NO342401B1

NO342401B1 - Legende og profylaktisk sammensetning for pleie av munnhulen

Info

Publication number: NO342401B1
Application number: NO20082820A
Authority: NO
Inventors: Tamaz Omarovich Manasherov; Svetlana Konstatinovna Matelo; Alexandr Vladimirovich Grosser
Original assignee: Wds Company
Priority date: 2005-11-25
Filing date: 2008-06-25
Publication date: 2018-05-14
Also published as: JP2009517382A; EP1952801A4; EA200701677A1; US20090016972A1; EP1952801A1; JP5684454B2; EP1952801B1; WO2007061328A1; KR101234172B1; NO20082820L; CN101370475A; EA011125B1; KR20090010154A

Abstract

Foreliggende oppfinnelse angår stomatologi og parfymeindustri spesielt til terapeutisk formulering for munnhulepleie. Foreliggende oppfinnelse angår orale hygienemidler og kan bli anvendt for fremstilling av medisinske og profylaktiske tannpastaer, geler, væsker for oral pleie så vel som andre sammensetninger som tyggegummier, fruktgeléer, osv. Formulering som inneholder oralt anvendelige aktive og inaktive komponenter involverer bromelain i mengde av 0,01-1 vekt %, xylitol 1,5-20 vekt % og antikaries mineraltilsetning 0,05-3,0 vekt % på listen av aktive komponenter. I den foretrukne utførelsesformen er bromelaininnhold 0,1- 0,8 vekt %, xylitolinnhold 2,2-18 vekt %, antikaries mineraltilsetningsinnhold 0,2-2,5 vekt. %. Det er foretrukket å anvende kalsiumglycerofosfat og uorganisk eller organisk magnesiumsalt som anti-karies mineraltilsetning. Det er også akseptabelt å anvende natriummonofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat eller magnesiummonofluorfosfat i mengde av 0,5-1,5 vekt % som anti-karies mineraltilsetning. Optimal konsentrasjon er 0,8-1,1 vekt %.

Description

LEGENDE OG PROFYLAKTISK SAMMENSETNING FOR PLEIE AV MUNNHULEN

Søknadens område

Den foreliggende oppfinnelsen relateres til stomatologi og parfymeindustri spesielt til terapeutisk og profylaktisk formulering for munnhulepleie. Den foreliggende oppfinnelsen refererer til orale hygienemidler og kan bli anvendt for fremstilling av medisinske og profylaktiske tannpastaer, geler, væsker for oral pleie så vel som andre sammensetninger som tyggegummier, fruktgelé, osv.

Bakgrunn for foreliggende oppfinnelse

Det er kjent formuleringer for forebyggelse av tannsykdommer og periodontium som omfatter: natriumfluorid eller natriummonofluorofosfat, natriumkarboksymetylcellulose, titaniumdioksid, natriumsakkarat, sorbitol eller glycerin, silika, matfarge, vaselinolje, parfyme og vann, kamomilleekstrakt, pantenol, kalsiumglycerofosfat, og polyvinylpyrrolidon. (RU С1 № 2188626, A61K7/16, 2002)

Det er kjent sammensetning rettet mot remineralisering av demineraliserte tanndeler ved å anvende ikke-sammentrekkende sammensetning på dem som inneholder xylitol 10-20% og minst en sammensetning av ione-fluorider nok til å fremskaffe konsentrasjon på 150-1800 ppm. Natriumfluorid er gjeldende i gruppen av slike ione-fluorider (RU C1 №2092153, A61K7/16, 1997)

I henhold til denne kjente løsningen, inneholder sammensetninger en eller flere organiske overflate-aktive komponenter for bedre fuktende, skummende og profylaktisk effekt, så vel som for grundig dispergering av sammensetningen i munnhule. Organisk overflate-aktivt materiale er anionisk, ikke-ionisk eller amfolytisk av natur. Som overflate-aktiv komponent er det anvendt vaskemateriale som fremskaffer sammensetningen med vaske- og skumme-egenskaper.

Fra GB 2289841 A og GB 2290234 A er det kjent orale sammensetninger for forbedring av munnhygienene og som omfatter bromelain og xylitol. Sammensetningene inneholder også ytterligere ingredienser.

Andre materialer kan også bli tilsatt inn i orale medikamenter, som blekemidler, utstansinger, silikoner, klorofyllsammensetninger, andre anticalculusmidler og/eller ammoniakk som inneholder materialer slik som urea, diammoniumfosfat og dens blandinger.

Som er referert til i foreliggende oppfinnelsen kan terapeutiske midler være i forskjellige former som pasta, gel, skyllemiddel, tablett, tyggesammensetning.

I det virkelige livet er det ikke alltid mulig å sikre gunstig miljø for profylakse, og kjente hygienemidler har ikke positiv påvirkning på munnhuleprosesser siden effektivitet av anvendte tilsetninger avhenger av lettheten av dens tilgang til orale vev. Spesielt kan det bli forklart ved det faktum at biofilm som danner seg på tannoverflate hemmer mineralpenetrering inn i tannemalje mens slimmembranen resorberer substanser selektivt.

I kjente oppfinnelser kan ikke terapeutisk effekt av remineralisering bli oppnådd på grunn av myke tannopphopninger og bakterieavsetninger på tannoverflate og bløte vev i munnhulen. Komponenter inneholdt i vel-kjente formuleringer fremskaffer ikke sin effektive lang-tidsfjerning siden komponenter som utfører oppgaven av avsetnings-eliminering og oppholder seg i perioden mellom repetert tann-pussing, er fraværende. Derfor, induserer bakterieavsetning tannsykdommer og periodontium, hindrer prosesser av enten naturlig mineralmetabolisme i munnhulen eller den ene forårsaket av medikamenter tilsiktet tannbeskyttelse.

Hensikten med foreliggende oppfinnelse

Munnhulepleie helbredende og profylaktisk sammensetning fremstilt ifølge den foreliggende oppfinnelsen består i forbedret tannrengjøring, opprettholdelse av tannvev remineralisering, inhibering av bakterietannavsetnings-dannelse i minst 10-12 timer så vel som forsterket emaljemotstandsdyktighet og reduserte inflammatoriske fenomener i periodontum fordi tannavsetningsforsinkelse sikrer tannemaljemetning med spytt-mineralkomponenter og hjelper til å redusere mikrobiell last på periodontumvev. Dessuten, denne formuleringen inneholder ikke noen syntetiske antibakteriemedikamenter og grove slipemidler.

Hovedhensikten med denne foreliggende oppfinnelsen var å tilveiebringe høy-effektivitetsformulering for profylakse av stomatologiske sykdommer i tannog mykt-vev i munnhule der synergistmedikamenter kunne høyne effekt av hverandre og oppnå høy terapeutisk effekt og resultater nevnt over.

Dette oppnås med en sammensetning for helbredende og profylaktisk munnhulepleie, som inneholder aktive og inaktive komponenter som er oralt anvendelige, hvor sammensetningen inneholder bromelain i en mengde fra 0,01 - 1 vekt % og xylitol i en mengde fra 1,5 - 20 vekt % og kalsium glyserofosfat og uorganisk eller organisk magnesiumsalt i mengde på 0.05-3.0 vekt %.

Innholdet av bromelain er fortrinnsvis 0,1-0,8 vekt% og innholdet av xylitol er fortrinnsvis 2,2-18 vekt%.

Bromelain er en gruppe av høy-molekylære glykoproteiner (H. R.

Maurer, CMLS Cell. Mol. Life Sci, 58 (2001), pp.1234-1245). Bromelain er funnet i fruktjuice og i plantestilker. Dens sammensetning inkluderer 8 proteaser som fremskaffer proteinhydrolyse i bredt område av medium рН (3.0 – 8.0). Bromelain ble funnet av professor Heinicke i 1950.

Bromelainenzym sikrer effektiv fjerning av bakterieavsetning, besitter anti-inflammatorisk og immunokorrigerende virkning som er assosiert med både direkte proteolytisk virkning av enzymet og regulatorisk effekt av dens utnyttelsesprodukter (peptidfragmenter). Enzymet er aktivt resorbert av mucosa over hele lengden av gastrointestinal trakt. På grunn av nærværet av proteaseinhibitorer er det sikkert for levedyktige vev.

Bromelain er anvendt for å lindre inflammatoriske prosesser i skader, forebygging av bløtvevsødem, så vel som for forbedring av deres rekonstruering etter traumaer og andre skader. Ved oral anvendelse, reduserer det inflammasjon og ødem, og akselererer vevsreparasjonsprosesser. På grunn av ikke-levedyktig proteinkutting akselererer bromelain sår og trofisk åpen sårreparasjon, gitt dens rengjøring fra nekrotiske masser. Bromelain innehar immunokorrigerende virkning som er anvendt for å lette inflammatoriske prosesser i traumaer, forebygge bløtvevsødem, akselererer vevsreparasjonsprosesser som er assosiert med vaskulær permeabilitetsmodifisering og dens evne til å påvirke arakidonsyremetabolisme.

Nylig har det aktivt blitt studert bromelains rolle i virusinfeksjonbeskyttelse spesielt influensa virusbeskyttelse (A og B) (Ivanova V.T. et al. / Vopr.Virusol. 2003 sep-oct; 48(5): 14-8).

Bromelain blir værende i munnhulen i lang tid for å inhibere ny avsetning, forbedrer bløtvevstilstanden. Denne effekten er oppnådd på grunn av bromelain dobbel påvirkning: på den siden reduserer det mikrobiell last ved å inhibere tannavsetning; på den annen side forsterker den anti-inflammatorisk effekt.

Hovedfunksjonen til xylitol ligger i modulering av tannemaljepermeabilitet. Mekanismen til involveringen i biokjemisk metabolisme av streptococci er karakterisert som dødelig syntese, som resulterer i redusert aktivitet av patogene mikroorganismer og forbedrede forhold for orale huleorganer som bidrar til tannremineralisering. (Tanzer J.M. / Xylitol chewing gum and dental caries. // Int. Dent. J., 1995 Feb; 45 (1 Suppl 1):65-76). Xylitol høyner remineraliseringspotensialet siden det bidrar til involvering av kalsium i tannemalje, inhiberer tannavsetningdannelse, reduserer kariogent mikroflorapotensiale. Videre er det et søtningsmiddel, xylitol forbedrer dens smaksegenskaper; er et polyatomisk alkohol, det virker som en vannbeholdende komponent.

Mangel på bløte tannopphopninger fremskaffer tenner med konstant tilgang på mineralkomponenter inneholdt i tann-pasta og spytt. Ved å sikre langtids beskyttelse fra tannavsetningdannelse hjelper formuleringen å forebygge hovedstomatologiske sykdommer.

Remineraliseringskonsept er del av formuleringsideologien oppfunnet. Remineraliseringssystem er en kombinasjon av ingredienser som metter emaljen til friske tenner med mineraler og innledende kariogene ødeleggelsessentre.

For å oppnå remineraliseringseffekt inneholder formuleringen anti-karies mineraltilsetning. Foretrukket er anti-karies mineraltilsetningsinnhold 0.2-2.5 vekt %.

Tann renset fra avsetning er mer mottakelig for påvirkning av kalsium, fosfor og magnesium som kan bli introdusert inn i terapeutisk og profylaktisk formulering. Kalsium og fosfor er grunnbyggeelementer av tannemalje og tar del i metabolske prosesser gjennom hele menneskelivet.

Tilsetninger er nødvendig siden tenner trenger disse elementene i karies og i ikke-karies tann affeksjoner i større utstrekning.

Ikke-karies tannaffeksjoner er ofte forbundet med kalsium metabolsk ubalanse og er forårsaket ved ugunstig påvirkning av endogen karakter som tyroid, pankreal, kimkjertel-avvik, gastrointestinale traktsykdommer osv.; ved ufordelaktig ekstern påvirkning slik som ioniserende stråling, daglig langt (mer enn 6 timer) datamaskinarbeid; ved risikopåvirkning slik som syredamper, metallstøv og deres kombinasjoner; en rekke av negative økologiske effekter, som resulterer i vesentlig reduksjon av mineralkomponenter i tannvev og deretter i affeksjon i form av karies, erosjon, cuneate defekter, tannslipbarhet.

Ved lokal anvendelse av terapeutiske og profylaktiske formuleringer som inneholder fosfor-kalsium tilsetninger gjør det mulig å ikke bare forebygge, men til en viss grad å gjøre opp for tapet i tilfelle sykdom.

Kalsiumglycerofosfat er en kilde for aktiv fosfor- og kalsium-tilførsel til tenner og periodontiumvev og letter mineraliseringsprosess, forbedrer antikarieseffekt til formulering, intensifiserer anabolske prosesser i vev.

Magnesium (av uorganiske eller organiske salter) er en strukturell komponent av tenner. Magnesium er inkorporert i kompleks formulering som mikroelement, som er en kofaktor for fosfataser som sikrer inkorporering av fosfater inn i fast tannvev. Under påvirkningen av fosfater finner det sted hydrolyse av glycerofosfat og dens biotilgjengelighet øker tilsvarende.

Siden risikoen for tann-demineralisering er vesentlig lavere i fravær av fast tannavsetning er det mulig at formulering ikke involverer fluorider.

Fluoridinnhold i munnpleieformulering er relevant hvis myk tannavsetning produserer organiske syrer under nedbrytning av lett-fermenterte karbohydrater. Likevel, lokal fluoridvirkning kan ikke bli sporet på tannemaljemodning (for folk som blir eldre enn 20) selv under denne tilstanden. Det er vist i tap av dens effektivitet i kariesprofylakse.

På samme tid er det erkjent i foreliggende sammensetning at som antikaries mineraltilsetning er det anvendt natriummonofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat eller magnesiummonofluorfosfat i mengde av 0.5-1.5 vekt %. Optimal konsentrasjon er 0.8-1.1 vekt %.

Hvis den munnhulepleie helbredende og profylaktisk sammensetning er en pasta inneholder den følgende inaktive komponenter, vekt %:

Abrasiv komponent – 5-40

Fuktende komponent – 5-70

Gel-dannende komponent – 0.5-2.5

Minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

Minst en smaksfyller – 0.5-2

Minst ett konserveringsmiddel – 0.01-0.5

Hvis sammensetning er en gel inneholder den følgende inaktive komponenter, vekt %:

Fuktende komponent – 5-70

Gel-dannende komponent – 0.5-2.5

Minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

Minst en smaksfyller – 0.5-2

Minst ett konserveringsmiddel – 0.01-0.5

Dersom sammensetning er i form av en væske, omfatter den følgende inaktive komponenter, vekt %:

Fuktende komponent – 5-70

Minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

Minst en smaksfyller – 0.5-2

Vann – resten

Dersom sammensetning er en tyggegummi omfatter den følgende inaktive komponenter:

Polymer base – 20-30

Minst ett polyatomisk alkohol – 45-60

Minst en smaksfyller – 0.5-2

Dersom formulering er en fruktgele omfatter den følgende inaktive komponenter, vekt %:

Fruktsukker – 20-50

Minst ett struktur-dannende middel– 1-3

Minst en smaksfyller – 0.2-1

Dersom formuleringen er i form av en pastill, inneholder den følgende inaktive komponenter, vekt%:

minst ett polyatomisk alkohol – 40-60

minst ett struktur-dannende middel – 2-15

minst en smaksfyller – 0.5-2

Dersom helbredende og profylaktisk sammensetning ble fremstilt i form av en pasta som abrasivkomponent kan det bli anvendt en eller flere substanser valgt ut av gruppen som inkluderer kalsiumkarbonat, dikalsiumfosfat, silika, aluminiumoksid, kalsiumpyrofosfat, natriummetafosfat, polymetakrylat, magnesiumkarbonat.

Dersom helbredende og profylaktisk sammensetning var en pasta eller gel som fuktende komponent kan det bli anvendt en eller flere substanser ut av gruppen som inneholder sorbitol, glycerin, polyetylenglykol. Som gel-dannende komponent kan det bli anvendt karboksymetylcellulose, hydroksyetylcellulose, xantangummi, karragenan, guargummi.

I fremgangsmåten av pasta- eller gel-fremstilling, kan funksjon av konserveringsmidler bli utført med en eller flere substanser valgt ut av gruppen som består av metylparaben, propylparaben, butylparaben og dens natriumsalter, og fenoksyetanol, benzolsyre, natriumbenzoat.

I fremgangsmåten av å fremstille pasta, gel eller renseformuleringer, kan den inneholde overflate-aktive komponenter som natriumlaurylsulfat, alkylamidobetain, PEG-40 hydrogenert kastorolje (polyoksyetylen (40) hydrogenert kastorolje), polysorbat-20 (polyoksietylen-sorbitan-monolauriat)

I hvilke som helst av formuleringer kan det som smaksfyller anvendes en eller flere substanser av den følgende gruppen:

Рeppermynteolje, spearmintolje, tesalvieolje, hudbladolje, sitrus, eukalyptus, gran/furu, anis, nellikoljer,

Mentol, carvon, anetol, metylsalicylat,

Søtningsmidler - natriumsakkarinat, laktose, maltose, aspartam, natriumsyklamat.

Dersom formuleringen er en pasta eller en gel, kan den inneholde som konserveringsmiddel en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert metylparaben, propylparaben, butylparaben eller dens natriumsalter, fenoksyetanol, benzosyre, natriumbenzoat.

Sammensetningen kan gi en antiavleirings- og anti-inflammatorisk effekt, inhibering av dannelse av dentale avleiringer og forbedring av remineraliseringskvalitet.

Utøvelse av foreliggende oppfinnelse

Eksempler på helbredende og profylaktisk sammensetning i form av en tann-pasta er illustrert i tabell 1.

Tann-pasta er fremstilt på den følgende måten.

2/3 vekt av glycerinkvantitet er nødvendig. Tilsett til denne xantumgummi og kalsiumglycerofosfat. Bland til dannelse av homogen masse.

Varm den nødvendige mengden vann i målebinge til 75-78 ºС, og deretter mat vann inn i blander.

Tilsett til vann natriumsakkarat, xylitol, parabener, magnesiumklorid (eller magnesiumglycerofosfat – i eksempel 3). Bland til dannelse av transparent løsning.

Tilsett glycerinsuspensjon av komponenter til løsningen oppnådd. Bland til dannelse av homogen masse.

Avgass og bland i 10 minutter til full utlufting av blandingen.

Tabell 1

Tilsett titaniumdioksid inn i blander.

Avgass og bland i 10 minutter til full utlufting av blandingen.

Tilsett silika inn i blander.

Avgass og bland i 30-40 minutter.

Homogeniser tannpasta med homogeniserende pumpe i 15-20 minutter.

Kjøl tannpasta ned til 40–45 ºС med blanding.

Tilsett bromelain til resten av glycerin og bland til dannelse av homogen masse.

Mat bromelainsuspensjon i 1/3 glycerin inn i blander og bland i 20 minutter til dannelse av homogen masse.

Tilsett parfyme og natriumlaurylsulfat (eller amidobetain i eksempel 1).

Bland i 30 minutter til dannelse av homogen masse.

Den fremstilte tannpastaen er pakket inn i tuber fremstilt av polymermateriale.

Eksempler på helbredende og profylaktiske sammensetninger for munnpleie i form av tanngelé er vist i tabell 2.

Tabell 2

Sammensetning i form av gel er fremstilt som følger.

Varm vann som krevet i målebinge til 75-82 ºС, deretter mat vann inn i blander

Tilsett metylparaben, magnesiumklorid (eller magnesium-glycerofosfat som i eksempel 2), xylitol, natriumsakkarat, natrium-monofluorfosfat (som i eksempel 3), sorbitol (som i eksempel 2)

Bland i 20 minutter til dannelse av transparent løsning

Fremstill suspensjon av bromelain, hydroksyetylcellulose, guargummi, kalsiumglycerofosfat i glycerin separat

Kjøl vannløsning av komponentene til temperaturen på 50-55 ºС.

Tilsett suspensjon av bromelain og bland i 10 minutter til dannelse av homogen masse.

Varm PEG-40 hydrogenisert kastorolje separat til 50-55 ºС, tilsett parfyme og bland til dannelse av homogen masse i 10 minutter.

Tilsett blandingen ervervet til løsningen fremstilt først og bland til dannelse av homogen gel i 20-30 minutter.

Kjøl gelen ervervet til temperaturen på 20-25 ºС mens blander og pakk inn i tuber fremstilt av polymermateriale.

Eksempler på helbredende og profylaktisk formulering for oral pleie i form av skyllemiddel er listet opp i tabell 3.

Sammensetning i form av skyllemiddel er fremstilt på den følgende måten.

Varm vann som krevet i målebinge opp til 75-82 ºС og mat inn i blander

Tilsett natriumbenzoat, benzosyre, kalsiumglycerofosfat

Bland til dannelse av homogen løsning i 30-40 minutter

Tilsett magnesiumklorid (eller magnesium-glycerofosfat som i eksempel 2), xylitol, polyvinylpirrolidon, natriumsakkarat, natrium-monofluorfosfat (som i eksempel 3), sorbitol (som i eksempler 1 og 3) ved en temperatur på 70-75 ºС og bland i 30-40 minutter.

Fremstill suspensjon av bromelain, hydroksyetylcellulose i glycerin separat (eller propylenglykol som i eksempel 2).

Tilsett suspensjonen til formuleringen ervervet først kjølt ned til 50-55 ºС og bland til dannelse av transparent løsning i 20 minutter.

Varm PEG-40 hydrogenert kastorolje opp til 50-55 ºС, tilsett parfyme, bland til dannelse av homogen blanding i 10 minutter og tilsett blandingen ervervet tidligere ved en temperatur på 50-55 ºС. Bland formulering til dannelse av transparent løsning.

Tilsett alkylamidobetain (eller natriumlaurylsulfat som referert til eksempel 3), bland til dannelse av transparent løsning i 20 minutter, som er kjølt i blandingsprosessen ned til 20-25 ºС og helt opp i flasker.

Tabell 3

Eksempler på medisinsk og profylaktisk tyggegummifremstilling er demonstrert i tabell 4.

Tabell 4

Sammensetning i form av tyggegummi er fremstilt som følger.

Fluks gummibase ved en temperatur på 90-95 ºС, mat inn i blander utstyrt med Z-type rørere og kjøl ned til temperaturen på 80ºС.

Tilfør lecitin, kalsiumkarbonat, magnesiumklorid, kalsiumglycerofosfat og bland i 10 minutter, tilsett ikke-krystalliserbar sorbitol og bland i 10 minutter, tilsett mannitol og xylitol og bland i 10 minutter, tilsett krystallisert sorbitol, natriumsakkarinat, stivelsehydrolysat og bland i 10 minutter.

Kjøl blandingen til 55 ºС, tilsett parfyme, tidligere fremstilt suspensjon av bromelain i glycerin og bland i 20 minutter.

Trekk og rull massen, kutt den inn i flate blokker og terninger av forlangte størrelser, farg til krevet fuktighet og pakk.

Eksempler på medisinsk og profylaktisk fruktgelé (marmelade) er illustrert i tabell 5.

Tabell 5

Sammensetning i form av fruktgelé (marmelade) er fremstilt på den følgende måten.

Kok marmelademasser.

Trekk tilbake fuktoverskudd ved en temperatur på 105-107 ºС. Innledende fuktighet av sukker-epleblanding er mer enn 45%, fuktighet av sukkerdekstrose-agarsirup er 30-33%. Sluttfuktighet av marmelademasse rangerer fra 24 til 33% og avhenger av formel og variasjon av produkter.

Kok sukker-dekstrose-agarsirup i spiralformet kokekolonne til fuktighetsindikasjon på 27-28%.

Tilsett xylitol, bland og kjøl ned til temperaturen på 40-50 ºС.

Tilsett smaksessenser, kalsiumglycerofosfat, magnesiumklorid og suspensjon av bromelain i glycerin inn i kjølt sirup.

Ved kondensering, gelifiser sirup inn i former.

Etterlat til å stå, trekk tilbake fruktgelé, kutt inn i segmenter og pakk det.

Effektiviteten av terapeutiske og profylaktiske tann-pastaer fremstilt i henhold til den foreslåtte foreliggende oppfinnelsen har blitt testet på gruppe av frivillige for å kunne evaluere dens hygieniske og anti-inflammatoriske påvirkning.

Det ble anvendt sammensetning av eksempler 1-3 fra tabell 6 med vilkår av daglig dobbel tannbørsting i 2-3 minutter.

Klinisk tann-pastaundesøkelse involverte analyse av rengjøring og anti inflammatorisk effekt, evaluering av sannsynlig allergen og lokalt irriterende virkning.

Studier har blitt utført i tre måneder med et blindskjema, med stomatologepidemiolog som leder tannundersøkelse som ikke vet til hvilken gruppe hver pasient tilhører.

Kliniske studier inkluderte 10 personer i alderen fra 27 til 42 år.

Før studier, hadde tannstatus blitt evaluert for alle deltagerne. Den kliniske undersøkelsen besto av 4 serier av tann-pasta-tester. Hver serie omfattet innledende to-ukers anvendelse av identisk tann-pasta av “Colgate maksimum kariesbeskyttelse”-typen og 14-dager testing av studerte tann-pastaprøver, som ble gitt ut til testpersoner i tilfeldig rekkefølge.

Tabell 6

Studiene omfattet:

- undersøkelse av fast og blødt vev fra munnhule: lepper, tunge, hard og bløt gane, tenner og tannkjøtt;

- bestemmelse av hygienisk tilstand i munnhule med PHP-indeks (Podshadley A.G., Haley P., 1968);

- evaluering av periodontal vevstilstand ved gingivitis-indeks (IG) (Loe H., Silness J..1963) som indikerer lokalisering og alvorlighet av gingivitis.

Undersøkelser har blitt ledet 5 til 6 timer etter tannbørsting.

Forandringer i hygienisk indeks av studiedeltagere er presentert i tabell 7.

Tabell 7

Undersøkelser av tann-pasta som inneholder 0.7 % bromelain har demonstrert at de innledende verdier av hygienisk РНР-indeks hos studiedeltagere beløp seg til 2.60±0.53, som tilsvarer utilfredsstillende nivå av munnhulehygiene. Resultater av følgende undersøkelser har vist pålitelig forbedring i hygienisk tilstand i munnhule hos studiedeltagere, med РНР-indeks som avtar mot slutten av undersøkelsene til 1.12±0.21 (р<0.02). Rengjøringseffektivitet til tannpastaene over anvendelsesperioden beløp seg til 56.9%.

Lignende trend har også blitt observert i studier av rengjøringsegenskaper av tann-pastaen som inneholder bromelain 0.3%. I løpet av dens anvendelse, har verdi av hygienisk indeks pålitelig minket fra 2.62±0.42 til 1.36±0.26 (р < 0.02). Rengjøringseffektivitet for denne prøven beløp seg til 48.1%.

Studier av rengjøringsegenskaper til pastaen som inneholder bromelain 0.1% har vist at verdier av hygienisk indeks minker på en lignende måte, men i en mindre grad. Denne indeksen beløp seg til 40.3%.

Forandringer i gingivitis-indeks hos deltagere av studiene er listet opp i tabell 8.

Tabell 8

Innledende tilstand for periodontalt vev fra personer som deltar i IG-indekstesten tilsvarer en mild eller medium alvorlig gingivitis. Verdier av gingivitis-indeks ved innledende undersøkelser: 1.13±0.12 i den første serien, 1.16±0.21 i den andre serien, og 1.11±0.11 i den tredje. Reduksjon i inflammatorisk hendelsesrate i periodontal vev beløp seg til 18.6% når tannpastaen med maksimum bromelainkonsentrasjon ble anvendt; 38.8% når tannpastaen med bromelainkonsentrasjon 0.3%; og 28.8% ble anvendt, når pasta ble anvendt som inneholder 0.1% bromelain, tilsvarende.

Ved subjektivt estimat av hoveddelen av deltagerne, hadde en vesentlig forsinkelse blitt observert i tydelig tannavsetningsdannelse på frontale tenner i løpet av anvendelsesperioden til den fremlagte tann-pasta formuleringen, så vel som forlenget retensjon av tannglatthet på linguale overflater (i et antall rapporter, i 24 timer og mer). I tillegg, de personer som regelmessig rengjør sidetannoverflater med en tanntråd, har pekt ut til en skarp minking i mengden av tannavsetninger på sideområder av tenner når de anvender tann-pastaer med bromelainkonsentrasjoner 0.3% og 0.7%, i sammenligning med den som inneholder bromelain 0.1% og Colgate pasta.

Av spesiell verdi er det faktum at under utvaskingsperioden har en vesentlig tilbakegang blitt observert både av hygienisk indeks og indisier som karakteriserer periodontiumtilstand.

Evaluering av de fremlagte tann-pasta formuleringseffektene på tannemaljetilstand ble utført i sammenligning med en tann-pasta som har natriumfluorid-konsentrasjon 0.15% hva angår F ̄ (Blend-a-Med tann-pasta) med syreemaljebiopsi. Studier hadde blitt ledet i en munn, med ukentlig kontroll av indeksen bestemt ved prosedyren beskrevet under. Innsamling av prøver hadde blitt utført på de intakte overflatene av frontale tenner. Hver testgruppe inkluderte 30 personer fra blant typiske produksjonsanvendere.

Syreemaljebiopsi-fremgangsmåten i følge V.K.Leontjev og V.A.Distel', som omfatter anvendelse av strengt bestemt kvantitet av demineraliseringsvæske på emaljen, dens prøveinnsamling etter en viss tidsperiode og påfølgende bestemmelse av kalsiuminnhold i syredemineralisat, tillater å bestemme rate av syreløselighet av emalje. Kvantitativ analyse av kalsium- og fosfor-innhold (i mcg/l) syrebiopsimateriale er utført med spektrofotometri.

Testresultater er presentert i tabell 9.

Syreemaljebiopsi-resultater indikerer mot styrkingen av tannemaljestruktur. Reduksjon i kalsium- og fosfor-gjenvinning i biopsimateriale indikerer økningen i sur og kjemisk motstandsdyktighet av emalje, som vitner om dens herding. I løpet av fire uker av studiene, som et resultat av å anvende den fremlagte tannpastaformuleringen, minket kalsiumgjenvinning med syre med 20.53% med bromelainkonsentrasjon 0.3%, og med 20.71% med bromelainkonsentrasjon 0.1%, mens tilsvarende indikator av testpersoner som pusser tenner med Blend-a-Med pasta beløp seg til 11.95 %, som indikerer høyt remineraliseringspotensiale for den fremlagte tann-pasta-formuleringen.

Tabell 9

Claims

Patentkrav

1.

Sammensetning for helbredende og profylaktisk munnhulepleie, som inneholder aktive og inaktive komponenter som er oralt anvendelige, hvor sammensetningen inneholder bromelain i en mengde fra 0,01 - 1 vekt % og xylitol i en mengde fra 1,5 - 20 vekt % og kalsium glyserofosfat og uorganisk eller organisk magnesiumsalt i mengde på 0.05 - 3.0 vekt %.

2.

Sammensetning i følge krav 1, hvor bromelaininnholdet er på 0,1 - 0,8 vekt %.

3.

Sammensetning i følge krav 1, hvor xylitolinnholdet er på 2.2 -18 vekt %.

4.

Sammensetning i følge krav 1, hvor et anti-karies mineraltilsetningsinnhold er på 0.2 - 2.5 vekt%.

5.

Sammensetning i følge krav 4, som inneholder natrium-monofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat, magnesiummonofluorfosfat i en mengde fra 0,5-1,5 vekt % som anti-karies mineraltilsetning.

6.

Sammensetning i følge krav 4, som inneholder natrium-monofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat, kalsiummonofluorfosfat, magnesiummonofluorfosfat i en mengde fra 0,8-1,1 vekt % som anti-karies mineraltilsetning.

7.

Sammensetning i følge krav 1 i form av pasta, som inneholder følgende inaktive komponenter, vekt %:

abrasiv komponent – 5-40

fuktende komponent – 5-70

gel-dannende komponent – 0.5-2.5

minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

minst en smaksfyller – 0.5-2

minst ett konserveringsmiddel – 0.01-0.5

8.

Sammensetning i følge krav 1 i form av gel, som inneholder følgende inaktive komponenter, vekt %:

fuktende komponent – 5-70

gel-dannende komponent – 0.5-2.5

minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

minst en smaksfyller – 0.5-2

minst et konserveringsmiddel – 0.01-0.5

9.

Sammensetning i følge krav 1 i form av væske, som inneholder følgende inaktive komponenter, vekt %:

fuktende komponent – 5-70

minst en overflate-aktiv komponent – 0.5-3.0

minst en smaksfyller – 0.5-2

vann – resten

10.

Sammensetning i følge krav 1 i form av en tyggegummi som inkluderer følgende inaktive komponenter, vekt %:

polymer base – 20-30

minst ett polyatomisk alkohol – 45-60

minst en smaksfyller – 0.5-2

11.

Sammensetning i følge krav 1 i form av fruktgelé, som omfatter følgende inaktive komponenter, vekt %:

fruktsukker – 20-50

minst ett struktur-dannende middel – 1-3

minst en smaksfyller – 0.2-1

12.

Sammensetning i følge krav 1 i form av en pastill, som inneholder følgende inaktive komponenter, vekt %:

minst ett polyatomisk alkohol – 40-60

minst ett struktur-dannende middel – 2-15

minst en smaksfyller – 0.5-2

13.

Sammensetning i følge krav 7, som inneholder som abrasiv komponent en eller flere substanser valgt ut av gruppen som består av kalsiumkarbonat, dikalsiumfosfat, silika, aluminiumoksid, kalsiumpyrofosfat, natriummetafosfat, polymetakrylat, magnesiumkarbonat.

14.

Sammensetning i følge krav 7 eller 8, som inneholder som fuktende middel en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert sorbitol, glycerin, polyetylenglykol.

15.

Sammensetning i følge krav 7 eller 8, som inneholder som gel-dannende komponent en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert karboksymetylcellulose, hydroksyetylcellulose, xantangummi, karragenan, guargummi.

16.

Sammensetning i følge krav 7 eller 8 eller 9, som inneholder som overflateaktivt middel en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert natriumlaurylsulfat, alkylamidobetain, PEG-40 hydrogenert kastorolje, polysorbat-20.

17.

Formulering i følge krav 7 -12, som inneholder som smaksfyller en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert:

peppermynteolje, spearmintolje, tesalvieolje, ”skin leaf”-olje, citrus-, eukalyptus, gran/furu-, anis-, nellik-oljer, mentol, carvon, anetol, metylsalicylat, søtningsmidler - natriumsakkarinat, laktose, maltose, aspartam, natriumsyklamat.

18.

Sammensetning i følge krav 7 eller 8, som inneholder som konserveringsmiddel en eller flere substanser valgt ut av gruppen inkludert metylparaben, propylparaben, butylparaben eller dens natriumsalter, fenoksyetanol, benzosyre, natriumbenzoat.

19.

Sammensetning i henhold til hvilke som helst av kravene 1 – 18 for antiavleirings- og anti-inflammatorisk effekt, inhibering av dannelse av dentale avleiringer og forbedring av remineraliseringskvalitet.