KR890003381A - 모발성장유도 및 촉진과 탈모예방용의 별도 성분으로서의 피리미딘 유도체와 레티노이드 조합물 - Google Patents

모발성장유도 및 촉진과 탈모예방용의 별도 성분으로서의 피리미딘 유도체와 레티노이드 조합물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

모발성장유도 및 촉진과 탈모예방용의 별도 성분으로서의 피리미딘 유도체와 레티노이드 조합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. a) 생리학적으로 허용되는 매체중에 최소한 한가지의 레티노이드를 함유하는 성분(A)와, b) 생리학적으로 허용되는 매체중에 아래 구조식(I)의 피리미딘 유도체 또는 생리학적으로 허용되는 이의 산부가염을 최소한 한가지 함유하는 성분(B)로 각각 분리된 형태로 구성됨을 특징으로 하는 모발성장 유도촉진 및 탈모예방용의 조합물:
    위의 식에서 R1은인 그룹(여기서 R3과 R4는 수소, 저급알킬, 알케닐, 알킬아릴 또는 시클로알킬 그룹 중에서 선택되고, 또한 R3과 R4는 이들이 결합되어 있는 질소원자와 더불어 헤테로고리, 즉 아지리디닐, 아제티디닐, 피톨리디닐, 피페리딜, 헥사히드로아제피닐, 헵타메틸렌이민, 옥타메틸렌이민, 모르폴린 및 4-(저급알킬)피페라지닐그룹을 형성하기도 하고, 또한 헤테로고리그룹은 탄소원자에서 1-3개의 저급알킬그룹이나 히드록시 또는 알콕시그룹으로 치환될 수 있음)이고, R2는 수소, 저급알킬, 알케닐, 알킬알콕시, 시클로알킬, 알릴, 알킬아릴, 아릴알킬, 알킬아릴알킬, 알콕시아릴알킬 또는 할로알릴알킬 중에서 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, 구조식(I)의 피리미딘 유도체를 R2가 수고이고, R1이 그룹(여기서 R3과 R4는 피페리딜 고리를 형성함)인 화합물 중에서 선택함을 특징으로 하는 조합물.
  3. 제1항에 있어서, 레티노이드를 다음 일반구조식(II)으로 정의되는 화합물 또는 이들의 생리학적으로 허용되는 염과 에스테르 중에서 선택함을 특징으로 하는 조합물 :
    위의 식에서 : (a) A는 다음 구조식들로된 그룹중에서 선택된다 :
    -A가 구조식(IIIa)이면 R은 다음 그룹들 중에서 선택된다 : CHO ; CH2OR5(여기서 R5는 수소 또는 C1-C4저급알킬) ;[여기서 R6는 C1-C16직쇄 또는 측쇄가 있는 알킬, CH2SR7(여기서 R7는 수소 또는 메틸] ;[여기서 X는 다음에 정의하는 바와같음 : (i)OH ; (ii)OR8(여기서 R8은 C1-C4알킬라디칼, 아릴그룹에서 임의로 치환된 C1-C4알릴알킬 라디칼알킬, 아릴그룹에서 임의로 치환된 C1-C4아릴카르복시알킬 라디칼 또는 C1-C4히드록시알킬 또는 C1-C4아미도알킬그룹) ; (iii) NR9R10(여기서 R9또는 R10은 같거나 상이하고 수소 C1-C4알킬, C1-C4히드록시알킬 또는 임의로 치환된 아릴이며, 또한 R9나 R10은 임의로 치환된 헤티로고리이거나 이들이 결합되어 있는 질소원자와 더블어 그 자체가 임의로 치환되는 헤테로고리를 형성함) ; (iv) N3그룹 또는 구조식 CH2NHR11의 그룹(여기서 R11은 임의로 치환된 벤조일 라디칼)] ;
    b) A는 아릴 또는 티환된 아릴그룹 ; 헤테로고리 또는 치환된 헤테로고리, 헤테로고리에서 임의로 치환된 아릴 헤테로고리그룹이거나 방향족 고리에서 임의로 치환된 아릴 호모사이클그룹, 이 경우에 있어서, R은 COOH그룹이거나 COOR12그룹(여기서 R12는 C1-C4알킬라디칼이거나 C1-C4알킬그룹으로 치환된 아미드그룹임)이다.
  4. 제1항 내지 제3항에 있어서, 어느 한 항에 있어서, 아래에 열거하는 레티노이드 화합물을 레티날, 레니놀, 레티닐아세테이트, 프로피오네이트 및 팔미테이트, 올-트란스, 13-시스, 9-시스, 11-시스 및 9,13-디시스형의 레틴산 상응한 레틴산 아연 및 다음 구조식의 레틴산 4차 암모늄 중에서 선택함을 특징으로 하는 조합물:
    위의 식에서 X는 올(all)-트란스 또는 13-시스-레디노에이트 라디칼이고 ; (i) R13, R14및 R15는 같거나 상이하며 사슬속에 하나 이상의 히드록실기를 가지는 C1-C4선형 알킬그룹이고, R16는 C12-C18선형 알케닐 또는 알킬이며 ; (ii) R15는 다음 구조식의 그룹이고 :
    위의 식에서 n은 0또는1이고, R17은 수소이거나 할로겐원자, 히드록실그룹, C1-C18히드록시알킬 또는 알킬그룹 또는 C2-C18아실그룹) ; R13, R14및 R15는 (i)에서 정의된 바와같은 의미를 가지고 ; (iii)R13과 R14는 산소원자 하나, 질소원자 하나 또는 황원자 하나를 임의로 함유하는 지방족 헤테로고리를 형성하고 ; R15또는 R16은 (i)과 (ii)에서 정의된 바와같은 의미를 가진다. 올-트란스-레티노일옥시 아세트아미드, 2-히드록시-1-프로필과 1-히드록시-2-프로필-올-트란스 레티노에이트의 혼합물, 2-히드록시에틸 올-트란스-레티노이에이트, 4-니트로벤질 올-트란스-레티노에이트, 벤질 올-트란스-레티노에이트, 4-(올-트란스-레티노일 옥시아세틸)카테콜, 2-시클로헥실에틸 올-트란스-레티노에이트, 10-카르복시메틸데실 올-트란스-레티노에이트, 4-히드록시부틸 올-트란스-레티노에이트, 콜레스테릴 올-트란스-레티노에이트, 4-브로모벤질 올-트란스-레티노에이트, 콜리스테닐 올-트란스-레티노일옥시아세테이트, 올-트란스-레티노일옥시 아세틸벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)브로모벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)니트로벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)벤조니트닐, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸-2,4-디클로로벤젠, N-(올-트란스-레티노일옥시)프탈아미드, N-(올-트란스-레티노일옥시)숙신이미드, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)메톡시벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)페놀, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)-3,4,5-트리메톡시벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)-2,4,6-트리메톡시벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)톨루엔, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)에톡시벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)아세톡시벤젠, 4-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)나프탈렌, 4-(올-트란스-레티노일 옥시아세틸)비페닐, 4-(올-트란스-레티노일옥시아세틴)2,5-디메톡시벤젠, 1-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)-2,4-디메틸벤젠, 1-(올-트란스-레티노일옥시 아세틸)-3,4-디아세톡시벤젠, 올-트란스-레티아미드, 2-히드록시에틸-올-트란스-레틴아미드, N-에틸-올-트란스-레틴아미드, 4-(올-트란스-레티노일)아미노페놀, N-메틸디메틸디옥솔란-레틴아미드, N-(오르토-카르복시페닐)레틴아미드, N-(P-카르복시페닐)레틴아미드, N-히드록시프로필-올-트란스-레틴아미드, N-히드록시프로필-13-시스-레틴아미드, N-(5-테트라졸질)-올-트란스-레틴아미드, N-(5-테트라졸질)-13-시스-레틴아미드, N-(3,4-메틸렌디옥시페닐메틸)-올-트란스-레틴아미드, N-(n-프로필)-올-트란스-레틴아미드, N-tert-부틸-올 트란스-레틴아미드, N-(1,1,3,3-테트라메틸부틸)-올-트란스-레틴아미드, N-(4-카르복시메틸-3-히드록시페닐)-올-트란스-레틴아미드, N[β-(3,4-디메톡시페닐)에틸]-올-트란스-레틴아미드, 2-(올-트란스-레티노일 아미노)벤조티아졸, 1-(올-트란스-레티노일)-1,2,4-트리아졸, N-(올-트란스-레티노일)이미다졸, 1-니코티노일-2-(올-트란스-레티노일)히드라진, N-(올-트란스-레티노일)모르폴린, 트란스-β-이오논(올-트란스-레티노일)히드라존, N,N'-디시클로헥실-N-(올-트란스-레티노일)우레아, 아세톤(올-트란스-레티노일)히드라존, N-벤조일레티닐아민, 레티노일 아지드.
  5. 제1항에 있어서, A가 아래에 나오는 그룹들중 하나이고, R이 COOH, CONHC2H5또는 COOC2H5인 구조식(II)의 화합물중에서 서레티노이드를 선택함을 특징으로 하는 조합물 :
  6. 제1항에 있어서, 아래에 나오는 구조식들의 화합물들 중에서 레티노이드와 이들의 생리학적으로 허용되는 염 또는 에스테르를 선택함을 특징으로 하는 조합물 :
  7. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 다음 일반구조식(II)의 올-트란스 이성체나 13-시스 이성체중에서 레티노이드와 약제학적으로나 향장학적으로 허용되는 이들의 염을 선택함을 특징으로 하는 조합물 :
    위의 식에서 그룹 R은인 라디칼(여기서 X는 OH 또는 OY이고 Y는 탄소원자수가 1-15인 알칼그룹이며, 또한 X는 탄소원자수가 1-6인 저급알킬그룹으로 임의로 1치환 또는 2치환되는 아미노그룹임)이고, R은 또한 -CH2OH 또는 -CHO이기도 하고 A는 아래 구조식의 그룹이다. :
  8. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 트레티노인, 이소트레티노인, 레티놀 또는 비타민 A와 아세테이트, 팔리테이트 또는 프로피오네이트와 같은 그 유도체, 모트레티니드 에트레티네이드 및 올-트란스-레틴산 아연중에서 레티노이드를 선택함을 특징으로 하는 조합물.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 필요할 때는 즉시에 성분(A)와 성분(B)를 혼합해서 사용함을 특징으로 하는 조합물.
  10. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, 성분(A)와 성분(B)를 일정한 시간간격을 두고 따로따로 사용함을 특징으로 하는 조합물.
  11. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, 성분(A)중에 레티노이드의 함량을 조성물의 총중량에 대하여 0.001-2중량%로 함을 특징으로 하는 조합물.
  12. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, 성분(B)중에 구조식(I)의 함량을 0.1-10중량%로 함을 특징으로 하는 조합물.
  13. 제1항 내지 제12항중 어느 한 항에 있어서, 생리학적으로 허용되는 매체중에 각 성분의 총 중량에 대하여 물을 1-80중량% 함유하거나 저급알코올, 알킬렌 글리콜 또는 알킬렌글리콜 혹은 디알킬렌글리콜 알킬에테르중에서 선택되는 용매와 물과의 혼합물을 1-8-중량%로 함유함을 특징으로 하는 조합물.
  14. 제1항 내지 제13항중 어느 한 항에 있어서, 조성물중에 각 성분의 총 중량에 대하여 증점제를 0.1-5중량%로 함유함을 특징으로 하는 조합물.
  15. 제1항 내지 제14항중 어느 한 항에 있어서, 성분(A) 또는 성분(B)중에 보존체, 착화제, 착색제, 알킬리화제, 산성화제, 향료, 음이온, 양이온, 비이온 또는 양성계면활성제나 이들의 혼합물 및 양이온, 음이온, 비이온 또는 양성 중합체나 이들의 혼합물중에서 선택적 한가지 이상의 보조제를 함유함을 특징으로 하는 조합물.
  16. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에서 정의된 성분(A)와 성분(B)를 각각의 격실에 수용하는 최소한 두개의 격실을 가짐을 특징으로 하는 다격실 구조용기.
  17. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 있어서, 모발성장 유도촉진 및 탈모예방을 위한 약물로서의 용도를 가진 조합물.
  18. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 있어서, 일정시간 간격을 두고 성분(A)와 성분(B)를 따로따로 사용하여 모발성장유도, 촉진과 탈모예방을 위해 성분(A)와 성분(B)의 두 성분으로 된 제품제조를 위한 조합물의 용도.
  19. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 있어서, 필요할 때는 즉시에 성분(A)와 성분(B)를 혼합해서 사용할 수 있도록 모발성장유발, 촉진과 탈모예방을 위해 성분(A)와 성분(B)의 두가지로 된 제품을 제조하기 위한 조합물의 용도.
  20. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 있어서, 모발의 화장성 처치 쓰이는 조합물.
  21. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에 정의된 조합물 최소한 한가지를 별도의 단계에서나 일정한 시간간격을 둔 단계에서 머리표피에 발라줌을 특징으로 하는 모발외관을 개선할 목적으로 모발을 화장성 처치는 방법.
  22. 제21항에 있어서, 레티노이드를 함유한 성분(A)를 1단계에서 사용하고 1 내지 12시간 경과한 후 구조식(I)의 피리미딘 유도체를 함유한 성분(B) 사용함을 특징으로 하는 화장성 처치방법.
  23. 제1항 내지 제15항중 어느 한 항에서 정의된 조합물중의 성분(A)와 성분(B)를 혼합해서된 조성물을 머리표피에 발라줌을 특징으로 하는 모발의 화장성 처치방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880010083A 1987-08-12 1988-08-08 모발성장유도 및 촉진과 탈모예방용의 별도 성분으로서의 피리미딘 유도체와 레티노이드 조합물 KR890003381A (ko)

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