RU2223970C2 - Лечение ожирения - Google Patents

Лечение ожирения Download PDF

Info

Publication number
RU2223970C2
RU2223970C2 RU2000109265/04A RU2000109265A RU2223970C2 RU 2223970 C2 RU2223970 C2 RU 2223970C2 RU 2000109265/04 A RU2000109265/04 A RU 2000109265/04A RU 2000109265 A RU2000109265 A RU 2000109265A RU 2223970 C2 RU2223970 C2 RU 2223970C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
peptide
cys
arg
val
gly
Prior art date
Application number
RU2000109265/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2000109265A (ru
Inventor
Франк Ман-Воон НГ (AU)
Франк Ман-Воон НГ
Воей-Дзиа ДЗИАНГ (AU)
Воей-Дзиа ДЗИАНГ
Original Assignee
Метаболик Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from AUPO9001A external-priority patent/AUPO900197A0/en
Priority claimed from AUPP0398A external-priority patent/AUPP039897A0/en
Application filed by Метаболик Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Метаболик Фармасьютикалз Лтд.
Publication of RU2000109265A publication Critical patent/RU2000109265A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2223970C2 publication Critical patent/RU2223970C2/ru

Links

Images

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K14/00Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • C07K14/435Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • C07K14/575Hormones
    • C07K14/61Growth hormone [GH], i.e. somatotropin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Materials For Photolithography (AREA)
  • Reverberation, Karaoke And Other Acoustics (AREA)
  • Mechanical Treatment Of Semiconductor (AREA)
  • Percussion Or Vibration Massage (AREA)

Abstract

Изобретение относится к пептиду, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста: Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe, или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации, и/или аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью; или его соли с органической или неорганической кислотой. Соединения по изобретению способны уменьшать массу тела и массу жировой ткани у млекопитающих с ожирением. Описаны также способ лечения ожирения у животного, включающий введение млекопитающему пептида по изобретению, а также фармацевтическая композиция, включающая указанный пептид. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 21 ил.

Description

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Claims (17)

1. Пептид, который включает аналог карбоксиконцевой последовательности гормона роста, где карбоксиконцевая последовательность содержит аминокислотные остатки 177-191 человеческого гормона роста: Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe, или соответствующую последовательность гормона роста отличного от человека млекопитающего; где в указанном аналоге (i) аминокислоты в положениях 182 и 189 hGH соединены связью для того, чтобы способствовать образованию циклической конформации; и/или (ii) аминокислоты в положениях 183 и 186 hGH соединены солевым мостиком или ковалентной связью; или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
2. Пептид по п.1, где связью между аминокислотами в положениях 182 и 189 является дисульфидная связь.
3. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 182 и 189 выбирают из группы, состоящей из L-Cys, D-Cys, L-Pen и D-Pen.
4. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены солевым мостиком и означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х означает положительно заряженную кислоту и Y означает отрицательно заряженную кислоту.
5. Пептид по п.4, где Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Arg, Lys и Orn и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.
6. Пептид по п.1, где аминокислоты в положениях 183 и 186 соединены амидной ковалентной связью.
7. Пептид по п.6, где аминокислоты в положениях 183 и 186 означают (X и Y) или (Y и X), соответственно, Х выбирают из группы, состоящей из L- или D-Lys и Orn, и Y выбирают из группы, состоящей из L- или D-Asp и Glu.
8. Пептид с последовательностью X1m-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-X2n, где X1 и X2 выбирают каждый из группы, состоящей из L-или D-Arg, His, Lys и Туг, и m и n означают каждый 0, 1, 2 или 3, при условии, что, по меньшей мере, m или n означает 1; его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
9. Пептид с последовательностью
Y2-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe,
где Y1 выбирают из группы, состоящей из дезаминоформы (Н), ацетильной группы (СН3СО) и других ацильных групп;
его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
10. Пептид с последовательностью
Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe-Y2,
где Y2 выбирают из группы CONH2 и алкиламидных групп;
его циклический дисульфид или его соль добавления органической или неорганической кислоты.
11. Пептид, который выбирают из группы, состоящей из
Figure 00000079
где использованная аббревиатура аминокислотных остатков находится в соответствии со стандартной пептидной номенклатурой, а именно:
Gly = глицин; Ile = изолейцин;
Glu = глутаминовая кислота; Phe = фенилаланин;
Cys = цистеин; Arg = аргинин;
Gln = глутамин; Leu = лейцин;
Ser = серин; Val = валин;
Lys = лизин; Ala = аланин;
Asp = аспарагиновая кислота; His = гистидин;
Orn = орнитин; Туr = тирозин;
Pen = пеницилламин (β,β-диметилцистеин),
где все аминокислоты, за исключением глицина, имеют абсолютную L-конфигурацию, если не указана D-конфигурация, и пептид содержит подходящую циклическую дисульфидную связь между Суs(182) и Cys(189) или Pen(182) и Pen(189), или его соль добавления неорганической или органической кислоты.
12. Способ лечения ожирения у животного, отличающийся тем, что указанный способ включает введение животному эффективного количества пептида по любому из пп.1-11.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что животным является человек.
14. Способ по п.12 или 13, отличающийся тем, что пептид вводят перорально.
15. Фармацевтическая композиция для лечения ожирения у животного, включающая эффективное количество пептида по любому из пп.1-11 и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей и/или разбавителей.
Приоритеты по пунктам:
13.11.1997 пп.1-15;
08.09.1997 пп.8-10.
RU2000109265/04A 1997-09-08 1998-09-04 Лечение ожирения RU2223970C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
AUPO9001A AUPO900197A0 (en) 1997-09-08 1997-09-08 Treatment of obesity
AUPO9001 1997-09-08
AUPP0398 1997-11-13
AUPP0398A AUPP039897A0 (en) 1997-11-13 1997-11-13 Treatment of obesity

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000109265A RU2000109265A (ru) 2002-03-10
RU2223970C2 true RU2223970C2 (ru) 2004-02-20

Family

ID=25645599

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000109265/04A RU2223970C2 (ru) 1997-09-08 1998-09-04 Лечение ожирения

Country Status (12)

Country Link
US (2) US6737407B1 (ru)
EP (1) EP1012189B1 (ru)
JP (1) JP4334761B2 (ru)
CN (1) CN1195776C (ru)
AT (1) ATE377026T1 (ru)
BR (1) BR9811755A (ru)
CA (1) CA2303395C (ru)
DE (1) DE69838647T2 (ru)
ES (1) ES2296342T3 (ru)
NZ (1) NZ502993A (ru)
RU (1) RU2223970C2 (ru)
WO (1) WO1999012969A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2450825C2 (ru) * 2005-02-23 2012-05-20 Университат Де-Лес-Ильес Балеарс Применение лептина для предотвращения избыточной массы тела и композиции, содержащие лептин

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPQ387599A0 (en) 1999-11-05 1999-12-02 Metabolic Pharmaceuticals Limited Product and method for control of obesity
GB0121709D0 (en) * 2001-09-07 2001-10-31 Imp College Innovations Ltd Food inhibition agent
DE60332358D1 (de) * 2002-09-09 2010-06-10 Hanall Pharmaceutical Co Ltd Protease-resistente modifizierte interferon alpha polypeptide
US7476653B2 (en) 2003-06-18 2009-01-13 Tranzyme Pharma, Inc. Macrocyclic modulators of the ghrelin receptor
GB0315182D0 (en) * 2003-06-28 2003-08-06 Asterion Ltd Cytokine variant polypeptides
WO2005007859A2 (en) * 2003-07-11 2005-01-27 Sirna Therapeutics, Inc. RNA INTERFERENCE MEDIATED INHIBITION OF ACETYL-COA CARBOXYLASE GENE EXPRESSION USING SHORT INTERFERING NUCLEIC ACID (siNA)
CA2564169C (en) * 2004-05-04 2014-04-01 Evert Vos Methods for preventing or treating bone disorders
US7998930B2 (en) 2004-11-04 2011-08-16 Hanall Biopharma Co., Ltd. Modified growth hormones
EP1919506A1 (en) * 2005-08-02 2008-05-14 Metabolic Pharmaceuticals Ltd. Peptide conjugate for oral delivery of hydrophilic peptide analgesics
WO2007068039A1 (en) * 2005-12-12 2007-06-21 Metabolic Pharmaceuticals Limited Treatment of weight gain in estrogen deficient mammals
EA200901077A1 (ru) 2007-02-09 2010-04-30 Транзим Фарма, Инк. Макроциклические модуляторы грелинового рецептора и их применение
WO2008098280A1 (en) * 2007-02-16 2008-08-21 Polychip Pharmaceuticals Pty Ltd Methods for the synthesis of dicarba bridges in growth hormone peptides
US20110237524A1 (en) * 2008-09-19 2011-09-29 Nektar Therapeutics Polymer conjugates of aod-like peptides
EP2341942A1 (en) 2008-09-19 2011-07-13 Nektar Therapeutics Polymer conjugates of therapeutic peptides
ES2764106T3 (es) * 2011-12-09 2020-06-02 Metabolic Pharmaceuticals Pty Ltd Uso de fragmentos de la hormona del crecimiento
CN102827290A (zh) * 2012-09-07 2012-12-19 浙江大学 人血清白蛋白与人生长激素脂肪分解结构域的融合蛋白
GB2507341A (en) * 2012-10-29 2014-04-30 Peter Kenny Fat loss composition comprising a prostaglandin F2 alpha analogue and a fragment of amino acids 176-191 of human growth hormone
WO2019136528A1 (en) * 2018-01-15 2019-07-18 Lateral IP Pty Ltd Peptides and uses thereof

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BG49718A3 (en) 1983-07-15 1992-01-15 Bio- Technology General Corp Method for preparing of polypeptid with superoxiddismutasne activitty
US4863901A (en) 1986-01-09 1989-09-05 Brigham & Women's Hospital Use of growth hormone for nitrogen retention under hypocaloric conditions
US5534617A (en) * 1988-10-28 1996-07-09 Genentech, Inc. Human growth hormone variants having greater affinity for human growth hormone receptor at site 1
US5126324A (en) 1990-06-07 1992-06-30 Genentech, Inc. Method of enhancing growth in patients using combination therapy
AU693478B2 (en) 1994-11-10 1998-07-02 Metabolic Pharmaceuticals Limited Treatment of obesity

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
G.Y.W.Ma et al., Biochimica at Biophysica Acta, 1982, v.716, p. 400-409. *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2450825C2 (ru) * 2005-02-23 2012-05-20 Университат Де-Лес-Ильес Балеарс Применение лептина для предотвращения избыточной массы тела и композиции, содержащие лептин

Also Published As

Publication number Publication date
BR9811755A (pt) 2000-08-29
ES2296342T3 (es) 2008-04-16
US20040192608A1 (en) 2004-09-30
NZ502993A (en) 2002-12-20
EP1012189A4 (en) 2004-10-20
ATE377026T1 (de) 2007-11-15
US6737407B1 (en) 2004-05-18
CA2303395C (en) 2008-12-02
WO1999012969A1 (en) 1999-03-18
CN1275132A (zh) 2000-11-29
DE69838647T2 (de) 2008-08-28
JP4334761B2 (ja) 2009-09-30
EP1012189B1 (en) 2007-10-31
JP2002501004A (ja) 2002-01-15
DE69838647D1 (de) 2007-12-13
CN1195776C (zh) 2005-04-06
CA2303395A1 (en) 1999-03-18
EP1012189A1 (en) 2000-06-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2223970C2 (ru) Лечение ожирения
US6320024B1 (en) Method for design of substances that enhance memory and improve the quality of life
JP4620309B2 (ja) 骨粗鬆症治療用副甲状腺ホルモン類似体
RU2000109265A (ru) Лечение ожирения
JP2002530430A (ja) C型肝炎ウイルスns3プロテアーゼ阻害用の医薬組成物
KR950702578A (ko) 파라티로이드 호르몬(pth) 및 파라티로이드 호르몬 관련 펩티드(pthrp)의 유사체, 이들의 합성 및 골다공증 치료를 위한 이들의 용도(analogs of pth and pthrp, their synthesis and use for the treatment of osteoporosis)
KR960703015A (ko) 후천성 면역결핍증 치료용 약물의 제조시 노나- 및 데카펩타이드의 용도(Use of nona-and decapeptides in the preparation of a durg for the treatment of AIDS)
Chen et al. Structure–bioactivity of C‐terminal pentapeptide of osteogenic growth peptide [OGP (10–14)]
CA2418793C (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
RU2157378C2 (ru) Полипептидные соединения, содержащие d-2-алкилтриптофан, стимулирующий высвобождение гормона роста
US6479460B1 (en) Synthetic peptides and pseudopeptides having osteogenic activity and pharmaceutical compositions containing the same
JP3621099B2 (ja) 骨原性成長オリゴペプチドおよびそれを含む医薬組成物
JP2000502089A (ja) 成長ホルモンの放出を促進できるd―2―アルキルトリプトファンを含有するオリゴペプチド化合物
AU2001280052A1 (en) Pharmaceutical composition comprising an analgesic peptide
KR900001719A (ko) 지질 및 폴리펩티드로 되는 합성 폐 계면활성제의 제조 방법
US20180215784A1 (en) Method for preparation of n-acyl peptides, polypeptides and proteins
RU2503684C2 (ru) Иммуномодулирующие олигопептиды
KR950702574A (ko) 펩티드 폐 계면활성제 및 치료용 혼합물(Peptide Lung Surfactants and Therapeutic Combinations)
JP2009502976A (ja) 親水性ペプチド鎮痛薬の経口送達のためのペプチドコンジュゲート
RU95120588A (ru) Циклогексапептиды, их смеси, способ их получения и применения
Gagnon et al. D-LysAsnProTyr tetrapeptide: a novel B-cell stimulant and stabilized bursin mimetic
KR0141973B1 (ko) 신규의 생리활성 펩티드 및 이를 유효성분으로서 함유한 칼슘대사 조절제
KR100630489B1 (ko) 면역반응을 조절하는 펩타이드
RU2008129731A (ru) Новые пептиды-т-хелперные антигенные детерминанты (thd)
PT87555B (pt) Processo para a preparacao e isolamento de esplenina humana e de composicoes farmaceuticas que a contem