NL8800765A

NL8800765A - Kosmetische lichtbeschermpreparaten en werkwijze voor de bereiding ervan.

Info

Publication number: NL8800765A
Application number: NL8800765A
Authority: NL
Original assignee: Biogal Gyogyszergyar
Priority date: 1986-10-17
Filing date: 1988-03-28
Publication date: 1989-10-16
Also published as: SE469107B; BE1001554A3; JPH01268626A; NO881245D0; CA1327753C; AU1374088A; GB2215601B; CH675355A5; FR2628970A1; NO174655C; DE3809801A1; HUT45391A; SE8801075L; JP2651191B2; GB2215601A; NO174655B; AU614740B2; NO881245L; US5037641A; GB8807097D0

Description

} NL 34.972-Kp/ab κ

Kosmetische lichtbeschermpreparaten en werkwijze voor de bereidingen ervan

De uitvinding heeft betrekking op kosmetische lichtbeschermpreparaten voor het verzorgen van de gezichts-en lichaamshuid alsmede op een werkwijze voor de bereiding van dergelijke preparaten.

5 De natuurlijke of synthetische stoffen bevat tende kosmetica, die in de handel in ruime keuze verkrijgbaar zijn, dienen in de eerste plaats om de gladheid en fijnheid van de oorspronkelijke natuurlijke toestand van de huid opnieuw te herstellen. Belangrijk minder talrijk zijn 10 de kosmetica, die naast de verzorgende werking ook licht-be-schermende eigenschappen hebben.

De door licht veroorzaakte veranderingen van de huid zijn zeer verschillend. De symptonen variëren van het slechts uit kosmetisch oogpunt onaangename pigmentvlekken 15 (levervlekken, zomersproeten) tot meer of minder zware ontstek ingsproces sen van .de normale, slechts zelfs zongevoelige huid tot de kwalen van de aan fotodermatose lijdende mens.

Een causale therapie van een dergelijk lijden bestaat er niet. In de eerste plaats wordt er naar gestreefd de huid te 20 beschermen tegen licht, hetgeen in de meeste gevallen een uitwendige behandeling betekent.

Zowel de pigmentvlekken alsmede de pathologische processen worden in de eerste plaats door de in het B-gebied van het ultraviolet licht behorende stralen (golf-25 lengte tussen 290-310 nm) en voor een deel ook door de straling van het A-gebied (golflengte 315-400 nm) veroorzaakt.

Het gevaarlijkste is het gebied van 280-320 nm (New. Scien,, 31.228,1969). Dit betekent, dat het absorptievermogen van een werkelijk goed tegen licht beschermende stof zich moet 30 uitstrekken over een groot golflengtegebied.

Het blijkt, dat talrijke verbindingen licht-absorberende eigenschappen hebben voor het grootste deel in het hoogte B-gebied van het UV-licht (Derm. Wochen. 52, 313, 1966). Veel geringer is het aantal van de stoffen, die boven- .8800765 - 2 - t f> h dien werkzaam zijn in het A-gebied.

De in het A-gebied van het UV-licht absorberende stoffen, die de pigmenterende stralen absorberen, zijn in de eerste plaats kosmetische lichtfilters, terwijl de in het 5 A-gebied werkzame stoffen ook een therapeutische werking hebben .

In eigen onderzoek werd gezocht naar in de natuur voorkomende stoffen van plantaardige oorsprong, die gemakkelijk toegankelijk en goedkoop zijn, huidverzorgend werken 10 en geschikte lichtabsorberende eigenschappen bezitten.

Gevonden werd thans, dat voor het genoemde doel het extract van vlierbloesem zeer geschikt is. De tot de familie van de vlierachtigen (Caprifoliceae) behorende soorten vlier (Sambucus nigra) is een bekende geneeskrachtige 15 plant, waarvan de bessen en bloesems sinds lange tijd gebruik werden voor de bereiding van geneeskrachtige thee (Rapóti-Rom-vari: Gyógyitónövënyek /=genezende planten/, Medicina Verlag Boedapest 1969, S. 77). Zijn aangename geur, lekker smakende aromastoffen maken hem ook geschikt voor de bereiding en aro-20 matisering van genotmiddelen, frisdranken en wijn (DE-PS-2 031 145).

De kleine geelwitte een aangename geur verspreidende bloesems van de vlier zijn bijzonder rijk aan biologisch werkzame verbindingen, etherische oliën en aromastoffen (Plan-25 ta medica 31, 365-370, 1983).

De vlierbloesems bevatten - naast de voor de aangename geur verantwoordelijke etherische oliën, zoals bijv. linalol, geraniol, eugeno.1, pelargonzuurester enz. - ook talrijke biologisch belangrijke verbindingen, die vanwege hun 30 gunstige werking op de huid geschikt zijn voor de bereiding van kosmetische preparaten. Te vermelden waard zijn o.a.: - choline en rutine, twee verbindingen van vitaminekarakter, - cholesterol, stigmasterine en sitosterine, natuurlijke bestanddelen van de huid, die ook in de kosmetische industrie 35 als natuurlijke emulgatoren toepassing vinden, - polysaccharide met ontstekingremmende werking, - methylsalicylaat, dat eveneens ontstekingremmend werkt, «0600765 - 3 - s * - emulsine, een enzym, - sambunigrine, een glycoside, die bij de regeneratie van het epidermis een belangrijke rol speelt.

De vlierbloesems bevatten bovendien ook verbin-5 dingen met antiseptische werking, bijv. carvacrol en thymol.

Thymol is tegen etterbacteriën met één grote orde werkzamer is dan het fenol en heeft daarnaast nog een schimmeldodende en het ranzig worden van vetten verhinderende werking. Van de verdere onder kosmetisch aspect te noemen bestanddelen van de 10 vlierbloesems zijn tannine, katechine en andere looizuurstof-fen te noemen, die op de huid een samentrekkende werking uitoefenen, van de verdere vetzure esters en harsen, die op het oppervlak van de huid een natuurlijke beschermende film vormen.

15 Zoals uit eigen metingen is gebleken absorbeert het extract van vlierbloesem licht in het golflengtegebied van 200-360 nm. Dit traject is voldoende breed dat het extract-bevattende kosmeticum niet slechts in het B-gebied van het UV-licht werkt maar ook ten dele in het A-gebied een bescher-20 mende werking uitoefent.

De lichtbeschermende werking van het vlierbloe-semextract is in de eerste plaats op de lichtabsorberende eigenschappen van de in hem aanwezige cumarinederivaten van het methylsalicylaat en het quercetine terug te voeren.

25 Het 7-alkoxycumarine, waarvan het absorptie- maximum bij circa 370 nm ligt, zijn de langs bekende licht-absorberende stoffen van plantaardige oorsprong. Ook de licht-beschermingswerking van het methylsalicylaat is sinds lange tijd bekend (ÜS-PS- 2 435 055). Het quercitine heeft naast de 30 lichtabsorberende werking nog een antioxidantwerking, die met het oog op de stabilisering van het preparaat van betekenis is.

Onderwerp van de uitvinding is derhalve kosme-tische 1 ichtbeschemingspreparaten met als werkzame stof 35 vlierbloesemextract, verder de gebruikelijke kosmetische drager- en hulpstoffen, zoals eventueel p-dimethylaminobenzoë-zuur-2-ethylhexylester bevatten.

.8800765 - 4 - Ί

Onderwerp van de uitvinding is verder een werkwijze voor de bereiding van kosmetische lichtbeschermings-preparaten. De werkwijze heeft het kenmerk, dat men vlier-bloesems met water of waterig alcohol extraheert en het gewon-5 nen extract met huidvriendelijke drager- en hulpstoffen en eventueel met 2-10 massa% p-dimethylaminobenzoëzuur-2-ethyl-hexylester homogeniseert.

De extractie van de vlierbloesems wordt bij voorkeur uitgevoerd door inweken bij 15-50°C. Het verdient 10 verder de voorkeur het extractiemiddel (water of waterige alcohol) in een op de vlierbloesems betrokken 3-10-voudige hoeveelheid te gebruiken. Als extractiemiddel gebruikt men maximaal 14 vol.%, doelmatigerwijs 10-20 vol.% alcohol in het bijzonder ethylalcohol. Tenslotte kan het voordelig zijn de 15 extractie uit te voeren in aanwezigheid van op de massa van het extractiemiddel betrokken 5-10 massa% suiker, in het bijzonder sorbitol.

De uitvinding wordt hierna nader toegelicht. De verzamelde en eventueel gedroogde bloesems van vlier worden 20 onder zachte omstandigheden geëxtraheerd, bijv. op een wijze, waarbij men de bloesems bij 40-50°C gedurende 24 uur of bij 20-25°C gedurende 48 uur in het extractiemiddel weekt of het mengsel gedurende 6 tot 8 uur roert.

Doelmatigerwijs gebruikt men het extractiemid-25 del in een op bloesems betrokken hoeveelheid van 3-10 maal (berekend op de gedroogde bloesems). Een toevoeging van 5-10 massa% suiker, in het bijzonder sorbitol, verbetert de werkingsgraad van de extractie. Na de extractie worden de plantaardige delen door filtratie verwijderd. Het extract kan di-30 reet worden gebruikt of bij 5-10°C worden opgeslagen. Bij deze temperatuur is het extract praktisch onbeperkt houdbaar.

Voor het bereiden van het kosmetische preparaat wordt het extract met bijv. de 4-5-voudige hoeveelheid van 35 het hulp- en draagmiddel, verdunningsmiddelen enz. gehomogeniseerd. Hoeveelheid en aard van het verdunnings- en drager-middel hangen af van het alcoholgehalte van het extract en .8800765 - 5 - ί

Ijl -Λ ψ van de aard van het te bereiden preparaat (gezichtscrème, zonnemelk, hydratatiemiddel).

De licht absorberende werking van het vlier-bloesemextract kan door de toevoeging van p-dimethylamino-5 benzoëzuur-2-ethylhexylester met voordeel worden beïnvloed, hetgeen betekent, dat het preparaat met 2-10 massa% van deze verbinding kan worden aangevuld. De telkens te gebruiken hoeveelheid hangt af van het huidtype (normaal, gevoelig, enz.} en het type van het kosmeticum (gezichtscrème, lichaamsver-10 zorgingsmiddel, zonnemelk).

De uitvinding wordt aan de hand van de volgende voorbeelden nader toegelicht.

Voorbeeld I

Er werd 300 g gedroog vlierbloesem in een 15 ionenvrij water, dat 50 g sorbitol bevat, bij 20-25°C gedurende 48 uur ingeweekt. Dan werden de bloesems door filtreren verwijderd, waarna de oplossing als werkzame stof werd gebruikt.

Voorbeeld II

Er werd 300 g gedroogd vlierbloesem in 3 1 20 ionenvrij water, dat 150 g sorbitol bevat, bij 40-45°C gedurende 6 uur geroerd. Het mengsel werd tot 20-25°C afgekoeld, gefiltreerd, waarna het filtraat als werkzame stof werd gebruikt.

Voorbeeld III

25 Er werd 300 g gedroogd vlierbloesem in 1 1 ionenvrij water, dat 100 g fructose bevatte, bij 40-45°C gedurende 24 uur ingeweekt. Het mengsel werd tot 2Q-25°C afge-. koeld, gefiltreerd, waarna het filtraat als werkzame stof werd gebruikt.

30 Voorbeeld XV

Er werd 300 g gedroogd vlierbloesem in een mengsel van 1350 ml water en 150 ml ethylalcohol, dat 75 g sorbitol bevatte, bij 15-20°C gedurende 8 uur geroerd. Het mengsel werd afgefiltreerd, waarna het filtraat als werkzame 35 stof werd gebruikt.

Voorbeeld V

Er werd 300 g gedroogd vlierbloesem ingeweekt in een mengsel van 650 ml water en 350 ml ethylalcohol, dat 8800765

'V

-6-.

80 g sorbitol bevatte, bij 15-20°C gedurende 48 uur. Na filtreren werd het filtraat als werkzame stof gebruikt. Voorbeeld VI Gezichtscrème 1 5 Samenstelling: Vlierbloesemextract 61 g

Hydromyristenol 10 g

Emulsan MD 10 g

Cetearyl octanoaat 3 g

Sorbitan-sesquioleaat 5 g 10 Capryl/Caprinetriglyceride 5 g

De aangegeven componenten werden met uitzondering van de werkzame stof (het vlierbloesemextract) in een roestvrij vat ingewogen en op een waterbad bij 65-70°C zolang geroerd, tot er een homogene smelt werd verkregen. De smelt 15 werd geleidelijk tot 45-50°C afgekoeld, waarna de juiste hoeveelheid vlierbloesemextract (volgens één der voorbeelden I-III) toegevoegd. Onder verder roeren werd het mengsel tot 25°C afgekoeld en vervolgens met de oplossing van 0,015 g propyl-p-oxybenzoaat en 0,035 g methyl-p-oxybenzoaat in 0,95 g 20 ethanol gehomogeniseerd. Tot slot werden 5 g polyoxyethyleen--(100)-stearaat alsmede geurstoffen toegevoegd.

Voorbeeld VII Gezichtscrème 2

Samenstelling: Vlierbloesemextract 59 g 25 Hydromirestenol 10 g

Emulsan MD 10 g

Cetearyl octanoaat 3 g

Sorbitan-sequioleaat 5 g

Capryl/Caprinetriglyceride 5 g 30 De aangegeven componenten werden op die in voorbeeld VI beschreven wijze met elkaar vermengd, waarbij echter als werkzame stof het vlierbloesem echter volgens voorbeeld IV of V werd gebruikt. Aan het preparaat werd 2 g p-dimethylaminobenzoëzuur-2-ethylhexylester toegevoegd.

35 Voorbeeld VIII

Lichaamsverzorgingslotion Samenstelling: Vlierbloesemextract 95 g >8800765

V

- 7 - f- PEG-7 gehydrogeneerde ricinusolie 6 g microkristallijn was 2 g gehydrogeneerd polyisobuteen 15 g

Capyil/caprine triglyceride 5 g 5 De genoemde componenten werden met uitzonde ring van vlierbloesemextract in een roestvrij vat ingewogen en op een waterbad bij 65-70°C met elkaar vermengd. De smelt werd geleidelijk afgekoeld tot 45-50°C, waarna de geschikte hoeveelheid van het volgens voorbeeld III bereide extract 10 wordt toegevoegd. Na toevoeging van 5 g p-dimethylaminobenzoë-zuur-2-ethylhexylester werd het mengsel onder voortdurend roeren tot 25°C afgekoeld. Tenslotte werd 3 g polypropyleen-glycol, 0,5 magnesiumsulfaat-heptahydraat en geurstof toegevoegd, waarna het mengsel werd gehomogeniseerd.

15 Voorbeeld IX

Zonnemelk

Samenstelling; Vlierbloesemextract 90 g

Protegine 24 g

Capryl/caprine triglyceride 5 g 20 De componenten werden met elkaar vermengd. Bij 40-45°c werden de juiste hoeveelheden extract (volgens één der voorbeelden I-V) alsmede 10 g p-dimethylaminobenzoëzuur-2-ethylhexylester ingehomogeniseerd. Het mengsel werd tot 20-25°c afgekoeld en vervolgens met geurstoffen gehomogeni-25 seerd.

De beschreven kosmetische preparaten werden onderzocht. Daarbij kon worden vastgesteld, dat de langere tijd aanhoudende toepassing van de preparaten een gungstige werking op het regenereren van de huid had, lipidemantel van 30 de huid herstelt, de doorbloeding van de huid bevordert en kleinere ontstekingsprocessen geneest. De in water onder opzwellen in oplossing gaande polysacchariden beïnvloeden bovendien de waterhuishouding van de huid en verhogen het waterop-namevermogen van de cellen. Daardoor wordt het volume van de 35 hoorncellen vergroot, de rimpels verdwijnen.

De kosmetische preparaten, die het extract volgens de uitvinding van vlierbloesem bevatten hebben in het 8800765 .

- 8 - ♦ ( * golflengtegebied van 200-360 nm een licht absorberende werking en beschermen daardoor de huid van de erythema veroorzakende UV-stralen en filtreren bovendien een deel van de direct bruinende stralen uit. De toepassing van de preparaten volgens 5 de uitvinding vanaf het voorjaar tot in de late herfst verhindert zomersproeten en levervlekken.

10 .8800765

Claims

1. Kosmetisch lichtbeschermend preparaat met natuurlijke plantaardige werkzame stoffen, m e t h e t kenmerk, dat het preparaat als werkzame stof het wate- 5 rige of water-alcoholische extract van de bloesem van vlier (Sambucus nigra) bevat naast de gebruikelijke kosmetische drager-, verdunnings- en hulpstoffen, alsmede eventueel p-dimethylaminobenzoëzuur-2-ethylhexylester.

2. Kosmetisch lichtbeschermend preparaat vol- 10 gens conclusie 1, met het kenmerk, dat het preparaat 2-10 massa% p-dimethylaminobenzoëzuur-2-ethylhexyl-ester bevat.

3. Werkwijze voor de bereiding van kosmetische lichtbeschermpreparaten met natuurlijke plantaardige werk- 15 zame stoffen, met het kenmerk, dat men vlier-bloesem met waterige alcohol of met water extraheert, waarna men het gewonnen extract met huidvriendelijke drager-, verdunnings- en hulpstoffen alsmede eventueel met p-dimethyl-aminobenzoëzuur-2-ethylhexylester homogeniseert.

4. Werkwijze volgens conclusie 3, m e t het kenmerk, dat men de extractie bij 15 tot 50°C uitvoert onder toepassing van op de massa van het gedroogde vlierbloesem gedroogd 3-10-voudige hoeveelheid extractiemiddel .

5. Werkwijze volgens conclusie 3, m e t hetkenmerk, dat men als extractiemiddel een waterige alcohol met max. 40 vol.-%, bij voorkeur 10-20 vol.-% alcoholgehalte, in het bijzonder waterige ethanol gebruikt.

6. Werkwijze volgens conclusie 3, met 30. e t kenmerk, dat het extractiemiddel 5-10 massa% van een suiker, in het bijzonder sorbitol, bevat. 35 .8800765