KR890009977A - 포유동물 시상하부에 영향을 미치는 펩타이드 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (8)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.(Ⅰ)상기식에서, X는 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알킬 카보닐, 카복시-(C1-C8)-알킬, 또는 일반식(Ⅱ)(여기에서, R1및 R2는 이들 라디칼이 수반하는 원자와 함께 탄소수가 3 내지 15개이며 질소 원자상에서 (C1-C8)-알킬에 의해 임의로 치환될 수 있는 헤테로사이클릭모노-, 비-또는 트리사이클릭 환 시스템을 형성하거나, A가 4-하이드록시페닐-(C1-C4)-알카노일, 4-하이드록시펜옥시아세틸, 4-할로페닐-(C1-C4)-알카노일, 4-할로펜옥시아세틸 또는 4-할로벤질옥시카보닐인 경우에는 존재하지 않는다)의 라디칼이고, A는 Tyr, (4-할로)Phe, 3-카복시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, 3-카복시-6-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, 3-카복시-7-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, S-카복시메틸시스테인, Glu,Aad(여기에서, 각각의 아미노산은 L 또는 D 에난티오머의 형태로 존재할 수 있다) 4-하이드록시페닐-(C1-C4)-알카노일, 4-하이드록시펜옥시아세틸, 4-할로페닐-(C1-C4)-알카노일, 4-할로펜옥시아세틸 또는 4-할로벤질옥시카보닐이며, B는 D-Ala, D-Leu, D-Ser, D-Thr, D-Phe 또는 D-3-(2-티에닐)알라닌이고, D는 Phe, (4-할로)Phe, 4-(C1-C4)-알콕시-Phe,Trp 또는 3-(2-티에닐)알라닌이며, E는 Thr,Ser 또는 Gly이고, F는 Asn 또는 D-Asn이며, G는 Ser,Ala,Leu 또는 Phe이고, I는 Arg,hArg,Lys 또는 Orn이며, K는 Val,Ile 또는 사이클로헥실알라닌이고, L은 Gly,Asp,Glu,Phe,Tyr,Trp 또는 Gln이며, M은 Ser,Ala,Thr,Leu,Ile,Phe 또는 Tyr이고, P는 Leu,Phe 또는 3-(2-티에닐)알라닌이며, Q는 Glu,Asp,D-Glu 또는 D-Asp이고, R은 Nle,Leu,Ile 또는 0-메틸-호모-세린이며, T는 직접결합, Ser,Gly,Ala,Thr,Ile,Leu,Phe,3-(2-티에닐)알라닌 또는 Gln, U는 직접결합, Arg 또는 hArg이며, Y는 -NH2또는 NH-(CH2)n-OH(여기에서, n은 2 내지 8이다)이거나, U 또는 T 및 U가 직접 결합인 경우, -NH-(CH2)n-NH2, -NH-(CH2)n-NH-C(=NH)NH2(여기에서, n은 4 내지 8이다).-Ala=NH2또는-Abu-NH1이고, 단, Y가 NH2인 경우, 하기의 펩타이드는 예외로 하여 X는 일반식(Ⅱ)의 라디칼을 나타내야 한다 :
- 제1항에 있어서, X가 수소, (C1-C8)-알킬, (C1-C8)-알킬 카보닐, 카복시-(C1-C8)-알킬 또는 일반식(Ⅱ)의 라디칼이고, A가 3-카복시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, 3-카복시-6-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, 3-카복시-7-하이드록시-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린, 4-하이드록시페닐-(C1-C4)-알카노일 또는 4-하이드록시펜옥시아세틸이며, B가 D-Ala 또는 D-Ser이고, D가 Phe 또는 (4-할로)Phe이며, E가 Thr 또는 Ser이고, F가 Asn이며, G가 Ser,Thr 또는 Ala이고, I가 Arg 또는 hARg이며, K가 Val 또는 Ile이고, L이 Gly,Asp,Glu 또는 Gln이며, M이 Ser,Ala,Thr,Leu 또는 Ile이고, P가 Leu이며, Q가 Glu 또는 Asp이고, R이 Nle 또는 Leu이며, T가 직접결합, Ser,Ala,Thr 또는 Gln이고, U가 직접결합, Arg 또는 hArg이며, Y가 -NH2이거나, U 또는 T 및 U가 직접 결합인 경우 -NH-(CH1)n-NH2, -NH-(CH2)n-NH=C(=NH)NH2(여기에서, n은 4 내지 10이다)이고, 단 Y가 NH2인 경우, 하기의 펩타이드는 예외로 하여 X는 일반식(Ⅱ)의 라디칼을 나타내야 하는, 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- (a) C-말단 유리 카복실산 그룹 또는 이의 활성화된 유도체를 갖는 단편을 N-말단 유리 아미노 그룹을 갖는 적합한 단편과 반응시키거나, (b) 펩타이드를 단계적으로 합성하고, 필요한 경우 (a) 또는 (b)에서 수득된 화합물에서 다른 그룹을 보호하기 위하여 일시적으로 도입된 하나 이상의 보호 그룹을 제거하여, 필요한 경우 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 또는 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항 또는 2항에 있어서, 치료제 및 진단보조제로서 사용하기 위하 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 성장 장애의 치료를 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물.
- 치료제 또는 진단 보조제로서의 제1항 또는 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)화합물의 용도.
- 제1항 또는 제2항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
- 활성 물질을 생리학적으로 허용되는 부형제 및 필요한 경우, 추가의 첨가제, 보조제 및 /또는 보존제와 함께 적합한 투여 형태로 전환시킴을 특징으로 하여, 제7항에 따른 제제를 제조하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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