KR880012640A - 포스포리파제 a₂- 억제 작용을 갖는 펩티드 - Google Patents

포스포리파제 a₂- 억제 작용을 갖는 펩티드 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

포스포리파제 A2-억제 작용을 갖는 펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. C-말단-카르복시그룹이 에스테르 작용기 또는 아미드 작용기에 의해 보호되는 일반식(I)의 펩티드 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
    L-B-A (Ⅰ)
    상기식에서, L는 부재하거나 또는 친유성 라디칼을 나타내고, B는 염기성 아미노산을 나타내며, A는 방향족 아미노산을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, L이 L또는 D배위내에 있고 친유성 아실 라디칼 또는 펩티드 잔기에 의해 보호된 N-말단이고 염기성 아미노산의-아미노그룹에 결합된 아실-류인 친유성 아미노산을 나타내거나, 또는 친유성 아실 라디칼 또는 (C1-C17)-알킬카보닐 라디칼을 나타내는 일반식(I)의 펩티드 및 생리학적으로 허용되는 이의 염
  3. 제1항에 있어서 L이 이소루신, 루신, 메티오닌, S-보호된 시스테인 또는 발린;각기 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4-알콕시에 의해 임의로 치환된 페닐알라닌, 트립토판 또는 나프틸알라닌; 각기 하이드록 시그룹상에 (C1-C4)-알킬에 의하여 치환된 티로신, 세린 또는 트레오닌; 이미다졸 고리의 질소원자상에 (C1-C4)-알킬에 의해 치환된 히스티딘; 각기 측쇄에 (C1-C4)-알킬에 의해 에스테르화 또는 친유성 아민에 의해 아민화된 아스파르트산, 글루탐산 또는 아미노아디프산; 각기 W-아미노그룹에 (C1-C4)-알킬카보닐에 의해 치환 또는 비치환된 리신 또는 오르니틴;친유성 라디칼 또는 (C1-C17)-알킬카보닐을 나타내고; B는 각기 구아니디노그룹상에 임의로 알킬화된 C1내지 C6을 갖는 아르기닌 또는 호모아르기닌, 또는 D 또는 L배위중의 리신 오르니틴, 하이드록시리신 또는 시트룰린을 나타내고, A는 방향쪽 시스템내에 할로겐, (C1-C4)-알킬 또는 (C1-C4)-알콕시를 함유하는 계열로부터 1내지 5개의 동일 또는 상이한 라디칼에 의해 각기 임의로 치환된 페닐알라닌, 트립토판, 나프틸알라닌, 티에닐알라닌 또는 테트라하이드로이소퀴놀린-3-카복실산; 또는 하이드록실 그룹상에 (C1-C4)-알킬에 의해 임의로 치환된 티로신을 나타내며, L또는 D배위인 경우는 각기 이의 카보닐 그룹이 (C1-C4)-알킬 에스테르 또는 (C5-C14)-아릴-(C1-C4)-알킬 에스테르에 의하여, 아미드그룹에 의하여, 또는 일급(C1-C4)-알킬, (C5-C14)-아릴-(C1-C4)-알킬아미드 및 자연발생 아미노산 4개 이하로 구성된 펩티드 잔기에 의하여 보호되는 일반식(I)의 펩티드 및 생리학적으로 허용되는 이의염.
  4. 말단 카복실그룹을 갖는 조각(fragment)또는 이의 반응성 유도체를 유리 아미노그룹을 갖는 상응하는 조각과 커플링시키고, 필요에 따라 다른 작용그룹을 보호하기 위해 일시적으로 도입된 (하나의) 보호그룹(들)을 제거하며, 이렇게 하여 수득된 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전화시킴을 포함하는 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I)의 펩티드를 제조하는 방법.
  5. 약제로서 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I)의 펩티드의 용도.
  6. 염증, 알레르기, 류머티스 및 자가면역병의 치료를 위한 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I)의 펩티드의 용도.
  7. 형액장애, 피부병 및 이식수술후 거부반응의 치료를 위한 제1항 내지 제3항중 어느 한항에서 청구된 일반식(I)의 펩티드의 용도.
  8. 제1항 내지 3항중 어느 한항에서 청구된 일반식(I)의 펩티드를 포함하는 약제학적 제제.
  9. 일반식(I)의 펩티드 또는 생리학적으로 허용되는 이의 염을, 생리학적으로 허용되는 증량제와 함께, 필요한 경우, 추가의 부가제, 보조제 및/또는 방부제와 함께 적절한 투여형태로 전화시킴을 포함하는 제8항에서 청구된 약제학적 제제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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