KR920004418A - 브래디키닌 길항제 - Google Patents

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KR920004418A
KR920004418A KR1019910014604A KR910014604A KR920004418A KR 920004418 A KR920004418 A KR 920004418A KR 1019910014604 A KR1019910014604 A KR 1019910014604A KR 910014604 A KR910014604 A KR 910014604A KR 920004418 A KR920004418 A KR 920004418A
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주니어 존 요셉 네스터
제프레이 어니스트 마이클
힝 호 테레사
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헤르비크 폰 모르쩨
신텍스(미합중국)인크
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

내용 없음

Description

브래디키닌 길항제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 하기 일반식의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
    A-(B)m-(C)n-T-E-E-C-F-G-I-J-K
    여기서, A는 H, 아실 또는 글리코실 ; B는 D-Arg, Arg(R1), D-Arg(R1), hArg(R1), D-Arg (R1), Arg(R1,R2), D-Arg(R1,R2), hArg(R1,R2) 또는 D-hArg(R1,R2)(여기서, R1은 알킬 또는 플루오로알킬이고, R2는 시아노, 알킬, 또는 플루오로알킬임); C는 β-Ala, Gly, 또는 아자-Gly; T는 Arg 또는 B; E는 Hyp 또는 Pro; F는 Nal(1), Nal(2), Phe, Phe(Cl), Phe(F5), Thi, Trp, 또는 Tyr(OMe); G는 Gly,D-Phe, Ser, 또는 D-Thi; I는 D-Ala, D-Dic, D-Hyp, D-Nal(1), D-Nal(2), D-Ohe, D-Oic, D-Pal(3), D-Phe, D-Phe(Cl), D-Pip, D-Pro, D-Thi, D-Thp, D-Tic, D-Trp, D-Tyr, D-Tyr(Me), D-αMeNal(2), D-αMePhe, 또는 -αMePhe(Cl); J는 Dic, Hyp, Nal(1), Nal(2), Ohe, Oic, Phe, Phe(F5), Phe(Cl),Pip, Pro, Thi, Thp, Tic, Tyr(Me), Tyr(Et), αMenal(2), αMePhe, 또는 -αMePhe(Cl); K는 Arg 또는 B;m은 1,2,3,4 또는 5;및 n은 0,1또는 2이다.
  2. 제1항에 있어서, A는 H또는 아세틸; m은 1;n은 0;B는 D-Arg, hArg(R1,R2), D-hArg(R1,R2), Arg(R1,R2), 또는 D-Arg(R1,R2), ; C는 Gly; T는 Arg, Arg(R1)또는 Arg(R1,R2); E는 Hyp 또는 Pro, Tic, Phe(F5), Nal(2), 또는 Phe(Cl);G는 Ser; I는 D-Phe, D-Phe(Cl), 또는 D-Tic; J는 Oic, Phe, Pro, Tic, Thi,Phe(Cl), Tyr(Et), Phe(F5), 또는 Tyr(Me); 및 K는 Arg, Arg(R1)또는 Arg(R1,R2); R1및 R2는 독립적으로 Me, Et, 또는 CH2CF3인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  3. 제2항에 있어서, B가 Arg(R1,R2), D-Arg(CH2CF3)2, hArg(CH2CF3)2, 또는 D-hArg(CH2CF3)2인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  4. 제3항에 있어서, K는 Arg(Me), Arg(Me2), 또는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  5. 제4항에 있어서, F는 Phe, Phe(Cl), 또는 Thi이고, R1및 R2는 독립적으로 Me, Et, 또는 CH2CF3인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  6. 제5항에 있어서, A는 H,B는 D-hArg(CH2CF3)2, 는 Arg(Me2), E-E는 Pro-Hyp,I는 D-Tic, J는 Oic, Pro 또는 Tic이고, K는 Arg(Me2) 또는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  7. 제6항에 있어서, F는 Phe, J는 Pro 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  8. 제6항에 있어서, F는 Phe, J는 Tic 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  9. 제6항에 있어서, F는 Thi, J는 Oic 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  10. 제6항에 있어서, F는 Phe(Cl), J는 Pro, 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  11. 제6항에 있어서, F는 Phe, J는 Pro, 및 K는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  12. 제6항에 있어서, F는 Phe(Cl), J는 Pro, 및 K는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  13. 제6항에 있어서, F는 Thi, J는 Oic 및 K는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  14. 제6항에 있어서, F는 Thi, J는 Tic 및 K는 Arg인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  15. 제6항에 있어서, F는 Phe, J는 Oic, 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  16. 제5항에 있어서, A는 H,B는 D-hArg(CH2CF3)2,T 는 Arg(Et), E-E는 Pro-Hyp, F는 Phe, I는 D-Tic, J는 Oic, 및 K는 Arg(Me2)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  17. 제5항에 있어서, A는 H,B는 D-hArg(CH2CF3)2,T 는 Arg 또는 Arg(Me), E-E는 Pro-Hyp,F는 Phe, 또는 I는 D-Phe 또는 D-Tic, J는 Tyr(Me), Pro 또는 Oic,및 K는 Arg(Me)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  18. 제17항에 있어서, T는 Arg, F는 Phe, I는 D-Phe 및 J는 Tyr(Me)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  19. 제17항에 있어서, T는 Arg, F는 Tic, I는 D-Tic 및 J는 Oic인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  20. 제17항에 있어서, T는 Arg(Me), F는 Phe, I는 D-Phe 및 J는 Tyr(Me)인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  21. 제17항에 있어서, T는 Arg, F는 Tic, I는 D-Tic 및 J는 Pro인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  22. 제17항에 있어서, T는 Arg, F는 Thi, I는 D-Tic 및 J는 Oic인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  23. 제17항에 있어서, T는 Arg, F는 Phe, I는 D-Tic 및 J는 Oic인 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  24. 제1항의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염 치료학적 유효량을 적어도 하나의 제약학적으로 허용되는 부형제와 함께 함유하는 제약 조성물.
  25. 제1항의 브래디키닌 길항 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염 치료학적 유효량을 투여하는 것으로 이루어진, 브래디키닌에 의해서 유발되거나 매개되는 인간의 외상 및 병리학적 질병을 치료하는 방법.
  26. 제25항에 있어서, 치료될 질병이 관절염 또는 류머티스성 관절염 또는 알레르기성 비염 또는 바이러스성 비염인 방법.
  27. 브래디키닌에 의해서 유발되거나 매개되는 인간의 외상 및 병리학적 질병 ,특히 관절염 또는 류마티스성관절염 또는 알레르기성 비염 또는 바이러스성 비염을 치료하기 위한 제1항에 따르는 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염.
  28. 제약 조성물을 제조하기 위한, 제1항의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염의 용도.
  29. 보호된 폴리펩티드로부터 보호기 및 임의로 공유 결합된 고체 지지체를 제거하여 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염을 얻거나; 또는 일반식(I)의 목적 화합물의 두 단편을 필요한 서열로 서로 결합시키거나;또는 (a)일반식(I)의 화합물을 제약학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나, 또는 (b)일반식(I)의 화합물을 제약학적으로 허용되는 염으로 전환시키거나, 또는 (c)일반식(I)의 화합물의 염을 일반식(I)의 유리 폴리펩티드로 전환시키는 것으로 이루어진,제1항에 따르는 화합물의 제조 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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