-â P_rocesso para a preparação de composições oleosas tópicas de viscosidade aumentada, caracterizado por compreender incorporar-se um óleo com um agente formador de complexo inorgânico até se obter uma mistura homogénea de viscosidade aumentada e a mistura de água com a mistura para formar uma emulsão uniforme.

Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o agente formador de complexo ser insolu23 vel em óleo e formar um complexo de viscosidade aumentada com o óleo.

Processo de acordo com a reivindicação ; 1 caracterizado por o agente formador dc complexo estar presernte numa quantidade suficiente para prdduzir uma maior viscosi-j dade mas insuficiente para prdduzir um sólido em partículas. í

Processo de acordo com a reivindica- ί ção 2 caracterizado por o agente formador de complexo ser es- j colhido no grupo que consiste em trissilicato de magnésio, ! carbonato de cálcio, silicato de cálcio, um gel seco em simul-i tâneo de hidróxido de alumínio e de carbonato de magnésio, I carbonato de magnésio, hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio, calcário moído, cascas de ostras moídas e suas mis- | turas.

- 5?· Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o agente formador de complexo ser trissi· licato de magnésio.

1 caracterizado de óleo animal, misturas.

Processo de acordo com a reivindicação por o óleo ser escolhido no grupo que compreenóleo vegetal, óleo mineral, óleo marinho e sua,5

- 6^ — »- ^x

- 7-¹ ί i

Processo ds acordo com a reivindicação : 1 caracterizado por o óleo ocr um óleo vesetal escolhido no , grupo que consiste em óleo de ricínio, óleo de linhaça, óleo j de girassol, óleo de soja, azeite, óleo de amendoim, óleo de ! colza, óleo de milho, óleo de açaproa, óleo do semente de al- odão, óleo de coco, óleo de palma, óleo de núcleo de palma e suas misturas.

Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o óleo ser um óleo marinho.

Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o óleo ser um óleo marinho escolhido no grupo que consiste em óleo de fígado de peixe, óleo de peixe, óleo de baleia, óleo de foca, óleo contendo pelo menos um ácido gordo de omega-3 e suas misturas.

- 10* Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o óleo ser um óleo marinho contendo pelo menos um ácido gordo de omega-3.

- 11 â _

Processo de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o agente formador de complexo estar presente numa proporção relativamente ao óleo de cerca de 1:99 ate cerca de 1,2:1 em peso

- 12- í

Processo de acordo com a reivindicação i ί

1 caracterizado por o agente formador de complexo possuir uma > granulometria entre cerca de 0,1 micrómetros e cerca de 300 mi4 crómetros. ΐ

-13^- ' !

i

Processo de acordo com a reivindicação j ί

1 caracterizado por a água estar presente numa proporção entre 5

I cerca de 10% e cerca de 90% em peso da composição. !

_ 14ã _

Processo de acordo com a rei vindicação 1 caracterizado por se incorporarem opcionalmente agentes tansio-activos, húmidaficantes, lubrificantes, preservativos, fragâncias, agentes terapêuticos e suas misturas.

A requerente declara que o primeiro pedido desta patente foi apresentado nos Estados XJ_nidos.da Améri-