KR960704854A - 축합 피리다진계 화합물 (fused pyridazine compound) - Google Patents

축합 피리다진계 화합물 (fused pyridazine compound)

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가즈키 미야자키
마사유키 마츠쿠라
시게루 소다
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히로키 이시하라
고타로 고다마
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Abstract

하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 사이클릭 GMP-포스포디에스테라제(이하 cGMP-PDE라 함) 저해작용을 갖는 축합 피리다진계 화합물 및 그 약리학적으로 허용되는 염에 관한 것이다.
본 발명 화합물군은 협심증, 심근경색, 만성 및 급성 심부전 등의 허혈성 심질환, 폐고혈합중, 동맥경화증, 기관지천식 등, cGMP-PDE 저해작용이 유효한 질환의 예방ㆍ치료제로서 유용하다.

Description

「발명의 명칭」
축합 피리다진계 화합물(FUSED PYRIDAZINE COMPOUND)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식
    {고리 C는 헤테로원자를 가지고 있어도 좋은 5~6원 고리를 의미한다. n은 0또는 1~4의 정수를 의미한다. R1은 할로겐 원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알콕시기. 치환기를 가지고 있어도 좋은 시클로알킬기, 니트로기, 시아노기, 식-NR2R3(식중, R2, R3은 동일 또는 상이한 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알콕시, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기 또는 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다. 또, R2와 R3은 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하여도 좋다. 또한, 이 고리는 치환기를 가지고 있어도 좋다.) 으로 표시되는 기, 식 -O-R9(식중 R9는 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.)로 표시되는 기, 식 ~S-R10(식중)R10은 수소원자, 치환기르르 가지고 있어도 좋은 지급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.)으로 표시되는 기, 식.
    (식중 R11은 수소원자, 저급알킬기, 아미노기를 의미한다. m은 0 또는 1~2의 정수를 의미한다.)으로 표시되는 기, 보호되어 있어도 좋은 카르복실기를 의미한다. 단, n이 2~4인 경우, 각 R1은 독립하여 상기 치환기를 취할 수 있다.
    A는 수소원자, 할로겐원자, 식 -NR4R5(식중, R4, R5는 동일 또는 상이한 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다. 또 R4와 R5는 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하고 있어도 좋다. 또한, 이 고리는 치환기를 가지고 있어도 좋다.)로 표시되는 기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.
    X는 식 -NR6-(식중 R6은 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.)으로 표시되는 기, 또는 식 -N=으로 표시되는 기를 의미한다.
    Y는 식 -CO-로 표시되는 기 또는 식-CB=[식중 B는 수소원자, 할로겐원자, 식 -NR7R8(식중 R7및 R8은 동일 또는 상이한 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다. 또 R7과 R8은 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하고 있어도 좋다. 또, 이고리는 치환기를 가지고 있어도 좋다.)로 표시되는 기, 식 -O-R12(식중 R12는 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.)으로 표시되는 기, 식-S-R13(식중)R13은 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.)으로 표시되는기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다.]로 표시되는 기를 의미한다.
    은 이중결합 또는 단일결합을 의미한다.
    단 고리가 벤젠고리일 경우, n이 0일때를 제외하는 것으로 한다.]으로 표시되는 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염.
  2. 일반식(Ⅱ)
    (식중 R1, A, n, Z 및 Y는 상기 의를 갖는다.은 단일결합 또는 이중결합을 의미한다.)으로 표시되는 축합 피라다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염.
  3. 일반식(Ⅲ)
    식중 R1a는 할로겐 원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알콕시기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 시클로알킬기, 니트로기, 시아노기, 식 -NR2R3(식중 R2, R3은 동일 또는 상이한 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급 알킬기, 아실기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 아릴알킬기 또는 치환기를 가지고 있어도 좋은 헤테로아릴알킬기를 의미한다. 또 R23은 결합하고 있는 질소원자와 함께 고리를 형성하여도 좋다. 또한 이 고리는 치환기를 가지고 있어도 좋다.)으로 표시되는 기를 의미한다.
    R1, A 및 B는 상기 의미를 갖는다.
    n′는 1~3의 정수를 의미한다.]
  4. 일반식(Ⅳ)
    (식중 R1, R6, R1a, n′,A 및 B는 상기 의미를 갖는다.)으로 표시되는 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염.
  5. 일반식(Ⅴ)
    (식중 R1a및 B는 상기 의미를 갖는다. R12, R13및 R14는 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알콕시기를 의미한다. 또한, R12, R13및 R14중 인접한 탄소원자에 결합한 2개의 치환기를 함께 메틸렌디옥시 또는 에틸렌디옥시를 형성할 수 있다.)으로 표시되는 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염.
  6. 일반식(Ⅵ)
    (식중 R1a및 R6은 상기 의미를 갖는다. R12, R13및 R14는 동일 또는 상이한 수소원자, 할로겐원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 저급알콕시기를 의미한다. 또한, R12, R13및 R14중 인접한 탄소원자에 결합한 2개의 치환기는 함께 메틸렌디옥시 또는 에틸렌디옥실 형성할 수 있다.)으로 표시되는 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 사이클럭 GMP 포스포디에스테라제 저해작용이 유효한 질환의 예방ㆍ치료제.
  8. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항혈소판 작용이 유효한 질환의 예방ㆍ치료제.
  9. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 사이클릭 GMP 포스포디에스테라제 저해제.
  10. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 항혈소판제.
  11. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 고혈압증 예방ㆍ치료제.
  12. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 폐고혈압증 예방ㆍ치료제.
  13. 제1항 기재의 축합 피리다진계 화합물 또는 그 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 하는 협심증 예방ㆍ치료제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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