KR920002552A - 이미다졸의 황 유도체, 그의 제조방법, 그의 중간체, 그의 의약으로서의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물 - Google Patents
이미다졸의 황 유도체, 그의 제조방법, 그의 중간체, 그의 의약으로서의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물 Download PDFInfo
- Publication number
- KR920002552A KR920002552A KR1019910011310A KR910011310A KR920002552A KR 920002552 A KR920002552 A KR 920002552A KR 1019910011310 A KR1019910011310 A KR 1019910011310A KR 910011310 A KR910011310 A KR 910011310A KR 920002552 A KR920002552 A KR 920002552A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- group
- groups
- alkyl
- carbon atoms
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/84—Sulfur atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
- C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식(Ib)의 화합물 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체, 및 무기 및 유기산 부가염 및 무기 및 유기 염기 부가염.상기 식중에서, R1은 탄소수 10 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알킬티오기, 또는 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기를 나타내고, 상기 모든 기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6 이하의 알콕시기, 알킬티오기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복식기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의해 치환될 수 있는 아미노기, 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기 및 아릴기(이 아릴기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화 카르복시기, 테트라졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4 이하의 알킬 및 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 및 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로 부터 선택된 하나 이상의 기어의하여 치환될 수 있는 페닐기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있으며, R2b 및 R3b는 동일하거나 상이한 것으로서, 하기 a),b) 및 c)로부터 선택되며, a)수소원자, 메르캅토기, 포르밀기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 니트로기, 시아노기, -PO3(R)2기(여기서, R은 수소원자, 알킬 또는 알릴기이다), 아미노기 또는 카르바모일기(후술하는 -(CH2)m1-S(O)m2-X-R10기 및 탄소수 4이하의 알킬 및 알키닐기로부터 선택된 하나 또는 두개의 기에 의하여 치환될 수 있다.b)〔여기서, n은 0,1 또는 2이고 X'는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환 될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콜시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있는 페닐기로 부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 임의로 치환될 수 있는 아릴기를 나타내고, R4b는 -(CH2)m1-S(O)m2-X-R10기〔여기서, m1은 0 내지 4의 정수이고, m2및 0 내지 2의 정수, 바람직하기로는 2를 나타내고, m1이 0이 아닐때, X-R10은 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기를 나타내거나, 또는 m1이 어떠한 수이든지, X는 단일 결합 또는 -NH-기, -NH-CO-기 및 -NH-CO-NH-기를 나타내고, R10은 알킬기, 알케닐기 또는 아릴기이며, 이 기들은 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알콕시기, 알킬티오기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기 및 아릴기(이(이 아릴기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라 졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콕시기, 트르풀루오로메틸기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치활될 수 있는 페닐길부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있다)로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 또는 상이한 기에 의해 치환될 수 있다〕를 나타내거나, 또는 R4b는 수소원자, 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄이고, 황원자, 산소 원자 또는 질소원자로부터 선택된 하나 이상의 이종 원자에 의해 차단될 수 있는 알킬기, 알케닐기, 알키닐기 및 아실기로부터 선택된 기를 나타내거나, 또는 R4b는 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬기 또는 아릴기, 및 하기 기들로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의해 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 시클로알킬 및 아릴기를 나타낸다. -할로겐원자,-히드록실기, 할로알킬기, 알킬티오기, 알케닐티오기, 알키닐티오기, 메르캅토기, 아실티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, - -O-Si(R5)3또는 -Si(R5)3기(여기서, R5는 탄소수 4이하의 알킬기를 나타낸다), -아릴기, 아릴알킬기, 아릴알케닐기, 아릴티오기, 아릴옥시기 및 아릴알콕시기(적당하다면, 알킬, 알케닐 및 알콕시기는 탄소수 6이하를 함유하고, 아릴기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 하로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸리기, 시아놀기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있다), -탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아실기, 포르밀기, 아실옥시기, 및 -SO3H기, 및(상기식 중에서, R6및 R7또는 R8및 R9는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 아미노산, 할로게원자, 히드록실기 또는 탄소수 6이하의 알콕시기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 알킬 및 알케닐기, 아릴기. 아릴알킬기 및 아릴아켈닐기(여기서, 직쇄 또는 분지쇄 알킬 및 알케닐기는 탄소수 6이하이고, 이들 아릴기, 아릴알킬기 및 아릴알케닐기에서 아릴기는 5,6 또는 7의 결합을 함유하는 단일 고리의 기 또는 8 내지 14개의 결합을 함유하는 축합 고리로 구성된 기를 나타내며, 이들 기는 산소원자, 질소원자, 황원자 중에서 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할 수 있으며, 할로겐원자, 히드록실기, 니트로기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐, 할로알킬, 알콕시 및 아실길, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의해 치환될 수 있는 아미노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아릴 및 아릴알킬기(아릴 및 아릴알킬기는 할로겐 원자, 히드록식, 트리플루오로메틸기, 니트로기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다)에 의하여 치환될 수 있다). 상기 정의한 바와 같은 -(CH2)m1-S(O)m2-X-R10기로부터 선택되거나, 또는 R6및 R7또는 R8및 R9는 각각 그들이 결합한 질소원자와 함께 5,6 또는 7개의 결합을 함유하는 단일 고리의 기 또는 8 내지 14개의 결합을 함유하는 축합 고리에 의해 구성된 기를 형성하며, 이들 동일하거나 상이한 기들은 산소원자, 질소원자 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할수 있으며, 할로겐원자, 히드록실기, 니트로기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐, 할로알킬, 알콕시 및 아실기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있은 아미노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아릴 및 아릴알킬기(아릴 및 아릴알킬기는 할로겐원자, 히들독실기, 트리플루오메틸기, 니트로기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다)로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 임의로 치환될 수 있으며, 또는 R8및 R9는 동일하거나 상이한 것으로서, 아실기를 나타내거나, R8또는 R9중 하나가 카르바모일기, 알콕시카르보닐기 또는 벤질옥시카르보닐기를 나타내거나, R8및 R9가 그들이 결합한 질소원자와 함께 프탈이미도기 또는 숙신이미도기를 형성한다.)〕c)-S-S-R4b'기(여기서, R4b'는 아미노기 및 알콕시기를 제외한 상기 R4b를 나타낸다), R2b 및 R3b중 적어도 하나는 -OR4b기 또는기 중의 하나를 나타내며, R2b 및 R3b는 동시에 S-S-R4b'기를 나타낼수 없으며, m은 0,1 또는 2를 나타내고 Yb는 -Y1b-B-Y2b기(여기서, Y1b는 5,6 또는 7개의 결합을 유지하거나 도는 8 내지 10개의 결합을 함유하는 축합 고리로 이루어진 기를 나타내며, 이들 기는 산소 원자, 질소 원자 및 황 원자로부터 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할 수 있고, R1b 및 R3b로 나타낼수 있는 기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있으며, B는 Y1b는 Y2b사이의 단일 결합이거나, 또는 -CO-기, -O-기, -NH-CO-기, -CO-NH-기 또는 -O-(CH2)p-기(여기서, p는 1,2 또는 3이다)의 2가 기 중의 하나 이고, Y1b에서 정의된 기를 나타내거나, 또는 B가 단일 결합이면, 수소원자, 시아노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기를 나타낸다)를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체, 및 무기 및 유기산 부가염 또는 무기 및 유기 염기 부가염임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰb)의 화합물.상기 식중에서, R1은 탄소수 10 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 알킬티오기, 또는 탄소수 3 내지 7의 실클로알킬기를 나타내고, 상기 모든 기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6 이하의 알콕기시기, 알킬티오기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복실기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의해 치환될 수 있는 아미노기, 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬기 및 아릴기(이 아릴기는 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 6이하ㄴ의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화 카르복시기, 테트라졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4 이하의 알킬 및 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 및 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로 부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있는 페닐기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있으며, R2및 R3는 동일하거나 상이한 것으로서, 하기 a),b) 및 c)로부터 선택되며, a)수소원자, 메르캅토기, 포르밀기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 니트로기, 시아노기, -PO3(R)2기(여기서, R은 수소원자, 알킬 또는 아릴기이다) b)〔여기서, n은 0,1 또는 2이고 X'는 할로겐 원자, 히드록시기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환 될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콜시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있는 페닐기로 부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 선택될 수 있는 알릴기를 나타내고, R4는 수소 원자, 탄소수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐 또는 아실기 탄소수 6 이하의하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬기 또는 아릴기, 또는 하기 기들로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있는 알킬, 알케닐, 시클로알킬, 및 아릴기를 나타낸다, -할로겐원자 -히드록실기, 할로알킬기, 알킬티오기, 메르캅토기, 아실티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, -O-Si(R5)3또는 -Si(R5)3기 (여기서, R5는 탄소수 4이하의 알킬기를 나타낸다), -아릴기, 아릴알킬기, 아릴알케닐기, 아릴티오기, 아릴옥시기 및 아릴알콕시기(적당하다면, 알킬, 알케닐 및 알콕시기는 탄소수 6이하를 함유하고, 아릴기는 할로게원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 할로알킬기, 알킬티오기, 할로알킬티오기, 할로알콕시기, 아릴옥시기, 아릴알콕시기, 카르바모일기, 아실기, 아실옥시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라 졸릴기, 시아노기, 니트로기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 및 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있는 페닐기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있다.) -탄소수 6이하의 알킬, 알케닐 및 알콕시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아실기, 아실옥시기, 및 -SO1H기, 및(상기식중에서, R6및 R7또는 R8및 R9는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 할로겐원자, 히드록실기 또는 탄소수 6이하의 알콕시기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 알킬 및 알케닐기, 아릴기, 아릴알킬기 및 아릴알케닐기(여기서 직쇄 또는 분지쇄 알킬 및 알케닐기는 탄소수 6이하이고, 이들 아릴기, 아릴알킬기 및 아릴알케닐기에서 아릴기는 5,6또는 7개의 결합을 함유하는 단일고리의 기 또는 8내지 14개의 결합을 함유하는 축합고리로 구성된 기를 나타내며, 이들 기는 산소 원자, 질소원자, 황원자 중에서 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할 수 있으며 할로겐원자, 히드록실기, 니트로기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐, 할로알킬, 알콕시 및 아실기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아릴 및 아릴알킬기(아릴 및 아릴알킬기는 할로겐 원자, 히드록실기, 트리플루오로 메틸기, 니트로기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라 졸릴기로 부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다)에 의하여 치환될 수 있다)로 부터 선택되거나, 또는 R6및 R7또는 R8및 R9는 각각 그들이 결합한 질소 원자와 함께, 5,6 또는 7개의 결합을 합유하는 단일고리의 기 또는 8내지 14개의 결합을 함유하는 축합 고리에 의해 구성된 기를 형성하며, 이들 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 질소원자 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할 수 있으며, 알케닐, 할로알킬, 알콕시 및 아실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알케닐, 할로알킬, 알콕시 및 아실기, 탄소수 6이하의 하나 또는 두개의 동일하거나 상이한 알킬기에 의하여 치환될 수 있는 아미노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아릴 및 아릴알킬기(아릴 및 아릴알킬기는 할로겐원자, 히드록실기, 트리플루오로메틸기, 니트로기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 및 테트라졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다)로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 임의로 치환될 수 있으며, 또는 R8및 R9는 동일하거나 상이한 것으로서, 아실기를 나타내거나, R9또는 R9중 하나가 카르바오일기, 알콕시카르보닐기 또는 벤질옥시카보닐기를 나타내거나, R8및 R9가 그들이 결합한 질소 원자와 함께 프탈이미도기 또는 숙신이미도기를 형성한다)〕, c)-S-S-R'4기(여기서, R4'는 아미노기 및 알콕시기를 제외한 상기 R4를 나타낸다), m은 0,1또는 2를 나타내고, Y는 -Y1-B-Y2기(여기서, Y1는 5,6또는 7개의, 결합을 함유하는 단일고리의 아릴기 또는 8내지 10개의 결합을 함유하는, 축합고리로 이루어진 기를 나타내며, 이들 기는 산소원자, 질소원자 및 황원자로부터 선택된 하나 이상의 이종 원자를 함유할 수 있고, R2및 R3로 나타낼수 있는 기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있으며, B는 Y1와 Y2사이의 단일 결합이거나, 또는 -CO-기, -O-기, -NH-CO-기, -CO-NH-기 또는 -O-(CH2)p-기(여기서, p는 1,2 또는 3이다)의 2가 기중의 하나이고, Y2는 B 및 Y2가 상기 Y1과 동일하거나 상이하거나 상관없이 Y1에서 정의된 기를 나타내거나, 또는 B가 단일 결합이면, 수소원자, 시아노기, 유리, 염화 또는 에스테르화도니 카르복시기를 나타낸다)를 타나내며, R2및 R3중 적어도 하나는 -S(O)nR4,기중의 하나를 나타내며, R2및 R3는 동시에 -S-S-R4'기를 나타낼수 없다.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰc)의 화합물 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체, 부분 입체 이성질체, 및 무기 및 유기산 부가염 또는 무기 및 유기 염기 부가염임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰb)의 화합물.상기식중에서, R1a는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐기를 나타내고, R2c 및 R3c는 동일하거나 상이하며 하기 a) 및 b)로부터 선택되고, a)수소원자, 메르캅토기, 포르밀기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 할로겐원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알콕시기, 시아노기, 니트로기, 벤조일기, 아실기, b)R4c기 -S(O)nR4c기(여기서, n은 0,1또는 2를 나타낸다), 및 -OR4c기 〔상기 식중에서, R4c는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐기, 시클로헥실기, 페닐기, 피리딜기, 피리미딜기 또는 이미다졸기를 나타내며, 이들 기는 하기 기들로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의해 치환될 수 있다. -할로겐원자 -히드록실기, 메르캅토기, 아실티오기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메틸티오기, 트리플루오토메톡시기, 시아노기, 아지도기, 니트로기, 포르밀기, 술포기, -페닐기, 페닐티오기, 시클로알킬기, 탄소수 6이하의 알킬 알킬티오 및 알콕시기(이러한 기들은 이 기들 자신이 할로겐원자, 히드록실기, 타내소수 4이하의 알콕시기, 페닐기 및 유리 염화 또는 에스테르화된 카르복시기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다.-유리, 염화 또는 에세트레화된 카르복시기, 아실기, 아실옥시기, -이속사졸릴기, 피롤리디닐기, 피롤리디닐카르보닐기, 피리딜기, 피리미딜기, 티아졸릴기, 디아졸릴기, 피페리디닐기, 테트라졸릴기, 테트라히드로푸라닐기(이러한 모든 기들은 메틸기, 에틸기 또는 니트로기에 의해 치환될 수 있다),(상기 식 중에서, R6a 및 R7a 또는 R8a 또는 R8a 및 R9a는 동일하거나 상이하며, 수소원자, 히드록실기, 아미노산, 탄소수 6이하의 알킬, 알콕기시, 아실옥시, 또는 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 페닐기, 벤질기, 펜에틸기, 아제핀기, 피페리딜기, 모르폴린기, 피롤리디닐기, 피페라지닐이거나, 또는 R6a 및 R7a, 및 R8a 및 R9a는 각각 그들이 결합하고 있는 질소 원자와 함께 헤케로시클릭기를 형성하며, 그 헤테로시클릭기들은 동일하거나 상기하며 이미다졸릴기, 피롤릴기, 피롤리닐기, 피롤리디닐기, 피리딜기, 피페리디닐기, 피릴미디닐기, 피리다지닐기, 피라지닐기, 피페라지닐기, 페닐피페라지닐기, 피페리딜기, 옥사졸릴기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기, 아제핀기, 인돌릴기(이 기들은 할로겐원자, 히드록실기, 니트로기, 시아노기, 아실기, 트리플루오로메틸기, 탄소수 6이하의 알킬기 및 알콕시기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시, 테트라졸릴기, 페닐기 및 옥사졸릴기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있다)〕, Yc는 -Y1c-Ba-Y2c기〔상기식에서, -Y1c는 페닐기를 나타내고, -Ba는 단일 결합 또는 -CO-NH기를 나타내고, -Y2c는 만일 Ba가 단일 결합 또는 -CO-NH-기라면, Y2c는 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 시아노기, 테트라졸릴기 및 -(CH2)p-SO2-Xc-R10c기(상기식 중 p는 0 또는 1이고, Xc는 -NH-기, NH-CO-기, -NH-CO-NH-기 또는 단일 결합을 나타내고, Y10c는 메틸기, 에틸기, 프로필기, 비닐기, 알릴길, 피리딜기, 페닐기, 벤질기, 피리딜메틸기, 피리딜에틸기, 피리미딜기, 테트랄졸릴기, 티아졸릴기, 디아졸릴기, 피페리디닐기 또는 테트라히드로푸라닐기(이 모든 기들은 할로겐 원자, 히드록실기, 탄소수 4이하의 알킬 및 알콕시기, 트리플루오로메틸기 및 니트로기에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의하여 치환될 수 있다)중의 하나를 나타낸다)로 부터 선택된 하나 이상의 기에 의해 치환될 수 있는 페닐기를 나타내거나, 또는 Ba가 단일 결합을 나태닐 경우에, Y2c는 사이노기 또는 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 또는 테트라졸릴기를 나타낸다.]
- 제1항에 있어서, R1은 탄소수 4이하의 알킬기를 나타내고, R2b는R3b는 동일하거나 상이한 것으로서, -수소원자, -유리, 알킬기에 의하여 에스테르화 또는 염화된 카르복시기, -포르밀기, 아실옥시기, 술포기, -치환될 수 있는 알킬 및 알콕시기, -치환될 수 있는 알킬 및 알콕시기.-치환될수 있는 페닐티오기, 페닐술포닐기, 페닐술피닐기, 알킬티오기, 알킬술포닐기 및 알킬술피닐기로 부터 선택되며, R2b 및 R3b로 표시될 수 있는 이들 모든 기에서 알킬 및 알콕시기는 탄소수 6이하이며, 알킬, 알콕시, 및 페닐기는 할로겐 원자 및 히드록실기, 트리플루오로메틸기, 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 페닐기, 피리딜기, 테트라졸릴기, 및 탄소수 4이하의 알콕시기로부터 선택된 하나 이상의 기에 의해 치환될 수 있으며, Yb는 -Y1b-B-Y2b기(식중 Y1b는 페닐기를 나타내고 B는 탄소-탄소 단일 결합을 나타내고 Y2b는 타녀소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 에스테르화된 또는 유리 카르복시기, 또는 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 에스테르화된 또는 유리 카르복시기, 시아노기 또는 염화될 수 있는 테트라졸릴기를 나타낸다)를 나타내는 일반식(Ⅰb)의 화합물, 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체 및 부분입체 이성질체, 무기 및 유기산 또는 무기 및 유기염기의 부가염.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체 및 부분 입체 이성질체, 무기 및 유기산 또는 무기 염기 및 유기 염기 부가염임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰb)의 화합물.상기식중에서, R1a는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐기를 나타내고, R2a 및 R3a는 동일하거나 상이한 것으로서, a)수소원자, 메르캅토기, 포르밀기, 유리, 염화 또는 에스테르화 된 카르복시기, b)R4a기 -S(O)nR4a기〔식중, n은 0,1또는 2의 수이고, R4a는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐기, 시클로헥실기, 페닐기, 피리딜기, 피리미딜기 또는 이미다졸기를 나타내며, 이들 모든 기는, -할로겐원자 -히드록실기, 메르캅토기, 아실티오기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메틸티오기, 트리플루오로메톡시기, 시아노기, 아지도기, 또는 니트로기, -페닐기, -탄소수 4이하의 알킬 및 알콕식, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기, 테트라졸릴기, 아실기, 아실옥시기, 및〔상기식중에서, R6a, R7a, R8a 및 R9a는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 히드록실기, 탄소수 6이하의 알킬, 알콕시, 아실옥시 또는 아실기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복식, 페닐기, 벤질기, 펜에틸기, 아제핀기, 피페리딜기, 모르폴린기, 피롤피리닐, 또는 피페라지닐이거나, 또는 R6a 및 R7a, 및 R8a 및 R9a는 각각 그들이 결합하는 질소 원자와 이미다졸릴, 피롤릴, 피롤리닐, 피롤리디닐, 피리딜, 피페리디닐, 피릴미디닐, 피리다지닐, 피라지닐, 피페라지닐, 페닐피페라지닐, 피페리딜, 옥사졸릴, 모르폴리닐 및 티오모르폴리닐, 아제핀, 인돌릴(이러한 기들은 수소원자, 티아모르폴리닐, 아제핀, 인돌릴(이러한 기들은 수소원자, 히드록시, 트리플루오로 메틸, 탄소수 6이하의 알킬 및 알콕시기로부터 선택된 하나 이상의 동일하거나 상이한 기에 의하여 치환될 수 있다)로부터 선택된 동일 또는 상이한 기를 형성할 수 있다〕로부터 선택된 하나 이상의 기에 의하여 치환될 수 있다〕로부터 선택되며, Ya는 -Y1a-B-Y2a기(여기서, -Y1a는 페닐기를 나타내고, -Ba는 단일 결합 또는 -CO-NH기를 나타내고, -Y2a는 Ba가 단일 결합 또는 -CO-NH-기를 나타내면, Y2a는 유리, 염화 또는 에스테르화된 유리 카르복시기 또는 테트라졸릴기에 의해 오로토 위치에 치환된 페닐기를 나타내고, 또는 Ba가 단일 결합하면 Y2a는 시아노기, 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기 또는 테트라졸릴기를 나타낸다)를 나타낸다.
- 제2항에 있어서, R1은 탄소수 4이하의 알킬기를 나타내고, R2및 R3는 동일하거나 상이하며, -탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의하여 염화 또는 에스테르화된, 또는 유리 카르복시, 포르밀기, 아실옥시기, -히드록시기에 의해 치환될 수 있는 탄소수 4이하의 알킬, -페닐티오, 페닐술포닐, 페닐술피닐, -알킬티오, 알킬술포닐, 알킬술피닐(여기서, 알킬기는 탄소수 4이하이다)로부터 선택되며, Y는 -Y1-B-Y2기(여기서 Y1은 페닐기를 나타내고, B는 탄소-탄소 단일 결합을 나타내고, Y2는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 에스테르화된 또는 유리 카르복시기, 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 에스테르화된 또는 유리 카르복시기에 의해 치환될 수 있는 페닐기를 나타낸다)를 나타내는 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 그이 모든 가능한 라세미체, 거울상, 이성질첼, 부분입체 이성질체, 및 무기 및 유기산 또는 무기 및 유기염기와의 부가염.
- 제1 또는 2항에 있어서, R2또는 R3중 하나는 치환될 수 있는 알콕시, 아릴티오기 또는 알킬티오기를 나타내고, 후자는 2개의 술폭시드 또는 술폰의 형태로 산화될 수 있으며, 나머지는 하는 유리, 염화 또는 에스테르화된 카르복시기를 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체 및 부분 입체 이설질체 및 그의 무기 및 유기산 또는 무기 및 염기 부가염임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰb)의 화합물.
- 화합물 -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페니리티오)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페니리티오)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -4'-〔〔2-부틸-4(에틸티오)-5-(히드록시메틸)-1H-이미다졸-1-일〕-메틸-(1,1'-비페닐)-2-카르볼실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페니리티오)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페니리티오)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-애탈술포닐)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페닐술포닐)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-페닐술포닐)-1H-이미다졸-5-카르복실산, -2-부틸-1〔〔2'-카르복시-(1,1'-비페닐)-4-일〕-메틸〕-4-(메틸)-1H-이미다졸-5-카르복실산,에 사용하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하고, 필요한 경우 일반식(Ⅳ)의 화합물을, a)보호된 반응성 관능기에 의해 운반될 수 있는 보호기의 제거반응, b)무기 또는 유기산 또는 염기에 의해 염화시켜 상응하는 염을 수득하는 반응, c)산 관능기의 에스테르화 반응, d)에스테르 관능기의 산 관능기로의 비누화 반응, e)시아노 관능기의 산 관능기로의 전환 반응, f)카르복시 관능기의 히드록실 관능기로의 전환 반응, g)알콕시 관능기의 히드록실 관능기로의 전환 반응, h)알킬티오 또는 알릴티오기의 상응하는 술폭시드 또는 술폰으로의 산화 반응, i)술폭시드 또는 술폭 관능기의 상응하는 술폭시민 관능기로의 전환 반응, j)알콜 관능기의 알데히드 또는 산 관능기로의 산화 반응, k)니트릴 관능기의 테트라졸의 전환반응, l)라세미형의 분리된 화합물로의 분리 반응, m)포르밀기의 카르바모일기로의 전환 반응, n)카르바모일기의 니트릴기로의 전환 반응증 임의 순서의 하나 이상의 반응을 수행함을 특징으로하는 제1항에 따른 일반식(Ⅰb)의 화합물 및 그의 라세미체, 거울성 이성질체 및 부분 입체 이성질체의 제조방법.상기 식들 중, R1', R2b', R3b' 및 Yb'는 제1항에 있어서, R1, R2b, R3b 및 Yb에 대해 정의한 바와 같고, 임의의 반응성 관능기는 보호기에 의해 보호될 수 있다.
- 의약으로서의 제1항의 일반식(Ⅰb)의 정의된 화합물, 및 그의 모든 가능한 라세미체, 거울상 이성질체 및 부분 입체 이성질체, 및 그의 제약학적으로 허용할 수 있는 무기 및 유기산 또는 무기 및 유기 염기의 부가염.
- 의약으로서의 제2항 내지 제5항에서 정의한 일반식(Ⅰ),(Ⅰc)및(Ⅰa)의 화합물 및 그의 제약학적으로 허용할 수 있는 무기 및 유기산 또는 유기 염기의 부가염.
- 제10항 내지 11항중 어느 한항에서 정의한 의역 중 적어도 하나를 활성 성분으로 함유하는 제약 조성물, 본 발명을 수행하기 위한 상기 조건에서, 일반식(Ⅳ)의 화합물은, 일반식(Ⅱ)의 이미다졸의 유리 아민 관능기에 일반식(Ⅲ)의 화합물을 부가시켜서 얻을 수 있다.
- 하기 일반식(Ⅱa)의 화합물을 환원제와 반응시켜 하기 일반식(Ⅱb)의 상응하는 아민을 수득하고, 이를 하기 일반식(Ⅱc)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱd)의 화합물을 수득하고 이를 하기 일반식(Ⅱe)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅱf)의 화합물을 수득하고, 이를 고리화 반응시켜 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고, 일반식(Ⅱ)의 화합물을, 필요하다면, a)보호된 반응성 관능기에 의해 운반될 수 있는 보호기의 제거 반응, b)무기 또는 유기산 또는 염기에 의해 염화시켜 사용하는 염을 수득하는 반응, c)산 관능기에 에스테르화 반응, d)에스테르 관능기의 산 관능기로의 비누화 반응, e)시아노 관능기의 산 관능기로의 전환 반응, f)카르복시 관능기의 히드록실 관능기로의 전환 반응, g)알콕시 관능기의 히드록실 관능기로의 전환 반응, h)알킬티오 또는 아릴티오기의 사용하는 술폭시드 또는 술폰으로의 산화반응, i)술폭시드 또는 술폰관능기의 상응하는 술폭시민 관능기로의 전환 반응, j)알콜 관능기의 알데히드 또는 산 관능기로의 산화 반응, k)니트릴 관능기의 테트라졸로의 전환 반응, l)라세미형의 분리된 화합물로의 분리 반응, m)포리밀기의 카르바모일기로의 전환 반응, n)카바모일기의 니트릴기로의 전환 반응 중 임의 순서의 하나 이상의 반응을 수행함을 특징으로 하는 제9항에 정의된 일반식(Ⅱ)의 출발 화합물 및 그의 라세미체, 거울상 이성질체 및 부분 입체 이성질체의 제조 방법.상기 식들중에서, R1', R2b', R3b'는 제1항에서 R1, R2b, R3b에 대해 정의한 바와 같고, 임의의 반응성 관능기는 보호기에 의해 보호될 수 있다.
- 신규 공업 생성물로서의 R1'가 메틸기를 나타내지 않는 일반식(Ⅱ)의 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR90-08538 | 1990-07-05 | ||
| FR9008538A FR2664271B1 (fr) | 1990-07-05 | 1990-07-05 | Nouveaux derives soufres de l'imidazole, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| FR91-04882 | 1991-04-19 | ||
| FR9104882A FR2675503B1 (fr) | 1991-04-19 | 1991-04-19 | Nouveaux derives soufres de l'imidazole, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR920002552A true KR920002552A (ko) | 1992-02-28 |
| KR100216006B1 KR100216006B1 (ko) | 1999-08-16 |
Family
ID=26228128
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1019910011310A KR100216006B1 (ko) | 1990-07-05 | 1991-07-04 | 이미다졸의황유도체,그의제조방법,그의중간체,그의의약으로서의용도및그를함유하는제약조성물 |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US5412101A (ko) |
| EP (1) | EP0465368B1 (ko) |
| JP (2) | JP3192171B2 (ko) |
| KR (1) | KR100216006B1 (ko) |
| CN (1) | CN1045769C (ko) |
| AT (1) | ATE166344T1 (ko) |
| AU (1) | AU653160B2 (ko) |
| CA (1) | CA2046265C (ko) |
| DE (1) | DE69129428T2 (ko) |
| DK (1) | DK0465368T3 (ko) |
| ES (1) | ES2117001T3 (ko) |
| FI (1) | FI111542B (ko) |
| HU (1) | HU217444B (ko) |
| IE (1) | IE912335A1 (ko) |
| IL (1) | IL98319A (ko) |
| MA (1) | MA22203A1 (ko) |
| MX (1) | MX9100092A (ko) |
| OA (1) | OA09506A (ko) |
| RU (1) | RU2086542C1 (ko) |
| UA (1) | UA26130A (ko) |
| WO (1) | WO2004074258A1 (ko) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010048940A (ko) * | 1999-11-30 | 2001-06-15 | 서평원 | 프로세서의 디바이스 제어 시스템 |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5616599A (en) * | 1991-02-21 | 1997-04-01 | Sankyo Company, Limited | Angiotensin II antagosist 1-biphenylmethylimidazole compounds and their therapeutic use |
| FR2687674B1 (fr) * | 1992-02-07 | 1995-05-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de la pyridone, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| ATE199548T1 (de) * | 1992-06-02 | 2001-03-15 | Sankyo Co | 4-carboxyimidazolderivate als angiotensin-ii- antagonisten und ihre therapeutische verwendung |
| GB9213934D0 (en) * | 1992-06-30 | 1992-08-12 | Smithkline Beecham Corp | Chemical compounds |
| GB9218449D0 (en) | 1992-08-29 | 1992-10-14 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| IT1255461B (it) * | 1992-07-28 | 1995-11-02 | Luso Farmaco Inst | Eteri di imidazoli ad attivita' a ii antagonista |
| US5376666A (en) * | 1992-11-30 | 1994-12-27 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Angiotension-II receptor blocking, azacycloalkyl or azacycloalkenyl |
| TW259786B (ko) * | 1992-12-17 | 1995-10-11 | Sankyo Co | |
| FR2711367B1 (fr) * | 1993-10-19 | 1995-12-01 | Roussel Uclaf | Nouveau procédé de préparation de dérivés soufrés de l'imidazole et les nouveaux intermédiaires obtenus. |
| US5395844A (en) * | 1993-06-10 | 1995-03-07 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Imidazole 5-position substituted angiotensin II antagonists |
| US5409926A (en) * | 1993-07-19 | 1995-04-25 | Merck & Co., Inc. | AT-2 antagonist inhibition of vascular restenosis |
| FR2716882B1 (fr) * | 1994-03-04 | 1996-04-05 | Roussel Uclaf | Utilisation de dérivés de l'imidazole au traitement d'affections impliquant les récepteurs AT1 et AT2 de l'Angiotensine, certains de ces produits, leur préparation, compositions pharmaceutiques. |
| BR9509024A (pt) * | 1994-09-26 | 1997-09-30 | Shionogi & Co | Derivados de imidazol |
| EP0855392A3 (de) * | 1997-01-22 | 2000-01-05 | Hoechst Aktiengesellschaft | Fünfgliedrige Heterocyclen mit Biphenylsulfonylsubstitution, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament |
| DE19739113A1 (de) * | 1997-09-06 | 1999-03-11 | Gefinex Polymerschaeume Gmbh | Vorexpandierte polyolefinische Schaumpartikel |
| DE19820064A1 (de) * | 1998-05-06 | 1999-11-11 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Substituierte Sulfonylcyanamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Medikament |
| SE9903028D0 (sv) | 1999-08-27 | 1999-08-27 | Astra Ab | New use |
| MXPA04001253A (es) * | 2001-08-09 | 2004-06-03 | Ono Pharmaceutical Co | Derivados de acidos carboxilicos y agente farmaceutico que comprende los mismos como ingrediente activo. |
| EP1752450A1 (en) | 2005-08-01 | 2007-02-14 | Merck Sante | Imidazole derivatives as fructose-1,6-bisphosphatase inhibitors and pharmaceutical compositions containing them |
| US8969514B2 (en) | 2007-06-04 | 2015-03-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases |
| US7879802B2 (en) | 2007-06-04 | 2011-02-01 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
| US7828840B2 (en) | 2007-11-15 | 2010-11-09 | Med Institute, Inc. | Medical devices and methods for local delivery of angiotensin II type 2 receptor antagonists |
| EP3239170B1 (en) | 2008-06-04 | 2019-03-20 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
| EP3241839B1 (en) | 2008-07-16 | 2019-09-04 | Bausch Health Ireland Limited | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders |
| EP2321281A4 (en) | 2008-09-02 | 2011-09-28 | Elder Pharmaceuticals Ltd | INFLAMMATORY CONNECTIONS |
| US9616097B2 (en) | 2010-09-15 | 2017-04-11 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use |
| CA2905435A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders |
| US9708367B2 (en) | 2013-03-15 | 2017-07-18 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase and their uses |
| JP6606491B2 (ja) | 2013-06-05 | 2019-11-13 | シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | グアニル酸シクラーゼｃの超高純度アゴニスト、その作成および使用方法 |
| JP6807684B2 (ja) * | 2016-09-08 | 2021-01-06 | ナブテスコ株式会社 | シールアダプタ |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4179512A (en) * | 1977-03-01 | 1979-12-18 | Merck & Co., Inc. | 4-Substituted-2-arylimidazoles |
| PT78388B (en) * | 1983-04-12 | 1986-09-15 | Smithkline Beckman Corp | Dopamine-beta-hydroxylase inhibitors |
| CA1334092C (en) * | 1986-07-11 | 1995-01-24 | David John Carini | Angiotensin ii receptor blocking imidazoles |
| US4882348A (en) * | 1987-12-29 | 1989-11-21 | Smithkline Beckman Corporation | 2-(aminoalkylthio)imidazoles as dopamine-β-hydroxylase inhibitors |
| CA1338238C (en) * | 1988-01-07 | 1996-04-09 | David John Carini | Angiotensin ii receptor blocking imidazoles and combinations thereof with diuretics and nsaids |
-
1991
- 1991-05-31 IL IL98319A patent/IL98319A/xx not_active IP Right Cessation
- 1991-07-03 MA MA22476A patent/MA22203A1/fr unknown
- 1991-07-04 FI FI913250A patent/FI111542B/fi not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 IE IE233591A patent/IE912335A1/en not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 AU AU80163/91A patent/AU653160B2/en not_active Ceased
- 1991-07-04 UA UA5001537A patent/UA26130A/uk unknown
- 1991-07-04 KR KR1019910011310A patent/KR100216006B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 DE DE69129428T patent/DE69129428T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1991-07-04 AT AT91401857T patent/ATE166344T1/de not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 RU SU915001537A patent/RU2086542C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 ES ES91401857T patent/ES2117001T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1991-07-04 EP EP91401857A patent/EP0465368B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 1991-07-04 HU HU265/91A patent/HU217444B/hu not_active IP Right Cessation
- 1991-07-04 WO PCT/FR1991/000543 patent/WO2004074258A1/fr unknown
- 1991-07-04 US US07/838,289 patent/US5412101A/en not_active Expired - Lifetime
- 1991-07-04 CA CA002046265A patent/CA2046265C/fr not_active Expired - Fee Related
- 1991-07-04 DK DK91401857T patent/DK0465368T3/da active
- 1991-07-05 JP JP19114491A patent/JP3192171B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1991-07-05 MX MX9100092A patent/MX9100092A/es active IP Right Grant
- 1991-07-05 OA OA60035A patent/OA09506A/fr unknown
- 1991-07-05 CN CN91105292A patent/CN1045769C/zh not_active Expired - Fee Related
-
1995
- 1995-01-09 US US08/369,909 patent/US5599830A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-10-09 US US08/723,471 patent/US5684028A/en not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-10-18 JP JP2000317651A patent/JP3261403B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010048940A (ko) * | 1999-11-30 | 2001-06-15 | 서평원 | 프로세서의 디바이스 제어 시스템 |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR920002552A (ko) | 이미다졸의 황 유도체, 그의 제조방법, 그의 중간체, 그의 의약으로서의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물 | |
| DK2512474T3 (en) | N-linked hydroxamic acid derivatives which can be used as antibacterial agents | |
| KR930011486B1 (ko) | 제약상 유효한 2-티오메틸-치환-1,4-디히드로피리딘 | |
| CA2922532C (en) | Aminoheteroaryl benzamides as kinase inhibitors | |
| KR920016433A (ko) | 질소 함유 비시클릭 유도체, 그의 제조 방법, 신규 중간체, 약제로서의 그의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물 | |
| AU2002219555B2 (en) | VLA-4 Inhibitors | |
| AU2012226473B8 (en) | Fluoro-pyridinone derivatives useful as antibacterial agents | |
| KR890006610A (ko) | 4h-i-벤조피란-4-온 유도체 또는 이의 염, 이의 제조방법, 및 활성성분으로 이를 함유하는 약제학적 조성물 | |
| CA2850644A1 (en) | Substituted 4-phenyl-pyridines for the treatment of nk-1 receptor related diseases | |
| KR970061888A (ko) | 신규한 치환 옥사졸리디논 | |
| JP2022508657A (ja) | アミノ酸化合物およびその使用方法 | |
| LU91362I2 (fr) | Palipéridone et ses dérivés pharmaceutiquement acceptables (INVEGA) | |
| KR840000568A (ko) | 두고리 피리미딘-5-온 유도체의 제조방법 | |
| DE60210612T2 (de) | N-formylhydroxylamin verbindungen als inhibitoren von pdf | |
| TW201204346A (en) | Novel hydroxamic acid derivative | |
| KR910004581A (ko) | 신규 화합물들 | |
| EP1757602A1 (en) | Vla-4 inhibitor | |
| EP3144311A1 (en) | Tricyclic heterocyclic derivative having hiv replication-inhibiting effect | |
| KR890011847A (ko) | 이치환 피리딘 | |
| KR890008092A (ko) | 치환된 히드록실아민 | |
| FI905788A0 (fi) | Menetelmä terapeuttisesti käyttökelpoisten 6-aryyli-5,6-dihydroimidatso/2,1-b/tiatsolijohdannaisten valmistamiseksi | |
| CA2534003A1 (en) | 3-quinuclidinyl-n-biarylamides as nicotinic acetylcholine receptor agonists | |
| KR900016125A (ko) | N-치환 n-아미노-피롤 | |
| JPS59101494A (ja) | ヘテロシクリル化合物 | |
| JPS5877816A (ja) | 抗菌剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A201 | Request for examination | ||
| E902 | Notification of reason for refusal | ||
| E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
| GRNT | Written decision to grant | ||
| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20030506 Year of fee payment: 5 |
|
| LAPS | Lapse due to unpaid annual fee |