DE3809801A1 - Kosmetische lichtschutzpraeparate und verfahren zu ihrer herstellung - Google Patents

Kosmetische lichtschutzpraeparate und verfahren zu ihrer herstellung

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    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations

Description

Die Erfindung betrifft kosmetische Lichtschutzpräparate zur Pflege der Gesichts- und Körperhaut und ein Verfahren zur Herstellung dieser Präparate.
Die natürliche oder synthetische Wirkstoffe enthaltenden Kosmetika, die in großer Auswahl im Handel erhältlich sind, dienen in erster Linie dazu, die Glätte und Feinheit, den ursprünglichen natürlichen Zustand der Haut wiederherzustellen. Wesentlich weniger zahlreich sind die Kosmetika, die neben der Pflegewirkung auch Lichtschutzeigenschaften aufweisen.
Die durch Licht hervorgerufenen Veränderungen der Haut sind sehr unterschiedlich. Die Symptome reichen von den nur unter kosmetischem Aspekt unangenehmen Pigmentflecken (Leberflecke, Sommersprossen) über mehr oder weniger schwere Entzündungsprozesse der normalen, nur eben sonnenempfindlichen Haut bis hin zu den Beschwerden der an Photodermatose leidenden Menschen. Eine kausale Therapie dieser Leiden gibt es nicht. In erster Linie wird angestrebt, die Haut vor Licht zu schützen, was in den meisten Fällen eine äußerliche Behandlung bedeutet.
Sowohl die Pigmentflecken wie auch die pathologischen Prozesse werden in erster Linie durch die in den B-Bereich des ultravioletten Lichtes gehörenden Strahlen (Wellenlänge 290-310 nm) und zum Teil auch durch die Strahlung des A-Bereiches (Wellenlänge 315-400 nm) ausgelöst, Als am gefährlichsten gilt der Bereich von 280-320 nm (New Scien., 31 228, 1969). Deswegen muß sich die Absorptionsfähigkeit einer wirklich guten Lichtschutzsubstanz über einen breiten Wellenlängenbereich erstrecken.
Von zahlreichen Verbindungen stellte sich heraus, daß sie über lichtabsorbierende Eigenschaften verfügen, zum größten Teil im B-Bereich des UV-Lichtes (Derm. Wochen. 52, 313, 1966). Viel geringer ist die Anzahl der Stoffe, die auch im A-Bereich wirksam sind.
Die im B-Bereich des UV-Lichtes absorbierenden Stoffe, die die pigmentierenden Strahlen verschlucken, sind in erster Linie kosmetische Lichtfilter, während die im A-Bereich wirksamen Substanzen auch eine therapeutische Wirkung aufweisen.
In eigenen Untersuchungen wurde nach natürlich vorkommenden Wirkstoffen pflanzlichen Ursprungs gesucht, die leicht zugänglich und billig sind, hautpflegend wirken und geeignete lichtabsorbierende Eigenschaften aufweisen.
Es wurde nun gefunden, daß für den genannten Zweck der Extrakt von Holunderblüten sehr geeignet ist. Der zur Familie der Holunderartigen (Caprifoliaceae) gehörende schwarze Holunder (Sambucus nigra) ist eine bekannte Heilpflanze, deren Beeren und Blüten schon seit langem zur Bereitung von Heiltee verwendet werden (Rpti-Romvri: Gygyit növnyek /=Heilende Pflanzen/, Medicine Verlag Budapest 1969, S. 77). Seine angenehm duftenden, wohlschmeckenden Aromastoffe machen ihn auch zur Herstellung und Aromatisierung von Genußmitteln, Erfrischungsgetränken und Wein geeignet (DE-PS 20 31 145).
Die kleinen, gelblichweißen, einen angenehmen Duft verströmenden Blüten des Holunders sind außerordentlich reich an biologisch aktiven Verbindungen, ätherischen Ölen und Aromastoffen (Planta medica 31, 365-370, 1983).
Die Holunderblüten enthalten - neben den für den angenehmen Duft verantwortlichen ätherischen Ölen, wie zum Beispiel Linalol, Geraniol, Eugenol, Pelargonsäureester usw. - auch zahlreiche biologisch wichtige Verbindungen, die wegen ihrer günstigen Wirkung auf die Haut zur Herstellung kosmetischer Präparate geeignet sind. Erwähnenswert sind unter anderem:
- Cholin und Rutin, zwei Verbindungen von Vitamincharakter,
- Cholesterin, Stigmasterin und Sitosterin, natürliche Bestandteile der Haut, die auch in der kosmetischen Industrie als natürliche Emulgatoren Verwendung finden,
- Polysaccharide mit entzündungshemmender Wirkung,
- Methylsalicylat, das gegebenenfalls entzündungshemmend wirkt,
- Emusin, ein Enzym,
- Sambunigrin, ein Glycosid, das in der Regeneration der Epidermis eine wichtige Rolle spielt.
Die Holunderblüten enthalten darüber hinaus auch Verbindungen mit antiseptischer Wirkung, zum Beispiel Carvacrol und Thymol. Das Thymol ist gegen Eiterbakterien um eine Größenordnung wirksamer als das Phenol und weist daneben noch eine pilztötende und das Ranzigwerden von Fetten verhindernde Wirkung auf. Von den weiteren, unter kosmetischem Aspekt erwähnenswerten Bestandteilen der Holunderblüte sind Tannin, Katechin und sonstige Gerbstoffe zu nennen, die auf die Haut eine adstringierende Wirkung ausüben, des weiteren Fettsäureester und Harze, die auf der Oberfläche der Haut einen natürlichen Schutzfilm bilden.
Wie eigene Messungen ergaben, absorbiert der Extrakt von Holunderblüten Licht im Wellenlängenbereich von 200-360 nm. Dieses Intervall ist genügend breit dazu, daß das den Extrakt enthaltende Kosmetikum nicht nur im B-Bereich des UV-Lichtes, sondern zum Teil auch im A-Bereich eine schützende Wirkung ausübt.
Die Lichtschutzwirkung des Holunderblütenextraktes ist in erster Linie auf die lichtabsorbierenden Eigenschaften der in ihm enthaltenen Cumarinderivate, des Methylsalicylates und des Quercetins zurückzuführen.
Die 7-Alkoxycumarine, deren Absorptionsmaximum bei etwa 370 nm liegt, sind die am längsten bekannten lichtabsorbierenden Stoffe pflanzlichen Ursprungs. Auch die Lichtschutzwirkung des Methylsalicylates ist seit langem bekannt (US-PS 34 35 055). Das Quercetin hat außer der lichtabsorbierenden Wirkung noch eine Antioxydantwirkung, was hinsichtlich der Stabilisierung des Präparates von Bedeutung ist.
Gegenstand der Erfindung sind demnach kosmetische Lichtschutzpräparate, die als Wirkstoff Holunderblüten­ extrakt, ferner die üblichen kosmetischen Träger- und Streckmittel sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminobenzoesäure- 2-äthylhexylester enthalten.
Gegenstand der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate. Das Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, daß man Holunderblüten mit Wasser oder wäßrigem Alkohol extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Träger- und Streckmitteln und gegebenenfalls mit 2-10 Masse-% p-Dimethyl­ aminobenzoesäure-2-äthylhexylester homogenisiert.
Die Extraktion der Holunderblüten wird vorzugsweise durch Einweichen bei 15-50°C vorgenommen. Es ist ferner bevorzugt, das Extraktionsmittel (Wasser oder wäßrigen Alkohol) in auf die Holunderblüten bezogen der 3-10-fachen Menge einzusetzen. Als Extraktionsmittel ist max. 40 Vol.-%-iger, zweckmäßig 10-20 Vol.-%-iger Alkohol, insbesondere Äthylalkohol, bevorzugt. Schließlich kann es vorteilhaft sein, die Extraktion in Gegenwart von auf die Masse des Extraktionsmittels bezogen 5-10 Masse-% Zucker, insbesondere Sorbit, vorzunehmen.
Die Erfindung wird im folgenden ausführlicher erläutert. Die gesammelten und gewünschtenfalls getrockneten Blüten des Holunders werden unter schonenden Bedingungen extrahiert, zum Beispiel, indem man die Blüten bei 40-50° 24 Stunden lang oder bei 20-25°C 48 Stunden lang in dem Extraktionsmittel weichen läßt oder den Ansatz 6-8 Stunden lang rührt.
Zweckmäßig verwendet man das Extraktionsmittel in auf die Blüten bezogen der 3-10-fachen Menge (aufgetrocknete Blüten gerechnet). Ein Zusatz von 5-10 Masse-% Zucker, insbesondere Sorbit, verbessert den Wirkungsgrad der Extraktion. Nach der Extraktion werden die pflanzlichen Teile durch Filtrieren entfernt. Der Extrakt kann sofort verwendet oder bei 5-10°C gelagert werden. Bei dieser Temperatur ist der Extrakt praktisch unbegrenzt haltbar.
Zur Herstellung des kosmetischen Präparates wird der Extrakt mit zum Beispiel der 4-5-fachen Menge von Streck- und Trägermitteln, Verdünnungsmitteln usw. homogenisiert. Menge und Art der Streck- und Trägermittel hängen vom Alkoholgehalt des Extraktes und von der Art des herzustellenden Präparates (Gesichtscreme, Sonnenmilch, Hydratationsmittel) ab.
Die lichtabsorbierende Wirkung des Holunderblüten­ extraktes kann durch den Zusatz von p-Dimethylamino­ benzoesäure-2-äthylhexylester vorteilhaft beeinflußt werden, deshalb kann das Präparat durch 2-10 Masse-% dieser Verbindung ergänzt werden. Die jeweilige Menge hängt vom Hauttyp (normal, empfindlich usw.) und dem Typ des Kosmetikums (Gesichtscreme, Körperpflegemittel, Sonnenmilch) ab.
Die Erfindung wird an Hand der folgenden Beispiele näher veranschaulicht.
Beispiel 1
300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Liter ionenfreien Wassers, das 50 g Sorbit enthält, bei 20-25°C 48 Stunden lang eingeweicht. Dann werden die Blüten durch Filtrieren entfernt, und die Lösung wird als Wirkstoff verwendet.
Beispiel 2
300 g getrocknete Holunderblüten werden in 3 Liter ionenfreien Wassers, das 150 g Sorbit enthält, bei 40-45°C 6 Stunden lang gerührt. Der Ansatz wird auf 20-25°C abgekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.
Beispiel 3
300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Liter ionenfreien Wassers, das 100 g Fructose enthält, bei 40-45°C 24 Stunden lang eingeweicht. Der Ansatz wird auf 20-25°C gekühlt, filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.
Beispiel 4
300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 1350 ml Wasser und 150 ml Äthylakohol, das 75 g Sorbit enthält, bei 15-20°C 8 Stunden lang gerührt. Der Ansatz wird filtriert und das Filtrat als Wirkstoff verwendet.
Beispiel 5
300 g getrocknete Holunderblüten werden in einem Gemisch aus 650 ml Wasser und 350 ml Äthylalkohol, das 80 g Sorbit enthält, bei 15-20°C 48 Stunden lang eingeweicht. Nach dem Filtrieren wird das Filtrat als Wirkstoff verwendet.
Beispiel 6 Gesichtscreme I
Zusammensetzung
Holunderblütenextrakt|61 g
Hydromyristenol 10 g
Emulsan MD 10 g
Cetearyl octanoate 3 g
Sorbitan-sesquioleate 5 g
Caprylic/Capric-triglyceride 5 g
Die angegebenen Komponenten werden mit Ausnahme des Wirkstoffes (des Holunderblütenextraktes) in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-70°C so lange gerührt, bis eine homogene Schmelze entsteht. Die Schmelze wird allmählich auf 45-50°C abgekühlt, dann wird die entsprechende Menge Holunderblütenextrakt (nach einem der Beispiele 1-3) zugesetzt. Unter weiterem Rühren wird das Gemisch auf 25°C gekühlt und dann mit der Lösung von 0,015 g Propyl-p-oxybenzoat und 0,035 g Methyl-p-oxybenzoat in 0,95 g Äthanol homogenisiert. Zum Schluß werden 5 g Polyoxyäthylen-(100)-stearat sowie Duftstoffe zugesetzt.
Beispiel 7 Gesichtscreme II
Zusammensetzung
Holunderblütenextrakt|59 g
Hydromyristenol 10 g
Emulsan MD 10 g
Cetearyl octanoate 3 g
Sorbitan-sesquioleate 5 g
Caprylic/Capric-triglyceride 5 g
Die angegebenen Komponenten werden auf die im Beispiel 6 beschriebene Weise vermischt, jedoch wird als Wirkstoff der Holunderblütenextrakt nach Beispiel 4 oder 5 verwendet. Dem Präparat werden 2 g p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester zugesetzt.
Beispiel 8 Körperpflegelotion
Zusammensetzung
Holunderblütenextrakt|95 g
PEG-7 hydrogenated castro oil 6 g
mikrokristallines Wachs 2 g
hydrogenated polyisobutene 15 g
Caprylic/Capric-triglyceride 5 g
Die genannten Komponenten werden mit Ausnahme des Holunderblütenextraktes in ein rostfreies Gefäß eingewogen und auf dem Wasserbad bei 65-70°C miteinander vermischt. Die Schmelze wird allmählich auf 45-50°C gekühlt, dann wird die entsprechende Menge des gemäß Beispiel 3 hergestellten Extraktes zugesetzt. Nach Zugabe von 5 g p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester wird das Gemisch unter ständigem Rühren auf 25°C gekühlt. Schließlich werden 3 g Propylenglykol, 0,5 g Magnesiumsulfat-heptahydrat und Duftstoffe zugesetzt, das Gemisch wird homogenisiert.
Beispiel 9 Sonnenmilch
Zusammensetzung
Holunderblütenextrakt|90 g
Protegyn 24 g
Caprylic/Capric-triglyceride 5 g
Die Komponenten werden miteinander vermischt. Bei 40-45°C werden die entsprechende Menge Extrakt (nach einem der Beispiele 1-5) sowie 10 g p-Dimethylaminobenzoesäure- 2-äthylhexylester einhomogenisiert. Das Gemisch wird auf 20-25°C gekühlt und mit Duftstoffen homogenisiert.
Die beschriebenen kosmetischen Präparate wurden getestet.Dabei konnte nachgewiesen werden, daß die längere Zeit andauernde Benutzung der Präparate eine günstige Wirkung auf die Regenerierung der Haut hat, den Lipidmantel der Haut wiederherstellt, die Durchblutung der Haut fördert und kleinere entzündliche Prozesse heilt. Die im Wasser unter Quellung in Lösung gehenden Polysaccharide beeinflussen auch den Wasserhaushalt der Haut und erhöhen die Wasseraufnahmefähigkeit der Zellen. Dadurch wird das Volumen der Hornzellen vergrößert, die Runzeln verschwinden.
Die erfindungsgemäß den Extrakt von Holunderblüten enthaltenden kosmetischen Präparate haben im Wellenlängenbereich von 200-360 nm eine lichtabsorbierende Wirkung und schützen dadurch die Haut vor den Erythema verursachenden UV-Strahlen und filtern auch einen Teil der direkt bräunenden Strahlen heraus. Die Verwendung der erfindungsgemäßen Präparate vom Frühjahr bis in den späten Herbst verhindert Sommersprossen und Leberflecke.

Claims (6)

1. Kosmetisches Lichtschutzpräparat mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff den wäßrigen oder wäßrig-alkoholischen Extrakt der Blüten des Holunders (Sambucus nigra), ferner die üblichen kosmetischen Träger-, Streck- und Hilfsstoffe sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester enthält.
2. Kosmetisches Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 2-10 Masse-% p-Dimethylamino­ benzoesäure-2-äthylhexylester enthält.
3. Verfahren zur Herstellung kosmetischer Lichtschutzpräparate mit natürlichen pflanzlichen Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet, daß man Holunderblüten mit wäßrigem Alkohol oder mit Wasser extrahiert und den gewonnenen Extrakt mit hautfreundlichen Träger-, Streck- und Hilfsmitteln sowie gegebenenfalls p-Dimethylaminobenzoesäure-2-äthylhexylester homogenisiert.
4. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man die Extraktion bei 15-50°C unter Verwendung von auf die Masse der getrockneten Holunderblüten bezogen der 3-10-fachen Menge Extraktionsmittel vornimmt.
5. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Extraktionsmittel einen wäßrigen Alkohol mit max. 40 Vol.-%, vorzugsweise 10-20 Vol.-% Alkoholgehalt, insbesondere wäßriges Äthanol verwendet.
6. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Extraktionsmittel 5-10 Masse-% eines Zuckers, insbesondere Sorbit, enthält.
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