KR890008092A - 치환된 히드록실아민 - Google Patents

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KR890008092A
KR890008092A KR1019880015457A KR880015457A KR890008092A KR 890008092 A KR890008092 A KR 890008092A KR 1019880015457 A KR1019880015457 A KR 1019880015457A KR 880015457 A KR880015457 A KR 880015457A KR 890008092 A KR890008092 A KR 890008092A
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휘브쉬 발터
안게르바우어 롤프
페이 페러
비쇼프 힐마
페찐나 디터
쉬미트 델프
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에리히 데브리쯔·루디 마이어
바이엘 악티엔젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 히드록실아민
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식(I) 의 치화된 히드록실아민
    상기 식중, R은 수소원자, 에스테르기, 또는 양이온이고, R1은 하기 일반식의 기들로서
    식중, R2는 수소, 할로겐원자 또는 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3,R4는 동일하거나 상이한 것으로서 수소, 할로겐원자 또는 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는분지쇄 알킬기이거나, 또는R3와 R4는 함께 테트라메틸렌 사슬을 형성하고, A는 헤테로아릴기[이 헤테로아리기는 동일하거나 상이한 치환체, 즉 할로겐, 알킬, 알콕시 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루로오메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐기 또는 -NR5R6기(여기에서, R5,R6는 동일하거나 상이한 것으로서 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음], 또는 아릴기[이 아릴기는 동일하거나 상이한 치환체 즉, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 아킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아릴킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시,트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 디알킬카르바모일기 또는 -NR5R6기 (여기에서, R5와 R6은 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있음]이고, B는 시클로알킬기, 또는 알킬기 [이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐, 아실 또는 -NR5R6(여기에서, R5,R6은 동일하거나 상이한 것으로 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 아킬술포닐 또는 아릴술포닐기임)또는 카르바모일, 디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아리술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오, 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐 치환체에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음]이고 X는 O,S또는 N-C3기이고, C1,C2,C3는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 또는 시클로알킬기, 또는 알킬기[이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐, 아실기, 또는 -NR5R6기 (여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함), 또는 카르바모일, 디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아리술포닐, 아랄콕시, 아랄티오, 또는 아랄킬술포닐기 (여기에서 헤테로아릴기 및 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 아킬, 알콕시,알킬티오 또는 알킬술포닐 치환체에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음], 또는 헤테로아릴기[이 헤테로아릴기는 동일하거나 상이한 치환체 즉, 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐기, 또는 -NR5R6기 (여기에서, R5와 R6은 상기 정의한 바와 동일함)에 희해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음] 또는 아릴기[이 아릴기는 동일하거나 상이한 치환체, 즉 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 디알킬카르바모일, 또는 -NR5R6기 (여기에서, R5와 R6은 상기 정의한 바와 동일함]에 의해 일치환 내지 오치환됨]임
  2. 제 1 항에 있어서, R이 수소원자, 또는 생리적으로 허용되는 에스테르기, 또는 생리적으로 허용되는 양이온이고, R1이 하기 구조식의 기인 치환된 히드록실 아민
    상기 식중, R2는 수소, 불소, 염소, 브롬원자, 또는 최대로 5개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3, R4는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소, 불소, 염소, 브롬원자, 또는 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 R3와 R4는 함께 테트라메틸렌 사슬을 형성하고, A는 티에닐,푸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 프탈자지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐, 신놀리닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 벤즈이미다졸릴기(여기에서, 각 기들은 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 페닐, 페녹시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 저급 알콕시카르보닐, 치환체에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음), 또는 페닐 또는 나프틸기[여기에서, 각 기는 동일하거나 상이한 치환체, 즉 저급알킬, 저급 알콕시, 저급알킬티오, 저급알킬술포닐, 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네틸, 페네톡시, 페네틸티오, 페네닐술포닐, 불소 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 저급 알콕시카르보닐기 또는 -NR5R6기 (여기에서 R5,R6은 동일하거나 상이한 것으로서 저급알킬, 페닐, 벤질, 아세틸, 벤조일, 페닐술포닐 또는 저급알킬술포닐기임)에 의해 일치환 내지 사치환 될 수 있음]이고, B는 시크로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 저급알킬기[ 이 저급알킬기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 저급알콕시,저급알킬티오, 저그발닐술포닐,트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸술포닐, 저급 알콕시카르보닐, 벤조일, 저급알킬카르보닐, 또는 -NR5R6기(여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함), 또는 피리딜, 피리미딘, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 피릴, 인돌릴, 티에닐, 푸릴,이미다졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네톡시, 페네틸티오 또는 페네틸술포닐기(여기에서 상기한 헤테로아릴 및 아릴기는 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 또는 트리플루오로메톡시, 치환체에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음]이고, X는 O,S또는 N-C3기이고, C1C2C3는 동일하거나 상이한 것으로서 수소원자, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 저급알킬기[ 이 저급알킬기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 저급알콕시,저급알킬티오, 저급 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸술포닐, 저급 알콕시카르보닐, 벤조일, 저급알킬카르보닐, -NR5R6(여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함), 또는 피리딜, 피라미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 피롤릴, 인돌릴, 티에닐, 푸릴,이미다졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네톡시, 페네틸티오 또는 페네틸술포닐기(여기에서 상기한 헤테로아릴 및 아릴기는 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 또는 트리플루오로메톡시, 치환체에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음], 티에닐, 푸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 프팔자지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐, 신놀리닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 벤즈이미다졸릴기(여기에서, 각 기는 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 페닐, 페녹시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 저급 알콕시카르보닐, 치환체에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음), 또는 페닐 또는 나프틸기[여기에서, 각 기는 동일하거나 상이한 치환체, 즉 저급알킬, 저급 알콕시, 저급알킬티오, 저급알킬술포닐, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네틸, 테네톡시, 페네틸티오, 페네틸술포닐, 불소 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 저급 알콕시카르보닐기 또는 -NR5R6(여기에서, R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 사치환 될 수 있음]임
  3. 제 1 항 및 제 2 항에 있어서, R이 수소원자, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸 또는 벤질기, 또는 마그네슘 또는 암모늄 양이온이고,R¹이 하기 구조식의 기인 치환된 히드록실아민
    상기 식중, R2는 수소, 불소, 염소원자, 또는 최대로 4개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3, R4는 동시에 수소, 불소, 염소원자, 또는 최대로 3개의 탄소원자를 갖는 알킬기이거나, 또는 R3, R4는 함께 테트라메틸렌 사슬을 형성하고, A는 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴기(여기에서, 각 기는 불소, 염소, 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틱기에 의해 치환될 수 있음), 또는 페닐기(이 페닐기는 동일하거나 상이한 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 메닐술포닐, 에틸술포닐,프로필술포닐,이소프로필술포닐, 페닐, 페녹시, 벤질, 벤질옥시, 불소,염소, 브롭, 시아노 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐 또는 3급 부톡시 카르보닐 치환체에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환 될 수 있음)이고, B는 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 메틸, 에틸 , 프로필, 이소프로필,부틸,2급 부틸 또는 3급 부틸기(여기에서 각 기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 메톡시, 에톡시, 프로폴시 이소프로폭시, 부톡시, 2급부톡시, 3급부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 3급 부톡시 카르보닐, 벤조일, 아세틸, 피리딜, 피리미딜, 티에닐, 푸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오, 또는 벤질술포닐기에 의해 치환될 수 있음)이고, X는 0,S 또는 N-C3기이고, C1C2C3는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소,시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실 또는 이소헥실기 [여기에서 각 기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 메톡시, 에톡시, 프로폴시 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오,부틸티오,이소부틸티오, 3급부틸티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로틸술포닐, 이소프로필술포닐, 부틸술포닐, 이소부틸술포닐, 3급프로술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 3급 부톡시 카르보닐, 벤조일, 아세틸, 에틸카르보닐 또는 -NR5R6(여기에서, R5,R6은 동일하거나 상이한 것으로서 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 페닐 벤질,아세틸, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프러필술포닐, 이소프로필술포닐, 또는 페닐술포닐기임), 또는 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴노릴, 이소퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오 또는 벤질술포닐기 (여기에서 상기한 헤테로아릴 및 아릴기는 불소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 이소부틸, 3급 부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시,이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급부톡시, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시기에 의해 치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음], 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤즈옥사졸릴, 벤즈이미다졸릴, 또는 벤즈티아졸릴기 (여기에서 이 기들은 불소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필,부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시,이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급부톡시,페닐, 페녹시,트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐,이소프로폭시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 또는 3급 부톡시카르보닐에 의해 치환될 수 있음), 또는 페닐기(이 페닐기는 동일하거나 상이한 치환체, 즉 메틸,에틸, 프로필, 이소프로필,부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실, 이소헥실, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시 부톡시, 이소부톡시, 3급부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 부틸티오, 이소부틸티오, 3급 부틸티오,메틸술포닐,에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 부틸술포닐, 이소부틸술포닐, 3급 부틸술포닐, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐 술포닐, 벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤닐술포닐, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 3급 부톡시카르보닐 또는 -NR5R6(여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함)로 일치환, 이치환 또는 삼치환 될 수 있음]임.
  4. 치료용 하기 일반식(I)의 치환된 히드록실아민
    식중, R과 R1은 제 1 항에 정의한 바와 동일함
  5. 불활성 용매 중에서 하기 일반식(II)의
    R1-CH2CH2-NH-OH
    (식중, R1은 상기 정의한 바와 동일함)
    하이드록실아민을 하기 일반식 (III)의
    (식중, R7은 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기임)에 에폭시드와 반응시키고, 이어서 산제조의 경우 에스테르를 가수분해시키고, 염 제조의 경우 산을 대응하는 염기와 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 치환된 히드록실아민의 제조방법
    상기 식중, R은 수소원자, 생리적으로 허용되는 에스테르기, 또는 생리적으로 허용되는 양이온이고, R1은 하기 일반식의 기들로서
    식중, R2는 수소, 할로겐원자 또는 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3,R4는 동일하거나 상이한 것으로서 수소, 할로겐원자 또는 최대로 6개의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 R3와R4는 함께 테트라메틸렌 사슬을 형성하고, A는 헤테로아릴기[이 헤테로아릴기는 동일 하거나 상이한 치환체, 즉 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루로오메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐기 또는 -NR5R6기(여기에서 R5,R6는 동일하거나 상이한 것으로서 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실,알킬술포닐, 또는 아릴술포닐기임)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환 될 수 있음], 또는 아릴기[이 아릴기는 동일하거나 상이한 알킬술포닐, 아릴, 치환제 즉, 알킬, 알콕시,알킬티오, 알킬술포닐,아릴 아릴옥시,아릴티오 아릴술포닐,아랄킬, 아랄콕시, 알랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트루플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오,알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술포모일, 카르바모일,디알킬카르바모일기 또는 -NR5R6기(여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있음]이고, B는 시클로알킬기, 또는 알킬기[이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 일킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐, 아실 또는 -NR5R6(여기에서, R5,R6은 동일하거나 상이한 것으로서 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임)또는 카르바모일,디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오, 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 치환의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐 치환체에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음] 이고 X는 O,S 또는 N-C3기이고, C1,C2C3는 동일하거나 상이한 것으로서, 수소원자, 또는 시클로알킬기, 또는 알킬기[이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐, 아실기, 또는 -NR5R6기(여기에서 R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함), 또는 카르바모일, 디알킬카르브바모일, 술파모일, 디알킬슬포모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오, 또는 아랄킬술포닐기 (여기에서 헤테로아릴기 및 이후 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐 치환체에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음], 또는 헤테로아릴기[이 헤테로아릴기는 동일하거나 상이한 치환체 즉, 할로겐, 알킬 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐기, 또는 -NR5R6기(여기에서, R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음]또는 아릴기 [이 아릴기는 동일하거나 상이한 치환체 즉, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아릴콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 디알킬카르바모일, 또는 -NR5R6기(여기에서, R5,R6은 상기 정의한 바와 동일함]에 의해 일치환 내지 오치환됨]임
  6. 제 5 항에 있어서, 반응을 0° 내지 150℃의 온도에서 행함을 특징으로하는 방법
  7. 하기 일반식의 히드록실아민
    R¹-CH₂CH₂-NH-OH (II)
    식중, R¹은 제 1 항에 정의한 바와 동일함
  8. 첫 번째 단계에서는 불활성 용매 중에서, 적합하기로 보조제 존재 중에서, 하기 일반식(IV)의
    R-CHO (IV)
    (식중, R은 수소, 에스테르기, 또는 양이온임)알데히드를 니트로메틴과 반응시키고, 이어서 두 번째 단계에 서는 불활성 용매중에서, 바람직하기로 보조제 존재 중에서, 이와 같이 얻은 하기 일반식(V)의
    R-CH=CH-NO₂ (V)
    니트로 화합물을 환원시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식(II)의 히드록실아민의 제조방법
    R¹-CH₂CH₂=NH-OH (II)
    식중, R¹은 제 5 항에서 정의한 바와 동일함
  9. 제 8 항에 있어서, 반응을 0° 내지 150℃의 온도에서 행함을 특징으로 하는 방법
  10. 하기일반식의 치환된 히드록실아민을 함유하는 악제
    식중, R과 R¹은 제 1 항에서 정의한 바와 동일함
  11. 제10항에 있어서, 치환된 히드록실아민 0.5 내지 98중량%를 함유하는 약제
  12. 하기 일반식의 치환된 히드록실아민의 치로 용도
    식중, R과 R¹은 제 1 항에서 정의한 바와 동일함
  13. 하기 일반식의 치환된 히드록실아민의 약제 제조용도
    식중, R과 R¹은 제 1 항에서 정의한 바와 동일함
  14. 제13항에 있어서, 3-히드록시-3-메틸-글루타릴 조효소 A리덕타제 어제제 및 코레스테롤 생합성 억제제의 제조용도
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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