KR880007432A - 8-치환 2-아미노테트랄린 - Google Patents

8-치환 2-아미노테트랄린 Download PDF

Info

Publication number
KR880007432A
KR880007432A KR1019870014682A KR870014682A KR880007432A KR 880007432 A KR880007432 A KR 880007432A KR 1019870014682 A KR1019870014682 A KR 1019870014682A KR 870014682 A KR870014682 A KR 870014682A KR 880007432 A KR880007432 A KR 880007432A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
group
cyano
halogen
Prior art date
Application number
KR1019870014682A
Other languages
English (en)
Inventor
융게 보도
리히터 베른트
글라서 토마스
트라버 위르크
에스. 알렌 죠지
Original Assignee
게르트 바디케, 하이레딘 자코비
트로폰 베르케 게엠베하 운트 캄파니 카게
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 게르트 바디케, 하이레딘 자코비, 트로폰 베르케 게엠베하 운트 캄파니 카게 filed Critical 게르트 바디케, 하이레딘 자코비
Publication of KR880007432A publication Critical patent/KR880007432A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/16—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings
    • C07C211/19—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of a saturated carbon skeleton containing rings other than six-membered aromatic rings containing condensed ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/04—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles

Abstract

내용 없음.

Description

9-치환 2-아미노테트랄린
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (19)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 8-치환 2-아미노테트랄린 및 그의 염
    상기식중, R1은 할로겐, 시아노이거나 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X 또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R3의, {여기서, R7은 수소, -NHR9기, 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일 하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, R8은 시클로알킬 이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알킬 옥시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 알릴, 알랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 알킬, 아릴 또는 아랄킬임)이고, R9는 수소, 또는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)}이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 알콕시, 아릴옥시 또는 아랄콕시이고, a는 1내지 10의 정수이고, b는 0 내지 8의 정수이며, X는 구조식 -NR12R13, -COR14-SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로 수소, 알킬, 아릴 또는 아랄킬(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나 또는 구조식 -COR14, -SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이며, R14는 수소, -NHR17기, 알킬 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오. 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고 R15는 시클로알킬 이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 알릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬 또는 구조식 -CONR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로 아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, c는 1내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서 n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 헤테로알릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바모임 또는 술파모임임)으로 되는 계열로 부터 고리를 형성함}임]이고, R2는 수소 또는 알킬이며 R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우 R1은 NH2가 아니다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 불소, 염소, 브롬 또는 시아노이거나 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X, 또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소이거나 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R8의 기{여기서, R7은 수소, -NHR9기, 저급알콕시이거나, 또는 저급알킬, 저급알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 벤질옥시, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 이소티아졸릴이고, R8은 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실이거나, 또는 시아노, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 또는 저급 알콕시카르보닐에 의해 임의로 치환되는 저급 알킬이거나, 또는 저급 알킬, 저급 알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 티에닐, 푸릴, 피리미딜, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 이소티아졸릴이거나, 또는 구조식 -NR10R11의 기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 저급 알킬 또는 페닐임)이고, R9는 수소이거나 또는 시아노, 불소, 염소 또는 브롬에 의해 임의로 치환되는 저급알킬이거나, 또는 저급알킬, 저급알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 벤질옥시, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 옥사졸릴, 이소사졸릴 또는 이소티아졸릴임}이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 저급알콕시 또는 벤질옥시 이고, a는 1 내지 8의 정수이고, b는 0 내지 6의 정수이며 X는 구조식 -NR12R13, -C-OR14, -SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 저급알킬, 페닐 또는 벤질 (상기한 기들은 불소, 염소, 브롬, 저급알킬, 저급알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환 될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14, -SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이고, R14는 -NHR17기, 저급알킬 또는 저급알콕시이거나, 또는 저급 알킬, 저급알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메닐아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 벤질옥시, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 벤조옥사졸릴, 티아졸릴 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 이소티아졸릴이고, R15는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실이거나, 또는 시아노, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 또는 저급알콕시카르보닐에 의해 임의로 치환되는 저급 알킬이거나, 또는 페닐, 나프틸, 벤질, 티에닐, 푸릴, 피리미딜, 피리딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀린, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴, 티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 이소티아졸릴(이기들은 저급 알킬, 저급알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 일치환 또는 다치환되며, 치환체들은 동일하거나 또는 상이함)이거나, 또는 -NR10R11(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 저급알킬, 페닐 또는 벤질이고, R17은 수소이거나, 또는 시아노, 불소, 염소 또는 브롬에 의해 임의로 치환된 저급 알킬이거나, 또는 저급알킬, 저급알콕시, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 디메틸아미노 또는 디에틸아미노에 의해 임의로 치환된 페닐, 벤질, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 벤조티아졸릴, 벤즈옥사졸릴 티아졸릴, 옥사졸릴, 이속사졸릴 또는 이소티아졸릴이며, c는 1 내지 6의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수임)로 되는 계열로 부터 고리를 생성함}임]이고, R2는 수소 또는 저급 알킬이며, R3은 저급알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우 R1은 NH2가 아닌 8-치환 2-아미노테트랄린 및 그의 염.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 염소, 브롬, 시아노이거나, 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X 또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기 [식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소이거나 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R8의 기{여기서, R7은 수소이거나, 또는 -NHR9기이거나, 또는 메톡시, 에톡시, 프로폭시 또는 이소프로폭시 이거나 또는 메틸, 메톡시, 불소 또는 염소에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 벤질옥시, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴, 또는 이소퀴놀릴이고, R6은 불소, 염소, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐 또는 이소부톡시카르보닐에 의해 임의로 치환되는 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 또는 이소부틸이거나, 또는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 또는 이소프로폭시에 의해 임의로 치환되는 페닐, 티에닐 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴 이거나, 또는 -NR10R11(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로, 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸 또는 이소부틸임)이고, R9는 수소이거나 또는 불소 또는 염소에 의해 임의로 치환되는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸이소부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실 또는 이소헥실 이거나, 또는 불소, 염소, 메틸 또는 메톡시에 의해 치환될 수 있는 페닐임이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 메톡시, 에톡시, 프로폭시부톡시, 이소프로폭시, 또는 이소부톡시이고, a는 1 내지 6의 정수이고, b는 0 내지 4의 정수이며, X는 구조식 -NR12R13, -COR14, -SO2R15또는 -OR16의 기{식중 R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸이거나, 또는 불소, 염소, 메틸 또는 메톡시에 의해 임의로 치환되는 페닐이거나, 또는 -COR14, -SO2R15또는기이고, R14는 수소 또는 -NHR17기 이거나, 또는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시이거나, 또는 메틸, 메톡시, 불소 또는 염소에 의해 임의로 치환되는 페닐, 벤질, 벤질옥시, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피리미딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴이고, R15는 불소, 염소, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 프로폭시카르보닐, 이소프로폭시카르보닐, 부톡시카르보닐 또는 이소부톡시카르보닐에 의해 임의로 치환되는 메틸, 에틸 프로필, 이소프로필, 부틸 또는 이소부틸이거나 또는 페닐, 나프틸, 티에닐, 푸릴, 피리딜, 피림비딜, 퀴놀릴 또는 이소퀴놀릴(이 기들은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 불소 또는 염소에 의해 임의로 일치환 또는 다치환 되며, 치환체들은 서로 동일하거나, 또는 상이함)이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 페닐, 또는 벤질이고, R17은 수소이거나, 또는 불소 또는 염소에 의해 임의로 치환되는 메틸, 에틸, 프로필렌, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 펜틸, 이소펜틸, 헥실 또는 이소헥실이거나, 또는 불소, 염소, 메틸 또는 메톡시에 의해 임의로 치환될 수 있는 페닐이며, c는 1 내지 4의 정수임}임]이고, R2는 수소, 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이며 R3은 메틸, 에틸, 프로필 또는 이소프로필이나, R2및 R3이 프로필인 경우 R1은 NH2기 아닌 8-치환 2-아미노테트랄린 및 그의 염.
  4. 제1, 2 또는 3항에 있어서, R1은 염소, 브롬, 시아노 이거나, 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X 또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기[식중, R4는 수소이고, R5는 구조식 -COR7또는 -SO2R8은 기{식중, R7은 수소, -NHR9기, 메톡시 또는 에톡시이고, R8은 트리플루오로메틸, 페닐, 톨릴이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 메틸 또는 에틸임)이고, R9는 수소 또는 에틸, 프로필, 이소프로필 또는 부틸 이거나 또는 페닐임}이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 메톡시 또는 에톡시 이고, a는 1 내지 4의 정수이고, b는 0 내지 2의 정수이며, X는 구조식 -NR12R13, -COR14, -SO2R15또는 -OR16의 기{식중 R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 메틸, 에틸 또는 프로필이거나, 또는 COR14, -SO2R15또는기이고, R14는 수소, -NHR17기, 또는 메틸, 프로필, 메톡시 또는 에톡시이고, R15는 트리플루오로메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸 또는 이소부틸이거나, 또는 메틸 또는 염소에 의해 임의로 일치환 또는 다치환되는 페닐 또는 나프틸이거나, 또는 -NR10R11(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 메틸, 에틸 또는 프로필이고, R17은 수소, 또는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸 또는 이소부틸이거나, 또는 페닐이며, c는 2 내지 4의 정수임} 임]이며, R2및 R3은 프로필인 8-치환 2-아미노테트랄린 및 그의 염.
  5. 치료적 용도의 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 8-치환 2-아미노테트랄린 및 그의 염.
    상기식중, R1은 할로겐, 시아노이거나 또는 구조식 -NR4R5, COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R8의 기(여기서, R7은 수소, -NHR9기, 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노에 의해 동일 하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, R8은 시클로알킬 이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알킬 옥시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬 아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 알킬, 아릴 또는 알랄킬임)이고, R9는 수소, 또는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬, 알킬아미노 또는 디알킬 아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)임}이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 알콕시, 아릴옥시 또는 아랄콕시이고, a는 1 내지 10의 정수이고, b는 0 내지 8의 정수이며, X는 구조식 -NR12R13, COR14, 또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 알킬, 아릴 또는 아랄킬(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나 또는 구조식 -COR14, 또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이며, R14는 수소, -NHR17기, 알킬 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, R15는 시클로알킬이거나, 또 시아노, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 아콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)이거나, 또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬, 또는 구조식 -CONR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐 트리플루오로메틸에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, c는 1 내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소 원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴 헤테로 아릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바모일 또는 술파모일임)으로 되는 계열로 부터 고리를 형성함}임]이고, R2는 수소 또는 알킬이며, R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우 R1은 NH2가 아니다.
  6. [A]하기 일반식(Ⅱ)의 8-아미노테트랄린을 산 존재하에, 불활성 용매중에서 아질산염과 반응시키고, 이어서 얻은 디아조늄 염을 필요에 따라서 보조제 존재하에, 하기 일반식(Ⅲ)의 구리염과 반응시키고, 염을 제조할 경우, 적합한 산과 반응 시키거나, 또는 [B]하기 일반식(Ⅳ)의 테트랄론을 초기에 불활성 용매 중에서, 필요에 따라서 보조제 존재하에 하기 일반식(Ⅴ)의 아민과 반응시키고, 이어서, 중간체를 불활성 용매중에서 환원시키고, 이어서 필요에 따라서, 할로겐을 시아노로 치환하고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(la)의 8-할로겐-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식들 중, Y는 할로겐 또는 시아노이고, R2는 수소 또는 알킬이고, R3알킬이며, R18은 염소 또는 브롬이다.
  7. 하기 일반식(Ⅱ)의 8-아미노테트랄린을 불활성용매 중에서, 필요에 따라서 염기 존재하에 하기 일반식(Ⅳ)의 아실화제 또는 술폰화제와 반응시키고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ib)의 디아미노테트랄린 및 그의 염의 제조 방법.
    상기 식들 중, Z는 구조식 -NR4R5의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소이거나 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R6의 기{여기서, R7은 수소, 알콕시이거나 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, R8은 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환 될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로 아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 도치환 될 수 있음)이거나 또는 구조식 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 1 상이한 것으로서 알킬, 아릴 또는 아랄킬임)임}임]이고, R2는 수소 또는 알킬이며, R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우, R1은 NH2가 아니고 R19는 구조식-COR7또는 -SO2R8의 기이며, V는 할로겐, 또는 -OR20기(여기서, R20은 R19와 같은 의미를 가지며, R19와 동일하거나 또는 상이할 수 있음)이다.
  8. 하기 일반식(Ⅱ)의 8-아미노테트랄린을 불활성 용매 중에서, 필요에 따라서 염기 존재 하에 하기 일반식(Ⅶ)의 이소시아네이트와 반응시키고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ic)의 8-우레이도-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조 방법.
    상기 식들중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이며, R9는 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환되는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로 알릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이다.
  9. 하기 일반식(Ⅷ)의 8-시아노테트랄린을 가수분해 시키고, 카르복실레이트를 제조할 경우, 얻은 카르복실산을 에스테르화시키고, 염을 제조할 경우, 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ib)의 8-아실-이미노테트랄린 및 그의 염의 제조방법.
    상기식들중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이며, R6은 히드록실, 아미노, 알콕시, 아릴옥시 또는 아랄콕시이다.
  10. 하기 일반식(Ⅸ)의 8-할로겐-치환2-아미노테트랄린을 불활성용매 중에서 필요에 따라서 보조제 존재하에 마그네슘 및 하기 일반식(X)의 프롬아미드와 반응시키고, 이어서 염을 제조할 경우 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기, 일반식(Ie)의 8-포르밀-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조 방법.
    상기식들중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이고, Hal은 불소, 염소, 브롬, 요오드, 적합하기로는 염소 또는 브롬이며, R21및 R22는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 메틸, 에틸, 프로필, 페닐, 또는 피리딜이거나, 또는 R21및 R22는 질소 원자와 함께 피페리딘 고리를 형성한다.
  11. 하기 일반식(XI)의 테트랄린을 불활성 용매 중에서 환원시키고, 이어서, 필요에 따라서 기능기를 환원, 가수분해, 산화 또는 친전자성 시약과의 반응에 의해 다른 기능기로 전환시키고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(If)의 8-메틸렌-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이며, X는 구조식-NR12R13, -COR14, -SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또 상이한 것으로서, 수소, 알킬, 아릴, 또는 아랄킬,(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14, -SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이고, R14는 수소, -NHR17기, 알킬, 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(이기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)이고, R15는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환 될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬, 또는 헤테로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나 또는, -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 알킬 아릴 또는 아랄킬임)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬 또는 구조식 -COR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(여기서, 아릴기는 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, c는 1내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바보일 또는 술파모일임)으로 되는 계열로부터 고리를 형성함)으로 되는 계열로부터 고리를 형성함}이고, R2는 수소 또는 알킬이며, R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우, R1은 NH2가 아니다.
    상기식중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이며, R23은 구조식 -COR24의 기(여기서 R24는 수소, 히드록실, 알콕시 또는 아미노임) 또는 -CN이다.
  12. 하기 일반식(Ie)의 8-포르밀-아미노테트랄린을 불활성 용매중에서, 염기 존재하에 하기 일반식(Ⅶ)의 인 화합물과 반응시키고, 이어서 필요에 따라서, 기능기를 환원, 가수분해, 산화 또는 친전자성 시약과의 반응에 의해 다른 기능기롤 전환시키고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ig)의 8-알킬렌-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식들중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 알킬이고, W는 구조식-(CH2)a'-X또는 -CH=CH-(CH2)b-X의 기[식중, x는 구조식-NR12R13, -COR14, SO2R16또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 알킬, 아릴, 또는 아랄킬,(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로부타노에이트로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14, -SO2R16또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이고, R14는 수소, -NHR17기, 알킬, 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시, 또는 헤테로아릴(이기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, R16은 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬, 또는 헤테로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3 치환될 수 있음)이며, c는 1 내지 8의 정수이거나, 또는 R13및 R12는 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로 알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬 이거나, 또는 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바모일 또는 술파모일임)으로 되는 게열로 부터 고리를 형성함}이고, a'는 2 내지 10의 정수이며, b는 0 내지 8의 정수임]이고, X는 X에 대해 주어진 정의이거나, 또는 니트로이고,
    의 기(식중 R25및 R26은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로, 알킬 또는 페닐이고, T는 할로겐화물 음이온, 적합하기로는 염화물, 브롬화물 또능 요오드화물임)이다.
  13. 하기 일반식(Ie)의 8-포르밀-아미노테트랄린을 불활성 용매중에서, 필용에 따라서 축합제 존재하에 하기 일반식(Ⅷ)의 CH산성 화합물의 반응시키고, 이어서 필요에 따라서, 기능기를 환원, 가수분해, 산화 또는 친전자성 시약과의 반응에 의해 다른 기능기로 전환시키고, 이어서 염을 제조할 경우, 생성물을 적합한 산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ih)의 8-에틸렌-아미노테트랄린 및 그의 염의 제조방법.
    상기 식들중, R2는 수소 또는 알킬이고, R3은 수소 또는 알킬이고, X는 구조식 -NR12R13, -COR14, SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 알킬, 아릴, 또는 아랄킬,(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14, -SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이고, R14는 수소, -NHR17기, 알킬 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아알킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, R15는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬, 또는 헤테로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나 또는, -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬 또는 구조식-CONR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환되는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤태로아릴(이 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, c는 1 내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술로닐, 톨릴술포닐, 벤젠술포닐, 포르밀, 카르바모일 또는 술파모일임)으로 되는 계열로부터 고리를 형성함)이고, X′는 X에 대해 주어진 정의이거나, 또는 니트로기이다.
  14. 하기 일반식(I)의 8-치환-2-아미노테트랄린 및 그의 염을 함유하는 의약품.
    상기식중, R1은 할로겐, 시아노이거나 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -0-(CH2)a-X 또는 -CH=CH-(CH2)b-x의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R8의 기{여기서, R7은 수소, NHR9기, 알콕시이거나 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, R8은 시클로알킬이거나, 또는 시안, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나, 또는 -NR10R11(여기서, R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 알킬, 알릴 또는 알랄킬임)이고 R9는 수소, 또는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)임 이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 알콕시 아릴옥시 또는 아랄콕시이고, a는 1 내지 10의 정수이고, b는 0 내지 8의 정수이며, X는 구조식-NR12R13, -COR14, SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소, 알킬, 아릴, 또는 아랄킬,(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬, 알콕시 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14, -SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이며, R14는 수소, -NHR17기, 알킬 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 알랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)이고, R15는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬, 또는 헤테로아릴(상기한 기들은, 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나 또는, -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬, 또는 구조식 -COR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메토시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, c는 1 내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바모일 또는 술파모일임)으로 되는 계열로부터 고리를 형성함}임]이고, R2는 수소 또는 알킬이며, R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우, R1은 NH2가 아니다.
  15. 제14항에 있어서, 8-치환 2-아미노테트랄린 및(또는)그의 염을 전체 양에 대해 0.5 내지 90중량%함유하는 의약품.
  16. 의약품의 제조에 있어서, 하기 일반식(Ⅰ)의 8-치환 2-아미노테트랄린 및 (또는) 그의 염의 용도.
    상기식중, R1은 할로겐, 시아노이거나 또는 구조식 -NR4R5, -COR6, -(CH2)a-X, -O-(CH2)a-X 또는 CH=CH-(CH2) b-x의 기[식중, R4및 R5는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 수소 또는 구조식 -COR7또는 -SO2R8의 기{여기서, R7은 수소, NHR9기, 알콕시이거나, 또는 아릴, 아릴옥시, 아랄킬, 아랄콕시 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, R8은 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 알킬옥시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 알릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될수 있음)이거나, 이또는 -NR10R11기(여기서, R10및 R11은 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서 수소, 알킬, 아릴 또는 아랄킬임)이고, R9는 수소, 또는 시클로알킬이거나. 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리풀루오르메틸티오, 아미노, 알킬, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환 될 수 있음)임이고, R6은 수소, 히드록실, 아미노, 알콕시 아릴옥시 또는 아랄콕시이고, a는 1 내지 l0의 정수이고, b는 0 내지 8의 정수이며, X는 구조식-NR12R13, -COR14, SO2R15또는 -OR16의 기{식중, R12및 R13은 서로 동일하거나 또는 상이한것으로서, 수소, 알킬, 아릴, 또는 아랄킬(여기서, 아릴기는 할로겐, 시아노, 알킬 알콕시 또는 트리플루오로에틸에 의해 치환될 수 있음)이거나, 또는 구조식 -COR14,-SO2R15또는 -(CH2)c-NR12R13의 기이며, R14는 수소, -NHR17기, 알킬 또는 알콕시이거나, 또는 아릴, 아랄옥시, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이고, R15는 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로에틸, 트리플루오르에톡시 또는 알콕시카르보닐에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬, 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이거나 또는, -N10R11기(여기서, R10및 R11은 상기 정의한 바와 같음)이고, R16은 수소, 알킬, 아릴, 아랄킬, 또는 구조식-COR10R11의 기이고, R17은 수소, 시클로알킬이거나, 또는 시아노, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시에 의해 임의로 치환된 알킬이거나, 또는 아릴, 아랄킬 또는 헤테로아릴(상기한 기들은 알킬, 알콕시, 알킬티오, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노에 의해 동일하거나 또는 상이하게 최대로 3치환될 수 있음)이며, c는 1 내지 8의 정수이거나, 또는 R12및 R13은 질소원자와 함께
    (여기서, n은 1 또는 2의 정수이며, A는 수소 또는 시클로알킬이거나, 또는 할로겐, 히드록실, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 카르바모일 또는 술파모일에 의해 치환될 수 있는 알킬이거나, 또는 아릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시 카르보닐, 알킬술포닐, 페닐술포닐, 톨릴술포닐, 벤질술포닐, 포르밀, 카르바모일 또는 술파모일임)으로 되는 계열로부터 고리를 형성함}임]이고, R2는 수소 또는 알킬이며, R3은 알킬이나, R2및 R3이 프로필인 경우 , R3은 NH2가 아니다.
  17. 제16항에 있어서, 중추 신경계 질환 치료용 의약품의 제조에 있어서, 8-치환 2-아미노테트랄린의 용도.
  18. 제16항에 있어서, 삼장 혈관계 조절용 의약품의 제조에 있어서 8-치환2-아미노테트랄린의 용도.
  19. 제16항에 있어서, 위장관 질환 치료용 의약품의 제조에 있어서 8-치환 2-아미노테트랄린의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870014682A 1986-12-22 1987-12-22 8-치환 2-아미노테트랄린 KR880007432A (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3643899 1986-12-22
DEP3643899.5 1986-12-22
DEP3719924.22 1987-06-15
DE19873719924 DE3719924A1 (de) 1986-12-22 1987-06-15 8-substituierte 2-aminotetraline

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR880007432A true KR880007432A (ko) 1988-08-27

Family

ID=25850693

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019870014682A KR880007432A (ko) 1986-12-22 1987-12-22 8-치환 2-아미노테트랄린

Country Status (14)

Country Link
US (3) US4873262A (ko)
EP (1) EP0272534A3 (ko)
JP (1) JP2596956B2 (ko)
KR (1) KR880007432A (ko)
CN (1) CN87101285A (ko)
AU (1) AU613884B2 (ko)
DE (1) DE3719924A1 (ko)
DK (1) DK675787A (ko)
FI (1) FI875598A (ko)
HU (1) HUT46653A (ko)
IL (1) IL84875A0 (ko)
NO (1) NO167282C (ko)
NZ (1) NZ222977A (ko)
PT (1) PT86425B (ko)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5177112A (en) * 1983-01-03 1993-01-05 Whitby Research, Inc. Substituted 2-aminotetralins
DE3718317A1 (de) * 1986-12-10 1988-06-16 Bayer Ag Substituierte basische 2-aminotetraline
DE3852589T2 (de) * 1987-08-12 1995-08-10 Sanofi Sa Verfahren zur O-Alkylierung von N-(Hydroxy)aralkylphenylethanolamin.
DE3809155A1 (de) * 1988-03-18 1989-09-28 Bayer Ag 1,3,4,5-tetrahydrobenz-(c,d)-indole
CA1331191C (en) 1988-03-25 1994-08-02 Bengt Ronny Andersson Therapeutically useful tetralin derivatives
US5214156A (en) * 1988-03-25 1993-05-25 The Upjohn Company Therapeutically useful tetralin derivatives
GB8810748D0 (en) * 1988-05-06 1988-06-08 Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg Novel treatment
US5162375A (en) * 1988-05-06 1992-11-10 Beecham Group P.L.C. Treatment of neuronal degeneration with 5HT1A agonists
US5225596A (en) * 1989-01-09 1993-07-06 The Upjohn Company Halo substituted aminotetralins
WO1990007490A1 (en) * 1989-01-09 1990-07-12 The Upjohn Company Halo substituted aminotetralins
CA1335106C (en) * 1989-02-27 1995-04-04 John Mehnert Schaus Ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetra-hydronaphthalenes
ZA901277B (en) * 1989-02-27 1991-10-30 Lilly Co Eli Ring-substituted 2-amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthalenes and 3-aminochromanes
GB8907865D0 (en) * 1989-04-07 1989-05-24 Wyeth John & Brother Ltd Tetrahydroquinoline derivatives
SE8901889D0 (sv) * 1989-05-26 1989-05-26 Astra Ab Novel 8-substituted-2-aminotetralines
AU654653B2 (en) * 1989-05-31 1994-11-17 Pharmacia & Upjohn Company Therapeutically useful 2-aminotetralin derivatives
US5545755A (en) * 1989-05-31 1996-08-13 The Upjohn Company Therapeutically useful 2-aminotetralin derivatives
DE3919624A1 (de) * 1989-06-15 1990-12-20 Boehringer Ingelheim Kg Neue 2,5-diaminotetraline, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US5486611A (en) * 1989-07-13 1996-01-23 The Upjohn Company Carboxamido-(1,2N)-carbocyclic-2-aminotetralin derivatives
CA2057912C (en) * 1989-07-13 1996-10-29 Chiu-Hong Lin (1,2n) and (3,2n)-carbocyclic-2-amino tetralin derivatives
DE3924365A1 (de) * 1989-07-22 1991-01-24 Boehringer Ingelheim Kg 2-amino-7-carbamoyl-1,2,3,4- tetrahydronaphthaline, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als arzneimittel
US5616610A (en) * 1989-12-22 1997-04-01 Astra Aktiebolag (R)-5-carbamoyl-8-fluoro-3-N,N-disubstituted-amino-3,4-dihydro-2H-1-benzopyrans
US5420151A (en) * 1989-12-22 1995-05-30 Aktiebolaget Astra Chroman derivatives
AU658134B2 (en) * 1989-12-28 1995-04-06 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
HUT57185A (en) * 1990-03-21 1991-11-28 Merrell Dow Pharma Process for producing 8-sulfamil-methylen-2-amino-tetraline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US5194439A (en) * 1990-04-06 1993-03-16 John Wyeth & Brother Limited N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl)-N-substituted aminopyrido-fused cycloalkanes
US5096908A (en) * 1990-05-04 1992-03-17 Eli Lilly And Company Method of inhibiting gastric acid secretion
US5258379A (en) * 1990-05-04 1993-11-02 Eli Lilly And Company Method of inhibiting gastric acid secretion with n-arylpiperazines
US5340838A (en) * 1990-05-04 1994-08-23 Eli Lilly And Company Method of inhibiting gastric acid secretion with 2-phenylcyclopropylamines
DE69124868T2 (de) * 1990-08-15 1997-07-10 Lilly Co Eli Ring-substituierte 2-Amino-1,2,3,4-tetra-hydronaphthaline, 3-Aminochromane und 3-Aminothiochromane
US5252586A (en) * 1990-09-28 1993-10-12 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Ether derivatives of alkyl piperidines and pyrrolidines as antipsychotic agents
DE69218813T2 (de) * 1991-02-08 1997-08-14 Lilly Co Eli Ringsubstituierte 2-Amino-1,2,3,4-tetrahydronaphthaline
ES2103374T3 (es) * 1991-05-20 1997-09-16 Upjohn Co Derivados de carboxamido-(1,2n)-carbociclo-2-aminotetralina.
WO1992021654A2 (en) * 1991-05-20 1992-12-10 The Upjohn Company Carboxamido-(3,2n)-carbocyclic-2-aminotetralin derivatives
AU676993B2 (en) * 1991-06-27 1997-04-10 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
US5288749A (en) * 1991-12-20 1994-02-22 Abbott Laboratories Tertiary and secondary amines as alpha-2 antagonists and serotonin uptake inhibitors
FR2686339B1 (fr) * 1992-01-22 1994-03-11 Adir Cie Nouveaux amides et sulfonamides naphtaleniques, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5194658A (en) * 1992-03-02 1993-03-16 The Dow Chemical Company Process for making 2-amino-3-methyl-1-naphthalenecarbonitrile
US6087346A (en) * 1993-06-23 2000-07-11 Cambridge Neuroscience, Inc. Sigma receptor ligands and the use thereof
GB9315566D0 (en) * 1993-07-28 1993-09-08 Smithkline Beecham Plc Medicaments
FR2711140B1 (fr) * 1993-10-12 1996-01-05 Sanofi Sa 1-Naphtylpyrazole-3-carboxamides substitués actifs sur la neurotensine, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant.
GB9420529D0 (en) * 1994-10-12 1994-11-30 Pfizer Ltd Indoles
US6025355A (en) * 1997-05-19 2000-02-15 Cambridge Neuroscience, Inc. Pharmaceutically active compounds and methods of use
WO1997045403A1 (en) * 1996-05-31 1997-12-04 Pharmacia & Upjohn Company Aryl substituted cyclic amines as selective dopamine d3 ligands
US6242198B1 (en) 1996-07-25 2001-06-05 Cambridge Neuroscience, Inc. Methods of treatment of eye trauma and disorders
US6756389B2 (en) 1996-08-09 2004-06-29 Cambridge Neuroscience, Inc. Pharmaceutically active compounds and methods of use
JP2001524112A (ja) * 1997-04-30 2001-11-27 イーライ・リリー・アンド・カンパニー ５−ＨＴ▲下１Ｄα▼アゴニストであるアミノテトラリン
US6355674B1 (en) 1997-04-30 2002-03-12 Eli Lilly And Company Aminotetralins as 5-HT1D α Agonists
US20050032873A1 (en) * 2003-07-30 2005-02-10 Wyeth 3-Amino chroman and 2-amino tetralin derivatives
US20100006191A1 (en) * 2008-07-09 2010-01-14 Brush Wellman, Inc. HIGH STRENGTH Be/Cu ALLOYS WITH IMPROVED ELECTRICAL CONDUCTIVITY
DE102010020553A1 (de) 2010-05-14 2011-11-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 8-Alkoxy-2-aminotetralin-Derivate und ihre Verwendung
JP6324956B2 (ja) 2012-07-20 2018-05-16 バイエル・ファルマ・アクティエンゲゼルシャフト 置換アミノインダン−およびアミノテトラリンカルボン酸ならびにその使用
PT2875003T (pt) 2012-07-20 2017-02-16 Bayer Pharma AG Novos ácidos 5-amino-tetra-hidroquinolina-2-carboxílicos e sua utilização
EP3674289B9 (en) * 2017-08-25 2023-12-13 Guangzhou Henovcom Bioscience Co., Ltd Long-acting rasagiline prodrug, preparation method and use thereof

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2407198A1 (fr) * 1977-10-27 1979-05-25 Torii & Co Ltd Esters amino- ou guanidino-1, 2, 3, 4-tetrahydro-1-naphtoiques
DE2803582A1 (de) * 1978-01-27 1979-08-02 Sandoz Ag Neue tetralinderivate, ihre herstellung und verwendung
SE8004002L (sv) * 1980-05-29 1981-11-30 Arvidsson Folke Lars Erik Terapeutiskt anvendbara tetralinderivat
DE3271003D1 (en) * 1981-09-15 1986-06-12 Ici Plc Amino-substituted tetralins and related homocyclic compounds
EP0118564B1 (en) * 1982-09-07 1987-04-22 Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. 4-amino-tetrahydro-2-naphthoic acid derivatives
US4510157A (en) * 1982-12-27 1985-04-09 Ayerst, Mckenna & Harrison, Inc. 6,7,8,9-Tetrahydro-1H-benz(g)indol-8-amine derivatives
EP0254989B1 (en) * 1986-07-28 1990-09-26 Whitby Research Incorporated Substituted 2-aminotetralins
DE3718317A1 (de) * 1986-12-10 1988-06-16 Bayer Ag Substituierte basische 2-aminotetraline

Also Published As

Publication number Publication date
EP0272534A3 (de) 1989-07-26
NO167282C (no) 1991-10-23
HUT46653A (en) 1988-11-28
AU613884B2 (en) 1991-08-15
NO875005D0 (no) 1987-12-01
JP2596956B2 (ja) 1997-04-02
EP0272534A2 (de) 1988-06-29
US4968679A (en) 1990-11-06
FI875598A (fi) 1988-06-23
DK675787A (da) 1988-06-23
DE3719924A1 (de) 1988-06-30
NO167282B (no) 1991-07-15
US5047422A (en) 1991-09-10
CN87101285A (zh) 1988-08-17
US4873262A (en) 1989-10-10
IL84875A0 (en) 1988-06-30
PT86425A (en) 1988-01-01
AU8302987A (en) 1988-06-30
NZ222977A (en) 1990-07-26
FI875598A0 (fi) 1987-12-18
NO875005L (no) 1988-06-23
JPS63190857A (ja) 1988-08-08
PT86425B (pt) 1990-11-20
DK675787D0 (da) 1987-12-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR880007432A (ko) 8-치환 2-아미노테트랄린
KR920000731A (ko) 신규 이미다졸 유도체, 그의 제조 방법, 그로부터 얻어진 신규 중간체, 의약으로서의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물
DE68926403T2 (de) Peptid-Verbindungen, deren Verfahren zur Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Zusammensetzung
AU1439888A (en) Desazapurine-nucleoside derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing them and the use thereof for nucleic acid sequencing and as antiviral agents
KR900012932A (ko) 항바이러스 성질을 지닌 치환된-1,3-옥사티올란
ATE18863T1 (de) Verfahren zur herstellung freifliessender ethyl- cellulose-mikrokapseln.
GR3030124T3 (en) Derivatives of cyclohexane, preparations containing them and their use
HUT42080A (en) Process for producing labdane derivatives and pharmaceutical compositions containing them
KR960704890A (ko) 이미다조[1,2-a] 피리딘의 알콕시알킬 카르바메이트 (ALKOXY ALKYL CARBAMATES FROM IMIDAZO [1,2-a] PYRIDINES)
KR890011829A (ko) 디우레아 유도체 및 이의 제조방법
EP0065745A3 (en) Syn-isomers of 7-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid esters, and a process for production thereof
KR880012553A (ko) 디히드로피리딘아미드, 그의 제조방법 및 의약품으로서의 용도
EP0233946A4 (en) CHROMOGLYCIC ACID DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND MEDICINAL COMPOSITION.
ATE71944T1 (de) Thiazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und pharmazeutische zusammensetzungen, die sie enthalten.
KR920004386A (ko) 인돌로나프티리딘
ATE80890T1 (de) Anthracyclinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.
DE3866148D1 (de) Chinolincarbonsaeure-derivate, diese enthaltende zusammensetzung, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung zur herstellung von medikamenten.
IL86741A0 (en) Thiophene derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
LT2199B (lt) 2-triazolidinono dariniu gavimo budas
KR920701199A (ko) [5(6)-(벤즈이소옥사-, 벤즈이소티아- 또는 인다졸-3-일)-1h 벤즈이미다졸-2-일]카르바메이트
GB1480579A (en) Substituted alkylenediamines
WO2005026167A1 (en) Process for preparing famciclovir
KR880002879A (ko) (5r,6s,8r)-6-(1-하이드록시에틸)-2-(3r-피롤리딘-2-온-3-일) 티오페넴-3-카복실산
KR890009869A (ko) 치환 염기성 2- 아미노테트랄린
LTIP1788A (en) Novel acrylic acid salts, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid