KR890012976A - 치환 피리미딘 - Google Patents

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KR890012976A
KR890012976A KR1019890002186A KR890002186A KR890012976A KR 890012976 A KR890012976 A KR 890012976A KR 1019890002186 A KR1019890002186 A KR 1019890002186A KR 890002186 A KR890002186 A KR 890002186A KR 890012976 A KR890012976 A KR 890012976A
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페이 페터
안거바우어 롤프
휘브쉬 발터
비쇼프 힐마
페찐나 디터
쉬미트 델프
토마스 권터
Original Assignee
요아힘 그렘 하인즈-게르트 뮬러
바이엘 악티엔게젤샤프트
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Publication date
Application filed by 요아힘 그렘 하인즈-게르트 뮬러, 바이엘 악티엔게젤샤프트 filed Critical 요아힘 그렘 하인즈-게르트 뮬러
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Abstract

내용 없음.

Description

치환 피리미딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 하기 일반식(I)의 치환 피리미딘 화합물.
    상기식중, R1은 시클로알킬기 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시이노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬 카르바모일, 술파모일, 디알릴 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있고, R2는 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R2는 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로 메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일 또는 디알킬술파모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있고, R3은 수소 원자 또는 시클로알킬기이거나, 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R3은 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R3은 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴키오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 또는 디알킬카르바모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있거나, 또는 R3은 알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오 또는 아랄킬티오, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)이고, X는 구조식 -CH2-CH2-또는 -CH=CH-기이고, A는 하기 구조식의또는식중, R6은 수소 또는 알킬기이고, R7은 수소, 알킬, 아릴 또는 아랄킬기 또는 양이온임)기임.
  2. 제1항에 있어서, R1이 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실기 이거나, 또는 저급 알킬기로서, 이 저급 알킬기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 저급 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸술포닐, 저급알콕시카르보닐, 벤조일 또는 저급알킬카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 저급 알킬, 페닐, 벤질, 아세틸, 벤조일, 페닐술포닐 또는 저급 알킬술포닐기임), 또는 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 피릴, 인돌릴, 티에닐, 푸릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페닐에톡시, 페닐에틸티오 또는 페닐에틸술포닐기(여기에서, 상기한 헤테로아릴 및아릴기는 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시기에 의해 일치환 또는 이치환될 수 있음)에 의해 치환된 수 있고, R2는 티에닐, 푸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐, 신놀리닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 벤즈이미다졸릴기(이 기들은 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시, 페닐, 페녹시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 저급 알콕시카르보닐기에 의해 일치환 또는 이치환 될 수 있음), 또는 페닐 또는 나프틸기로서, 이들은 각가 동일 하거나 상이한 저급 알킬, 적브 알콕시, 저급 알킬티오, 저급 알킬술포닐, 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네틸, 페닐에톡시, 페닐에틸티오, 페닐에틸술포닐, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 저급알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 사치환 될 수 있고, R3은 수소 원자 또는 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 저급 알킬기[이 저급 알킬기는 불소, 염소, 브롬, 시아노, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 저급 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트르플루오로메톡시, 트리플루오로메틸술포닐, 저급 알콕시카르보닐, 벤조일 또는 저급 알킬카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서 저급 알킬, 페닐, 벤질, 아세틸, 벤조일, 페닐술포닐 또는저급알킬술포닐기임), 또는 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 피롤릴, 인돌릴, 티에닐, 푸릴, 이미다졸릴, 옥사졸릴, 타아졸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페닐에톡시, 페닐에틸티오 또는 페닐에틸술포닐기(여기에서, 상기한 헤테로아릴 및 아릴기는 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급 알킬, 저급 알콕시, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로 메톡시기에 의해 일치환 또는 이치환 될 수 있음)에 치환될 수 있음], 또는 R3은 티에닐, 푸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 인돌릴, 이소인돌릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 프탈라지닐, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐, 신놀리닐, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 또는 벤즈이미다졸릴기(여기에서, 각 기들은 동일하거나 상이한 불소, 염소, 브롬, 저급 알킬, 저급알콕시, 페닐, 페녹시, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 저급 알콕시카르보닐기에 의해 일치환 또는 이치환 될 수 있음), 또는 페닐 또는 나프틸기[여기에서, 각 이들은 동일하거나 상이한 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬티오, 저급 알킬술포닐, 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 페닐술포닐,
    벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 페네틸, 페닐에톡시, 페닐에틸티오, 페닐에틸술포닐, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 저급 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환 될 수 있음), 알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오 또는 아랄킬티오기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)이고, X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-기이고, A는 하기 구조식의또는[식 중, R6은 수소 또는 저급 알킬기이고, R7은 알킬(C1내지 C6), 아릴(C6내지 C12) 또는 아릴킬(Cw내지 C10) 또는 생리적으로 허용되는 양이온임]기인 화합물.
  3. 제1항 및 제2항에 있어서, R1이 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로 헥실기, 또는메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2급 부틸, 또는 3급 부틸기로서, 각 기들은 불소, 염소, 브롬, 시아노, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 2급 부톡시, 3급 부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 3급 부톡시카르보닐, 벤조일, 아세틸, 피리딜, 피리미딜, 티에닐, 푸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오 또는 벤질술포닐기에 의해 치환될 수 있고, R2는 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴기(여기에서, 각 기들은 불소, 염소, 메틸, 메톡시 또는 트리플루오로메틸기에 의하여 치환될 수 있음), 또는 페닐기로서, 이 페닐기는 동일하거나 상이한 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 에소프로폭시, 부토시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 페닐, 페녹시, 벤질, 벤질옥시, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 또는 3급 부톡시 카르보닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환 될 수 있고, R3은 수소, 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기, 또는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실 또는 이소헥실기[여기에서, 각 기들은 불소, 염소, 브롬, 시아노, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 부틸티오, 이소부틸티오, 3급 부틸티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 부틸술포닐, 이소부틸술포닐, 3급 부틸술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐, 3급 부톡시카르보닐, 벤조일, 아세틸 또는 에틸카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 페닐, 벤질, 아세틸, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐 또는 페닐술포닐기임), 또는 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 티에닐, 푸릴, 페닐, 페녹시, 페닐티오, 페닐술포닐, 벤질옥시, 벤질티오 또는 벤질술포닐기(여기에서, 상기한 헤테로아릴 및 아릴기는 불소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 이소부틸, 3급부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 트리플루오로메틸 또는트리플루오로메톡시에 의하여 치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있음], 또는 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 이미다졸릴, 피라졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤즈옥사졸릴, 벤즈이미다졸릴 또는 벤즈티아졸릴기(여기에서, 각 기들은 불소, 염소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 페닐, 페녹시, 트리플루오로베틸, 트리플루오로메톡시, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐 또는 3급 부톡시카르보닐기에 의해 치환될 수 있음), 또는 페닐기[이 페닐기는 동일하거나 상이한 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실, 이소헥실, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 이소부톡시, 3급 부톡시, 메틸티오, 에틸티오, 프로필티오, 이소프로필티오, 부틸티오, 이소부틸티오, 3급 부틸티오, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 프로필술포닐, 이소프로필술포닐, 부틸술포닐, 이소부틸술포닐, 3급 부틸술포닐, 페닐, 페녹시, 페닐티오 페닐술포닐, 벤질, 벤질옥시, 벤질티오, 벤질술포닐, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 메톡시카르보닐, 에톡시 카르보닐, 부톡시카르보닐, 이소부톡시카르보닐 또는 3급 부톡시카르보닐기, 또는구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환 될 수 있음], 또는알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오, 아랄킬티오 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)이고, X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-기이고, A는 하기 구조식의또는
    (식 중, R6은 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 3급 부틸기이고, R7은 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급 부틸 또는 벤질기, 또는 나트륨, 칼륨, 칼슘 또는 마그네슘 또는 암모늄 양이온임)기인 화합물.
  4. 치료에 사용하기 위한 제1항에 의한 치환 피리미딘.
  5. 하기 일반식(Ⅷ)의(VIII)
    (식 중, R1, R2및 R3은 상기 정의한 바와 동일하고, R7'은 알킬, 아릴 또는 아랄킬기임) 케톤을 환원시키고, 유기산 제조의 경우 대응하느 에스테를 가수분해하고, 락톤 제조의 경우 대응하는 카르복실산을 고리화하고, 염을 제조하는 경우 대응하는 에스테르 또는 락톤을 가수분해하고, 에틸렌 화합물(X=-CH2CH3-)을 제조하는 경우 에텐 화합물(X=-CH=CH2-)을 통상적인 방법에 의해 수소첨가하고, 필요에 따라서, 이성체를 분할함을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 치환 피리미딘의 제조 방법.
    (I)
    상기 식 중, R1은 시클로알킬기 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬 카르바모일, 술파모일, 디알킬 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노 트리플루오로메틸, 트리플루오로메특시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있고, R2는 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R2는 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일 또는 디알킬술파모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 일치환 내지 오치환될 수 있고, R3은 수소 원자 또는 시클로알킬기이거나, 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르보모일, 디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R3은 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R3은 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 알릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 또는 디알킬카르바모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있거나, 또는 R3은 알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오 또는 아랄킬티오, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)이고, X는 구조식 -CH2-CH2-또는 -CH=CH-기이고, A는 하기 구조식의
    식중, R6은 수소 원자 또는 알킬기이고, R7은 수소, 알킬, 아릴 또는 알라킬기 또는 양이온임)기임.
  6. 제5항에 있어서, 환원 반응을 -80℃ 내지 +30℃에서 행함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 의한 치환 피리미딘을 함유하는 약제.
  8. 제7항에 있어서, 제제에 대하여 치환 피리미딘을 0.5 내지 98중량%로 함유하는 약제.
  9. 질병 치료를 위한 제1항의 치환 피리미딘의 용도.
  10. 제9항에 있어서, 과지방단백질혈증, 지방단백질혈증 또는 아테로멍 동맥경화증 치료를 위한 용도.
  11. 약제 제조를 위한 제1항의 치환 피리미딘의 용도.
  12. 하기 일반식 (Ⅸ)의 알데히드 화합물.
    (IX)
    상기 식 중, R1은 시클로알킬기 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시이노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬 카르바모일, 술파모일, 디알킬 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있고, R2는 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R2는 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일 또는 디알킬술파모일기, 또는 구조식 -NR4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있고, R3은 수소 원자 또는 시클로알킬기이거나, 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬카르바모일, 술파모일, 디알킬술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R2는 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R2은 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 또는 디알킬카르바모일기, 또는 구조식 -NR4R5쌍기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있음], 또는 알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오 또는 아랄킬티오기 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)임.
  13. 하기 일반식의
    [식 중, R1, R2및 R3은 상기 정의한 바와 동일하고, R8'은 알킬(C1내지 C6), 아릴(C6내지 C10) 또는 아랄킬(C7내지 C10)기임]피리미딘을 -70℃ 내지 +100℃에서 하기 일반식의
    (식 중, R1, R2및 R3는 상기 정의한 바와 동일함) 히드록시메틸렌 화합물로 환원시킨 후, 이어서 하기 일반식의
    (식 중, R1, R2및 R3은 상기 정의한 바와 동일함) 알데히드 화합물로 산화시키고, -20℃ 내지 +40℃에서 불활성 용매중의 수소화나트륨 존재 중에서 디알킬(C1내지 C4)-아미노비닐 프스포네이트와 반응시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅸ)의 알데히드의 제조방법.
    상기 식 중, R1은 시클로알킬기 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시이노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬 카르바모일, 술파모일, 디알킬 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬 술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있고, R2는 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R2는 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일 또는 디알킬술파모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있고, R3은 수소 원자 또는 시클로알킬기이거나, 또는 알킬기이고, 이 알킬기는 할로겐, 시아노, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸술포닐, 알콕시카르보닐 또는 아실기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 동일하거나 상이한 것으로서, 알킬, 아릴, 아랄킬, 아실, 알킬술포닐 또는 아릴술포닐기임), 또는 카르바모일, 디알킬 카르바모일, 술파모일, 디알킬 술파모일, 헤테로아릴, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄콕시, 아랄킬티오 또는 아랄킬술포닐기(여기에서, 헤테로아릴기 및 이후 기재한 치환체의 아릴기는 동일하거나 상이한 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 알킬, 알콕시, 알킬티오 또는 알킬술포닐기에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R3은 헤테로아릴기로서, 동일하거나 상이한 할로겐, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오 또는 알콕시카르보닐기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있거나, 또는 R3은 아릴기로서, 동일하거나 상이한 알킬, 알콕시, 알킬티오, 알킬술포닐, 아릴, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴술포닐, 아랄킬, 아랄콕시, 아랄킬티오, 아랄킬술포닐, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메 톡시, 트리플루오로메틸티오, 알콕시카르보닐, 술파모일, 디알킬술파모일, 카르바모일, 또는 디알킬술파모일기, 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)에 의해 일치환 내지 오치환될 수 있거나, 또는 R3은 알콕시, 아릴옥시, 아랄콕시, 알킬티오, 아릴티오 또는 아랄킬티오기 또는 구조식 -NR4R5기(여기에서, R4및 R5는 상기 정의한 바와 동일함)임.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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