KR900003205A - 제약 화합물 - Google Patents

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허비히 폰 모르츠
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Abstract

내용 없음

Description

제약 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 및 그의 제약학성 허용되는 염.
    여기에서, X는 N-말단 앵커이고, Y는 C-말단 앵커, G-I 또는 G-I의 알콜(여기서, X 및 Y중 적어도 하나는 양이온 앵커임)이고, D는 Phe, Tyr, pF-Phe, pCl-Phe이고, E는 Lys(R1) (여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로 된 플루오로알킬임)이고, R는 Thr, Val, Ser이고, G는 Thr, Phe 또는 Nal(2)의D또는L배치이고, I는 -OH, -NHR2(여기서 R2는 H임) 또는 상기 R1로부터 선택된 치환체이다.
  2. 제1항에 있어서, X가 직접적으로 또는 스페이서를 통해 Cys 부분에 부착된 NW-알킬 염기성 아미노산기인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, X가 A-(B)m-(C)n인 화합물.
    여기에서 A는 아실 또는 H이고, B는 hArg(R1,R2), Arg(R1,R2) 또는 Lys(R1)(여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로된 플루오로알킬)이고 R2는 독립적으로 H이거나 R1임)이고, m은 1 내지 3의 정수이고, c는 Gly, Ala, β-Ala이고, n은 0 내지 5의 정수이다.
  4. 제3항에 있어서, X가 a-(B)m-(C)n인 화합물.
    여기에서 A는 아실 또는 H이고, B는 hArg(R1,R2), Arg(R1,R2) 또는 Lys(R1)(여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로된 플루오로알킬)이고 R2는 독립적으로 H이거나 R1임)이고, m은 1 내지 3의 정수이고, c는 Gly, Ala, B-Ala이고, n은 0 내지 5의 정수이다.
  5. 제1항에 있어서, Y가 일반식 A-(B)m-(C)n의 C-말단 앵커(여기서, A,B,C,m 및 n은 상기 제3항에서 정의한 바와같음)인 화합물.
  6. 제1항에 있어서 하기의 화합물로되는 군으로부터 선택된 화합물.
    여기서, X는 양이온 앵커이고, Y는 C-말단 앵커이다.
  7. 제6항에 있어서, 하기의 화합물로되는 군으로부터 선택된 화합물 및 제약학성 허용되는 그의 염.
  8. 제7항에 있어서, 하기의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염.
  9. 제7항에 있어서, 하기의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염.
  10. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염.
    여기에서, X는 N-말단 앵커이고, Y는 C-말단 앵커, G-I 또는 G-I의 알콜(여기서, X 및 Y중 적어도 하나는 양이온 앵커임)이고, D는 Phe, Tyr, pF-Phe, pCl-Phe이고, E는 Lys 또는 Lys(R1) (여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로 된 플루오로알킬임)이고, F는 Thr, Val, Ser이고, G는 Thr, Phe 또는 Nal(2)의 또는 (Gly)N의D또는L배치이고, I는 -OH, -NHR2(여기서 R2는 H임) 또는 상기 R1로부터 선택된 치환체이다.
  11. 제10항에 있어서, X가 직접적으로 또는 스페이서를 통해 Cys 부분에 부착된 NW-알킬-염기성 아미노산기인 화합물.
  12. 제11항에 있어서, X가 A-(B)m-(C)n인 화합물.
    여기에서 A는 아실 또는 H이고, B는 hArg(R1,R2), Arg(R1,R2) 또는 Lys(R1)(여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 타소원자로된 플루오로알킬)이고 R2는 독립적으로 H이거나 R1임)이고, m은 1 내지 3의 정수이고, c는 Gly, Ala, β-Ala이고, n은 0 내지 5의 정수이다.
  13. 제12항에 있어서, X가 a-(B)m-(C)n인 화합물.
    여기에서 A는 아실 또는 H이고, B는 hArg(R1,R2), Arg(R1,R2) 또는 Lys(R1)(여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 타소원자로된 플루오로알킬)이고 R2는 독립적으로 H이거나 R1임)이고, m은 1 내지 3의 정수이고, c는 Gly, Ala, B-Ala이고, n은 0 내지 5의 정수이다.
  14. 제10항에 있어서, Y가 A-(B)m-(C)n의 C-말단 앵커인 화합물. (여기서, A,B,C,m 및 n은 상기 제10항에서 정의한 바와같음).
  15. 제10항에 있어서, 도데카펩티드 유사체가 하기 일반식으로 되는 군으로부터 선택된 화합물.
    여기서, X는 양이온 앵커임.
  16. (a) 하기 일반식의 화합물로부터 보호기를 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E 및 F는 상기한 바오 같고 P1,P2,P3및 P4는 보호기(여기서, P1은 α-아미노 보호기이고, P2는 히드록실 보호기이고, P3는 NIN-보호기이고, P4는 ε-아미노 보호기임)이고, S는 카르복실 보호기이고, a,b,c,d,e 및 f 각각은 모든 a 내지 f가 0이 아님을 전제로하는 0 또는 1의 정수이다.
    (b) 하기 일반식의 화합물로부터 보호기 및 폴리머 지지체를 동시에 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E,F,P1,P2,P3및 P4는 (a)에서 정의한 바와 같고, a,b,c,d 및 e 각각은 a 내지 e가 0이 아님을 전제로 하는 0 또는 1의정수이고, S'는 폴리머 지지체이다.
    (c) 하기 일반식의 화합물로부터 폴리머 지지체를 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E,F 및 S'는 상기 (b)에서 정의한 바와 같다.
    (d) 하기 일반식의 화합물을 산화시키는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E 및 F는 상기 (a)에서 정의한 바와 같다.
    (d) 하기 일반식 I의 화합물을 제약학성 허용되는 염으로 전환시키는 것, 또는 (e) 하기 일반식 I의 화합물의 염을 다른 제약학상 허용되는 염으로 전환시키는 것, 또는 (f) 하기 일반식 I의 화합물의 염을 유리 팹티드로 전환시키는 것으로 되는 하기 일반식 I의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염을 제조하는 방법.
    여기에서, X는 N-말단 앵커이고, Y는 C-말단 앵커, G-I 또는 G-I의 알콜(여기서, X 및 Y중 적어도 하나는 양이온 앵커임)이고, D는 Phe, Tyr, pF-Phe, pCl-Phe이고, E는 Lys 또는 Lys(R1) (여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로 된 플루오로알킬임)이고, R는 Thr, Val, Ser이고, G는 Thr, Phe 또는 Nal(2)의D또는L배치이고, I는 -OH, -NHR2(여기서 R2는 H임) 또는 상기 R1로부터 선택된 치환체이다.
  17. (a) 하기 일반식의 화합물로부터 보호기를 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E 및 F는 상기한 바와 같고 P1,P2,P3및 P4는 보호기(여기서, P1은 α-아미노 보호기이고, P2는 히드록실 보호기이고, P3는 NIN-보호기이고, P4는 ε-아미노 보호기임)이고, S는 카르복실 보호기이고, a,b,c,d,e,f,g 및 i 각각은 모든 a 내지 i가 0이 아님을 전제로하는 0 또는 1의 정수이다.
    (b) 하기 일반식의 화합물로부터 보호기 및 폴리머 지지체를 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E,F,P1,P2,P3및 P4는 상기(a)에서 정의한 바와 같고, a,b,c,d,e,f,g 및 h 각각은 모든 a 내지 h가 0이 아님을 전제로 하는 0 또는 1의정수이고, S'는 폴리머 지지체이다.
    (c) 하기 일반식의 화합물로부터 폴리머 지지체를 제거하는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E,F 및 S'는 상기 (b)에서 정의한 바와 같다.
    (d) 하기 일반식의 화합물을 산화시키는 것, 또는
    여기에서, X,Y,D,E 및 F는 상기 (a)에서 정의한 바와 같다.
    (d) 하기 일반식 Ⅱ의 화합물을 제약학성 허용되는 염으로 전환시키는 것, 또는 (e) 하기 일반식 Ⅱ의 화합물의 염을 다른 제약학상 허용되는 염으로 전환시키는 것, 또는 (f) 하기 일반식 Ⅱ의 화합물의 염을 유리 팹티드로 전환시키는 것으로 되는 하기 일반식 Ⅱ의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염을 제조하는 방법.
    여기에서, X는 N-말단 앵커이고, Y는 C-말단 앵커, G-I 또는 G-I의 알콜(여기서, X 및 Y중 적어도 하나는 양이온 앵커임)이고, D는 Phe, Tyr, pF-Phe, pCl-Phe이고, E는 Lys 또는 Lys(R1) (여기서, R1은 저급알킬 또는 1 내지 8까지의 탄소원자로 된 플루오로 알킬임)이고, F는 Thr, Val, Ser이고, G는 Thr, Phe 또는 Nal(2) 또는 (Gly)m의D또는L배치이고, I는 -OH, -NHR2(여기서 R2는 H임) 또는 상기 R1로부터 선택된 치환체이다.
  18. 유효량의 제1항 또는 제10항의 호합물 또는 제약학상 허용되는 그의 염 또는 이 화합물을 함유한 제약 조성물을 사람 개체에 투여하는 것으로 되는 종양의 치료 방법.
  19. 유효량의 제1항 또는 제10항의 호합물 또는 제약학상 허용되는 그의 염 또는 담체를 사람 개체에 있어서 성장 호르몬 글루카곤 방출의 억압에 의한 질병을 치료하는데 유용한 제약 조성물.
  20. 유효량의 제1항 또는 제10항의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 그의 제약상 담체로 되는 종양을 치료하는데 유용한 제약 조성물.
  21. 유효량의 제1항 또는 제10항의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 그의 염 및 또는 그의 제약상 담체로 되는 사람 개체에 있어서 위장관으로부터 당 및 아미노산 영양물의 흡수를 줄임으로서 당뇨병을 치료하는데 유용한 제약 조성물.
  22. 유효량의 제1항 또는 제10항의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 및 그의 제약상 담체로 되는 사람 개체에 있어서, 위산 분비를 억제함으로서 위궤양을 치료하는데 유용한 제약 조성물.
  23. 제약학상 허용되는 부형제 및 치료학상 유용한 양의 제1항 또는 제10항의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염으로 되는 제약 조성물.
  24. 제1항 또는 제10항의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염을 제약학상 허용되는 담체와 혼합시킨 것인 제약 조성물을 제조하는 방법.
  25. 궤양, 종양 및 당뇨병의 치료용 의약품의 제조에 있어서, 제1항 또는 제10항의 화합물 및 제약학상 허용되는 그의 염의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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