AT393451B

AT393451B - Kosmetisches lichtschutzpraeparat und verfahren zu seiner herstellung

Info

Publication number: AT393451B
Application number: AT774/88A
Authority: AT
Inventors: Tibor Ing Juhos; Eva Ing Wladimir; Ilona Dipl Chem Kristof; Veronika Pal; Zsuzsanna Dipl Chem Dr Emri; Gabriella Papp; Csaba Varga
Original assignee: Biogal Gyogyszergyar
Priority date: 1988-03-23
Filing date: 1988-03-23
Publication date: 1991-10-25
Also published as: ATA77488A

Description

AT 393 451B

Die Erfindung betrifft ein kosmetisches Lichtschutzpräparat mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen zur Pflege da Gesichts· und Körperhaut und ein Verfahren zur Herstellung dieses Präparates.

Die natürliche oder synthetische Wirkstoffe enthaltenden Kosmetika, die in großer Auswahl im Handel erhältlich sind, dienen in erster Linie dazu, die Glätte und Feinheit, den ursprünglichen natürlichen Zustand der Haut wiederherzustellen. Wesentlich weniger zahlreich sind die Kosmetika, die neben der Pfiegewirkung auch Lichtschutzeigenschaften aufweisen.

Die durch Licht hervorgerufenen Veränderungen der Haut sind sehr unterschiedlich. Die Symptome rächen von den nur unter kosmetischem Aspekt unangenehmen Pigmentflecken (Leberflecke, Sommersprossen) über mehr oder weniger schwere Entzündungsprozesse der normalen, nur eben sonnenempfindlichen Haut bis hin zu den Beschwerden da an Photodomatose leidenden Mensch». Eine kausale Therapie diesa Leiden gibt es nicht In erster Linie wird angestrebt die Haut vor Licht zu schützen, was in den meisten Fällen ein äußerliche Behandlung bedeutet

Sowohl die Pigmentflecken wie auch die pathologischen Prozesse werden in erster Linie durch die in den B-Boeich des ultraviolett» Lichtes gehörenden Strahl» (Wellenlänge 290 - 310 nm) und zum Teil auch durch die Strahlung des A-Bereiches (Wellenlänge 315 - 400 nm) ausgelöst Als am gefährlichsten gilt da Bereich von 280 - 320 nm (New Sci»tist 31. July 1969; Dr. K. F. Dyer; Sunburn, mutation and canca, Seiten 228 - 230). Deswegen muß sich die Absorptionsfähigkeit einer wirklich guten Lichtschutzsubstanz über einen breiten Wellenlängenbereich astrecken.

Von zahlreichen Vabindung» stellte sich haaus, daß sie über lichtabsorbierende Eigenschaften verfugen, zum größten Teil im B-Boeich des UV-Lichtes (Dom. Woch». 52,313,1966). Viel geringer ist die Anzahl der Stoffe, die auch im A-Bereich wirksam sind.

Die im B-Baeich des UV-Lichtes absorbierenden Stoffe, die die pigmentioend» Strahlen verschlucken, sind in erster Linie kosmetische Lichtfilta, während die im A-Bereich wirksamen Substanz» auch eine therapeutische Wirkung auf weisen.

In eigenen Untersuchung» wurde nach natürlich vorkomm»den Wirkstoffen pflanzlichen Ursprungs gesucht, die leicht zugänglich und billig sind, hautpflegend wirken und geeignete lichtabsorbierende Eigenschaften aufweisen.

Es wurde nun gefunden, daß für den genannt» Zweck der Extrakt von Holunderblüten sehr geeignet ist. Der zur Familie der Caprifoliaceae gehörende schwarze Holunda (Sambucus nigra) ist eine bekannte Heilpflanze, deren Beeren und Blüten schon seit langem zur Bereitung von Heiltee verwendet werden (Räpöti-Romväri: Gyögyitö növ6nyek/= Heilende Pflanzen/, Medicina Verlag Budapest 1969, S. 77). Seine angenehm duftenden, wohlschmeckenden Aromastoffe machen ihn auch zur Herstellung und Aromatisierung von Genußmitteln, Erfrischungsgetränken und Wein geeignet (DE-PS 2 031145).

Die kleinen, gelblichweißen, einen angenehmen Duft verströmenden Blüten des Holunders sind außerordentlich reich an biologisch aktiven Vabindung», ätherisch» Öl» und Aromastoffen (Planta medica 31, 365 - 370, 1983).

Die Holunderblüten »thalten - neben d» für den ang»ehmen Duft verantwortlichen ätherischen Ölen, wie zum Beispiel Linalol, Geraniol, Eugenol, Pelargonsäureester usw. - auch zahlreiche biologisch wichtige Verbindungen, die wegen ihrer günstigen Wirkung auf die Haut zur Herstellung kosmetischer Präparate geeignet sind. Erwähnenswert sind unter anderem: - Cholin und Rutin, zwei Vabindung» von Vitamincharakta, - Cholesterin, Stigmastain und Sitosterin, natürliche Bestandteile da Haut, die auch in der kosmetischen Industrie als natürliche Emulgator» Verwendung find», - Polysaccharide mit entzündungshemmend» Wirkung, - Methylsalicylat, das ebenfalls entzündungshemm»d wirkt, - Emulsin, ein Enzym, - Sambunigrin, ein Glycosid, das in der Reg»eration da Epidamis eine wichtige Rolle spielt, - Cumarinderivate, u. a. Umbelliferon und 7-Alkoxycumarine, - Flavonderivate, u. a. Quercetin.

Die Holunderblüten enthalten darüba hinaus auch Vabindungen mit antiseptischer Wirkung, zum Beispiel Carvacrol und Thymol. Das Thymol ist geg» Eiterbakterien um eine Größenordnung wirksamer als das Phenol und weist daneben noch eine pilztötende und das Ranzigwaden von Fetten vahindemde Wirkung auf. Von den weiteren, unter kosmetischem Aspekt erwähn»swaten Bestandteilen der Holunderblüte sind Tannin, Katechin und sonstige Gerbstoffe zu nennen, die auf die Haut eine adstringierende Wirkung ausüben, des weiteren Fettsäureester und Harze, die auf da Oberfläche da Haut ein» natürlich» Schutzfilm bilden.

Wie eigene Messung» ergaben, absorbiot da Extrakt von Holunderblüt» Licht im Wellenlängenbereich von 200 - 360 nm. Dieses Intervall ist genüg»d breit dazu, daß das den Extrakt enthaltende Kosmetikum nicht nur im B-Bereich des UV-Lichtes, sondern zum Teil auch im A-Bereich eine schützende Wirkung ausübt.

Die Lichtschutzwirkung des Holunderblütenextraktes ist in erster Linie auf die lichtabsorbierenden Eigenschaften da in ihm enthalten» Cumarinderivate, des Methylsalicylates und des Quercetins zurückzuführen. -2-

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Die 7-Alkoxycumarine, deren Absorptionsmaximum bei etwa 370 nm liegt, sind die am längsten bekannten lichtabsorbierenden Stoffe pflanzlichen Ursprungs. Auch die Lichtschutzwirkung des Methylsalicylates ist seit langem bekannt (US-PS 2 435 055). Das Quercetin hat außer der lichtabsorbierenden Wirkung noch eine Antioxydantwirkung, was hinsichtlich der Stabilisierung des Präparates von Bedeutung ist.

Die DE-OS 1,492.036 betrifft eine lichtschutzwiiksame Flüssigkeit, die aus Wasser und/oder Salzlösung und pflanzlichen Extrakten besteht Mit dieser Flüssigkeit wird die Haut eingesprüht Der Pflanzenextrakt kann aus beliebigen Pflanzenteilen (Frucht Stengel, Wurzel, Blatt Blüte) bereitet sein und ist bevorzugt Kamillen- oder Lindentee. Holunder wird in der Beschreibung nicht konkret angesprochen.

Die DE-OS 3,207.004 betrifft eine zur Haar- und Hautpflege geeignete Komposition, die in wäßrig-öliger Emulsion das getrocknete Pulver unterschiedlicher Blüten und Emulgatoren enthält Eine Lichtschutzwirkung wird nicht angesprochen. Ebenfalls ist Holunder nicht konkret angesprochen.

Die JP 60-258 104 (A) betrifft Pflanzenextrakte enthaltende kosmetische Mittel; unter 18 verschiedenen Planzen ist auch der Holunder aufgeführt Die Mittel wirken hydratisierend auf die Haut und sind nicht toxisch. Eine Lichtschutzwiikung wird nicht »wähnt

Im Handbuch der Kosmetika und Riechstoffe ist u. a. ein wäßriger Holunderblütenextrakt ohne Hinweis auf eine Lichtschutzwirkung erwähnt Hägers Handbuch der pharmazeutischen Praxis beschreibt die Verwendung des Holunderextraktes lediglich als Tee oder als Teil einer Teemischung; mit dem erfindungsgemäßen Anwendungsgebiet hat das nichts zu tun.

Die beiden GB-PS 1,292.917 und 1,162.337 betreffen Lichtschutzmittel, die als Lichtschutzfaktor p-Dimethylaminobenzoesäureester enthalten. Gemäß GB 1,162.337 handelt es sich um Alkylester mit 5-18 Kohlenstoffatomen in der Alkylgruppe, gemäß GB 1,291.917 können neben den Estern noch Benzophenon-Derivate vorhanden sein. Ein Gehalt an einem pflanzlichen Extrakt ist nicht geoffenbart

Endlich betrifft die DE-OS 3,602.353 ein Lichtschutzmittel, das zwei Polymere enthält (das eine bildet eine Art Kern, das andere umgibt diesen wie eine Hülle) und fern»: eine UV-Filterkomponente aufweist, die unter anderem p-Dimethylaminobenzoesäure oder deren Ester sein können. Das Präparat bildet bei Temperaturen unter 50 °C auf der Haut einen Film. Das Mittel enthält keine pflanzlichen Extrakte.

Es wurde nunmehr überraschenderweise gefunden, daß eine synergistische Wirkung erzielt wird, wenn man einen Blütenextrakt des schwarzen Holunders (Sambucus nigra) in Kombination mit p-Dimethylamino-benzoesäure-2-äthylhexylester als Wirkstoffe in einem Lichtschutzmittel einsetzt. D»ngemäß ist das erfindungsgemäße Lichtschutzpräparat dadurch gekennzeichnet, daß es, bezogen auf das Lichtschutzpräparat, als Wirkstoffe den wässerigen oder wässerig-alkoholischen Extrakt der Blüten des Holunders (Sambucus nigra) in einer Mindestextraktionsmenge von 16,5 Masse-% in Kombination mit mindestens 2 Masse-% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester, und ferner die üblichen kosmetischen Träger-, Streck- und Hilfsstoffe enthält Nach einem weiteren Kennzeichen der Erfindung enthält das Lichtschutzpräparat 2-10 Masse-% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester.

Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung dieses Lichtschutzpräparates ist dadurch gekennzeichnet, daß man Holunderblüten mit wässerigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester sowie hautfreundlichen Träger-, Streck- und Hilfsmitteln homogenisiert.

Die Extraktion der Holunderblüten wird vorzugsweise durch Einweichen bei 15 - 50 °C vorgenommen. Es ist ferner bevorzugt, das Extraktionsmittel (Wasser oder wäßrigen Alkohol) in auf die Holunderblüten bezogen der 3 - lOfachen Menge einzusetzen. Als Extraktionsmittel ist max. 40 vol.-%iger, zweckmäßig 10 - 20 vol.-%iger Alkohol, insbesondere Äthylalkohol, bevorzugt Schließlich kann es vorteilhaft sein, die Extraktion in Gegenwart von auf die Masse des Extraktionsmittels bezog»! 5-10 Masse% eines Zuckers oder insbesondere Sorbit, vorzunehmen.

Die Erfindung wird im folgenden ausführlicher »läutert. Die gesammelten und gewünschtenfalls getrockneten Blüten des Holunders werden unter schonenden Bedingungen extrahiert, zum Beispiel, indem man die Blüten bei 40 - 50° 24 Stunden lang oder bei 20 - 25 °C 48 Stunden lang in dem Extraktionsmittel weichen läßt oder den Ansatz 6-8 Stunden lang rührt

Zweckmäßig verwendet man das Extraktionsmittel in auf die Blüten bezogen der 3 - lOfachen Menge (auf getrocknete Blüten gerechnet). Ein Zusatz von 5-10 Masse % eines Zuckers, oder insbesondere Sorbit, verbessert den Wirkungsgrad der Extraktion. Nach d» Extraktion werden die pflanzlichen Teile durch Fütrieren entfernt Der Extrakt kann sofort verwendet oder bei 5 -10 °C gelagert werden. Bei dieser Temperatur ist der Extrakt praktisch unbegrenzt haltbar.

Zur Herstellung des kosmetischen Präparates werden die Wirkstoffe mit zum Beispiel der 4 - 5fachen Menge von Streck- und Trägermitteln, Verdünnungsmitteln usw. homogenisiert Menge und Art der Streck- und Trägermittel hängen vom Alkoholgehalt des Extraktes und von der Art des herzustellenden Präparates (Gesichtscreme, Sonnenmüch, Hydratationsmittel) ab.

Die jeweilige Menge an p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester hängt vom Hauttyp (normal, empfindlich usw.) und dem Typ des Kosmetikums (Gesichtscreme, Körperpflegemittel, Sonnenmilch) ab.

Die Erfindung wird an Hand der folgenden Befiele näh» v»anschaulicht -3-

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Extrakt 1 300 g getrocknete Holunderblüten werden in ionenfireiem Wasser, daß 50 g Sorbit enthält, bei 20 - 25 °C 48 Stunden lang eingeweicht. Dann werden die Blüten durch Filtrieren entfernt, und die Lösung wird als Wirkstoff verwendet.

Extrakte 300 g getrocknete Holunderblüten werden in 3 Liter ionenfireiem Wasser, das 150 g Sorbit enthält, bei 40 - 45 °C 6 Stunden lang gerührt Der Ansatz wird auf 20 - 25 °C abgekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet

Extrakt 3 300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Liter ionenfireiem Wasser, das 100 g Fructose enthält, bei 40 - 45 °C 24 Stunden lang eingeweicht Der Ansatz wird auf 20 - 25 °C gekühlt filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet

Extrakt 4 300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 1350 ml Wasser und 150 ml Äthylalkohol, das 75 g Sorbit enthält bei 15 - 20 °C 8 Stunden lang gerührt Der Ansatz wird filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet

Extrakts 300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 650 ml Wasser und 350 ml Äthylalkohol, das 80 g Sorbit enthält bei 15 · 20 °C 48 Stunden lang eingeweicht Nach dem Filtrieren wird das Filtrat als Wirkstoff verwendet

Beispiel 1 Gesichtscreme I

Komponenten: a) Holunderblütenextrakt 59 g b) Emulgatorgemisch aus Fett- säureglyceriden (Emulsan MD) 10 g c) Cetearyloktanoat 3 g d) Sorbitansesquioleat 5 g e) Glycerinester eines Capron-

Caprinsäuregemisches 5 g f) p-Dimethylaminobenzoesäure-2- äthylhexylester 3 g g) Lösung von 0,015 g Propyl-p-oxybenzoat und 0,0325 g Methyl-p-oxybenzoat in 0,095 g Äthanol h) Polyoxyäthylen-(100)-stearat 5 g

Die Komponenten b bis e werden in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65 - 70 °C so lange gerührt bis eine homogene Schmelze entsteht Die Schmelze wird allmählich auf45 - 50 °C abgekühlt dann wird die entsprechende Menge Holunderblütenextrakt (Extrakt 4 oder 5) sowie die Komponente f zugesetzt Unter weiterem Rühren wird das Gemisch auf 25 °C gekühlt und dann mit der Komponente g homogenisiert Zum Schluß werden die Komponente h sowie Duftstoffe zugesetzt

EftSPfrlZ Körperpflegelotion

Komponenten: a) Holunderblütenextrakt 95 g b) Polyäthylenglykolderivat von hydriertem Rhizinusöl mit durchschnittlich 7 Mol Äthylenoxid (PEG7) 6 g c) Mikrokristallines Wachs 2 g φ hydriertes Polyisobuten 15 g -4-

Claims

AT 393 451 B (Fortsetzung) Komponenten: e) Glycerinester eines Capron· Caprinsäuregemisches 5 g f) p-Dimethylaminobenzoesäure-2- äthylhexylester 5 g g) Propylenglykol 3 g h) Magnesiumsulfat-Heptahydrat 0,5 g Die Komponenten b bis e werden in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65 - 70 °C miteinander vermischt. Die Schmelze wird allmählich auf45 - 50 °C gekühlt, dann wird die entsprechende Menge des Holunderblütenextraktes 4 zugesetzt Nach Zugabe der Komponente f wird das Gemisch unter ständigem Rühren auf 25 °C gekühlt Schließlich werden die Komponenten g und h sowie Duftstoffe zugesetzt und das Gemisch wird homogenisiert Beispiel 3 Sonnenmilch Komponenten: a) Holunderblütenextrakt 90 g b) Protegin 24 g c) Glycerinester eines Capron- Caprinsäuregemisches 5 g d) p-Dimethylaminobenzoesäure-2- äthylhexylester 10 g Die Komponenten b und c werden miteinander vermischt Bei 40 - 45 °C werden die entsprechende Menge Holunderblüten-Extrakt (einer der Extrakte 1-5) sowie die Komponente d einhomogenisiert Das Gemisch wird auf 20 - 25 °C gekühlt und mit Duftstoffen homogenisiert Die beschriebenen kosmetischen Präparate wurden getestet Dabei konnte nachgewiesen werden, daß die längere Zeit andauernde Benutzung der Präparate eine günstige Wirkung auf die Regenerierung der Haut hat den Lipidmantel der Haut wiederherstellt die Durchblutung der Haut fördert und kleinere entzündliche Prozesse heilt Die im Wasser unter Quellung in Lösung gehenden Polysaccharide beeinflussen auch den Wasserhaushalt der Haut und »höhen die Wasseraufnahmefähigkeit der Zellen. Dadurch wird das Volumen der Homzellen vergrößert die Runzeln verschwinden. Die erfindungsgemäß den Extrakt von Holunderblüten enthaltenden kosmetischen Präparate haben im Wellenlängenbereich von 200 - 360 nm eine lichtabsorbierende Wirkung und schützen dadurch die Haut vor den Erythema verursachenden UV-Strahlen und filtern auch einen Teil der direkt bräunenden Strahlen heraus. Die Verwendung der erfindungsgemäßen Präparate vom Frühjahr bis in den späten Herbst verhindert Sommersprossen und Leberflecke. PATENTANSPRÜCHE 1. Kosmetisches Lichtschutzpräparat mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, daß es, bezogen auf das Lichtschutzpräparat als Wirkstoffe den wässerigen oder wässerig-alkoholischen Extrakt der Blüten des Holunders (Sambucus nigra) in einer Mindestextraktmenge von 16,5 Masse-% in Kombination mit mindestens 2 Masse-% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester, und ferner die üblichen kosmetischen Träger-, Streck- und Hilfsstoffe enthält
2. Kosmetisches Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 2 bis 10 Masse-% p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält -5- AT 393 451B
3. Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß man Holunderblüten mit wässerigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mitp-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester sowie hautfreundlichen Träger-, Streck-und Hilfsmitteln homogenisiert 5
4. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man die Extraktion bei IS bis SO °C unter Verwendung der 3- bis lOfachen Menge Extraktionsmittel, bezogen auf die Masse der getrockneten Holunderblüten, vomimmt 10 S. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Extraktionsmittel einen wässerigen Alkohol mit max. 40 Vol.-%, vorzugsweise 10 bis 20 Vol.-% Alkoholgehalt, insbesondere wässeriges Äthanol, einsetzt
6. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Extraktionsmittel einsetzt das 5 bis IS 10 Masse-% eines Zuckers, oder insbesondere Sorbit enthält 20 -6-