JP2003155218A

JP2003155218A - 養育毛組成物

Info

Publication number: JP2003155218A
Application number: JP2001281352A
Authority: JP
Inventors: Tatsuyuki Midorikawa; 辰行翠川; Chiyoko Uchiyama; 千代子内山; Daizaburo Yokoyama; 大三郎横山
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 2001-09-10
Filing date: 2001-09-17
Publication date: 2003-05-27

Abstract

(57)【要約】【課題】発毛及び育毛効果に優れ、かつ長期にわたる
使用に十分耐え得る安全性を備えた養育毛組成物の提
供。【解決手段】プロスタグランジンＡ類、プロスタグラ
ンジンＤ類及びこれらの誘導体、アデノシン３’,５’
−環状−リン酸化合物（ｃＡＭＰ）の誘導体、フコイダ
ン、フコイダン含有抽出物、奇数の炭素鎖長を有する脂
肪酸及びその誘導体、奇数の炭素鎖長を有するアルコー
ル及びその誘導体、トコトリエノール並びにミノキシジ
ル類から選ばれる１種又は２種以上の化合物を有効成分
として含有する養育毛組成物。好ましくは、前記フコイ
ダン又はフコイダン含有抽出物が、マツモ属、オキナワ
モズク属、モズク属、カジメ属、レッソニア属、ダービ
リア属、アイヌワカメ属、アスコフィラム属、アラメ
属、コンブ属、シオミドロ属、ヒジキ属、ヒバマタ属、
ホンダワラ属及びマクロシスティス属から選ばれる１種
又は２種以上を原料とする。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、プロスタグランジ
ンＡ類、プロスタグランジンＤ類及びこれらの誘導体、
アデノシン３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃＡＭ
Ｐ）の誘導体、フコイダン、フコイダン含有抽出物、奇
数の炭素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇数の炭
素鎖長を有するアルコール及びその誘導体、トコトリエ
ノール並びにミノキシジル類から選ばれる１種又は２種
以上の化合物を有効成分として含有する養育毛組成物に
関し、特に、各種の外用製剤類（動物用に使用する製剤
も含む）全般に利用可能な発毛及び育毛効果に優れた養
育毛組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】毛髪は容姿を大きく左右し、美容上非常
に重要な位置を占めている。中でも、脱毛症は今だに的
確な治療法がなく、深い悩みの種となっている。この場
合、脱毛症には先天性と後天性のものがあるが、その発
症原因、発生機序について多くの研究がなされてはいる
が、不明な点が多く、今日でも養毛・育毛剤は非常に多
く市場に出ている。

【０００３】例えば、ビタミンＥ、アロキサジン、ピリ
ジンＮ−オキシド等の化合物を配合した養毛化粧料（特
開昭６４−５６６０８号公報、特開平１−２６１３２１
号公報など）、ヨクイニン、イチョウ、カシュウ等の生
薬抽出エキスを配合した養毛化粧料（特公平１−１３４
５１号公報、特開平２−４８５１２号公報、特開平２−
４８５１４号公報など）、血流循環改善効果を有するビ
タミンＥ類、センブリエキスを配合した養毛化粧料、栄
養補給剤となるアミノ酸としてシステイン、メチオニン
を配合した養毛化粧料、女性ホルモン剤であるエストラ
ジオール、エチニルエストラジオールを配合した養毛化
粧料、などが提案されている。

【０００４】また、上記のような有効成分を脱毛の様々
な原因に対応させて適宜組み合わせた育毛剤が開発され
ており、脱毛症の予防及び／又は治療に用いられてい
る。

【０００５】しかしながら、従来の養毛化粧料は、フ
ケ、カユミの改善、抜毛などの予防に有効であり、発毛
や育毛を促進するとされているが、個人差が非常に大き
く、作用も十分ではなく、未だ充分満足できる効果を有
するものは得られておらず、新たな養育毛剤の開発が求
められている。

【０００６】また、これまでに提供されている養育毛剤
には上記のとおり各種の化合物、生薬等の抽出エキスが
使用されているが、実際には顕著な効果を示すものがほ
とんど存在しない、仮にある程度の効果を有するもので
あっても皮膚刺激があり、連続使用が困難である等の欠
点があった。

【０００７】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
状況下、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達
成することを課題とする。即ち、本発明は、発毛及び育
毛効果に優れ、かつ長期にわたる使用に十分耐え得る安
全性に優れた養育毛組成物を提供することを目的とす
る。

【０００８】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記事情
に鑑み、脱毛防止、発毛等に有効であり、かつ安全性に
優れた薬剤について鋭意検討を進めた結果、プロスタグ
ランジンＡ類、プロスタグランジンＤ類及びこれらの誘
導体、アデノシン３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃ
ＡＭＰ）の誘導体、フコイダン、フコイダン含有抽出
物、奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇
数の炭素鎖長を有するアルコール及びその誘導体、トコ
トリエノール並びにミノキシジル類から選ばれる１種又
は２種以上の化合物を有効成分として含有する養育毛組
成物が、発毛及び育毛効果に優れ、かつ長期にわたる使
用に十分耐え得る安全性に優れたものであり、上記課題
を効果的に解決し得るものであることを見出し、本発明
をなすに至った。

【０００９】この場合、前記フコイダン又はフコイダン
含有抽出物が、マツモ属、オキナワモズク属、モズク
属、カジメ属、レッソニア属、ダービリア属、アイヌワ
カメ属、アスコフィラム属、アラメ属、コンブ属、シオ
ミドロ属、ヒジキ属、ヒバマタ属、ホンダワラ属及びマ
クロシスティス属から選ばれる１種又は２種以上を原料
とすることが好ましい。

【００１０】従って、本発明は、前記課題を解決するた
め、下記の養育毛組成物を提供する。

【００１１】請求項１の発明は、プロスタグランジンＡ
類、プロスタグランジンＤ類及びこれらの誘導体、アデ
ノシン３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃＡＭＰ）の
誘導体、フコイダン、フコイダン含有抽出物、奇数の炭
素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇数の炭素鎖長
を有するアルコール及びその誘導体、トコトリエノール
並びにミノキシジル類から選ばれる１種又は２種以上の
化合物を有効成分として含有することを特徴とする養育
毛組成物である。

【００１２】請求項２の発明は、前記フコイダン又はフ
コイダン含有抽出物が、マツモ属、オキナワモズク属、
モズク属、カジメ属、レッソニア属、ダービリア属、ア
イヌワカメ属、アスコフィラム属、アラメ属、コンブ
属、シオミドロ属、ヒジキ属、ヒバマタ属、ホンダワラ
属及びマクロシスティス属から選ばれる１種又は２種以
上を原料とする請求項１記載の養育毛組成物である。

【００１３】

【発明の実施の形態】以下、本発明について更に詳しく
説明する。本発明の養育毛組成物は、プロスタグランジ
ンＡ類、プロスタグランジンＤ類及びこれらの誘導体、
アデノシン３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃＡＭ
Ｐ）の誘導体、フコイダン、フコイダン含有抽出物、奇
数の炭素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇数の炭
素鎖長を有するアルコール及びその誘導体、トコトリエ
ノール並びにミノキシジル類から選ばれる１種又は２種
以上の化合物を有効成分として含有する。

【００１４】この場合、プロスタグランジンＡ類、プロ
スタグランジンＤ類及びこれらの誘導体、アデノシン
３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃＡＭＰ）の誘導
体、フコイダン又はフコイダン含有抽出物と、奇数の炭
素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体（特にペンタデカ
ン酸モノグリセリド）との組み合わせが好適である。

【００１５】前記プロスタグランジンＡ類、プロスタグ
ランジンＤ類又はこれらの誘導体としては、下記一般式
（１）又は（２）で表されるものが好適である。

【００１６】

【化１】

【００１７】

【化２】〔上記式（１），（２）中、Ｒ^１は水素、カルボキシル
基又はその機能誘導体、−ＣＨ_２ＯＨ又は薬理学的に受
け入れられる陽イオンを示し、Ａは単結合又は酸素原
子、硫黄原子、ビニレン基若しくはエチニレン基を含ん
でいてもよいＣ_２〜Ｃ_１０のアルキレン基（直鎖又は分
枝状）を示し、Ｒ^２は水素原子又は水酸基の保護基を示
し、Ｒ^３は水素原子又はＣ_１〜Ｃ_４のアルキル基を示
し、Ｒ^４は置換されていてもよいアルキル基、置換され
ていてもよいアルケニル基（ジエニル基を含む）、置換
されていてもよいアルキニル基又は式−Ｘ−Ｒ^５を有す
る基［式中、Ｘは単結合又は酸素原子、硫黄原子若しく
はビニレン基を含んでいてもよいＣ_１〜Ｃ_６のアルキレ
ン基（直鎖又は分枝状）を示し、Ｒ^５は、置換されても
よいＣ_３〜Ｃ_１０のシクロアルキル基、アリール基、ヘ
テロシクリル基又はヘテロアリール基を示す。］を示
し、Ｂは、エチレン基、ビニレン基、エチニレン基又は
式−Ｏ−ＣＨ_２−若しくは−Ｓ−ＣＨ_２−を有する基を
示す。〕

【００１８】前記プロスタグランジンＡ類、プロスタグ
ランジンＤ類又はこれらの誘導体としては、例えば、プ
ロスタグランジンＡ１、プロスタグランジンＡ２、プロ
スタグランジンＡ３又はこれらのエステル化物、プロス
タグランジンＤ１、プロスタグランジンＤ２、プロスタ
グランジンＤ３又はこれらのエステル化合物、１６，１
６−ジメチルプロスタグランジンＡ１、１５（Ｒ）プロ
スタグランジンＡ１、１５（Ｓ）−１５プロスタグラン
ジンＤ２などが挙げられ、これらの１種を単独で又は２
種以上を組み合わせて用いることができる。

【００１９】前記アデノシン３',５'−環状−リン酸化
合物（ｃＡＭＰ）の誘導体としては、下記一般式（３）
又は（４）で表されるものが好適である。

【００２０】

【化３】

【００２１】

【化４】〔上記式（３），（４）中、Ｒ^６及びＲ^７は水素、臭
素、沃素、塩素、弗素等のハロゲン、メルカプト基、炭
素数１〜８のアルキルチオ基、フェニルチオ基、ハロゲ
ン化フェニルチオ基、ベンジルチオ基、フェネチルチオ
基等のＳ含有基、アミノ基、炭素数１〜１２、好ましく
は１〜８のアルキルアミノ基、水酸基、炭素数１〜８の
Ｏ−アルキル基等のＯ含有基であり、Ｙは窒素又は炭素
数１〜１２、好ましくは１〜８のＮ−アルキル基であ
る。Ｒ^８は水素又は塩形成カチオン又は、炭素数１〜２
０、好ましくは１〜１５のアルキル基である。なお、同
時にＲ^６、Ｒ^７が水素、Ｙが窒素となることはない。ま
た、アルキル基は飽和でも不飽和でもよく、直鎖でも分
岐鎖を有していても、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、
水酸基等の置換基があっても芳香族環を含んでいてもよ
い。Ｒ^８がアルキル基の場合、生理的に容認しうる普通
の無機酸又は有機酸、例えば塩酸、硝酸、リン酸、クエ
ン酸、コハク酸等を用いて、酸付加塩を形成させてもよ
い。また、ＹがＮ−アルキル基の場合には対イオンとし
て塩素、沃素などのハロゲンイオンがあげられる。ま
た、ｐＨにより分子内リン酸基と対イオンを形成するこ
とがある。〕

【００２２】前記アデノシン３',５'−環状−リン酸化
合物（ｃＡＭＰ）の誘導体としては、例えば、２−アミ
ノ−エテノｃＡＭＰ、１−メチルＡＭＰ、８−メトキシ
ｃＡＭＰ、８−エトキシｃＡＭＰ、８−ブトキシｃＡＭ
Ｐ、８−ヒドロキシｃＡＭＰ、８−ブチルアミノｃＡＭ
Ｐ、８−メチルチオｃＡＭＰ、８−エチルヒドロキシチ
オｃＡＭＰ、８−ブチルチオｃＡＭＰ、８−フェニルチ
オｃＡＭＰ、８−（４−ヒドロキシフェニルチオ）ｃＡ
ＭＰ、８−クロロフェニルチオｃＡＭＰ、８−ベンジル
チオｃＡＭＰ、８−ベンジルオキシｃＡＭＰなどが挙げ
られ、これらの１種を単独で又は２種以上を組み合わせ
て用いることができる。

【００２３】前記フコイダンは、動物、植物、真菌，単
細胞生物、原生生物及び原核生物から選ばれるいずれか
より抽出されたものでもよく、又はフコイダン含有抽出
物でもよく、更に、合成によって得られるものであって
もよい。例えば、下記一般式（５）又は（６）で表わさ
れるフコイダンが好適である。

【００２４】

【化５】式（５）中、ｎは１〜２００の整数を示す。

【００２５】

【化６】式（６）中、ｎは１〜２００の整数を示す。

【００２６】前記フコイダン又はフコイダン含有抽出物
としては、例えば、マツモ属、オキナワモズク属、モズ
ク属、カジメ属、レッソニア属、ダービリア属、アイヌ
ワカメ属、アスコフィラム属、アラメ属、コンブ属、シ
オミドロ属、ヒジキ属、ヒバマタ属、ホンダワラ属及び
マクロシスティス属から選ばれる１種又は２種以上の海
藻を原料とすることが好ましい。

【００２７】なお、抽出に用いる溶媒としては、水；メ
タノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等の
アルコール類；プロピレングリコール、ブチレングリコ
ール等の多価アルコール類などが挙げられ、これらは一
種を単独で又は２種以上の混合物として用いることがで
きる。抽出方法は、特に制限されず通常の植物エキスの
抽出法などの方法に準じて行えばよく、必要により公知
の方法で脱臭、脱色等の処理を施してから用いてもよ
い。なお、市販されている抽出物を用いることもでき
る。

【００２８】本発明養育毛組成物における前記有効成分
の配合量は、投与形態、投与方法、所望の効果、処置期
間等により異なり一概には規定することはできないが、
通常０．０１μｇ／ｍＬ〜１００ｍｇ／ｍＬの濃度で配
合することができる。

【００２９】また、本発明の養育毛組成物は、更に、奇
数の炭素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇数の炭
素鎖長を有するアルコール及びその誘導体、トコトリエ
ノール並びにミノキシジル類から選ばれる１種又は２種
以上の育毛促進剤（有効成分）を含有する。

【００３０】前記炭素数が奇数の炭素鎖長を有する脂肪
酸としては、炭素鎖を構成している炭素原子の数が奇数
のものであれば、飽和脂肪酸であっても不飽和脂肪酸で
あっても構わない。また、不飽和脂肪酸は複数の二重結
合を含んでいてもよい。更に、プロピオン酸（炭素鎖長
３）や吉草酸（炭素鎖長５）のような低級脂肪酸でも、
ペンタデカン酸（炭素鎖長１５）やヘプタデカン酸（炭
素鎖長１７）のような高級脂肪酸でもよい。このうち、
炭素数３〜２５の奇数のもの、より好ましくは９〜１９
の奇数のものが好ましい。このような炭素数が奇数の炭
素鎖長を有する脂肪酸としては、例えば、ノナン酸、ト
リデカン酸、ペンタデカン酸などが好適である。

【００３１】前記炭素数が奇数の炭素鎖長を有する脂肪
酸の誘導体としては、エステル、アミド等のいずれの誘
導体をも用いることができる。但し、人体に悪影響を及
ぼすものを用いることができないことは言うまでもな
い。好ましい誘導体の例としては、下記（イ）〜（ワ）
の群から選ばれる１種を単独で又は２種以上を組み合わ
せて用いることができる。

【００３２】（イ）下記一般式〔Ｉ〕又は〔ＩＩ〕で示
されるモノグリセライド。

【００３３】

【化７】

【００３４】上記式〔Ｉ〕，〔ＩＩ〕中、Ｒ^１は、炭素
数が２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族
炭化水素基を表わす。具体的には、トリデカン酸モノグ
リセライド、ペンタデカン酸モノグリセライド、ヘプタ
デカン酸モノグリセライドなどが挙げられる。

【００３５】（ロ）下記一般式〔ＩＩＩ〕又は〔ＩＶ〕
で示されるジグリセライド。

【００３６】

【化８】

【００３７】上記式〔ＩＩＩ〕，〔ＩＶ〕中、Ｒ^２及び
Ｒ^３は炭素数２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数
の脂肪族炭化水素基であって、これらのうち少なくとも
一方は偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基
を表わす。具体的には、ウンデカン酸ジグリセライド、
トリデカン酸ジグリセライド、ペンタデカン酸ジグリセ
ライドなどが挙げられる。

【００３８】（ハ）下記一般式〔Ｖ〕で示されるトリグ
リセライド。

【００３９】

【化９】

【００４０】上記式〔Ｖ〕中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は炭
素数２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族
炭化水素基であって、これらのうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基を表わ
す。具体的には、ノナン酸トリグリセライド、トリデカ
ン酸トリグリセライド、ペンタデカン酸トリグリセライ
ド、モノペンタデカン酸ジアセチルグリセライドなどが
挙げられる。

【００４１】（ニ）下記一般式〔ＶＩ〕で示される脂肪
酸塩。（Ｒ^１ＣＯＯ）_ｎＭ ……〔ＶＩ〕上記式〔ＶＩ〕中、Ｒ^１は炭素数が２〜２４、より好ま
しくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化水素基を表わす。Ｍ
は、ナトリウム、カリウム、リチウム等の金属原子、ア
ンモニウム、有機アンモニウム等のアンモニウムイオン
を示し、有機アンモニウムとしては、モノエタノールア
ンモニウム、イソプロパノールアンモニウム、ジイソプ
ロパノールアンモニウム、トリイソプロパノールアンモ
ニウムなどが挙げられる。なお、ｎはＭの価数に対応し
た整数を表わす。具体的には、ノナン酸カリウム塩、ペ
ンタデカン酸ナトリウム塩などが挙げられる。

【００４２】（ホ）下記一般式〔ＶＩＩ〕で示されるエ
ステル。Ｒ^１ＣＯＯＲ^５ ……〔ＶＩＩ〕上記式〔ＶＩＩ〕中、Ｒ^１は炭素数が２〜２４、より好
ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化水素基を表わす。
Ｒ^５は炭素数が偶数の１価若しくは２価の脂肪族アルコ
ール残基、ポリオキシエチレン残基、ソルビタン残基、
又はショ糖残基を表わす。１価アルコール残基としては
メタノール、エタノールなどの炭素数１〜１８のアルコ
ールが挙げられる。具体的には、ペンタデカン酸エチ
ル、ノナデカン酸メチルなどが挙げられる。

【００４３】（ヘ）下記一般式〔ＶＩＩＩ〕で表わされ
る第１アミド。Ｒ^１ＣＯＮＲ^６Ｒ^７ ……〔ＶＩＩＩ〕上記式〔ＶＩＩＩ〕中、Ｒ^１は炭素数が２〜２４、より
好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化水素基を表わ
す。Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子、炭素数１〜１８のアルキル
基又はヒドロキシアルキル基を表わす。具体的には、ペ
ンタデカン酸アミドなどが挙げられる。

【００４４】（ト）下記一般式〔ＩＸ〕で表される第２
級アミド。

【００４５】

【化１０】

【００４６】上記式〔ＩＸ〕中、Ｒ^２及びＲ^３は炭素数
２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化
水素基であって、これらのうち少なくとも一方は偶数の
炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基を表わす。Ｒ
^８は、水素原子、炭素数１〜１８のアルキル基又はヒド
ロキシアルキル基を表わす。具体的には、Ｎ−アセチル
ペンタデカン酸アミドなどが挙げられる。

【００４７】（チ）下記一般式〔Ｘ〕で表わされる第３
アミド。

【００４８】

【化１１】

【００４９】上記式〔Ｘ〕中、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^９は炭
素数２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族
炭化水素基であって、これらのうち少なくとも一つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基を表わ
す。具体的には、Ｎ，Ｎ−ジアセチルペンタデカン酸ア
ミドなどが挙げられる。

【００５０】（リ）下記一般式〔ＸＩ〕で表わされる二
塩基酸及びその塩。ＨＯＯＣＲ^１０ＣＯＯＨ ……〔ＸＩ〕上記式〔ＸＩ〕中、Ｒ^１０は奇数の炭素鎖長を有する直
鎖式脂肪族炭化水素基を表し、例えば、メチレン基など
の炭素数が１〜２３、より好ましくは１〜１７の奇数の
炭化水素基が好ましい。具体的には、１，１３−トリデ
カメチレンジカルボン酸などが挙げられる。

【００５１】（ヌ）下記一般式〔ＸＩＩ〕で表わされる
ステロールエステル。

【００５２】

【化１２】

【００５３】上記式〔ＸＩＩ〕中、Ｒ^１は炭素数が２〜
２４、好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化水素基を
表わす。具体的には、ペンタデカン酸コレステロールな
どが挙げられる。

【００５４】（ル）下記一般式〔ＸＩＩＩ〕で示される
リン脂質。

【００５５】

【化１３】

【００５６】上記式〔ＸＩＩＩ〕中、Ｒ^２及びＲ^３は炭
素数２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族
炭化水素基であって、これらのうち少なくとも一方は偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基を表わ
す。Ｘ_１はコリン残基、エタノールアミン残基、セリン
残基、又はイノシトール残基を表わす。例えば、コリン
残基のときはフォスファチジルコリン、エタノールアミ
ン残基のときはフォスファチジルエタノールアミン、セ
リン残基のときはフォスファチジルセリン、イノシトー
ル残基のときはフォスファチジルイノシトールとなる。
具体的には、１，２−ジペンタデカノイル−グリセロ−
３−フォスフォリルコリンなどが挙げられる。

【００５７】（ヲ）下記一般式〔ＸＩＶ〕で表されるフ
ォスファチジン酸。

【００５８】

【化１４】

【００５９】上記式〔ＸＩＶ〕中、Ｒ^２及びＲ^３は炭素
数２〜２４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭
化水素基であって、これらのうち少なくとも一方は偶数
の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族炭化水素基を表わす。
具体的には、１，２−ジペンタデカノイル−グリセロ−
３−リン酸などが挙げられる。

【００６０】（ワ）下記一般式〔ＸＶ〕で表されるスフ
ィンゴ脂質。

【００６１】

【化１５】

【００６２】上記式〔ＸＶ〕中、Ｒ^１は炭素数が２〜２
４、より好ましくは８〜１８の偶数の脂肪族炭化水素
基、リン酸残基、又はアミン塩基残基を表わす。具体的
には、Ｎ−ペンタデカノイルスフィンゴシン−１−フォ
スフォリルエタノールアミンなどが挙げられる。

【００６３】前記炭素数が奇数の炭素鎖長を有するアル
コールとしては、炭素鎖を構成している炭素原子の数が
奇数のものであれば、飽和アルコールであっても不飽和
アルコールであっても構わない。また、不飽和アルコー
ルは複数の二重結合を含んでいてもよい。更に、プロピ
ルアルコール（炭素鎖長３）やアルミアルコール（炭素
鎖長５）のような低級アルコールでも、トリコシルアル
コール（炭素鎖長２３）やペンタコシルアルコール（炭
素鎖長２５）のような高級アルコールでもよい。また、
水酸基はどの炭素原子に結合していても構わない。これ
らのうち炭素数が３〜２５の奇数のもの、より好ましく
は９〜１９の奇数のものを用いることが好ましい。

【００６４】このような炭素数が奇数の炭素鎖長を有す
るアルコールとしては、例えば、ウンデシルアルコー
ル、トリデシルアルコール、ペンタデシルアルコール、
ヘプタデシルアルコールなどが挙げられる。

【００６５】また、前記炭素数が奇数の炭素鎖長を有す
るアルコールの誘導体としては、代表的には、炭素数が
奇数の炭素鎖長を有するアルコールのエステル化物又は
エーテル化物である。

【００６６】（ｉ）下記一般式〔ＸＶＩ〕で表わされる
エステル化合物。Ｒ^１１−Ｏ−Ｒ^１２ ……〔ＸＶＩ〕上記式〔ＸＶＩ〕中、Ｒ^１１は、炭素数が奇数の炭素鎖
長アルコール残基、好ましくは炭素数が３〜２５、より
好ましくは炭素数９〜１９の奇数のアルコール残基を示
す。Ｒ^１２は、脂肪酸残基、好ましくは炭素数２〜２４
の鎖長を有するものであり、例えば、コハク酸、クエン
酸、フマル酸、乳酸、ピルビン酸、リンゴ酸、オキザロ
酢酸のような有機酸残基、又はリン酸等の無機酸残基を
示す。なお、前記エステル化物には、例えば、コハク酸
とのエステルのように、一分子内に２以上の炭素数が奇
数の炭素鎖長アルコール残基を含んでいてもよい。具体
的には、酢酸ノニル、コハク酸ウンデシル、クエン酸ペ
ンタデシルなどが挙げられる。

【００６７】（ｉｉ）下記一般式〔ＸＶＩＩ〕で表わさ
れるエーテル化合物。Ｒ^１１−Ｏ−Ｒ^１３ ……〔ＸＶＩＩ〕上記式〔ＸＶＩＩ〕中、Ｒ^１１は、炭素数が奇数の炭素
鎖長アルコール残基、好ましくは炭素数が３〜２５、よ
り好ましくは炭素数９〜１９の奇数のアルコール残基を
示す。Ｒ^１３は、１価アルコール残基、好ましくは炭素
数２〜２４の鎖長を示し、例えば、グリセリン、ポリグ
リセリン、エチレングリコール、プロピレングリコー
ル、ブタンジオール等の多価アルコール残基、又はブド
ウ糖、リボース、ガラクトース、アラビノース、マンノ
ース、キシロース、ソルビトール、マンニトール等の糖
残基などを示す。なお、前記エーテル化物には、例え
ば、グリセリンとのエーテル化物のように、一分子内に
２以上の炭素数が奇数の炭素鎖長アルコール残基を含ん
でいてもよい。具体的には、トリウンデシルグリセリル
エーテル、トリペンタデシルグリセリルエーテルなどが
挙げられる。

【００６８】前記トコトリエノールとしては、例えば、
α−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ−ト
コトリエノール、δ−トコトリエノールを挙げることが
でき、これらの一種又は二種以上の混合物として用いる
ことができる。これらトコトリエノールには、ｄ−、１
−、ｄ１−型の異性体があるが、本発明においてはいず
れも使用し得る。

【００６９】前記トコトリエノールの好ましい態様は、
三角図表において、α−トコトリエノール：γ−トコト
リエノール：δ−トコトリエノールの質量比が、Ａ（９
５：４．８：０．２）、Ｂ（０．５：９９：０．５）、
Ｃ（５：４５：５０）、Ｄ（４６：４：５０）の範囲に
ある混合物である。この範囲内にあると、極めて優れた
養育毛効果が発現する。

【００７０】前記トコトリエノールは、天然物の圧搾、
天然物からの抽出、合成等いかなる方法でも得られる
が、一般には、ヤシ科植物の果皮及び／又は種子から抽
出される。一般に、天然物の抽出物から得られるトコト
リエノールは複数のトコトリエノールの混合物である。
使用できるヤシ科植物はヤシ科に属するものであればい
ずれでもよいが、アブラヤシ属のアブラヤシが好まし
く、特に、西アフリカ原産のＥｌａｅｉｓｇｕｉｎｅ
ｅｎｓｉｓ、中南米産のＥｌａｅｉｓｏｌｅｉｆｅｒ
ａ及びＥｌａｅｉｓｏｄｏｒａ、Ｅｌａｅｉｓｇｕ
ｉｎｅｅｓｉｓのハイブリッド種であるｄｕｒａ、ｐｉ
ｓｉｆｅｒａ、ｔｅｎｅｒａが好ましい。

【００７１】抽出後に水を加えて分離し、クロマトグラ
フィーで精製して得られるトコトリエノール（パーム油
トコトリエノール）が特に好ましく、かかるパーム油ト
コトリエノールは、一般的にα−トコトリエノール、β
−トコトリエノール、γ−トコトリエノール及びδ−ト
コトリエノールの混合物である。β−トコトリエノール
はトレースであるため、かかる混合物の組成は通常、上
述の三角図表にいう好ましい範囲に相当する。

【００７２】前記ミノキシジル類は、ミノキシジル及び
その誘導体並びにその類縁体を含む化合物である。前記
ミノキシジルは、抹消血管拡張作用を有し、難治性の高
血圧症の治療に用いられてきたが、その副作用として多
毛症が認められたことから、局所外用剤として利用され
るに至った物質であり（米国特許第４１３９６１９号、
同第４５９６８１２号）、その化学名は６−（１−ピペ
リジル）−２，４−ピリミジンジアミン−３−オキシド
である。

【００７３】前記ミノキシジル誘導体としては、ミノキ
シジルの塩等が挙げられ、また、類縁体としては、ミノ
キシジルの包合体が挙げられる。これらのミノキシジル
類は、現在市販されており、また、公知の製造方法によ
り製造することができる。

【００７４】このような育毛促進剤の中でも、特に好適
なものとしては、ペンタデカン酸モノグリセリド、ミノ
キシジル、ｄｌ−α−トコトリエノール、フォルスコリ
ンなどが挙げられる。

【００７５】前記奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸及びそ
の誘導体、奇数の炭素鎖長を有するアルコール及びその
誘導体、トコトリエノール並びにミノキシジル類から選
ばれる１種又は２種以上の育毛促進剤（有効成分）の配
合量は、養育毛組成物中に通常１００μｇ／ｍＬ〜２０
０ｍｇ／ｍＬの濃度で配合することができる。

【００７６】なお、本発明の養育毛組成物は、上記有効
成分の１種を単独で又は２種以上を併用してもよいが、
上記の有効成分の中では、発毛及び育毛効果の点から、
特に、プロスタグランジンＡ１とペンタデカン酸モノグ
リセリド、プロスタグランジンＤ１とペンタデカン酸モ
ノグリセリド、８−メトキシｃＡＭＰとペンタデカン酸
モノグリセリド、ダービリア由来フコイダンとペンタデ
カン酸モノグリセリド、ダービリア抽出物とペンタデカ
ン酸などの組み合わせが好ましい。

【００７７】本発明の養育毛組成物には、前記成分に加
えて必要に応じて、本発明の目的及び効果を損なわない
範囲内で、薬剤、化粧品、医薬部外品、医薬品等に一般
に用いられる植物抽出物、水性成分、保湿剤、増粘剤、
防腐剤、酸化防止剤、香料、色剤、薬剤等を目的に合わ
せて適宜配合することができる。

【００７８】前記植物抽出物としては、例えば、トウガ
ラシ、ヨウテイ、アロエ、クコ、ヨモギ、カラシ、イ
ネ、マンケイシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシ
ダ、リンドウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、ク
ジン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、ユーカリ、カゴソ
ウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、シンイ、ワサ
ビ、ジョテイシ、オランダセンニチ、クチナシ、ウスバ
サイシン、ニンニク、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツ
ヤシ、ゴボウ、カンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニ
ラ、ネギ、タマネギ、セネガ、アマチャズル、マンネン
タケ、ジオウ、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グ
リチルレチン酸、グリチルリチン、ゴマ、センキュウ、
カシュウ、ヨウテイ等が挙げられ、これらの１種を単独
で又は２種以上を組み合わせて用いることができる。

【００７９】本発明の養育毛組成物は、各種の外用製剤
類（動物用に使用する製剤も含む）全般に用いることが
できる。具体的には、カプセル状、粉末状、顆粒状、固
形状、液状、ゲル状、軟膏状、或いは気泡性の医薬品
類、医薬部外品類、局所又は全身用の皮膚化粧品類、頭
皮・頭髪に適用する薬用及び／又は化粧用の製剤類（例
えば、シャンプー剤、リンス剤、トリートメント剤、パ
ーマネント液、染毛料、整髪料、ヘアートニック剤、育
毛・養毛料など）などに利用可能である。

【００８０】

【実施例】以下、実施例及び比較例をあげて本発明につ
いて更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例に何
ら限定されるものではない。

【００８１】〔実施例１〜４７及び比較例１〜３〕育
毛効果の測定（マウスでの育毛効果測定）表１の各組成の養育毛組成物を表１の濃度となるよう
に、実施例１〜３７は１００％エタノール、実施例３８
〜４３は１０％エタノール、実施例４３〜４７は乳化製
剤に、それぞれ攪拌溶解し、塗布サンプルとした。一
方、比較例１〜３として１００％及び１０％エタノー
ル、有効成分を除いた乳化製剤を用いた。

【００８２】雄のＣ３Ｈマウス（７週齢）を用い、小川
らの方法（フレク゛ランスシ゛ャーナル，Ｖｏｌ．１
７，Ｎｏ．５，Ｐ．２０−２９，１９８９参照）を参
考に実験を行った。まず、マウスの背部体毛を約２×４
ｃｍの大きさに電気バリカン及び電気シェーバーにて除
毛した。翌日より１日１回ずつ週５回、２０日間各サン
プル塗布を行い、毛再生が始まった部分の面積比の変化
を求め、毛再生の早さの比較を行った。各塗布サンプル
ともマウス６匹ずつを用い、その変化率の平均値を求め
た。２０日目の毛再生面積の結果を百分率にて算出し
た。結果を表１に示す。

【００８３】なお、プロスタグランジンＡ類、Ｄ類又は
これらの誘導体は、表１にあげたものに限られることは
なく、上記一般式（１）又は（２）で表わされる他のプ
ロスタグランジン誘導体についても当てはめることがで
きる。

【００８４】また、アデノシン３',５'−環状−リン酸
化合物（ｃＡＭＰ）の誘導体は、表１にあげたものに限
られることはなく、上記一般式（３）又は（４）で表わ
される他の誘導体についても当てはめることができる。

【００８５】更にフコイダンは、表１にあげたものに限
られることはなく、他の生物から抽出されたフコイダン
画分でも良く、あるいは合成されたものでも良い。例え
ば、上記一般式（５）又は（６）で表わされるフコイダ
ンについても、高い養育毛効果が得られることが確認で
きている。

【００８６】

【表１】

【００８７】表１の結果から明らかなように、本発明に
係るプロスタグランジンＡ１，Ａ２，Ｄ１，Ｄ２及びこ
れらの誘導体は、毛の再生が有意に多く認められた。ま
た、本発明のプロスタグランジンＡ３，Ｄ３は、毛の再
生は弱いものの比較例と比較して、有意な毛の再生が認
められた。また、アデノシン３',５'−環状−リン酸化
合物（ｃＡＭＰ）の誘導体、フコイダン、又はフコイダ
ンを含有する海藻抽出物においても有意な毛の再生が認
められた。更に、これらの化合物に、炭素数が奇数の炭
素鎖長を有する脂肪酸誘導体（ペンタデカン酸モノグリ
セリド）、ｄｌ−α−トコトリエノール、ミノキシジル
等の育毛促進剤を加えると、毛の再生効果が向上するこ
とが確認できた。

【００８８】次に、前記実施例１〜４７をエタノールに
溶解した溶液の形態でも本発明の養育毛組成物としての
目的は達成することができるが、使用性を考慮した製剤
としての実施例４８〜１０６及び比較例４〜６を下記表
２〜表１１にそれぞれ示す。

【００８９】

【表２】

【００９０】

【表３】

【００９１】

【表４】

【００９２】

【表５】

【００９３】

【表６】

【００９４】

【表７】

【００９５】

【表８】

【００９６】

【表９】

【００９７】

【表１０】

【００９８】

【表１１】

【００９９】＜使用効果試験＞本発明の養育毛組成物を
実際に使用した場合の効果について検討を行った。薄毛
症、脱毛症を訴える１０名（２５〜５０歳）のパネラー
とし、毎日、朝と夜（夜は洗髪後）の２回、頭皮や髪の
生え際に、実施例１、２、１９、３２、４３、４６及び
比較例１、２、３の養育毛組成物を適量、頭皮に３ヶ月
間及び６ヶ月間に渡って塗布することにより使用テスト
を実施し、下記基準で評価した。結果を表１２に示す。
なお、表中の数値は人数である。

【０１００】<皮膚（頭皮）疾患改善効果評価基準> 「有効」：うぶ毛が非常に多く生じた。「やや有効」：うぶ毛が若干生じた。「無効」：使用前と変化無し。

【０１０１】

【表１２】表１２の結果から、マウスでの育毛効果測定で有効であ
った実施例１、２、１９、３２、４３、４６は、人での
養育毛効果においても効果が高いことが認められた。

【０１０２】次に、養育毛剤の剤形としては、前記のほ
かにシャンプー、リンス、ヘアトニック、ヘアクリーム
の如くのヘアケア製品に配合した養育毛シャンプー、養
育毛リンス、養育毛トニック、養育毛ヘアクリームにも
適用可能であり、下記にこれらの一実施形態について記
載する。

【０１０３】〔実施例１０７〕養育毛シャンプープロスタグランジンＡ１０．０５質量％ラウリルエーテル硫酸ナトリウム１０質量％ α−オレフィンスルフォン酸ナトリウム５質量％脂肪酸ジエタノールアミド５質量％アルキルアミドプロピルベタイン５質量％ジメチルシロキサン３質量％カチオン化セルロース０．５質量％ジステアリン酸エチレングリコール２質量％アロエエキス０．２質量％安息香酸ナトリウム０．８質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１０４】〔実施例１０８〕養育毛リンスプロスタグランジンＡ２０．０５質量％塩化ステアリルトリメチルアンモニウム１質量％塩化ジステアリルジメチルアンモニウム０．５質量％セトステアリルアルコール３質量％ＰＯＥ（５）ステアリルエーテル１．５質量％流動パラフィン１質量％環状シリコーン（デカメチルペンタシロキサン）０．５質量％人参エキス０．２質量％パラベン０．１質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１０５】〔実施例１０９〕養育毛ヘアクリームＡ：油相部プロスタグランジンＤ１０．０５質量％オレイン酸エチル２質量％ミリスチン酸オクチルドデシル１．５質量％流動パラフィン１質量％モノステリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）３質量％ヤシ油脂肪酸ソルビタン２質量％モノステアリン酸グリセリン１質量％セトステアリルアルコール１質量％パテントニルエチルエーテル０．５質量％プロピルパラベン０．１質量％Ｂ：水相部１，３−ブチレングリコール２．５質量％ジプロピレングリコール２．５質量％メチルパラベン０．２５質量％グリチルリチル酸ジカリウム０．２質量％ゲンチアナエキス０．１質量％精製水残部Ｃ：香料適量上記処方物Ａ，Ｂを７０℃でそれぞれ溶解し、ＢにＡを
加えて均一に乳化した。更に冷却しながらＣを加えて育
毛クリームを調整した。

【０１０６】〔実施例１１０〕養育毛トニックプロスタグランジンＤ２０．０５質量％ＰＯＥ（８モル）オレイルアルコールエーテル１．５質量％グリセリン３質量％Ｌ−メントール０．１質量％ヒノキチオール０．３質量％メチルパラベン０．１質量％香料０．３質量％精製水残部９９．５質量％エタノール７０質量％合計１００質量％

【０１０７】〔実施例１１１〕養育毛シャンプー８−メトキシｃＡＭＰ０．１質量％ラウリルエーテル硫酸ナトリウム１０質量％ α−オレフィンスルフォン酸ナトリウム５質量％脂肪酸ジエタノールアミド５質量％アルキルアミドプロピルベタイン５質量％ジメチルシロキサン３質量％カチオン化セルロース０．５質量％ジステアリン酸エチレングリコール２質量％アロエエキス０．２質量％安息香酸ナトリウム０．８質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１０８】〔実施例１１２〕養育毛リンス８−メトキシｃＡＭＰ０．１質量％塩化ステアリルトリメチルアンモニウム１質量％塩化ジステアリルジメチルアンモニウム０．５質量％セトステアリルアルコール３質量％ＰＯＥ（５）ステアリルエーテル１．５質量％流動パラフィン１質量％環状シリコーン(デカメチルペンタシロキサン) ０．５質量％人参エキス０．２質量％パラベン０．１質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１０９】〔実施例１１３〕養育毛ヘアクリームＡ：油相部８−メトキシｃＡＭＰ０．１質量％オレイン酸エチル２質量％ミリスチン酸オクチルドデシル１．５質量％流動パラフィン１質量％モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）３質量％ヤシ油脂肪酸ソルビタン２質量％モノステアリン酸グリセリン１質量％セトステアリルアルコール１質量％パントテニルエチルエーテル０．５質量％プロピルパラベン０．１質量％Ｂ：水相部１，３−ブチレングリコール２．５質量％ジプロピレングリコール２．５質量％メチルパラベン０．２５質量％グリチルリチン酸ジカリウム０．２質量％ゲンチアナエキス０．１質量％精製水残部Ｃ：香料適量上記処方物Ａ，Ｂを７０℃でそれぞれ溶解し、ＢにＡを
加えて均一に乳化した。更に冷却しながらＣを加えて育
毛クリームを調整した。

【０１１０】〔実施例１１４〕養育毛トニック８−メトキシｃＡＭＰ０．１質量％ＰＯＥ（８モル）オレイルアルコールエーテル１．５質量％グリセリン３質量％Ｌ−メントール０．１質量％ヒノキチオール０．３質量％メチルパラベン０．１質量％香料０．３質量％精製水残部９９．５％エタノール７０質量％合計１００質量％

【０１１１】〔実施例１１５〕養育毛シャンプーダービリア由来フコイダン（乾燥物）０．０１質量％ラウリルエーテル硫酸ナトリウム１０質量％ α−オレフィンスルフォン酸ナトリウム５質量％脂肪酸ジエタノールアミド５質量％アルキルアミドプロピルベタイン５質量％ジメチルシロキサン３質量％カチオン化セルロース０．５質量％ジステアリン酸エチレングリコール２質量％アロエエキス０．２質量％安息香酸ナトリウム０．８質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１１２】〔実施例１１６〕養育毛リンスダービリア由来フコイダン（乾燥物）０．０１質量％塩化ステアリルトリメチルアンモニウム１質量％塩化ジステアリルジメチルアンモニウム０．５質量％セトステアリルアルコール３質量％ＰＯＥ（５）ステアリルエーテル１．５質量％流動パラフィン１質量％環状シリコーン（デカメチルペンタシロキサン）０．５質量％人参エキス０．２質量％パラベン０．１質量％香料適量精製水残部合計１００質量％

【０１１３】〔実施例１１７〕養育毛ヘアクリームＡ：油相部オレイン酸エチル２質量％ミリスチン酸オクチルドデシル１．５質量％流動パラフィン１質量％モノステアリン酸ポリエチレングリコール（４０Ｅ．Ｏ．）３質量％ヤシ油脂肪酸ソルビタン２質量％モノステアリン酸グリセリン１質量％セトステアリルアルコール１質量％パントテニルエチルエーテル０．５質量％プロピルパラベン０．１質量％Ｂ：水相部ダービリア由来フコイダン（乾燥物）０．０１質量％１，３−ブチレングリコール２．５質量％ジプロピレングリコール２．５質量％メチルパラベン０．２５質量％グリチルリチン酸ジカリウム０．２質量％ゲンチアナエキス０．１質量％精製水残部Ｃ：香料適量上記処方物Ａ，Ｂを７０℃でそれぞれ溶解し、ＢにＡを
加えて均一に乳化した。更に冷却しながらＣを加えて育
毛クリームを調整した。

【０１１４】〔実施例１１８〕養育毛トニックダービリア由来フコイダン（乾燥物）０．０１質量％ＰＯＥ（８モル）オレイルアルコールエーテル１．５質量％グリセリン３質量％Ｌ−メントール０．１質量％ヒノキチオール０．３質量％メチルパラベン０．１質量％香料０．３質量％精製水残部９９．５％エタノール７０質量％合計１００質量％

【０１１５】なお、実施例４８〜実施例１１７のヘアケ
ア製品においては、上記各配合処方に限定されること無
く他の化合物及び抽出物を使用してもよい。

【０１１６】

【発明の効果】本発明によれば、プロスタグランジンＡ
類、プロスタグランジンＤ類及びこれらの誘導体、アデ
ノシン３’,５’−環状−リン酸化合物（ｃＡＭＰ）の
誘導体、フコイダン、フコイダン含有抽出物、奇数の炭
素鎖長を有する脂肪酸及びその誘導体、奇数の炭素鎖長
を有するアルコール及びその誘導体、トコトリエノール
並びにミノキシジル類から選ばれる１種又は２種以上の
化合物を有効成分として含有することにより、発毛及び
育毛効果に優れ、かつ長期にわたる使用に十分耐え得る
安全性を備えた養育毛組成物が得られる。

【０１１７】また、本発明の養育毛組成物は、各種の外
用製剤類（動物用に使用する製剤も含む）全般に好適に
用いることができるものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者横山大三郎東京都墨田区本所１丁目３番７号ライオン株式会社内Ｆターム(参考） 4C083 AA111 AA112 AC022 AC071 AC072 AC102 AC122 AC152 AC172 AC182 AC241 AC242 AC312 AC352 AC402 AC422 AC432 AC442 AC482 AC562 AC642 AC692 AC712 AC782 AC792 AC851 AC852 AD042 AD132 AD152 AD172 AD532 AD552 AD591 AD592 AD601 AD602 AD661 AD662 CC33 CC37 CC38 CC39 DD23 DD27 DD31 EE22

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】プロスタグランジンＡ類、プロスタグラ
ンジンＤ類及びこれらの誘導体、アデノシン３’,５’
−環状−リン酸化合物（ｃＡＭＰ）の誘導体、フコイダ
ン、フコイダン含有抽出物、奇数の炭素鎖長を有する脂
肪酸及びその誘導体、奇数の炭素鎖長を有するアルコー
ル及びその誘導体、トコトリエノール並びにミノキシジ
ル類から選ばれる１種又は２種以上の化合物を有効成分
として含有することを特徴とする養育毛組成物。
【請求項２】前記フコイダン又はフコイダン含有抽出
物が、マツモ属、オキナワモズク属、モズク属、カジメ
属、レッソニア属、ダービリア属、アイヌワカメ属、ア
スコフィラム属、アラメ属、コンブ属、シオミドロ属、
ヒジキ属、ヒバマタ属、ホンダワラ属及びマクロシステ
ィス属から選ばれる１種又は２種以上を原料とする請求
項１記載の養育毛組成物。