JP2003081778A - 養育毛剤 - Google Patents
養育毛剤Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 優れた養育毛効果を示す養育毛剤を提供する
こと。 【解決手段】 下記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、及
び、ヒアルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含有
することを特徴とする養育毛剤である。 ヒアルロニダーゼ活性阻害成分:クロモグリク酸、トラ
ニラスト、アンレキサノックス、レピリナスト、ペミロ
ラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、メキタジン、オ
キサトミド、エピナスチン、エメダスチン、ラブドシ
ン、及び、これらの塩、並びに、インターαトリプシン
インヒビター及びその分解断片 ヒアルロン酸合成促進成分:N−アセチルグルコサミ
ン、N−アセチルガラクトサミン、D−グルコン酸、D
−グルクロン酸、D−ガラクツロン酸
こと。 【解決手段】 下記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、及
び、ヒアルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含有
することを特徴とする養育毛剤である。 ヒアルロニダーゼ活性阻害成分:クロモグリク酸、トラ
ニラスト、アンレキサノックス、レピリナスト、ペミロ
ラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、メキタジン、オ
キサトミド、エピナスチン、エメダスチン、ラブドシ
ン、及び、これらの塩、並びに、インターαトリプシン
インヒビター及びその分解断片 ヒアルロン酸合成促進成分:N−アセチルグルコサミ
ン、N−アセチルガラクトサミン、D−グルコン酸、D
−グルクロン酸、D−ガラクツロン酸
Description
【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、優れた毛髪成長促
進作用を示す養育毛剤に関し、更に詳しくは、生体にお
いてヒアルロン酸の合成を促進させる成分等を有効成分
として含有する毛髪成長促進作用を示す養育毛剤に関す
る。 【0002】 【従来の技術】毛髪は容姿を大きく左右し、美容上非常
に重要な位置を占めているが、脱毛症は今だに的確な治
療法がなく、深い悩みの種となっている。該脱毛症に
は、先天性のもの、後天性のものがあり、その発症原
因、発生機序共に多くの研究がなされている。しかし今
日、養毛・育毛剤は非常に多く市場に出てはいるもの
の、不明な点が多いのが現状である。 【0003】従来、脱毛症の予防及び治療に用いられて
いる多くの養育毛剤における、薬効成分としては、セン
ブリエキス、ビタミンEアセテート等の血管拡張剤、ト
ウガラシチンキ等の刺激剤、パントテン酸、ビオチン等
のビタミン類、更には、ホルモン剤、抗炎症剤、殺菌剤
等が使用されている。又、奇数の炭素鎖長を有する脂肪
酸、アルコール及びそれらの誘導体が優れた養育毛作用
を有することも知られている(特開昭59−27809
号公報、特開昭60−4113号公報)。 【0004】しかしながら、これらの外用される養育毛
剤の効果は必ずしも高くはなく、使用者に必ずしも満足
する結果を与えていないという問題があった。近年、技
術の進歩に伴い、更に養育毛効果に優れる養育毛剤が望
まれている。 【0005】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来に
おける問題を解決し、以下の目的を達成することを課題
とする。即ち、本発明は、優れた養育毛効果を示す養育
毛剤を提供することを目的とする。 【0006】 【課題を解決するための手段】前記課題を解決するため
の手段としては、以下の通りである。即ち、 <1> 下記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、及び、ヒ
アルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含有するこ
とを特徴とする養育毛剤である。 ヒアルロニダーゼ活性阻害成分:クロモグリク酸、トラ
ニラスト、アンレキサノックス、レピリナスト、ペミロ
ラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、メキタジン、オ
キサトミド、エピナスチン、エメダスチン、ラブドシ
ン、及び、これらの塩、並びに、インターαトリプシン
インヒビター及びその分解断片 ヒアルロン酸合成促進成分:N−アセチルグルコサミ
ン、N−アセチルガラクトサミン、D−グルコン酸、D
−グルクロン酸、D−ガラクツロン酸 【0007】又、本発明においては、以下の態様が好ま
しい。 <2> 奇数炭素数脂肪酸及びその誘導体、奇数炭素数
アルコール及びその誘導体、コレウス抽出物、フォルス
コリン誘導体、及び、トコトリエノールから選ばれる1
種以上を含有する前記<1>に記載の養育毛剤である。 【0008】 【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の養育毛剤は、ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、
及び、ヒアルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含
有し、必要に応じてその他の成分を含有する。 【0009】本発明は、前述のように、ヒアルロニダー
ゼ活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分の少なく
ともいずれかを含む。従って、本発明の養育毛剤を用い
ることにより、ヒアルロニダーゼ活性阻害成分及び/又
はヒアルロン酸合成促進成分の作用によって、該ヒアル
ロン酸の分解抑制や、ヒアルロン酸の合成促進がなさ
れ、毛根でのヒアルロン酸が高められることから、抜け
毛防止、毛の成長促進が促され、効果的な育毛作用が発
現される。尚、従来より、生体内でヒアルロン酸を高め
ることが、肌荒れの改善、皮膚の老化改善等に役立つこ
とが広く知られていたが(特開昭57−183707号
および特開平06−009422号)、頭髪に作用させ
た場合の効果については知られていない。 【0010】[ヒアルロニダーゼ活性阻害成分]前記ヒ
アルロニダーゼ活性阻害成分としては、特に養育毛効果
が高い点で、クロモグリク酸、トラニラスト、アンレキ
サノックス、レピリナスト、ペミロラスト、ケトチフェ
ン、アゼラスチン、メキタジン、オキサトミド、エピナ
スチン、エメダスチン、ラブドシン、及び、これらの
塩、並びに、インターαトリプシンインヒビター及びそ
の分解断片が挙げられる。尚、これらのうち幾つかは、
既にヒアルロニダーゼ抑制作用が報告されているものも
あるが((ケミカル ファーマシチカル ブリテン(C
hem.Pharm.Bull.)33巻、642頁
(1985年)、特開平08−040866号公報、及
び、ジャーナル オブ バイオロジカル ケミストリー
(J.Biol.Chem.)275巻、32413頁
(2000年))、これらを頭髪に使用した場合の育毛
効果は知られていない。 【0011】前記クロモグリク酸、トラニラスト、アン
レキサノックス、レピリナスト、ペミロラスト、ケトチ
フェン、アゼラスチン、メキタジン、オキサミド、エピ
ナスチン、エメダスチン、及び、ラブドシンは、それ自
体で用いてもよく、塩の形で用いてもよい。塩の形で用
いる場合には、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カ
ルシウム塩、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩、各種アミノ酸
塩、及び、フマル酸等の各種有機酸塩等が挙げられる。 【0012】前記インターαトリプシンインヒビター
は、L鎖及び4種知られているH鎖(H1,H2,H
3,H4)の任意のペプチド鎖の組み合わせにより構築
され、短鎖のみで存在する尿中トリプシンインヒビター
(UTIと称されることがある。)や、短鎖及び1本の
長鎖から構成されるプレαトリプシンインヒビターな
ど、多くのバリエーションが存在する。本発明における
インターαトリプシンインヒビター及びその断片は、そ
れらインターαトリプシンインヒビターファミリーに属
する、何れの分子を用いてもよい。又、該インターαト
リプシンインヒビターは、その分子自体を用いてもよ
く、各ペプチド鎖に分解した物、或いは酵素又は化学的
に活性を持ち得る限り小さく分解した活性断片等として
用いてもよい。更に、血液、卵胞、その他の生体組織か
らの抽出物を出発材料にしてもよく、遺伝子配列を基に
人工合成して得たものを用いてもよい。更に又、ヒト由
来に限らず、他の動物、例えばウシ、ウマ、ヒツジ、ニ
ワトリ、タラ、カエルなどに由来するものを用いてもよ
い。これらのヒアルロニダーゼ活性阻害成分は、1種単
独で使用してもよく、2種以上を併用してもよい。 【0013】前記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分の、前
記養育毛剤における含有量としては、0.005〜50
質量%が好ましく、0.05〜10質量%がより好まし
い。前記含有量が、0.005質量%に満たないと、前
記養育毛剤の育毛効果が現れないことがある一方、50
質量%を超えると、配合量に見合う養毛効果が得られな
いことがある。 【0014】[ヒアルロン酸合成促進成分]前記ヒアル
ロン酸合成促進成分としては、特に育毛効果が高い点
で、N−アセチルグルコサミン、N−アセチルガラクト
サミン、D−グルコン酸、D−グルクロン酸、及び、D
−ガラクツロン酸が挙げられる。尚、ヒアルロン酸の構
成糖であるN−アセチルグルコサミンには、ヒアルロン
酸の合成を高める作用が報告されているものの、抜け毛
防止、毛の成長促進等の報告はなく、又、N−アセチル
ガラクトサミン、D−グルコン酸、D−グルクロン酸、
及び、D−ガラクツロン酸等にも同様の効果があるとの
報告もない。 【0015】前記N−アセチルグルコサミン、N−アセ
チルガラクトサミン、D−グルコン酸、D−グルクロン
酸、及び、D−ガラクツロン酸は、天然から抽出された
物、多糖等を分解して得られた物、人工的に合成された
物など、何れの手法による生成物でもよい。これらのヒ
アルロン酸合成促進成分は、1種単独で使用してもよ
く、2種以上を併用してもよい。 【0016】前記ヒアルロン酸合成促進成分の、前記養
育毛剤における含有量としては、0.005〜50質量
%が好ましく、0.05〜10質量%がより好ましい。
前記含有量が、0.005質量%に満たないと、前記養
育毛剤の育毛効果が現れないことがある一方、50質量
%を超えると、配合量に見合う養毛効果が得られないこ
とがある。 【0017】前記本発明の養育毛剤において、ヒアルロ
ニダーゼ活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分
は、1種単独で使用してもよく、ヒアルロニダーゼ活性
阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分を併用してもよ
いが、養育毛効果に特に優れる点で、ヒアルロニダーゼ
活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分を併用する
のが好ましく、特に、トラニラスト、N−アセチルグル
コサミン、及び、D−グルクロン酸の併用、インターα
トリプシンインヒビターの分解ペプチド及びN−アセチ
ルグルコサミンの併用、インターαトリプシンインヒビ
ターの分解ペプチド、N−アセチルグルコサミン及びD
−グルクロン酸の併用等が好ましい。 【0018】[その他の成分]前記その他の成分として
は、更に高い養毛効果が得られる点で、奇数炭素数脂肪
酸及びその誘導体、奇数炭素数アルコール及びその誘導
体、コレウス抽出物、フォルスコリン誘導体、及び、ト
コトリエノールから選ばれる一種以上等が、特に好適に
挙げられる。 【0019】−奇数炭素数脂肪酸− 前記奇数炭素数脂肪酸としては、人体に悪影響を与えな
い限り特に制限はなく、炭素鎖を構成する炭素原子の数
が奇数の化合物であれば、飽和脂肪酸でもよく、不飽和
脂肪酸でもよい。不飽和脂肪酸の場合は、複数数の二重
結合を含んでいてもよい。また、プロピオン酸(炭素鎖
長3)や吉草酸(炭素鎖長5)等の低級脂肪酸でも、ペ
ンタデカン酸(炭素鎖長15)やヘプタデカン酸(炭素
鎖長17)等の高級脂肪酸でもよい。これらの中でも、
炭素数3〜25のものが好ましく、9〜19のものがよ
り好ましい。 【0020】−奇数炭素数脂肪酸の誘導体− 前記奇数炭素数脂肪酸の誘導体の具体例としては、前述
の奇数炭素数脂肪酸から派生する誘導体が総て好適に挙
げられる。具体的には、下記式〔I〕〜〔II〕で示さ
れるモノグリセライド、下記式〔III〕〜〔IV〕で
示されるジグリセライド、下記式〔V〕で示されるトリ
グリセライド、下記式〔VI〕で示される脂肪酸塩、下
記式〔VII〕で示されるエステル、下記式〔VII
I〕で示される第一アミド、下記式〔IX〕で示される
第2アミド、下記式〔X〕で示される第3アミド、下記
式〔XI〕で示される二塩基酸及びその塩、下記式〔X
II〕で示されるステロールエステル、下記式〔XII
I〕で示されるリン脂質、下記式〔XIV〕で示される
フォスファチジン酸、下記式〔XV〕で示されるスフィ
ンゴ脂質、等が挙げられる。これらは、1種単独で使用
してもよく、2種以上を併用してもよい。 【0021】 【化1】 【0022】式〔I〕及び〔II〕において、R1は偶
数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基を表である。 【0023】 【化2】 【0024】式〔III〕及び〔IV〕において、R2
及びR3は鎖状有機基であって、これらのうち少なくと
も一方は、偶数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基であ
る。 【0025】 【化3】 【0026】式〔V〕において、R2、R3及びR
4は、鎖状有機基であって、これらのうち少なくとも1
つは、偶数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基である。 【0027】(R1COO)nM………………〔VI〕 式〔VI〕において、R1は、偶数の炭素鎖長を有する
直鎖状有機基である。Mは金属原子である。nはMの価
数に対応した整数を表わす。 【0028】R1COOR5………………〔VII〕 式〔VII〕において、R1は偶数の炭素鎖長を有する
直鎖状有機基を表す。R5は1価若しくは2価のアルコ
ール残基、アミン残基、ポリオキシエチレン残基、ソル
ビタン残基、及び、ショ糖残基の少なくともいずれかで
ある。 【0029】 R1CONR6R7………………〔VIII〕 式〔VIII〕において、R1は偶数の炭素鎖長を有す
る直鎖状有機基を表す。R6及びR7は水素又は有機基
を表わす。 【0030】 【化4】 【0031】式〔IX〕において、R2及びR3は鎖状
有機基であって、少なくともいずれか一方は、偶数の炭
素鎖長を有する直鎖状有機基である。R6は水素又は有
機基を表わす。 【0032】 【化5】 【0033】式〔X〕において、R2、R3及びR4は
鎖状有機基であって、少なくとも1つは偶数の炭素鎖長
を有する直鎖状有機基である。 【0034】 HOOCR8COOH………………〔XI〕 式〔XI〕において、R8は奇数の炭素鎖長を有する直
鎖状有機基を表わす。 【0035】 【化6】 【0036】式〔XII〕において、R1は偶数の炭素
鎖長を有する直鎖状有機基を表わす。 【0037】 【化7】【0038】式〔XIII〕において、R2及びR3は
鎖状有機基であって、少なくともいずれか一方は偶数の
炭素鎖長を有する直鎖状有機基である。X1はコリン残
基、エタノールアミン残基、セリン残基、及びイノシト
ール残基の少なくともいずれかである。 【0039】 【化8】 【0040】式〔XIV〕において、R2及びR3は鎖
状有機基であって、少なくともいずれか一方は偶数の炭
素鎖長を有する直鎖状有機基を表わす。 【0041】 【化9】 【0042】式〔XV〕において、R1は偶数の炭素鎖
長を有する直鎖状有機基である。X 2は糖残基、リン酸
残基、及びアミン塩基残基の少なくともいずれかであ
る。 【0043】前記式〔I〕〜〔XV〕において、R1の
炭素数としては、2〜24が好ましく、8〜18がより
好ましい。前記式〔III〕、〔IV〕、〔XIII〕
及び〔XIV〕において、R2及びR3としては、少な
くともいずれか1つが偶数の炭素数であるのが好まし
く、2〜24の炭素数であるのがより好ましく、8〜1
8の炭素数であるのが更に好ましく、R2及びR3の双
方が、偶数の炭素数であるのが最も好ましい。 【0044】前記式〔V〕及び〔X〕において、R2〜
R4としては、少なくともいずれか1つが偶数の炭素数
であるのが好ましく、2〜24の炭素数であるのがより
好ましく、8〜18の炭素数であるのが更に好ましく、
R2〜R4の総てが、偶数の炭素数であるのが最も好ま
しい。 【0045】前記式〔VII〕において、R5で表され
る1価のアルコールとしては、例えば、メタノール、エ
タノール等の炭素数1〜18のアルコールが挙げられ
る。アミン残基としては、例えば、モノ、ジ、トリエタ
ノールアミン等が挙げられる。 【0046】前記式〔VIII〕及び〔IX〕におい
て、R6及びR7としては、メチル基、エチル基等の炭
素数1〜18のアルキル基が好ましい。 【0047】前記式〔XI〕において、R8としては、
メチレン基等の炭化水素基が好ましく、その炭素数とし
ては、1〜23が好ましく、1〜17がより好ましい。
前記式〔XIII〕において、X1がコリン残基のとき
は、フォスファチジルコリンとなり、エタノールアミン
残基のときは、フォスファチジルエタノールアミンとな
り、セリン残基のときは、フォスファチジルセリンとな
り、イノシトールのときはフォスファチジルイノシトー
ルとなる。 【0048】前記式〔VI〕において、Mとしては、ナ
トリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属等が挙
げられる。 【0049】前記奇数炭素数脂肪酸の誘導体としては、
例えば、トリデカン酸モノグリセライド、ペンタデカン
酸モノグリセライド、ヘプタデカン酸モノグリセライド
等;ウンデカン酸ジグリセライド、トリデカン酸ジグリ
セライド、ペンタデカン酸ジグリセライド等;ノナン酸
トリグリセライド、トリデカン酸トリグリセライド、ペ
ンタデカン酸トリグリセライド、モノペンタデカン酸ジ
アセチルグリセライド等、ノナン酸カリウム塩、ペンタ
デカン酸ナトリウム塩等、ペンタデカン酸エチル、ノナ
デカン酸メチル等、ペンタデカン酸アミド等、N−アセ
チルペンタデカン酸アミド等、N,N−ジアセチルペン
タデカン酸アミド等、1,13−トリデカメチレンジカ
ルボン酸等、ペンタデカン酸コレステロール等、1,2
−ジペンタデカノイル−グリセロ−3−フォスフォリル
コリン等、1,2−ジペンタデカノイル−グリセロ−3
−リン酸等、N−ペンタデカノイルスフィンゴシン−1
−フォスフォリルエタノールアミン等が挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0050】−奇数炭素数アルコール− 前記奇数炭素数アルコールは、炭素鎖を構成している炭
素原子の数が奇数であれば、飽和アルコールでもよく、
不飽和アルコールでもよい。不飽和アルコールの場合
は、複数の二重結合を含んでいてもよい。また、プロピ
ルアルコール(炭素鎖長3)やアミルアルコール(炭素
鎖長5)等の低級アルコールでもよく、トリコシルアル
コール(炭素鎖長23)やペンタコシルアルコール(炭
素鎖長25)等の高級アルコールでもよい。更に、水酸
基はどの炭素原子に結合していてもよい。これらのう
ち、炭素数が3〜25のアルコールが好ましく、9〜1
9のアルコールがより好ましい。これらのアルコール
は、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用しても
よい。 【0051】−奇数炭素数アルコールの誘導体− 前記奇数炭素数アルコールの誘導体としては、前述の奇
数炭素数アルコールから派生する誘導体が総て好適に挙
げられ、例えば、奇数鎖長アルコールのエステル化物及
びエーテル化物等が挙げられる。 【0052】前記エステル化物は、式(R9−O−R
10)で表される。前記式中、R9は奇数鎖長アルコー
ル残基であり、炭素数が3〜25であるのが好ましく、
9〜19であるのがより好ましい。R10は、脂肪酸残
基(炭素数が2〜24であるのが好ましい。)、コハク
酸、クエン酸、フマル酸、乳酸、ピルビン酸、リンゴ
酸、オキザロ酢酸等の有機酸の残基、及び、リン酸等の
無機酸の残基の少なくともいずれかである。 【0053】前記エーテル化物は、式(R9−O−R
11)で表される。前記式中、R9は奇数鎖長アルコー
ル残基であり、炭素数が3〜25であるのが好ましく、
9〜19であるのがより好ましい。R11は1価アルコ
ール残基(炭素数が2〜24であるのが好ましい)、グ
リセリン、ポリグリセリン、エチレングリコール、プロ
ピレングリコール、及び、ブタンジオール等の多価アル
コールの残基、及び、ブドウ糖、リボース、ガラクトー
ス、アラビノース、マンノース、キシロース、ソルビト
ール、マンニトール等の糖の残基の少なくともいずれか
である。 【0054】前記エーテル化物は、例えば、グリセリン
のジ又はトリ奇数鎖長のアルコキシドのように、一分子
内に2以上の奇数鎖長アルコール残基を含んでいてもよ
い。 【0055】尚、前記奇数炭素数アルコールの誘導体
は、前述のように、奇数鎖長アルコール残基を含んでい
れば特に制限はない。従って、例えば前記エステル化物
における酸残基は、人体に悪影響を与えるおそれが無い
限り、種々の置換基を有していてよく、又、前記エーテ
ル化物におけるアルコール残基や糖残基も、種々の置換
基を有していてもよい。 【0056】前記奇数炭素数アルコール及びその誘導体
としては、例えば、ウンデシルアルコール、トリデシル
アルコール、ペンタデシルアルコール、ヘプタデシルア
ルコール、酢酸ノニル、コハク酸ウンデシル、クエン酸
ペンタデシル、トリウンデシルグリセリルエーテル、ト
リぺンタデシルグリセリルエーテル等が挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0057】前記奇数炭素数脂肪酸及びその誘導体の、
前記養育毛剤における含有量、及び、前記奇数炭素数ア
ルコール及びその誘導体の前記養育毛剤における含有量
としては、製品形態、使用頻度等にもよるが、通常、各
0.01〜20質量%が好ましく0.1〜10質量%が
より好ましい。 【0058】−コレウス抽出物、フォルスコリン誘導体
− 前記コレウス抽出物は、シソ科コレウス フォルスコリ
(Coleus forskohlii)の地下部を乾
燥したもの又は生のままを細断し、有機溶媒又は該有機
溶媒と水との混合溶媒にて常法に従って抽出したもので
あり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、環状アデノシ
ン一リン酸(cAMP)を増加させるジテルペノイドの
フォルスコリンを含む。 【0059】前記抽出に使用する有機溶媒としては、極
性溶媒でも非極性溶媒でもよく、また単一溶媒でも混合
溶媒でもよい。該溶媒としては、例えば、メタノール、
エタノール等の低級アルコール類、1,3−ブチレング
リコール、プロピレングリコール、グリセリン等の多価
アルコール、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、
クロロホルム、ヘキサン等の疎水性溶媒などが挙げられ
る。又、これらに水を混合させた溶媒も挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0060】前記抽出の方法としては、特に制限はな
く、通常の方法で構わないが、エタノール等の低級アル
コールに浸漬する方法等が最も手軽で好ましい。又、水
と混和しない疎水性溶剤を、水と併用して用いるとき
は、振とうしながら抽出し、抽出液を有機溶媒層と水層
に分液し、有機溶媒層を分取して用いる。抽出液は、そ
のままでも、濃縮しても、又、クロマトグラフィー等に
より分離精製してもよく、分離精製物がフォルスコリン
単独でもよい。本発明においては、得られた抽出物を皮
膚に適用するため、刺激性等を有し、外用に相応しくな
い溶剤は除去しておくのが好ましい。 【0061】前記フォルスコリンの誘導体としては、下
記一般式〔XVI〕で示される化合物を用いるのが好ま
しい。 【0062】 【化10】【0063】式〔XVI〕において、R12〜R
19は、水素、酸素、水酸基、アミノ基、炭素数が1〜
25(好ましくは1〜19)で、酸素原子を連結基とし
て有するアシル基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜
19)のアシル基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜
19)で酸素原子を連結基として有するアルキル基、炭
素数が1〜25(好ましくは1〜19)のアルキル基、
ジエチルアミノメチル基、及びトルエンスルホニル基の
少なくともいずれかである。R12〜R19が酸素の場
合には、炭素との間に2重結合を形成する。 【0064】式〔XVI〕において、のうち、R12及
びR13、R14及びR15、R1 6及びR17、R
18及びR19の組合わせにおいて、いずれか一方の基
が酸素である場合、他方の基としては、前述の原子や基
が導入されることなく、炭素との間に2重結合を形成し
ているのが好ましい。R18及びR19としては、共に
酸素である態様、R18が水酸基でR19が水素の態様
がより好ましい。 【0065】式〔XVI〕において、R20は、水素、
炭素数が2〜25(好ましくは2〜19)アルケニル
基、炭素数が〜25(好ましくは1〜19)のアルキル
基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜19)のジアル
キルアミノヒドロキシエチル基、アルデヒド基、及び、
エポキシ基の少なくともいずれかを表す。 【0066】式〔XVI〕において、R12〜R20が
アシル基及びアルキル基のいずれか場合には、ハロゲン
等の置換基を有していてもよく、芳香族環を含んでいて
もよい。又、R12、R13と9位の水酸基、R14、
R15とR16、R17の間で、炭酸塩やスルホン酸塩
を形成させてもよい。 【0067】式〔XVI〕で表わされる化合物には、フ
ォルスコリン(化学名:7β−アセトキシ−8,13−
エポキシ−1α,6β,9α−トリヒドロキシラブド−
14−エン−11−オン)(式〔XVI〕において、R
12、R15、R17が水素、R13、R14が水酸
基、R16がアセトキシ基、R18、R19はいずれか
に酸素が1原子入って2重結合を形成、R20がビニル
基である化合物。)、その特定の誘導体及びそれらの塩
等が含まれる。その製造法としては、上記植物の根の抽
出物から分離、精製する方法のほか、中間体から合成法
で得ることも可能であり、既に生化学試薬として市販さ
れている。本発明においては、フォルスコリン関連物質
を含有するコレウス・フォルスコーリ等の植物の根から
メタノール等溶媒で抽出した粗抽出物を用いることも可
能であるし、クロマトグラフィー等の方法により、更に
分離・精製したもの、中間体から合成法で得られたも
の、更に合成法で誘導体化したもの等を用いることもで
きる。 【0068】具体的には、フォルスコリン、14,15
−ジヒドロフォルスコリン、11β−ヒドロキシフォル
スコリン、1,6−ジアセチルフォルスコリン、7−デ
アセチルフォルスコリン、6−アセチル−7−デアセチ
ルフォルスコリン、7−サクシニル−7−デアセチルフ
ォルスコリン、7−ブチリル−7−デアセチルフォルス
コリン、7−トルエンスルホニル−7−デアセチルフォ
ルスコリン、6−ヘキサノイルフォルスコリン、1−ジ
エチルアミノメチル−6−アセチル−7−デアセチルフ
ォルスコリン、フォルスコリン1,9−炭酸塩、フォル
スコリン1,9−スルホン酸塩、フォルスコリン6,7
−炭酸塩、フォルスコリン−1,9;6,7−二炭酸塩
等が挙げられる。これらのフォルスコリン関連物質のう
ち、フォルスコリンが特に好ましい。これらのフォルス
コリン関連物質は、1種単独で使用してもよく、2種以
上を併用してもよい。 【0069】−トコトリエノール− 前記トコトリエノールとしては、例えば、α−トコトリ
エノール、β−トコトリエノール、γ−トコトリエノー
ル及びδ−トコトリエノール等が挙げられる。これらの
トコトリエノールには、d−、1−、d1−型の異性体
があるが、本発明においては何れも用いることができ
る。これらのトコトリエノールは、1種単独で使用して
もよく、2種以上を併用してもよい。これらのトコトリ
エノールとしては、三角図表において、α−トコトリエ
ノール:γ−トコトリエノール:δ−トコトリエノール
の質量比が、A(95:4.8:0.2)、B(0.
5:99:0.5)、C(5:45:50)、D(4
6:4:50)の範囲にある混合物が特に好ましい。三
角図表において、この範囲内にある場合、極めて優れた
養育毛効果が発現する。 【0070】これらトコトリエノールは、天然物の圧
搾、天然物からの抽出、合成等いかなる方法でも得られ
るが、一般には、ヤシ科植物の果皮及び/又は種子から
抽出される。一般に、天然物の抽出物から得られるトコ
トリエノールは複数のトコトリエノールの混合物であ
る。使用できるヤシ科植物としては、ヤシ科に属するも
のであれば特に制限はないが、アブラヤシ属のアブラヤ
シが好ましく、特に、西アフリカ原産のElaeis
guineensis、中南米産のElaeisole
ifera及びElaeis odora、Elaei
s guineesisのハイブリッド種であるdur
a、pisifera、teneraが好ましい。 【0071】前記トコトリエノールとしては、抽出後に
水を加えて分離し、クロマトグラフィーで精製して得ら
れるトコトリエノール(パーム油トコトリエノール)が
特に好ましい。かかるパーム油トコトリエノールは、一
般的にα−トコトリエノール、β−トコトリエノール、
γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノールの混合
物である。β−トコトリエノールはトレースであるた
め、かかる混合物の組成は通常、上述の三角図表におけ
る好ましい範囲に相当する。 【0072】前記トコトリエノールの、前記養育毛剤に
おける含有量としては、0.01〜10.0質量%が好
ましく、0.01〜1.0質量%がより好ましい。 【0073】本発明においては、以上述べたその他の成
分のほか、5αレダクターゼ阻害作用を有する植物エキ
ス、細胞賦活成分、及び、血行促進作用を有する植物エ
キス等も好適に挙げられる。 【0074】前記5α−レダクターゼ阻害作用を有する
植物エキスとしては、例えば、タンニンやフラボノイド
等のポリフェノール類が含まれているセージ、タイム、
ローズマリー、ホップ等のエタノール、含水エタノー
ル、1,3−ブチレングリコール、含水1,3−ブチレ
ングリコール又は精製水による抽出液やオイゲノール、
イソオイゲノールを多く含む精油のチョウジ油、ヘンナ
葉(ラウリン)等のほか、紫根(シコニン)、米胚芽
(フェルラ酸)、クマセバ、シタン等のマメ科南洋材や
ウスベニアオイ、ネムノキ等のエタノール、1,3−ブ
チレングリコール若しくはこれらの含水溶剤又は精製水
等での抽出で得られる植物エキス等が挙げられる。又、
のこぎりやしの抽出成分や、フィナステリド等を配合し
てもよい。これらの植物エキスは、1種単独で使用して
もよく、2種以上を併用してもよい。 【0075】前記植物エキスは、前記養育毛剤に少なく
とも1種含まれていればその効果を奏し、その含有量と
しては、養育毛剤において、0.001〜10.0質量
%が好ましく、0.01〜3.0質量%がより好まし
い。 【0076】前記細胞賦活成分としては、例えば、ビタ
ミン類(レチノール、レチナール、ビタミンA酸、ビタ
ミンA酸エステル、酢酸レチノール、パルミチン酸レチ
ノール、β−グリチルレチン酸、チアミン硝酸塩、チア
ミン塩酸塩、チアミンジスルフィド化合物、リボフラビ
ン、フラビンヌクレオチド、フラビンテトラブチレー
ト、リボフラビンテトラニコチネート、ジカプリル酸ピ
リドキシン、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、
塩酸ピリドキサミン、シアノコバラミン、ニコチン酸、
ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、パントテン
酸、パントテン酸塩、パントテニルアルコール、パント
テニルエチルエーテル、ビオチン、アスコルビン酸、ア
スコルビン酸塩、アスコルビン酸エステル、ビタミンD
類、トコフェロール、酢酸トコフェロール、ユビキノ
ン、プラストキノン、ビタミンK類等)、コリン、必須
脂肪酸(リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸等)、
エイコサトリエン酸、女性ホルモン、副腎皮質ホルモ
ン、抗高血圧剤(ミノキシジル、ジアゾキサイド等)、
TCA回路関連物質(c−AMP、コハク酸、クエン
酸、ATP、FAD、NAD、NADP、L−リンゴ
酸、メチルマロニルCoA、フマル酸、サクシニルCo
A、コエンザイムA、GDP、GTP、ADP、AM
P、オキザロ酢酸、アセチルCoA等)、上記植物エキ
ス以外の植物抽出物(ヒノキチオール、アロエ抽出物、
サンショウ抽出物、アカヤジオウ抽出物、人参抽出液
等)及び合成薬効成分(塩化カルプロニウム等)等が挙
げられる。これらは、1種単独で使用してもよく2種以
上を併用してもよい。 【0077】前記血行促進作用を有する植物エキスとし
ては、例えば、アルニカ(フラボノイド、精油成分)、
センブリ(スェルチアマリン、スェルチアノリン)、セ
ファラチン(セファランチン、イソテトランドリン、メ
チルイソコンドロデンドリン)、ヒキオコシ(エンメイ
ン、インドナール、タンニン)などのエタノール、含水
エタノール、1,3−ブチレングリコール、含水1,3
−ブチレングリコール、精製水等の溶媒での抽出液及び
精油(カルダモン油、ユーカリ油、ハッカ油、チョウジ
油、ウィキョウ油、テレビン油、スペアミント油、メリ
ッサ油、ファネソール、フィトール、エル−メントール
等)等が挙げられる。特に、センブリ、ヒキオコシなど
の含水エタノール又は1,3−ブチレングリコール抽出
液及び精油のメリッサ油、チョウジ油、スペアミント油
等が好ましい。これらは、1種単独で使用してもよく、
2種以上を併用してもよい。 【0078】本発明においては、以上のその他の成分の
ほか、更に使用目的に応じて、精製水、エタノール、多
価アルコール、セルロース類、界面活性剤、油脂類、エ
ステル油、アミノ酸類、角質溶解剤、高分子樹脂、色
材、香料のほか紫外線吸収剤等を適宜用いることができ
る。 【0079】前記多価アルコールとしては、グリセリ
ン、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペンタエ
リスリトールが、セルロース類としては、ヒドロキシメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及
び、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等が挙げられ
る。 【0080】前記界面活性剤としては、例えば、ソルビ
タン脂肪酸エステル類(ソルビタンモノラウレート、ソ
ルビタンモノオレート等)、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノ又はトリ
イソステアレート等が挙げられる。前記油脂類として
は、例えば、多価アルコール脂肪酸エステル(トリ−2
−エチルヘキサン酸グリセリン、トリイソステアリン酸
トリメチロールプロパン酸等)、サフラワー油、月見草
油、ホホバ油等が挙げられる。前記エステル油として
は、例えば、不飽和脂肪酸アルキルエステル(オレイン
酸エチル、リノール酸イソプロピル等)、ミリスチン酸
メチル、ミリスチン酸イソプロピル等が挙げられる。前
記アミノ酸類としては、例えば、メチオニン、セリン、
グリシン、シスチン等が、更に、角質溶解剤としては、
サリチル酸、レゾルシン等が挙げられる。前記高分子樹
脂としては、例えば、両性、カチオン性、アニオン性及
びノニオン性ポリマー等が挙げられる。前記紫外線吸収
剤としては、例えば、メトキシケイ皮酸オクチル(ネオ
ヘリオパンAV)、オキシベンゾン、ウロカニン酸等が
挙げられる。 【0081】<養育毛剤の用途>以上説明した本発明の
養育毛剤は、常法に従って、養毛剤、スキンクリーム、
ヘアクリーム、ヘアトニック、全身ローション、ヘアロ
ーション、ジエル、シャンプー、リンス、スカルプトニ
ック、スカルプローション、ヘアリキッド、スカルプト
ニック、フェイスローション、ギディローション、ボデ
ィローション、化粧水、浴剤、栄養飲料、食品、医薬部
外品、及び、医薬品等、広く各種用途に用いることがで
きる。 【0082】又、本発明の養育毛剤は、エアゾール組成
物の形態とすることができ、その場合、前述の各成分以
外に、n−プロピルアルコール、イソプロピルアルコー
ル等の低級アルコール;ブタン、プロパン、イソブタ
ン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等の可燃性ガス;
窒素ガス、酸素ガス、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等の圧
縮ガスを含有させるのが好ましい。本発明の養育毛剤を
頭髪に直接用いる場合には、吸収力を高めるために、マ
イクロカプセルや、リポソーム等に包含するのが好まし
い。 【0083】 【実施例】以下、本発明を実施例により更に詳細に説明
するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるもので
はない。 【0084】(実施例1〜15、比較例1:養育毛効果
の測定(マウスでの育毛効果測定))毛周期の休止期に
あるC3H/HeSleマウス(7週齢)を用い、小川
らの方法(フレグランスジャーナル,Vol.17,N
o.5,P.20−29,1989)を参考に実験を行
なった。即ち、マウスの背部体毛を電気バリカン及び電
気シェーバーにて除毛した。翌日より除毛した背部に、
表1に示した各被験試料(1質量%濃度)をそれぞれ
0.1mlずつ、1日1回塗布した。発毛効果は、20
日目の発毛面積を測定し、除毛面積に対する割合を百分
率で算出し、下記評価基準に従い評価した。又比較例と
して、50質量%エタノールを同様に用い、同様にして
評価した。結果を表1に示す。尚、各実施例及び比較例
において、マウスは6匹用いて実験を行った。 【0085】 【表1】 【0086】−評価基準− ・除毛面積に対する発毛面積が80%以上・・A ・除毛面積に対する発毛面積が70〜80%・・B ・除毛面積に対する発毛面積が60〜70%・・C ・除毛面積に対する発毛面積が50〜60%・・D ・除毛面積に対する発毛面積が50%以下・・E 【0087】(実験例16〜25、比較例2〜3)表2
〜3に示す成分(実施例16〜20で用いた、表2に記
載の各成分の濃度:2質量%)を用い、実施例1〜15
及び比較例1と同様にして測定・評価を行った。評価結
果を表2〜3に示す。尚、比較例2〜3では、30質量
%エタノール溶液を用い、同様にして評価を行った。 【0088】 【表2】【0089】 【表3】 【0090】(実施例26〜31、比較例4)薄毛症、
脱毛症を訴える10名(25〜50歳)のパネラーに、
毎日、朝と夜(夜は洗髪後)の計2回、頭皮や髪の生え
際に、表4に示す処方のヘアートニックを、1回当たり
約5ml使用してもらい、3ヶ月後の発毛状態を観察
し、以下の基準により、パネラー人数にて評価した。結
果を表5に示す。尚、試験期間中に頭皮、毛髪の異常を
訴えた者はいなかった。 【0091】 【表4】 【0092】−養育毛効果の判定基準− ・有効:うぶ毛が非常に多く生じた。 ・やや有効:うぶ毛が若干生じた。 ・無効:使用前と変化が無かった。 【0093】 【表5】 【0094】表5より、いずれの実験例でも発毛効果は
確認されたが、特にトラニラストとN−アセチルグルコ
サミン、D−グルクロン酸を配合した養育毛剤(実施例
28)、インターαトリプシンインヒビターの分解ペプ
チドにN−アセチルグルコサミンを配合した養育毛剤
(実施例30)、及び、インターαトリプシンインヒビ
ターの分解ペプチドに、N−アセチルグルコサミンとD
−グルクロン酸とを配合した養育毛剤(実施例31)
に、特に高い効果が認められた。 【0095】(実施例32〜33)下記表6の処方によ
り、養育毛剤を作製し、実施例26〜31及び比較例4
と同様に、10名のパネラーにより測定・評価を行っ
た。 【0096】 【表6】 【0097】実施例32〜33では、共に優れた養育毛
効果が確認された。 【0098】(実施例34〜35)下記表7の処方によ
り得られた組成8質量部に対し、LPGを2質量部加え
て育毛スプレーを作製し、実施例26〜31及び比較例
4と同様に、10名のパネラーにより測定・評価を行っ
た。 【0099】 【表7】 【0100】実施例34〜35では、共に優れた養毛効
果が確認された。 【0101】(実施例36〜37)下記表8の処方物A
油相部及びB水相部を70℃に各々溶解し、B水相部
に、A油相部を加えて均一に乳化した。更に、冷却しな
がらC(香料)を加え、育毛クリームを調製した。その
後、実施例26〜31及び比較例4と同様に、10名の
パネラーにより測定・評価を行った。 【0102】 【表8】 【0103】実施例36〜37では、共に優れた養育毛
効果が得られた。 【0104】 【発明の効果】本発明によれば、優れた養育毛効果を示
す養育毛剤を提供することができる。
進作用を示す養育毛剤に関し、更に詳しくは、生体にお
いてヒアルロン酸の合成を促進させる成分等を有効成分
として含有する毛髪成長促進作用を示す養育毛剤に関す
る。 【0002】 【従来の技術】毛髪は容姿を大きく左右し、美容上非常
に重要な位置を占めているが、脱毛症は今だに的確な治
療法がなく、深い悩みの種となっている。該脱毛症に
は、先天性のもの、後天性のものがあり、その発症原
因、発生機序共に多くの研究がなされている。しかし今
日、養毛・育毛剤は非常に多く市場に出てはいるもの
の、不明な点が多いのが現状である。 【0003】従来、脱毛症の予防及び治療に用いられて
いる多くの養育毛剤における、薬効成分としては、セン
ブリエキス、ビタミンEアセテート等の血管拡張剤、ト
ウガラシチンキ等の刺激剤、パントテン酸、ビオチン等
のビタミン類、更には、ホルモン剤、抗炎症剤、殺菌剤
等が使用されている。又、奇数の炭素鎖長を有する脂肪
酸、アルコール及びそれらの誘導体が優れた養育毛作用
を有することも知られている(特開昭59−27809
号公報、特開昭60−4113号公報)。 【0004】しかしながら、これらの外用される養育毛
剤の効果は必ずしも高くはなく、使用者に必ずしも満足
する結果を与えていないという問題があった。近年、技
術の進歩に伴い、更に養育毛効果に優れる養育毛剤が望
まれている。 【0005】 【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来に
おける問題を解決し、以下の目的を達成することを課題
とする。即ち、本発明は、優れた養育毛効果を示す養育
毛剤を提供することを目的とする。 【0006】 【課題を解決するための手段】前記課題を解決するため
の手段としては、以下の通りである。即ち、 <1> 下記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、及び、ヒ
アルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含有するこ
とを特徴とする養育毛剤である。 ヒアルロニダーゼ活性阻害成分:クロモグリク酸、トラ
ニラスト、アンレキサノックス、レピリナスト、ペミロ
ラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、メキタジン、オ
キサトミド、エピナスチン、エメダスチン、ラブドシ
ン、及び、これらの塩、並びに、インターαトリプシン
インヒビター及びその分解断片 ヒアルロン酸合成促進成分:N−アセチルグルコサミ
ン、N−アセチルガラクトサミン、D−グルコン酸、D
−グルクロン酸、D−ガラクツロン酸 【0007】又、本発明においては、以下の態様が好ま
しい。 <2> 奇数炭素数脂肪酸及びその誘導体、奇数炭素数
アルコール及びその誘導体、コレウス抽出物、フォルス
コリン誘導体、及び、トコトリエノールから選ばれる1
種以上を含有する前記<1>に記載の養育毛剤である。 【0008】 【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明の養育毛剤は、ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、
及び、ヒアルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含
有し、必要に応じてその他の成分を含有する。 【0009】本発明は、前述のように、ヒアルロニダー
ゼ活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分の少なく
ともいずれかを含む。従って、本発明の養育毛剤を用い
ることにより、ヒアルロニダーゼ活性阻害成分及び/又
はヒアルロン酸合成促進成分の作用によって、該ヒアル
ロン酸の分解抑制や、ヒアルロン酸の合成促進がなさ
れ、毛根でのヒアルロン酸が高められることから、抜け
毛防止、毛の成長促進が促され、効果的な育毛作用が発
現される。尚、従来より、生体内でヒアルロン酸を高め
ることが、肌荒れの改善、皮膚の老化改善等に役立つこ
とが広く知られていたが(特開昭57−183707号
および特開平06−009422号)、頭髪に作用させ
た場合の効果については知られていない。 【0010】[ヒアルロニダーゼ活性阻害成分]前記ヒ
アルロニダーゼ活性阻害成分としては、特に養育毛効果
が高い点で、クロモグリク酸、トラニラスト、アンレキ
サノックス、レピリナスト、ペミロラスト、ケトチフェ
ン、アゼラスチン、メキタジン、オキサトミド、エピナ
スチン、エメダスチン、ラブドシン、及び、これらの
塩、並びに、インターαトリプシンインヒビター及びそ
の分解断片が挙げられる。尚、これらのうち幾つかは、
既にヒアルロニダーゼ抑制作用が報告されているものも
あるが((ケミカル ファーマシチカル ブリテン(C
hem.Pharm.Bull.)33巻、642頁
(1985年)、特開平08−040866号公報、及
び、ジャーナル オブ バイオロジカル ケミストリー
(J.Biol.Chem.)275巻、32413頁
(2000年))、これらを頭髪に使用した場合の育毛
効果は知られていない。 【0011】前記クロモグリク酸、トラニラスト、アン
レキサノックス、レピリナスト、ペミロラスト、ケトチ
フェン、アゼラスチン、メキタジン、オキサミド、エピ
ナスチン、エメダスチン、及び、ラブドシンは、それ自
体で用いてもよく、塩の形で用いてもよい。塩の形で用
いる場合には、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、カ
ルシウム塩、塩酸塩、硝酸塩、硫酸塩、各種アミノ酸
塩、及び、フマル酸等の各種有機酸塩等が挙げられる。 【0012】前記インターαトリプシンインヒビター
は、L鎖及び4種知られているH鎖(H1,H2,H
3,H4)の任意のペプチド鎖の組み合わせにより構築
され、短鎖のみで存在する尿中トリプシンインヒビター
(UTIと称されることがある。)や、短鎖及び1本の
長鎖から構成されるプレαトリプシンインヒビターな
ど、多くのバリエーションが存在する。本発明における
インターαトリプシンインヒビター及びその断片は、そ
れらインターαトリプシンインヒビターファミリーに属
する、何れの分子を用いてもよい。又、該インターαト
リプシンインヒビターは、その分子自体を用いてもよ
く、各ペプチド鎖に分解した物、或いは酵素又は化学的
に活性を持ち得る限り小さく分解した活性断片等として
用いてもよい。更に、血液、卵胞、その他の生体組織か
らの抽出物を出発材料にしてもよく、遺伝子配列を基に
人工合成して得たものを用いてもよい。更に又、ヒト由
来に限らず、他の動物、例えばウシ、ウマ、ヒツジ、ニ
ワトリ、タラ、カエルなどに由来するものを用いてもよ
い。これらのヒアルロニダーゼ活性阻害成分は、1種単
独で使用してもよく、2種以上を併用してもよい。 【0013】前記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分の、前
記養育毛剤における含有量としては、0.005〜50
質量%が好ましく、0.05〜10質量%がより好まし
い。前記含有量が、0.005質量%に満たないと、前
記養育毛剤の育毛効果が現れないことがある一方、50
質量%を超えると、配合量に見合う養毛効果が得られな
いことがある。 【0014】[ヒアルロン酸合成促進成分]前記ヒアル
ロン酸合成促進成分としては、特に育毛効果が高い点
で、N−アセチルグルコサミン、N−アセチルガラクト
サミン、D−グルコン酸、D−グルクロン酸、及び、D
−ガラクツロン酸が挙げられる。尚、ヒアルロン酸の構
成糖であるN−アセチルグルコサミンには、ヒアルロン
酸の合成を高める作用が報告されているものの、抜け毛
防止、毛の成長促進等の報告はなく、又、N−アセチル
ガラクトサミン、D−グルコン酸、D−グルクロン酸、
及び、D−ガラクツロン酸等にも同様の効果があるとの
報告もない。 【0015】前記N−アセチルグルコサミン、N−アセ
チルガラクトサミン、D−グルコン酸、D−グルクロン
酸、及び、D−ガラクツロン酸は、天然から抽出された
物、多糖等を分解して得られた物、人工的に合成された
物など、何れの手法による生成物でもよい。これらのヒ
アルロン酸合成促進成分は、1種単独で使用してもよ
く、2種以上を併用してもよい。 【0016】前記ヒアルロン酸合成促進成分の、前記養
育毛剤における含有量としては、0.005〜50質量
%が好ましく、0.05〜10質量%がより好ましい。
前記含有量が、0.005質量%に満たないと、前記養
育毛剤の育毛効果が現れないことがある一方、50質量
%を超えると、配合量に見合う養毛効果が得られないこ
とがある。 【0017】前記本発明の養育毛剤において、ヒアルロ
ニダーゼ活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分
は、1種単独で使用してもよく、ヒアルロニダーゼ活性
阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分を併用してもよ
いが、養育毛効果に特に優れる点で、ヒアルロニダーゼ
活性阻害成分及びヒアルロン酸合成促進成分を併用する
のが好ましく、特に、トラニラスト、N−アセチルグル
コサミン、及び、D−グルクロン酸の併用、インターα
トリプシンインヒビターの分解ペプチド及びN−アセチ
ルグルコサミンの併用、インターαトリプシンインヒビ
ターの分解ペプチド、N−アセチルグルコサミン及びD
−グルクロン酸の併用等が好ましい。 【0018】[その他の成分]前記その他の成分として
は、更に高い養毛効果が得られる点で、奇数炭素数脂肪
酸及びその誘導体、奇数炭素数アルコール及びその誘導
体、コレウス抽出物、フォルスコリン誘導体、及び、ト
コトリエノールから選ばれる一種以上等が、特に好適に
挙げられる。 【0019】−奇数炭素数脂肪酸− 前記奇数炭素数脂肪酸としては、人体に悪影響を与えな
い限り特に制限はなく、炭素鎖を構成する炭素原子の数
が奇数の化合物であれば、飽和脂肪酸でもよく、不飽和
脂肪酸でもよい。不飽和脂肪酸の場合は、複数数の二重
結合を含んでいてもよい。また、プロピオン酸(炭素鎖
長3)や吉草酸(炭素鎖長5)等の低級脂肪酸でも、ペ
ンタデカン酸(炭素鎖長15)やヘプタデカン酸(炭素
鎖長17)等の高級脂肪酸でもよい。これらの中でも、
炭素数3〜25のものが好ましく、9〜19のものがよ
り好ましい。 【0020】−奇数炭素数脂肪酸の誘導体− 前記奇数炭素数脂肪酸の誘導体の具体例としては、前述
の奇数炭素数脂肪酸から派生する誘導体が総て好適に挙
げられる。具体的には、下記式〔I〕〜〔II〕で示さ
れるモノグリセライド、下記式〔III〕〜〔IV〕で
示されるジグリセライド、下記式〔V〕で示されるトリ
グリセライド、下記式〔VI〕で示される脂肪酸塩、下
記式〔VII〕で示されるエステル、下記式〔VII
I〕で示される第一アミド、下記式〔IX〕で示される
第2アミド、下記式〔X〕で示される第3アミド、下記
式〔XI〕で示される二塩基酸及びその塩、下記式〔X
II〕で示されるステロールエステル、下記式〔XII
I〕で示されるリン脂質、下記式〔XIV〕で示される
フォスファチジン酸、下記式〔XV〕で示されるスフィ
ンゴ脂質、等が挙げられる。これらは、1種単独で使用
してもよく、2種以上を併用してもよい。 【0021】 【化1】 【0022】式〔I〕及び〔II〕において、R1は偶
数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基を表である。 【0023】 【化2】 【0024】式〔III〕及び〔IV〕において、R2
及びR3は鎖状有機基であって、これらのうち少なくと
も一方は、偶数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基であ
る。 【0025】 【化3】 【0026】式〔V〕において、R2、R3及びR
4は、鎖状有機基であって、これらのうち少なくとも1
つは、偶数の炭素鎖長を有する直鎖状有機基である。 【0027】(R1COO)nM………………〔VI〕 式〔VI〕において、R1は、偶数の炭素鎖長を有する
直鎖状有機基である。Mは金属原子である。nはMの価
数に対応した整数を表わす。 【0028】R1COOR5………………〔VII〕 式〔VII〕において、R1は偶数の炭素鎖長を有する
直鎖状有機基を表す。R5は1価若しくは2価のアルコ
ール残基、アミン残基、ポリオキシエチレン残基、ソル
ビタン残基、及び、ショ糖残基の少なくともいずれかで
ある。 【0029】 R1CONR6R7………………〔VIII〕 式〔VIII〕において、R1は偶数の炭素鎖長を有す
る直鎖状有機基を表す。R6及びR7は水素又は有機基
を表わす。 【0030】 【化4】 【0031】式〔IX〕において、R2及びR3は鎖状
有機基であって、少なくともいずれか一方は、偶数の炭
素鎖長を有する直鎖状有機基である。R6は水素又は有
機基を表わす。 【0032】 【化5】 【0033】式〔X〕において、R2、R3及びR4は
鎖状有機基であって、少なくとも1つは偶数の炭素鎖長
を有する直鎖状有機基である。 【0034】 HOOCR8COOH………………〔XI〕 式〔XI〕において、R8は奇数の炭素鎖長を有する直
鎖状有機基を表わす。 【0035】 【化6】 【0036】式〔XII〕において、R1は偶数の炭素
鎖長を有する直鎖状有機基を表わす。 【0037】 【化7】【0038】式〔XIII〕において、R2及びR3は
鎖状有機基であって、少なくともいずれか一方は偶数の
炭素鎖長を有する直鎖状有機基である。X1はコリン残
基、エタノールアミン残基、セリン残基、及びイノシト
ール残基の少なくともいずれかである。 【0039】 【化8】 【0040】式〔XIV〕において、R2及びR3は鎖
状有機基であって、少なくともいずれか一方は偶数の炭
素鎖長を有する直鎖状有機基を表わす。 【0041】 【化9】 【0042】式〔XV〕において、R1は偶数の炭素鎖
長を有する直鎖状有機基である。X 2は糖残基、リン酸
残基、及びアミン塩基残基の少なくともいずれかであ
る。 【0043】前記式〔I〕〜〔XV〕において、R1の
炭素数としては、2〜24が好ましく、8〜18がより
好ましい。前記式〔III〕、〔IV〕、〔XIII〕
及び〔XIV〕において、R2及びR3としては、少な
くともいずれか1つが偶数の炭素数であるのが好まし
く、2〜24の炭素数であるのがより好ましく、8〜1
8の炭素数であるのが更に好ましく、R2及びR3の双
方が、偶数の炭素数であるのが最も好ましい。 【0044】前記式〔V〕及び〔X〕において、R2〜
R4としては、少なくともいずれか1つが偶数の炭素数
であるのが好ましく、2〜24の炭素数であるのがより
好ましく、8〜18の炭素数であるのが更に好ましく、
R2〜R4の総てが、偶数の炭素数であるのが最も好ま
しい。 【0045】前記式〔VII〕において、R5で表され
る1価のアルコールとしては、例えば、メタノール、エ
タノール等の炭素数1〜18のアルコールが挙げられ
る。アミン残基としては、例えば、モノ、ジ、トリエタ
ノールアミン等が挙げられる。 【0046】前記式〔VIII〕及び〔IX〕におい
て、R6及びR7としては、メチル基、エチル基等の炭
素数1〜18のアルキル基が好ましい。 【0047】前記式〔XI〕において、R8としては、
メチレン基等の炭化水素基が好ましく、その炭素数とし
ては、1〜23が好ましく、1〜17がより好ましい。
前記式〔XIII〕において、X1がコリン残基のとき
は、フォスファチジルコリンとなり、エタノールアミン
残基のときは、フォスファチジルエタノールアミンとな
り、セリン残基のときは、フォスファチジルセリンとな
り、イノシトールのときはフォスファチジルイノシトー
ルとなる。 【0048】前記式〔VI〕において、Mとしては、ナ
トリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属等が挙
げられる。 【0049】前記奇数炭素数脂肪酸の誘導体としては、
例えば、トリデカン酸モノグリセライド、ペンタデカン
酸モノグリセライド、ヘプタデカン酸モノグリセライド
等;ウンデカン酸ジグリセライド、トリデカン酸ジグリ
セライド、ペンタデカン酸ジグリセライド等;ノナン酸
トリグリセライド、トリデカン酸トリグリセライド、ペ
ンタデカン酸トリグリセライド、モノペンタデカン酸ジ
アセチルグリセライド等、ノナン酸カリウム塩、ペンタ
デカン酸ナトリウム塩等、ペンタデカン酸エチル、ノナ
デカン酸メチル等、ペンタデカン酸アミド等、N−アセ
チルペンタデカン酸アミド等、N,N−ジアセチルペン
タデカン酸アミド等、1,13−トリデカメチレンジカ
ルボン酸等、ペンタデカン酸コレステロール等、1,2
−ジペンタデカノイル−グリセロ−3−フォスフォリル
コリン等、1,2−ジペンタデカノイル−グリセロ−3
−リン酸等、N−ペンタデカノイルスフィンゴシン−1
−フォスフォリルエタノールアミン等が挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0050】−奇数炭素数アルコール− 前記奇数炭素数アルコールは、炭素鎖を構成している炭
素原子の数が奇数であれば、飽和アルコールでもよく、
不飽和アルコールでもよい。不飽和アルコールの場合
は、複数の二重結合を含んでいてもよい。また、プロピ
ルアルコール(炭素鎖長3)やアミルアルコール(炭素
鎖長5)等の低級アルコールでもよく、トリコシルアル
コール(炭素鎖長23)やペンタコシルアルコール(炭
素鎖長25)等の高級アルコールでもよい。更に、水酸
基はどの炭素原子に結合していてもよい。これらのう
ち、炭素数が3〜25のアルコールが好ましく、9〜1
9のアルコールがより好ましい。これらのアルコール
は、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用しても
よい。 【0051】−奇数炭素数アルコールの誘導体− 前記奇数炭素数アルコールの誘導体としては、前述の奇
数炭素数アルコールから派生する誘導体が総て好適に挙
げられ、例えば、奇数鎖長アルコールのエステル化物及
びエーテル化物等が挙げられる。 【0052】前記エステル化物は、式(R9−O−R
10)で表される。前記式中、R9は奇数鎖長アルコー
ル残基であり、炭素数が3〜25であるのが好ましく、
9〜19であるのがより好ましい。R10は、脂肪酸残
基(炭素数が2〜24であるのが好ましい。)、コハク
酸、クエン酸、フマル酸、乳酸、ピルビン酸、リンゴ
酸、オキザロ酢酸等の有機酸の残基、及び、リン酸等の
無機酸の残基の少なくともいずれかである。 【0053】前記エーテル化物は、式(R9−O−R
11)で表される。前記式中、R9は奇数鎖長アルコー
ル残基であり、炭素数が3〜25であるのが好ましく、
9〜19であるのがより好ましい。R11は1価アルコ
ール残基(炭素数が2〜24であるのが好ましい)、グ
リセリン、ポリグリセリン、エチレングリコール、プロ
ピレングリコール、及び、ブタンジオール等の多価アル
コールの残基、及び、ブドウ糖、リボース、ガラクトー
ス、アラビノース、マンノース、キシロース、ソルビト
ール、マンニトール等の糖の残基の少なくともいずれか
である。 【0054】前記エーテル化物は、例えば、グリセリン
のジ又はトリ奇数鎖長のアルコキシドのように、一分子
内に2以上の奇数鎖長アルコール残基を含んでいてもよ
い。 【0055】尚、前記奇数炭素数アルコールの誘導体
は、前述のように、奇数鎖長アルコール残基を含んでい
れば特に制限はない。従って、例えば前記エステル化物
における酸残基は、人体に悪影響を与えるおそれが無い
限り、種々の置換基を有していてよく、又、前記エーテ
ル化物におけるアルコール残基や糖残基も、種々の置換
基を有していてもよい。 【0056】前記奇数炭素数アルコール及びその誘導体
としては、例えば、ウンデシルアルコール、トリデシル
アルコール、ペンタデシルアルコール、ヘプタデシルア
ルコール、酢酸ノニル、コハク酸ウンデシル、クエン酸
ペンタデシル、トリウンデシルグリセリルエーテル、ト
リぺンタデシルグリセリルエーテル等が挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0057】前記奇数炭素数脂肪酸及びその誘導体の、
前記養育毛剤における含有量、及び、前記奇数炭素数ア
ルコール及びその誘導体の前記養育毛剤における含有量
としては、製品形態、使用頻度等にもよるが、通常、各
0.01〜20質量%が好ましく0.1〜10質量%が
より好ましい。 【0058】−コレウス抽出物、フォルスコリン誘導体
− 前記コレウス抽出物は、シソ科コレウス フォルスコリ
(Coleus forskohlii)の地下部を乾
燥したもの又は生のままを細断し、有機溶媒又は該有機
溶媒と水との混合溶媒にて常法に従って抽出したもので
あり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、環状アデノシ
ン一リン酸(cAMP)を増加させるジテルペノイドの
フォルスコリンを含む。 【0059】前記抽出に使用する有機溶媒としては、極
性溶媒でも非極性溶媒でもよく、また単一溶媒でも混合
溶媒でもよい。該溶媒としては、例えば、メタノール、
エタノール等の低級アルコール類、1,3−ブチレング
リコール、プロピレングリコール、グリセリン等の多価
アルコール、アセトン、酢酸エチル、エチルエーテル、
クロロホルム、ヘキサン等の疎水性溶媒などが挙げられ
る。又、これらに水を混合させた溶媒も挙げられる。こ
れらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用し
てもよい。 【0060】前記抽出の方法としては、特に制限はな
く、通常の方法で構わないが、エタノール等の低級アル
コールに浸漬する方法等が最も手軽で好ましい。又、水
と混和しない疎水性溶剤を、水と併用して用いるとき
は、振とうしながら抽出し、抽出液を有機溶媒層と水層
に分液し、有機溶媒層を分取して用いる。抽出液は、そ
のままでも、濃縮しても、又、クロマトグラフィー等に
より分離精製してもよく、分離精製物がフォルスコリン
単独でもよい。本発明においては、得られた抽出物を皮
膚に適用するため、刺激性等を有し、外用に相応しくな
い溶剤は除去しておくのが好ましい。 【0061】前記フォルスコリンの誘導体としては、下
記一般式〔XVI〕で示される化合物を用いるのが好ま
しい。 【0062】 【化10】【0063】式〔XVI〕において、R12〜R
19は、水素、酸素、水酸基、アミノ基、炭素数が1〜
25(好ましくは1〜19)で、酸素原子を連結基とし
て有するアシル基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜
19)のアシル基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜
19)で酸素原子を連結基として有するアルキル基、炭
素数が1〜25(好ましくは1〜19)のアルキル基、
ジエチルアミノメチル基、及びトルエンスルホニル基の
少なくともいずれかである。R12〜R19が酸素の場
合には、炭素との間に2重結合を形成する。 【0064】式〔XVI〕において、のうち、R12及
びR13、R14及びR15、R1 6及びR17、R
18及びR19の組合わせにおいて、いずれか一方の基
が酸素である場合、他方の基としては、前述の原子や基
が導入されることなく、炭素との間に2重結合を形成し
ているのが好ましい。R18及びR19としては、共に
酸素である態様、R18が水酸基でR19が水素の態様
がより好ましい。 【0065】式〔XVI〕において、R20は、水素、
炭素数が2〜25(好ましくは2〜19)アルケニル
基、炭素数が〜25(好ましくは1〜19)のアルキル
基、炭素数が1〜25(好ましくは1〜19)のジアル
キルアミノヒドロキシエチル基、アルデヒド基、及び、
エポキシ基の少なくともいずれかを表す。 【0066】式〔XVI〕において、R12〜R20が
アシル基及びアルキル基のいずれか場合には、ハロゲン
等の置換基を有していてもよく、芳香族環を含んでいて
もよい。又、R12、R13と9位の水酸基、R14、
R15とR16、R17の間で、炭酸塩やスルホン酸塩
を形成させてもよい。 【0067】式〔XVI〕で表わされる化合物には、フ
ォルスコリン(化学名:7β−アセトキシ−8,13−
エポキシ−1α,6β,9α−トリヒドロキシラブド−
14−エン−11−オン)(式〔XVI〕において、R
12、R15、R17が水素、R13、R14が水酸
基、R16がアセトキシ基、R18、R19はいずれか
に酸素が1原子入って2重結合を形成、R20がビニル
基である化合物。)、その特定の誘導体及びそれらの塩
等が含まれる。その製造法としては、上記植物の根の抽
出物から分離、精製する方法のほか、中間体から合成法
で得ることも可能であり、既に生化学試薬として市販さ
れている。本発明においては、フォルスコリン関連物質
を含有するコレウス・フォルスコーリ等の植物の根から
メタノール等溶媒で抽出した粗抽出物を用いることも可
能であるし、クロマトグラフィー等の方法により、更に
分離・精製したもの、中間体から合成法で得られたも
の、更に合成法で誘導体化したもの等を用いることもで
きる。 【0068】具体的には、フォルスコリン、14,15
−ジヒドロフォルスコリン、11β−ヒドロキシフォル
スコリン、1,6−ジアセチルフォルスコリン、7−デ
アセチルフォルスコリン、6−アセチル−7−デアセチ
ルフォルスコリン、7−サクシニル−7−デアセチルフ
ォルスコリン、7−ブチリル−7−デアセチルフォルス
コリン、7−トルエンスルホニル−7−デアセチルフォ
ルスコリン、6−ヘキサノイルフォルスコリン、1−ジ
エチルアミノメチル−6−アセチル−7−デアセチルフ
ォルスコリン、フォルスコリン1,9−炭酸塩、フォル
スコリン1,9−スルホン酸塩、フォルスコリン6,7
−炭酸塩、フォルスコリン−1,9;6,7−二炭酸塩
等が挙げられる。これらのフォルスコリン関連物質のう
ち、フォルスコリンが特に好ましい。これらのフォルス
コリン関連物質は、1種単独で使用してもよく、2種以
上を併用してもよい。 【0069】−トコトリエノール− 前記トコトリエノールとしては、例えば、α−トコトリ
エノール、β−トコトリエノール、γ−トコトリエノー
ル及びδ−トコトリエノール等が挙げられる。これらの
トコトリエノールには、d−、1−、d1−型の異性体
があるが、本発明においては何れも用いることができ
る。これらのトコトリエノールは、1種単独で使用して
もよく、2種以上を併用してもよい。これらのトコトリ
エノールとしては、三角図表において、α−トコトリエ
ノール:γ−トコトリエノール:δ−トコトリエノール
の質量比が、A(95:4.8:0.2)、B(0.
5:99:0.5)、C(5:45:50)、D(4
6:4:50)の範囲にある混合物が特に好ましい。三
角図表において、この範囲内にある場合、極めて優れた
養育毛効果が発現する。 【0070】これらトコトリエノールは、天然物の圧
搾、天然物からの抽出、合成等いかなる方法でも得られ
るが、一般には、ヤシ科植物の果皮及び/又は種子から
抽出される。一般に、天然物の抽出物から得られるトコ
トリエノールは複数のトコトリエノールの混合物であ
る。使用できるヤシ科植物としては、ヤシ科に属するも
のであれば特に制限はないが、アブラヤシ属のアブラヤ
シが好ましく、特に、西アフリカ原産のElaeis
guineensis、中南米産のElaeisole
ifera及びElaeis odora、Elaei
s guineesisのハイブリッド種であるdur
a、pisifera、teneraが好ましい。 【0071】前記トコトリエノールとしては、抽出後に
水を加えて分離し、クロマトグラフィーで精製して得ら
れるトコトリエノール(パーム油トコトリエノール)が
特に好ましい。かかるパーム油トコトリエノールは、一
般的にα−トコトリエノール、β−トコトリエノール、
γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノールの混合
物である。β−トコトリエノールはトレースであるた
め、かかる混合物の組成は通常、上述の三角図表におけ
る好ましい範囲に相当する。 【0072】前記トコトリエノールの、前記養育毛剤に
おける含有量としては、0.01〜10.0質量%が好
ましく、0.01〜1.0質量%がより好ましい。 【0073】本発明においては、以上述べたその他の成
分のほか、5αレダクターゼ阻害作用を有する植物エキ
ス、細胞賦活成分、及び、血行促進作用を有する植物エ
キス等も好適に挙げられる。 【0074】前記5α−レダクターゼ阻害作用を有する
植物エキスとしては、例えば、タンニンやフラボノイド
等のポリフェノール類が含まれているセージ、タイム、
ローズマリー、ホップ等のエタノール、含水エタノー
ル、1,3−ブチレングリコール、含水1,3−ブチレ
ングリコール又は精製水による抽出液やオイゲノール、
イソオイゲノールを多く含む精油のチョウジ油、ヘンナ
葉(ラウリン)等のほか、紫根(シコニン)、米胚芽
(フェルラ酸)、クマセバ、シタン等のマメ科南洋材や
ウスベニアオイ、ネムノキ等のエタノール、1,3−ブ
チレングリコール若しくはこれらの含水溶剤又は精製水
等での抽出で得られる植物エキス等が挙げられる。又、
のこぎりやしの抽出成分や、フィナステリド等を配合し
てもよい。これらの植物エキスは、1種単独で使用して
もよく、2種以上を併用してもよい。 【0075】前記植物エキスは、前記養育毛剤に少なく
とも1種含まれていればその効果を奏し、その含有量と
しては、養育毛剤において、0.001〜10.0質量
%が好ましく、0.01〜3.0質量%がより好まし
い。 【0076】前記細胞賦活成分としては、例えば、ビタ
ミン類(レチノール、レチナール、ビタミンA酸、ビタ
ミンA酸エステル、酢酸レチノール、パルミチン酸レチ
ノール、β−グリチルレチン酸、チアミン硝酸塩、チア
ミン塩酸塩、チアミンジスルフィド化合物、リボフラビ
ン、フラビンヌクレオチド、フラビンテトラブチレー
ト、リボフラビンテトラニコチネート、ジカプリル酸ピ
リドキシン、塩酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、
塩酸ピリドキサミン、シアノコバラミン、ニコチン酸、
ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベンジル、パントテン
酸、パントテン酸塩、パントテニルアルコール、パント
テニルエチルエーテル、ビオチン、アスコルビン酸、ア
スコルビン酸塩、アスコルビン酸エステル、ビタミンD
類、トコフェロール、酢酸トコフェロール、ユビキノ
ン、プラストキノン、ビタミンK類等)、コリン、必須
脂肪酸(リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸等)、
エイコサトリエン酸、女性ホルモン、副腎皮質ホルモ
ン、抗高血圧剤(ミノキシジル、ジアゾキサイド等)、
TCA回路関連物質(c−AMP、コハク酸、クエン
酸、ATP、FAD、NAD、NADP、L−リンゴ
酸、メチルマロニルCoA、フマル酸、サクシニルCo
A、コエンザイムA、GDP、GTP、ADP、AM
P、オキザロ酢酸、アセチルCoA等)、上記植物エキ
ス以外の植物抽出物(ヒノキチオール、アロエ抽出物、
サンショウ抽出物、アカヤジオウ抽出物、人参抽出液
等)及び合成薬効成分(塩化カルプロニウム等)等が挙
げられる。これらは、1種単独で使用してもよく2種以
上を併用してもよい。 【0077】前記血行促進作用を有する植物エキスとし
ては、例えば、アルニカ(フラボノイド、精油成分)、
センブリ(スェルチアマリン、スェルチアノリン)、セ
ファラチン(セファランチン、イソテトランドリン、メ
チルイソコンドロデンドリン)、ヒキオコシ(エンメイ
ン、インドナール、タンニン)などのエタノール、含水
エタノール、1,3−ブチレングリコール、含水1,3
−ブチレングリコール、精製水等の溶媒での抽出液及び
精油(カルダモン油、ユーカリ油、ハッカ油、チョウジ
油、ウィキョウ油、テレビン油、スペアミント油、メリ
ッサ油、ファネソール、フィトール、エル−メントール
等)等が挙げられる。特に、センブリ、ヒキオコシなど
の含水エタノール又は1,3−ブチレングリコール抽出
液及び精油のメリッサ油、チョウジ油、スペアミント油
等が好ましい。これらは、1種単独で使用してもよく、
2種以上を併用してもよい。 【0078】本発明においては、以上のその他の成分の
ほか、更に使用目的に応じて、精製水、エタノール、多
価アルコール、セルロース類、界面活性剤、油脂類、エ
ステル油、アミノ酸類、角質溶解剤、高分子樹脂、色
材、香料のほか紫外線吸収剤等を適宜用いることができ
る。 【0079】前記多価アルコールとしては、グリセリ
ン、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトール、プロピレングリコール、ペンタエ
リスリトールが、セルロース類としては、ヒドロキシメ
チルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、及
び、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等が挙げられ
る。 【0080】前記界面活性剤としては、例えば、ソルビ
タン脂肪酸エステル類(ソルビタンモノラウレート、ソ
ルビタンモノオレート等)、ポリオキシエチレン硬化ヒ
マシ油、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油モノ又はトリ
イソステアレート等が挙げられる。前記油脂類として
は、例えば、多価アルコール脂肪酸エステル(トリ−2
−エチルヘキサン酸グリセリン、トリイソステアリン酸
トリメチロールプロパン酸等)、サフラワー油、月見草
油、ホホバ油等が挙げられる。前記エステル油として
は、例えば、不飽和脂肪酸アルキルエステル(オレイン
酸エチル、リノール酸イソプロピル等)、ミリスチン酸
メチル、ミリスチン酸イソプロピル等が挙げられる。前
記アミノ酸類としては、例えば、メチオニン、セリン、
グリシン、シスチン等が、更に、角質溶解剤としては、
サリチル酸、レゾルシン等が挙げられる。前記高分子樹
脂としては、例えば、両性、カチオン性、アニオン性及
びノニオン性ポリマー等が挙げられる。前記紫外線吸収
剤としては、例えば、メトキシケイ皮酸オクチル(ネオ
ヘリオパンAV)、オキシベンゾン、ウロカニン酸等が
挙げられる。 【0081】<養育毛剤の用途>以上説明した本発明の
養育毛剤は、常法に従って、養毛剤、スキンクリーム、
ヘアクリーム、ヘアトニック、全身ローション、ヘアロ
ーション、ジエル、シャンプー、リンス、スカルプトニ
ック、スカルプローション、ヘアリキッド、スカルプト
ニック、フェイスローション、ギディローション、ボデ
ィローション、化粧水、浴剤、栄養飲料、食品、医薬部
外品、及び、医薬品等、広く各種用途に用いることがで
きる。 【0082】又、本発明の養育毛剤は、エアゾール組成
物の形態とすることができ、その場合、前述の各成分以
外に、n−プロピルアルコール、イソプロピルアルコー
ル等の低級アルコール;ブタン、プロパン、イソブタ
ン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等の可燃性ガス;
窒素ガス、酸素ガス、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等の圧
縮ガスを含有させるのが好ましい。本発明の養育毛剤を
頭髪に直接用いる場合には、吸収力を高めるために、マ
イクロカプセルや、リポソーム等に包含するのが好まし
い。 【0083】 【実施例】以下、本発明を実施例により更に詳細に説明
するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるもので
はない。 【0084】(実施例1〜15、比較例1:養育毛効果
の測定(マウスでの育毛効果測定))毛周期の休止期に
あるC3H/HeSleマウス(7週齢)を用い、小川
らの方法(フレグランスジャーナル,Vol.17,N
o.5,P.20−29,1989)を参考に実験を行
なった。即ち、マウスの背部体毛を電気バリカン及び電
気シェーバーにて除毛した。翌日より除毛した背部に、
表1に示した各被験試料(1質量%濃度)をそれぞれ
0.1mlずつ、1日1回塗布した。発毛効果は、20
日目の発毛面積を測定し、除毛面積に対する割合を百分
率で算出し、下記評価基準に従い評価した。又比較例と
して、50質量%エタノールを同様に用い、同様にして
評価した。結果を表1に示す。尚、各実施例及び比較例
において、マウスは6匹用いて実験を行った。 【0085】 【表1】 【0086】−評価基準− ・除毛面積に対する発毛面積が80%以上・・A ・除毛面積に対する発毛面積が70〜80%・・B ・除毛面積に対する発毛面積が60〜70%・・C ・除毛面積に対する発毛面積が50〜60%・・D ・除毛面積に対する発毛面積が50%以下・・E 【0087】(実験例16〜25、比較例2〜3)表2
〜3に示す成分(実施例16〜20で用いた、表2に記
載の各成分の濃度:2質量%)を用い、実施例1〜15
及び比較例1と同様にして測定・評価を行った。評価結
果を表2〜3に示す。尚、比較例2〜3では、30質量
%エタノール溶液を用い、同様にして評価を行った。 【0088】 【表2】【0089】 【表3】 【0090】(実施例26〜31、比較例4)薄毛症、
脱毛症を訴える10名(25〜50歳)のパネラーに、
毎日、朝と夜(夜は洗髪後)の計2回、頭皮や髪の生え
際に、表4に示す処方のヘアートニックを、1回当たり
約5ml使用してもらい、3ヶ月後の発毛状態を観察
し、以下の基準により、パネラー人数にて評価した。結
果を表5に示す。尚、試験期間中に頭皮、毛髪の異常を
訴えた者はいなかった。 【0091】 【表4】 【0092】−養育毛効果の判定基準− ・有効:うぶ毛が非常に多く生じた。 ・やや有効:うぶ毛が若干生じた。 ・無効:使用前と変化が無かった。 【0093】 【表5】 【0094】表5より、いずれの実験例でも発毛効果は
確認されたが、特にトラニラストとN−アセチルグルコ
サミン、D−グルクロン酸を配合した養育毛剤(実施例
28)、インターαトリプシンインヒビターの分解ペプ
チドにN−アセチルグルコサミンを配合した養育毛剤
(実施例30)、及び、インターαトリプシンインヒビ
ターの分解ペプチドに、N−アセチルグルコサミンとD
−グルクロン酸とを配合した養育毛剤(実施例31)
に、特に高い効果が認められた。 【0095】(実施例32〜33)下記表6の処方によ
り、養育毛剤を作製し、実施例26〜31及び比較例4
と同様に、10名のパネラーにより測定・評価を行っ
た。 【0096】 【表6】 【0097】実施例32〜33では、共に優れた養育毛
効果が確認された。 【0098】(実施例34〜35)下記表7の処方によ
り得られた組成8質量部に対し、LPGを2質量部加え
て育毛スプレーを作製し、実施例26〜31及び比較例
4と同様に、10名のパネラーにより測定・評価を行っ
た。 【0099】 【表7】 【0100】実施例34〜35では、共に優れた養毛効
果が確認された。 【0101】(実施例36〜37)下記表8の処方物A
油相部及びB水相部を70℃に各々溶解し、B水相部
に、A油相部を加えて均一に乳化した。更に、冷却しな
がらC(香料)を加え、育毛クリームを調製した。その
後、実施例26〜31及び比較例4と同様に、10名の
パネラーにより測定・評価を行った。 【0102】 【表8】 【0103】実施例36〜37では、共に優れた養育毛
効果が得られた。 【0104】 【発明の効果】本発明によれば、優れた養育毛効果を示
す養育毛剤を提供することができる。
─────────────────────────────────────────────────────
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(51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考)
A61K 31/4436 A61K 31/4436
31/522 31/522
31/55 31/55
31/551 31/551
31/7008 31/7008
31/7012 31/7012
38/00 A61P 17/14
38/55 A61K 37/64
A61P 17/14 37/18
Fターム(参考) 4C083 AA112 AC022 AC072 AC122
AC182 AC301 AC302 AC352
AC422 AC442 AC482 AC641
AC642 AC841 AC842 AC851
AC852 AC862 AD192 AD201
AD202 AD411 AD412 AD532
AD552 AD662 BB35 BB53
CC37 EE22
4C084 AA02 BA44 CA62 DC32 MA63
NA05 NA14 ZA921 ZC022
ZC202
4C086 AA01 AA02 BA08 BB02 BC17
BC31 BC39 BC50 CB09 CB11
CB22 EA02 EA25 GA04 GA08
MA01 MA04 MA63 NA05 NA14
ZA92 ZC02 ZC20
4C206 AA01 AA02 DA01 GA07 GA33
MA01 MA04 MA12 MA13 MA14
MA17 MA83 NA05 NA14 ZA92
ZC02 ZC20
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 【請求項1】 下記ヒアルロニダーゼ活性阻害成分、及
び、ヒアルロン酸合成促進成分の少なくとも1種を含有
することを特徴とする養育毛剤。 ヒアルロニダーゼ活性阻害成分:クロモグリク酸、トラ
ニラスト、アンレキサノックス、レピリナスト、ペミロ
ラスト、ケトチフェン、アゼラスチン、メキタジン、オ
キサトミド、エピナスチン、エメダスチン、ラブドシ
ン、及び、これらの塩、並びに、インターαトリプシン
インヒビター及びその分解断片 ヒアルロン酸合成促進成分:N−アセチルグルコサミ
ン、N−アセチルガラクトサミン、D−グルコン酸、D
−グルクロン酸、D−ガラクツロン酸
Priority Applications (1)
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JP2001277882A JP2003081778A (ja) | 2001-09-13 | 2001-09-13 | 養育毛剤 |
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- 2001-09-13 JP JP2001277882A patent/JP2003081778A/ja active Pending
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