KR940005669A - 사이클로펩타이드, 및 점막에 적용시 흡수 촉진제로서의 이의 용도 - Google Patents

사이클로펩타이드, 및 점막에 적용시 흡수 촉진제로서의 이의 용도 Download PDF

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뒤르크하이머 발터
디트징거 귄터
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테르가우, 바이세르트
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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염에 관한 것이다.
또한 본 발명은 점막에 적용시 펩타이드 및 단백질의 흡수를 촉진시키기 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도, 및 약리학적 활성량의 하나 이상의 펩타이드 또는 단백질 및 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 제제에 관한 것이다.

Description

사이클로펩타이드, 및 점막에 적용시 흡수 촉진제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, X는 염기성L- 또는 D- 아미노산이고, Y는 중성 또는 염기성L- 또는 D-아미노산이며, Z는 Y와 동일하거나 상이할 수 있는 중성 또는 염기성L-또는 D- 아미노산이고, R1은 일반식(Ⅱ)의 N-결합된 아실 라디칼이며,
    Ar은 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, 아미노, 카복실, (C1-C4)- 알칼아미노 및 할로겐으로 이루어진 그룹중에서 선택된 1,2 또는 3개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 임의로 치환되는 페닐 라디칼이거나 2-아미노티아졸-4-일 라디칼이고, p는 0내지 4의 정수이며, q,n,m 및 1은 서로 독립적으로 0또는 1이다.
  2. 제1항에 있어서, X가 리신, 오르니틴, 2,4-디아미노부티르산 또는 아르기닌이고, Y 및 Z가 서로 독립적으로 리신, 오르니틴, 2,4- 디아미노부티르산, 아르기닌, 트레오닌, 또는 세린이며, R1,n,m 및 1이 제1항에서 정의한 바와 같고, 각각의 아미노산이 D-또는 L-형태로 존재할 수 있는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 하기 구조식의 펩타이트 PMB-1인 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염,
    펩타이드 PMB-1
  4. 하기 구조식의 펩타이드 PMB-Ⅱ:
  5. 하기 구조식의 펩타이드 PMB-Ⅲ 인 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    펩타이드 PMB-Ⅲ
  6. 점막에 적용시 펩타이드 및 단백질의 흡수를 촉진하는 약제학적 제제의 제조를 위한 제1항 내지 5항에 따른 하나 이상의 화합물 용도.
  7. (a)각각의 경우에 3내지 225개의 아미노산, 특히 3내지 51개의 아미노산을 함유하는 1,2또는 3개의 펩타이드 또는 단백질 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 약리학적 활성량, 및 (b)하나 이상의 일반식(I)의 보조물 또는 이 보조물의 생리학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 제제.
    상기식에서, X는 염기성 L-또는 D-아미노산이고, Y는 중성 또는 염기성 L-또는 D-아미노산이며, Z는 Y와 동일하거나 상이할 수 있는 중성 또는 염기성 L-또는 D-아미노산이고, R1은 일반식(Ⅱ)의 N-결합된 아실 라디칼이며,
    Ar은 하이드록실, (C1-C4)-알콕시, 아미노, 카복실, (C1-C4)-알킬아미노 및 할로겐으로 이루어진 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 1,2 또는 3개의 라디칼에 의해 임의로 치환되는 페닐 라디칼이거나 2-아미노티아졸-4-일 라디칼이며, p는 0 내지 4의 정수이고, q,n,m및 1은 서로 독립적으로 0 또는 1이다.
  8. 제7항에 있어서, 3 내지 225개의 아미노산을 함유하는 펩타이드 또는 단백질을 함유하는 약제학적 제제.
  9. 제7항 또는 제8항에 있어서, 3 내지 51개의 아미노산을 함유하는 펩타이드 또는 단백질을 함유하는 약제학적 제제.
  10. (a)각각의 경우에 3 내지 225개의 아미노산, 특히 3 내지 51개의 아미노산을 함유하는 1,2 또는 3개의 펩타이드 또는 단백질 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염 및 (b)하나 이상의 일반식(I)의 보조물을 점막애의 적용에 적합한 투여 형태로 제형화하여 제7항 또는 제8항에 따른 제제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930008937A 1992-05-26 1993-05-24 사이클로펩타이드, 및 점막에 적용시 흡수 촉진제로서의 이의 용도 KR940005669A (ko)

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