KR890003409A - 점막 투여시 흡수 촉진제로서의 시클릭 펩티드 - Google Patents

점막 투여시 흡수 촉진제로서의 시클릭 펩티드 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

점막 투여시 흡수 촉진제로서의 시클릭 펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 점막 투여시에 펩티드 및 단백질의 흡수를 촉진시키는 보조제, 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
  2. 제1항에 있어서, 하기 일반식(I)이 보조제를 사용하는 용도.
    상기식에서, B는 염기성 아미노산이고, A/B는 산성 또는 염기성 아미노산이며, X는 친수성이 중성 아미노산이고, L은 친유성의 중성 아미노산이며, R은 수소 또는 아실 라디칼이다.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, B는 리신, 오르니틴, 히스티딘, 2,4-디아미노부티르산 또는 아르기닌이고, A/B는 리신, 오르니틴, 히스티딘, 2,4-디아미노부티르산, 아르기닌, 아스파르트산 또는 글루탐산이며, X는 아스파라긴, 글루타민, 세린 또는 트레오닌이고, L은 로이신, 이소로이신, 발린, 트레오닌, 페닐알라닌 또는 트립토판이며, R은 수소, 또는 구조식
    H-Dab-, H-Ser-, H-Ile-, H-Thr-Dab-, H-Thr-Ser-, H-Dab-Thr-Dab-, H-Dab-Thr-Ser-, H-Leu-Glu-Ile-, Ac-Dab-Thr-Dab-, Ac-Dab-Thr-Ser-또는 Ac-Leu-Glu-Ile
    [여기에서, 각각의 아미노산은 D또는 L형태로 존재할 수 있으며, Ac는
    (여기에서, S는 또한 설폭사이드 또는 설폰형태로 존재할 수 있고, 이중결합은 수소화될 수 있다),
    의 아실 라디칼인, 일반식(I)의 보조제를 사용하는 용도.
  4. 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 바시트라신 A, 콜리스틴 A 또는 B, 서쿨린 A 또는 B, 폴리마익신 B1또는 B2또는 폴리마익신 D1또는 D2를 사용하는 용도.
  5. a) 각각 3내지 225개의 아미노산으로 이루어진 1,2 또는 3개의 펩티드 또는 단백질, 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염, 및 b) 하기 일반식(I)의 보조제 또는 각각의 경우에 이의 생리학적으로 허용되는 염의 약리학적 유효량을 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, B는 염기성 아미노산이고, A/B는 산성 또는 염기성 아미노산이며, X는 친수성이 중성 아미노산이고, L은 친유성의 중성 아미노산이며, R은 수소 또는 아실 라디칼이다.
  6. 제5항에 있어서, B는 리신, 오르니틴, 히스티딘, 2,4-디아미노부티르산 또는 아르기닌이고, A/B는 리신, 오르니틴, 히스티딘, 2,4-디아미노부티르산, 아르기닌, 아스파르트산 또는 글루탐산이며, X는 아스파라긴, 글루타민, 세린 또는 트레오닌이고, L은 로이신, 이소로이신, 발린, 트레오닌, 페닐알라닌 또는 트립토판이며, R은 수소, 또는 구조식
    H-Dab-, H-Ser-, H-Ile-, H-Thr-Dab-, H-Thr-Ser-, H-Dab-Thr-Dab-, H-Dab-Thr-Ser-, H-Leu-Glu-Ile-, Ac-Dab-Thr-Dab-, Ac-Dab-Thr-Ser-또는 Ac-Leu-Glu-Ile-,
    [여기에서, 각각의 아미노산은 D또는 L형태로 존재할 수 있으며, Ac는
    (여기에서, S는 또한 설폭사이드 또는 설폰형태로 존재할 수 있고, 이중결합은 수소화될 수 있다),
    의 아실 라디칼인, 조성물.
  7. 제5 또는 6항에 있어서, 바시트라신 A, 콜리스틴 A 또는 B, 서쿨린 A 또는 B, 폴리마익신 B1또는 B2또는 폴리마익신 D1또는 D2로 이루어진 그룹으로부터 선택된 보조제를 사용하는 조성물.
  8. 제5 내지 7항중 어느 한 항에 있어서, 3내지 225개의 아미노산으로 이루어진 펩티드 또는 단백질을 사용하는 조성물.
  9. 제5 내지 8항중 어느 한 항에 있어서, 3내지 51개의 아미노산으로 이루어진 펩티드 또는 단백질을 사용하는 조성물.
  10. a) 각각 3내지 225개의 아미노산으로 이루어진 1,2 또는 3개의 펩티드 또는 단백질, 또는 이의 염, 및 b) 일반식(I)의 보조제 또는 이의 염을 약리학적으로 허용되는 비히클 및, 필요한 경우 추가의 보조제 또는 첨가제와 함께 적합한 투여형태로 전환시킴을 특징으로 하며, 제5 내지 9항에 따른 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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