KR950702420A - 알레르기 질환 치료를 위한 테르페나딘 대사물과 그것의 광학 순수 이성체(terfenadine metabolites and their optically pure isomers for treating allergic disorders) - Google Patents

알레르기 질환 치료를 위한 테르페나딘 대사물과 그것의 광학 순수 이성체(terfenadine metabolites and their optically pure isomers for treating allergic disorders) Download PDF

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Abstract

구조식 I의 화합물로 구성된 제약학적 조성물에 있어서 :
이때 Z는 COOH, COOCH3 또는 CH2OH 또는 이의 제약학적 수용가능한 염으로 어떠한 심장 부정맥을 유도하지 않는 항-히스타민 치료에 이용되는 것으로 사람에 구조식 I의 화합물의 치료요법적 효과량을 투여하는 것으로 구성된다.

Description

알레르기 질환 치료를 위한 테르페나딘 대사물과 그것의 광학 순수 이성체(TERFENADINE METABOLITES AND THEIR OPTICALLY PURE ISOMERS FOR TREATING ALLERGIC DISORDERS)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 구조식 I의 화합물로 구성된 제약학적 조성물에 있어서 :
    이때 Z는 COOH, COOCH3 또는 CH2OH 또는 이의 제약학적 수용가능한 염으로 어떠한 심장 부정맥을 유도하지 않는 항-히스타민 치료에 이용되는 것으로 사람에 구조식 I의 화합물의 치료요법적 효과량을 투여하는 것으로 구성되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 항-히스타민 치료는 알레르기성 질환, 천식, 코질환 또는 다른 당뇨병 연관된 소혈관질환, 운동설질환, 어지러움 또는 기침, 감기, 감기성 또는 인플루엔자 증상 그리고 불편함, 고통 열 그리고 일반적인 말라리아 관련 질환을 포함한 질환에 걸린 또는 걸림위험이 있는 사람의 치료방법인 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제2항에 있어서, 알레르기성 질환은 천식 또는 알레르기성 비염인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 진술한 어느 한항에 있어서, 항-히스타민 치료는 구조식 I의 조성물을 매일 1-500㎎ 적절하게는 20-200의 양으로 투여하는 것으로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제2항에 있어서, 치료는 천식 또는 코질환 또는 당뇨병과 연관된 또다른 소혈관 질환의 치료방법으로 치료에서 구조식 I의 조성물을 매일 0.01-500㎎ 적절하게는 0.01-200의 양으로 투여하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 진술한 어느 한항에 있어서, 제약학적으로 수용가능한 담체 또는 부형제로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 진술한 어느 한항에 있어서, 비-스테로이드성 항-염증제 또는 비-나르코틴제의 치료요법적 효과량으로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 구조식 I의 조성물은 20 내지 200㎎ 그리고 항-염증제 또는 무통제는 25 내지 600㎎으로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 진술한 어느 한항에 있어서, 탈응혈제의 치료요법적 효과량으로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 구조식 I의 조성물이 20 내지 200㎎ 그리고 탈응혈제는 5 내지 150㎎으로 구성된 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 전술한 어느 한 항에 있어서, 구조식 I의 조성물은 단일 광학적 이성질체이고, 다른 이성질체가 없는 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 구조식 I의 조성물은 메틸 R-(+)-4-[1-하이드록시-4-(4-하이드록시디페닐메틸-1-피페리디닐)부틸]-α,α-디메틸벤젠아세트산, R-(+)-4-[1-하이드록시-4-(4-하이드록시디페닐메틸-1-피페리디닐)부틸]-α,α-디메틸벤젠아세트산 그리고 R-(+)-1-[p-(2-하이드록시메틸프로프-2-일) 페닐]-4-[4-α-하이드록시-α-페닐벤질)피페르딘-1-일)부탄올과 이의 제약학적 수용 가능한 염에서 선택되고, 조성물은 선택된 조성물의 S 이설질체는 없는 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제11항에 있어서, 구조식 I의 조성물은 메틸 S-(-)-4[1-하이드록시-4-(4-하이드록시디페닐매틸-1-피페르디닐)부틸]-α, α-디메틸벤젠아세트산, S-(-)-4-[1-하이드록시-4-(4-하이드록시디페닐매틸-1-피페리디닐)부틸]-α,α-디메틸벤젠아세트산 그리고 S-(-)-1-[p-(2-하이드록시메틸프로프-2-일) 페닐]-4[4-(α-하이드록시-α-페닐벤질)피페르딘-1-일) 부탄올과 이의 제약학적 수용 가능한 염에서 선택되고, 조성물은 선택된 조성물의 R 이성질체는 없는 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. 제12항에 있어서, 구조식 I의 조성물이 90 중량% 이상의 R-이성질체로 구성되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제13항에 있어서, 구조식 I의 조성물이 90 중량% 이상의 S-이성질체로 구성되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 전술한 어느 한 항에 있어서, Z는 COOH이고 구조식 I의 조성물은 테르페나딘 카르복실레이트인 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 환자에게 어떠한 심각한 심장부정맥을 유도하지 않고 항-히스타민 치료를 제공하는 방법에 있어서 환자에게 전술 1-16항에 따른 제약학적 조성물을 치료요법적 효과량으로 투여하는 것을 특징으로 하는 방법.
  18. 제17항에 있어서, 치료는 알레르기성 질환, 천식, 코질환 또는 다른 당뇨병 연관된 소혈관질환, 운동성질환, 어지러움 또는 기침, 감기, 감기성 또는 인플루엔자 증상 그리고 불편함, 고통 열 그리고 일반적인 말라리아 관련 질환을 포함하는 질병에 걸린 또는 걸릴염려가 있는 사람의 치료방법인 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 제18항에 있어서, 알레르기성 질환은 천식 또는 알레르기성 비염인 것을 특징으로 하는 방법.
  20. 제1 내지 16항에 따른 조성물의 용도에 있어서, 어떠한 심각한 심장 부정맥을 유도하지 않고 사람에게 구조식 I의 화합물의 치료요법적 효과량을 투여하는 것으로 구성된 항-히스타민 치료에 이용되는 약물을 제조하기 위한 것을 특징으로 하는 용도.
  21. 제20항에 있어서, 치료는 알레르기성 질환, 천식, 코질환 또는 다른 당뇨병 연관된 소혈관질환, 운동성질환, 어지러움 또는 기침, 감기, 감기성 또는 인플루엔자 증상 그리고 불편함, 고통 열 그리고 일반적인 말라리아 관련 질환을 포함하는 질병에 걸린 또는 걸릴 위험이 있는 사람의 치료방법인 것을 특징으로 하는 용도.
  22. 제24항에 있어서, 알레르기성 질환은 천식 또는 알레르기성 비염인 것을 특징으로 하는 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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