KR970707114A - 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 함유한 신경 성장 인자의 작용 증강제(potentiator for nerve growth factor activity containing 1,2-ethanediol derivative or salt thereof) - Google Patents
1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 함유한 신경 성장 인자의 작용 증강제(potentiator for nerve growth factor activity containing 1,2-ethanediol derivative or salt thereof)Info
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Abstract
하기 화학식(Ⅰ)의 1, 2-에탄디올 유도체 또는 그의 염은 NGF작용 증강 효과를 갖고, 알츠하이머형 노인성 치매, 헌팅톤 무도병, 다양한 신경장애, 릴리-데이 증후군, 외상성 신경 손상, 근위축성 측삭 경화증(ALS)등과 같은 중추 신경제 또는 말초 신경계의 변성에 의한 다양한 질병의 치료제로서 유용하다:
상기 식에서, R1은 임의로 치환된 페닐, 나프틸, 인다닐, 인데닐, 테트라하이드로나프틸 또는 헤테로사이클릴 기이고; R2는 수소 알킬 또는 하이드록실-보호기이며; R3는 수소 또는 저급 알킬 기이고; n개의 R4및 n개의 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬기이며; R6은 임의로 치환된 아미노 또는 질소-함유 헤테로사이클릴기 또는 암모니오 기이고; n은 0 내지 6의 정수이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (17)
- 하기 화학식(Ⅰ)의 1,2-에탄디올 요도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자의 작용 증강제 ;상기 식에서, R1은 치환되거나 비치환된 페닐, 나프틸, 인다닐, 인데닐, 테트라하이드로나프틸 또는 헤테로사이클 기이고; R2는 수소 원자, 저급 알킬 기 또는 하이드록실-보호기이고; R3는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; n개의 R4는 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 수소 원자 또는 저급 알킬 기이고; n개의 R5는 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 수소 원자 또는 저급 알킬 기이고; R6은 치환되거나 비치환된 아미노 또는 질소-함유 헤테로사이클 기이거나 암모니오기이고; n은 0 또는 1 내지 6의 정수이다.
- 제1항에 있어서, 식 중 R1이 치환되거나 비치환된 페닐 기이고; R2가 수소 원자 또는 하이드록실-보호기이고; n개의 R4가 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 수소 원자 또는 저급 알킬 기이고; n개의 R5가 수소 원자이고; R6이 치환되거나 비치환된 아미노 또는 벤조티에닐메틸아미노 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장인자의 작용 증강제.
- 제2항에 있어서, 식 중 R1이 페닐, 할로겐-치환된 페닐, 저급 알킬-치환된 페닐 또는 저급 알킬-치환된 비페닐 기이고; R2가 수소 원자이고; n개의 R4가 수소 원자이고; n개의 R5가 수소 원자이고; R6이 치환되거나 비치환된 아미노 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자의 작용 증강제.
- 제1항에 있어서, 식 중 R1이 비치환된 나프틸 기이고; R2가 수소 원자 또는 하이드록실-보호기이고; n개의 R4가 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고; n개의 R5가 수소 원자이고; R6이 치환되거나 비치환된 아미노, 피롤릴, 피페라지닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 퀴놀리디닐, 테트라히이드로퀴놀리닐, 퀴누클리디닐, 퀴누클리디닐, 티아졸릴 또는 티아디아졸릴 기 또는 암모니오 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 안지의 작용 증강제.
- 제4항에 있어서, 식 중 R1이 나프틸 기이고; R2가 수소 원자이고; R3가 수소 원자이고; n개의R4가 수소 원자이고; R6이 치환되거나 비치환된 아미노 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자의 작용 증강제.
- 제1항에 있어서, 식 중 R1이 치환되거나 비치환된 헤테로사이클 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자의 작용 증강제.
- 제6항에 있어서, 식 중 R1이 비치환되거나 할로겐 원자, 저급 알킬 기, 저급 알콕시 기 또는 페닐 기로 치환된 벤조티에틸, 벤조푸라닐, 또는 2,3-디하이드로벤조티에닐 기이고; R2가 수소 원자이고; R3가 수소 원자이고; n개의 R4및 n개의 R5가 수소 원자이고; R6이 비치환되거나, 또는 저급 알킬기, 비치환되거나 저급 알킬렌디옥시 기로 치환된 아로일 기, 비치환되거나 저급 알콕시 기로 치환된 아르-저급 알킬 기, 및 비치환되거나 할로-저급 알킬 기로 치환된 아릴 기로 구성된 군에서 선택된 기로 치환된 아미노, 피롤리디닐, 피페라지닐, 테트라하이드로피리딜 또는 모르폴리닐 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자와 작용 증강제.
- 제7항에 있어서, 식 중 R1이 비치환되거나 할로겐 원자 또는 저급 알킬 기로 치환된 벤조티에닐 기이고; R6이 비치환되거나 저급 알킬 기로 치환된 아미노 기이고; n이 2인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 성장 인자의 작용 증강제.
- 제8항에 있어서, 식 중 R1이 비치환되거나 할로겐-치환된 벤조[b]티오펜-5-일 기이고; R6이 디-저급 알킬 아미노 기인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염을 포함하는 신경 서장 인자의 작용 증강제.
- 하기 화학식의 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염 :상기 식에서, n개의 R1a는 서로 동이하거나 상이할 수 있고, 각각은 불소, 염소, 브롬 또는 요오드 원자, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 페닐 기이고; R2a는 수소 원자 또는 하이드록실-보호기이고; R6a는 저급 알킬-치환된 아미노 기 또는 고리를 형성하는 헤테로 원자로서 하나 이상의 질소 원자를 함유하고, 하나 이상의 산소 또는 황 원자를 더욱 함유하는 5원 또는 6원 고리, 축합 고리 또는 가교 고리의 헤테로사이클 기이고; n은 0 또는 1 내지 5의 정수이다.
- 제10항에 있어서, 식 중 n개의R1a가 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 저급 알킬 기이고; n이 1 내지 5의 정수인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, 식 중 n개의 R1a가 서로 동일하거나 상이할 수 있고, 각각은 불소, 염소, 브롬 또는 요오드 원자이고; n이 1 내지 5의 정수인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, 식 중 R1a가 불소 원자이고; n이 1 내지 5의 정수인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, 식 중 R1a가 6-위치에 결합된 불소 원자이고; R2a가 수소 원자이고; R6a의 저급 알킬-치환된 아미노 기가 디에틸아미노기이고; n이 정수 1인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제10항에 있어서, 식 중 R1a가 4-위치에 결합된 불소 원자이고; R2a가 수소 원자이고; R6a의 저급 알킬-치환된 아미노 기가 디에틸아미노기이고; n이 정수 1인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제14항 또는 제15항에 있어서, 광학 활성 화합물인 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염.
- 제10항 내지 제16항 중 어느 한 항에 따른 1,2-에탄디올 유도체 또는 그의 염의 신경 성장 인자의 작용 증강제로서의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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