KR880006262A - 펩티드 - Google Patents

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KR880006262A
KR880006262A KR870013311A KR870013311A KR880006262A KR 880006262 A KR880006262 A KR 880006262A KR 870013311 A KR870013311 A KR 870013311A KR 870013311 A KR870013311 A KR 870013311A KR 880006262 A KR880006262 A KR 880006262A
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KR870013311A
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홀쯔만 퀸터
라다쯔 피이터
제이.쉬미트게스 클라우스
오토 밍크 클라우스
정크지크 알프레드
좀브로에크 요하네스
간테 요하임
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노우만, 헤우만
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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Abstract

내용 없음

Description

펩티드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 펩티드 및 그의 염.
    X-Z-NH-CHR1-CO-NR2-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-E-W′-Y 상기식에서 X는 H,R-O-Cm-H2m-CO-,R-CmH2m-O-CO-, R-CmH2m-CO-, R-CmH2m-CO-, R-S02- (R-CmH2m)-L(R-CPH2P)-CrH2r-CO-, R-(NHCH2CH2)mNHCH2CO-또는 9-플루오로에닐-CmH2m-O-CO-이고, Z는 서로 펩티드 형식으로 결합한 0 내지 4의 아미노산 래디칼로서, 다음 Aub, Ada,Ala,Arg,Asn,Asp,Bia,Cal,Dab,Gln,Glu,His,N(im)-알킬-His,Ile,Leu,3급-Leu,Lys,Met,αNal,βNal,NbgM Nle,Orn,Phe,Pro,Ser,Thr,Tic,Trp,Tyr 및 Val로 이루어진 그룹으로 부터 선택되고,E는 서로 펩티드 형식으로 결합한 0 내지 2의 아미노산 래디칼로서, 다음 Abu,Ala,Cal,His,Ile,Leu,Met,Nle,Phe,Trp,Tyr 및 Val로 이루어진 그룹으로부터 선택되고, W′는 부재하거나 또는-NH-CHR6-CR7-(CHR8)n-CO-이고, Y는-Q-CtH2t-R9또는 NA2이고, W′-Y는 또한
    L은 CH 또는 N이고,Q는 O또한 NR13이고, D는 O또는 S이고, R1은 피리틸메틸 또는 피페리딜메틸이고, R,R3,R6,R9,및 R10은 각기 H,A,Ar,Ar-알킬, Het,Het-알킬, 또는 각기, A,AO및/또는 Hal로 비치환 또한 일치환 또는 다치환된 탄소수 3 내지 7의 시클로알킬 탄소수 4내지 11의 시클로알킬알킬, 각기 탄소수 7내지 14의 비시클로알킬 또는 트리시클로알킬, 각기 탄소수 8내지 18의 비시클로알킬알킬 또는 트리시클로알킬알킬이고, R2,R5,R8,R11,R12및 R13은 각기 H 또는 A이고, R4및 R7은 각기(H,OH),(H,NH2)또는 =0이고, m,p,r 및 t는 각기 0,1,2,3,4 또는 5이고, n은 1또는 2이고, Ar은 A,AO,Hal,CF3,OH 및/또는 NH2로 비치환, 또는 일치환 또는 다치환된 페닐, 비치환된 나프틸 또는 비치환된 피리딜이고, Het는 N,O 및/또는 S원자수 1 내지 4의 포화 또는 불포화 5-또는 6-원 헤테로시클릭 래디칼로서, 벤젠링 또는 피리딘 링과, 융합하고/하거나, A,AO,Hal,CF3,HO,O2N, 카보닐 산소, H2N,HAN,A2N,AcNH,AS,ASO,ASO2,AOOC,CN,H2NCO,ANHCO,A2NCO,A2NCO,ArNHCO,Ar-알킬-NHCO,H2NSO2,ASO2NH,Ar,Ar-알킬, Ar-알케닐, 각기 탄소수 1 내지 8의 히드록시알킬 및/또는 아미노알킬로 일치환 또는 다치환될 수 있고/있거나 래디칼중의 N및/또는 S 헤테로원자는 산화될 수도 있고, Hal은 F,CL,Br 또는 I이고, Ac는 H-CO-,A-CO-,Ar-CO-,A-NH-CO-또는 Ar-NH-CO-이고, 및 A는 탄소수 1 내지 8의 알킬이고, 또한 여기에서, 하나 또는 그이상 -NH-CO기 대신에 하나 또는 그 이상의 -NA-CO기가 존재할 수 있고, 단 여기에서 E 및 W′기는 동시에 부재할 수 없다.
  2. 메틸 3S-아미노-4S-[4S-(BOC-Phe-(L-3-피리딜)-알라닐)-아미노)-3S-히드록시-5-시클로헥실-펜타노일아미노-Ile-아미노]-6-메틸헵티노에이트.
  3. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 펩티드 및 그의 염을 제조하는 방법에 있어서 그의 작용성 유도체중의 하나를 가용매분해제 또는 가수분해제로 처리하여 유리하거나, 또는 수소원자대신에 하나 또는 그 이상의 부가적 C-C및/또는 C-N 및/또는 C-O 결합 및/또는 O원자를 함유하는 상응하는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원하거나, 또는 다음 일반식(Ⅱ)의 카복실산 다음 일반식(Ⅲ)의 아미노 화합물과 반응시키고, 필요에 따라, 일반식(Ⅰ)의 화합물에서, 작용적으로 유도된 아미노 및/또는 히드록실기는 가용매분해제 또는 가수소 분해 하기 위해서 R4및/또는 R7이 O인 일반식(Ⅰ)의 아미노케토산을 환원 또는 환원적으로 아민화 하고/하거나, 래디칼 Y는 에스테르화제, 가용매분해제 또는 아미드화제로 처리하여 다른 래디칼 Y로 전환하고/하거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산으로 처리하여 그의 염중의 하나로 전환시킴을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 펩티드 및 그의 염의 제조방법.
    X-G1-OH Ⅱ
    H-G2Ⅲ
    상기식에서 G1은 (a) -Z1-, (b) -Z-, (c) -Z-NH-CR1-CO-, (d) -Z-NH-CR1-CO-W-, (e) -Z-NH-CR1-CO-W-E1-, (f) -Z-NH-CR1-CO-W-E-, (g) Z-NH-CR1-CO-W-E-W′-이고, W는 -NR2-CHR3-CR4-(CHR5)n-CO-이고, G2는 (a) -Z2-NH-CR1-CO-W-E-W′-Y, (b) -NH-CR1-CO-W-E-W′-Y, (c) -W-E-W′-Y, (d) -E-W′-Y, (e) -E2-W′-Y, (f) -W′-Y, (g) -Y(여기에서, Q=NH)이고, E1+E2는 함께 E이고, 및 Z1+Z2는 함께 A이다.
  4. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용가능한 염의 하나를 적어도 하나의 고체, 액체 또는 반액체 부형제 또는 보조제와 함께 경우에 따라, 하나 또는 그 이상의 다른 활성 성분과 배합하여 적합한 투여 형태로 전환시킴을 특징으로 하는 약학적 제제의 제조방법.
  5. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 적어도 하나 및/또는 그의 생리학적으로 허용가능한 염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약학적 제제.
  6. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용가능한 염의 레닌-의존성 고혈압 또는 알도스테론 과다증을 치료하는데 있어서의 용도.
  7. 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용가능한 염의 약물의 제조에 있어서서의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR870013311A 1986-11-27 1987-11-25 펩티드 KR880006262A (ko)

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