JPS5927809A - 養毛剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 この発明は養毛剤に関する。

従来よシ、各種の薬効剤を配合した養毛剤が知られてい
る。薬効剤としては、例えばビタミンＥなどのビタミン
類、セリン、メチオニンなどのアミノ酸類、アセチルコ
リン誘導体などの血管拡張剤、紫根エキス等の抗炎症剤
、エラストノオールなどの女性ホルモン剤、セファラン
チンなどの皮膚機能充進剤、パントテン酸銅などのメラ
ニン合成触媒剤、サリチル酸などの角質溶解剤などが配
合され、脱毛症の予防及び治療に用いられている。

脂肪酸又はその誘導体が養毛剤等の毛髪化粧料に配合さ
れた例としては、オリーブ油、ヒマシ油等の天然植物油
あるいはステアリン酸を製品の物性を改善する目的で配
合した例が知られている。植物油や動物油等、天然に存
在する各種脂質の構成脂肪酸はステアリン酸、パルミチ
ン酸の様な飽和脂肪酸であっても、オレイン酸、リノー
ル酸の様な不飽和脂肪酸であっても、そのほとんど全て
が偶数の炭素鎖長含有する脂肪酸である。従って、炭素
数が奇数の脂肪酸又はその誘導体を毛髪化粧料に配合し
た例は知られていない。

従来の養毛剤は、フケ、カユミ、抜毛などの予防及び改
善に有効で、発毛や育毛を促すとされているが、いまだ
満足すべき効果を発揮−４−るものは得られていない。

この発明の目的は、高い育毛効果全方する養毛剤を提供
することである。

すなわち、この発明は、奇数鎖長の脂肪酸又゛はその誘
導体を有効成分とする養毛剤を提供する。

脱毛症は種々の原因で起こシ得るが、いずれの場合にも
、結果的には頭髪が正常なヘアサイクルを営み得す、休
止期（Ｔｅｌｏｇｅｎ　）の状態に達する。脱毛状態を
改善し、発毛を促すためには休止期の毛包を正常な成長
期（Ａｎａｇｅｎ　）にすることが必要である。そこで
、本願発明者らは休止切毛の成長助手への変換に関する
研究を鋭意性なった結果、奇数の炭素鎖長を有する脂肪
酸及びその誘導体が優れた養毛効果を有することを発見
した。奇数鎖長の脂肪酸及びその誘導体が優れた改善効
果を有する理由として考えられることは、第１に脂溶性
であるため、皮脂腺から分泌され毛包と共存する皮脂に
容易に溶は込み、毛根へ浸透しやすいこと、第２に、ホ
スホフラクトキナーゼを介して分解代謝されないため、
ホルモンの作用を直接受けない、すなわちホルモンの作
用によシ生じている脱毛症に対して有効であること、第
３に、エネルギー産生効率が極めで優れている事である
。

この発明の養毛剤に用いられる脂肪酸は、炭素鎖を構成
している炭素原子の数が奇数のものであれば、飽和脂肪
酸であっても不飽和脂肪酸であってもかまわない。不飽
和脂肪酸は複数の二重結合を含んでいてもよい。また、
グロピオン酸（炭素鎖長：ｔ）や吉草酸（炭素鎖長５）
のような低級脂肪酸でも、ペンタデカン酸（炭素鎖長１
５）やヘプタデカン酸（炭素なハ長１７）のような高級
脂肪酸でもよい。

この発明の養毛剤には、このような奇数鎖長の脂肪酸の
いずれの誘導体をも用いることができる。ただし、人体
に悪影響を及ばずものを用いることができないことは言
うまでもない。好ましい誘導体の例として次のものがあ
けられる。

イ）下記一般Ｅ［Ｉ：）又は〔■〕で示されるモグリセ
ライド。

〔１）　　　　　　　　　　　［１１）ここで、Ｒは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。

口）下記一般式［１［１）又は［ＩＶ）で示されるジグ
リセライド。

［１１１〕［ＩＶ］ ここで、Ｒ４及びＲ２の少なくともいずれか一方は偶数
の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ１又はＲ
２のいずれか一方が偶数の炭素鎖長を有する鎖式有機基
であればこの発明の効果は得られ、他の一方は奇数の炭
素鎖長を有する鎖式有機基であってもよい。しかしなが
ら、奇数鎖長の脂肪酸のジグリセライドであることが特
に好ましい。

ハ）下記一般式ＥＶ’］で示されるトリグリセライ　　
ド 〔ｖ〕 ＣＨ２０ＣＯＲ５ ここで、Ｒ１，Ｒ２及びＲ３のうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長含有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ１，Ｒ
２及びＲ５のうち少なくともいずれか１つが偶数の炭素
鎖長を有する鎖式有機基であればこの発明の効果は得ら
れ、他のものは奇数の炭素鎖長を有する鎖式有機基であ
ってもかまわない。しかしながら、奇数鎖長の脂肪酸の
トリグリセライドが特に好ましい。

二）下記一般式（Ｖ［）で表わされる脂肪酸塩ここで、
Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、Ｍは金属原
子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす。代表的なも
のはＲＣＯＯＮａ　。

ＲＣＯＯＫ　、及びＲＣＯＯＬｌなどである。

ホ）下記一般式〔■〕で表わされるエステルここで、Ｒ
は偶数の炭素鎖長分有する直鎖式有機基、Ｒ′は１価若
しくは２価アルコール残基、アミン残基、ポリオキシエ
チレン残基、ンルビタン残基、又はショ糖残基を表わす
。１価アルコールの典型例はメタノール及びエタノール
であり、アミン残基の典型例はモノ、ジ、トリエタノー
ルアミンである。

へ）下記一般式（ＶＩＩＩ’）で表わされる第１アミド
［ＶＩＩＩ） ＲＣＯＮＲ’Ｒ” ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。Ｒ′及びＲ“は水素又は人体に悪影響を与えるこ
とがない有機基を表わす。

ト）下記一般式［ＩＸ）で表わされる第２アミド〔ＤＯ ＲＣＯＮＣＯＲ２ Ｒ′ ここでＮ　Ｒ，及びＲ２のうち少なくともどちらか一方
は偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ７
及びＲ２のうち少なくとも一方が偶数鎖長の有機基であ
ればこの発明の効果を得ることができ、他のもの及びＲ
′は人体に悪影響を与えないものであればどのような有
機基であってもよい。もっとも、双方とも偶数鎖長の直
鎖式有機基であることが特に好ましい。Ｒ′は水素であ
ってもよい。

チ）下記一般式（Ｘ）で表わされる第３アミド。

〔Ｘ〕

ＯＲ３ ここで、Ｒ，、Ｒ２及びＲ３のうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｒ、Ｒ及
びＲ３のうち少なくとも１つが偶数２ 鎖長の有機基であればこの発明の効果を得ることができ
、他のものは人体に悪影臀ヲ与えないものであればどの
ような有機基であってもよい。

もっとも、これら３つともが偶数鎖長の直鎖式有機基で
あることが特に好ましい。

ワ）下記一般式［Ｘｌ）で表わされる二塩基酸及びその
塩 〔Ｘ■〕 ＨＯＯＣＲＣＯＯＨ ここで、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。

ヌ）下記一般式〔刈〕で表わされるステロールエステル ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表
わす。

ル）下記一般式（：ＸｌＩＤで表わされるリン脂質ＬＸ
ＩＩＩ　） ＣＨ２０ＣＯＲ１ ＣＨＯＣＯＲ２ Ｈ２Ｃ−００− ＼／ ここで、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であって、これらの
うち少なくともいずれか一方、特に好ましくは双方とも
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｘはコ
リン残基、エタノールアミン残基、セリン残基、又は・
１ノシトール残基を表わす。Ｘがコリン残基のときはフ
ォスファチジルコリン、エタノールアミン残基のときは
フォスファチジルエタノールアミン、セリン残基のとき
はフォスファチジルセリン、イノシトールのときはフォ
スファチジルイノシトールとなる。

ヲ）下記一般式［：ＸＩＶ］で表わされるフォスファチ
ジン酸 ［ＸＩＶ） ＣＨ２０ＣＯＲ１ ＣＨＯＣＯＲ２ Ｈ２Ｃ−００− ＼／ ／＼− 〇　　　　　〇 ここで、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であって、これらの
うち少なくともどちらか一方、特に好ましくは双方とも
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。

ワ）下記一般式〔Ｘ■〕で表わされるスフィンゴ９脂質 ［ＸＶ） Ｑ）ｌ　　ＮＨ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、Ｘ
は糖残基、リン酸残基、又Ｖよコ１ノン若しくはエタノ
ールアミンのようなアミン塩基残基全表わす。

奇数鎖長の脂肪酸及びその誘導体の育毛効果を試験した
・ 試験した物質は、各種鎖長の奇数鎖長及びイに数鎖長の
脂肪酸並びにこれらのトリジ１ノセライドである。被験
試料はこれらの被験物質をエタノールに溶解して調製し
た。被験物質の濃度は０．３　、３．０　、又は１０．
０重量％である。さらに、被験物質を含まないエタノー
ルも対照として試験した。

体重約２．５−のニューシーラントホワイト種雄ウサギ
６ないし８羽を一群とし、背部を除毛し、休止期にある
もののみを実験に供した。休止期にあるものの除毛した
背部に被験試料を各０、２　ｍｌずつ、週２回、３０な
いし６０日間塗布し、休止助手が成長期毛に変換するの
に要する日数を調べた。結果を第１表に示す。なお、第
１表中、「促進日数」とは、被験物質を含１ないエタノ
ールを塗布（７た場合に比べて、休止助手から成長期毛
への変換が何日間促進されたかを示すものである。

この表より、偶数鎖長の脂肪酸及びそのグリセライドは
育毛効果を有していないにもかかわらず、同程度の鎖長
を有する奇数鎖長の脂肪酸及びそのグリセライドは顕著
な育毛効果を有し。

ていることがわかる。

この発明の養毛剤は、常法に従って、養毛料ヘアトニッ
ク、ヘアローション、ヘアクリーム、シャンプー、リン
スなど種々の形態として用いることができる。この発明
の養毛剤の有効成分以外の成分は、通常これらの製造に
用いられるものでよく、例えば基剤として蒸留水、アル
コール類、多価アルコール類、界面活性剤、油脂類など
が配合され、さらに薬効成分としてビタミン類、ホルモ
ン類、血管拡張剤、アミノ酸類、抗炎症剤、皮膚機能元
通剤、角質溶解剤などの既知の養毛剤をも同時に配合し
得る。

次に、この発明の実施例として、この発明の養毛剤の種
々の形態をその組成（重量％）とともに示す。

実施例１　養毛料 成分　　　　含量＜１１１量％） ８０％エタノール　　　　　　　　８８ｎ−）リヘンデ
カノイン　　　　　１０．０ヒマシ油　　　　　　　　
　　　　　１．０ピロリドンカルボン酸　　　　　　　
０．５香料　　　　　　　　　　　　　　０．５実施例
２　養毛料 成　分　　　　　　　　　　含量（重′ｊｋ％）８５チ
エタノール　　　　　　　　９７．５ｎ−ノナン酸　　
　　　　　　　　０．５オリーブ油　　　　　　　　　
　　　１．０α−トコフェロール　　　　　　　０．５
香料　　　　　　　　　　　　　　　０．５実施例３　
養毛料 成　分　　　　　　　　　　含量（重量％）９０％エタ
ノール　　　　　　　　９２．５ｎ−トリトリデカツイ
ン　　　　　　５」０オリーブ油　　　　　　　　　　
　　１．０グリチルリチン　　　　　　　　　　１．０
香料　　　　　　　　　　　　　　０．５実施例４　養
毛料 成　分　　　　　　　　　　含量（重量％）９０％エタ
ノール　　　　　　　　８９．５０−トリデカン酸エチ
ル　　　　　　３．０流動ノぞラフイン　　　　　　　
　　　５．０ポリエチレングリコール　　　　　２．０
香料　　　　　　　　　　　　　　０．５実施例５　シ
ャンプー 成　分　　　　　　　　　　　含量（重量％）ラウリル
エーテル硫酸ナトリウム　　　　　　　５．０α−オレ
フィンスルポン酸ナトリウム　　　　　　　１０．０ラ
ウリル硫酸トリエタノールアミン　　　　　　５．０成
　分　　　　　　　　　　　含量（重量％）塩化ステア
リルトリメチルアンモニウム　　　　　　　　１．５塩
化ジステアリルジメチルアンモニウム　　　　　　　　
０．５セタノール　　　　　　　　　　　　１．５流動
パラフイン　　　　　　　　　　】０成分　　　　含量
（重量％） ｎ−トリペンタデカツイン　　　　　　　　　１０．０
オリーブ油　　　　　　　　　　　　５．０流動パラフ
イン　　　　　　　　　５１．０ミツロウ　　　　　　
　　　　　　　ｉ、。

成分　　　　含量（重量％） ｎ−ノナン酸エチル　　　　　　　　３．０トウガラシ
′チンキ　　　　　　　　　０．５ヒノキチオール　　
　　　　　　　　０．１α−トコフェロール　　　　　
　　０．３ヒマシ油　　　　　　　　　　　　１０．０
エチルアルコール　　　　　　　８６．１この発明の養
毛剤を脱毛症患者に使用したところ、幅広い脱毛症に対
し２て有効であり、特に若年性脱毛症、壮年性脱毛症な
どの男性型脱毛症、及び円形脱毛症に優れた育毛効果を
示すことが明らかとなった。

また、この発明の養毛剤を使用することによる副作用は
全く認められない。上述した実施例の養毛剤を、健常人
２５名に対してクローズドパッチテストによる皮膚刺激
性試験を行なったところ・結果はいずれも陰性であった
（陽性率０％）。

この様に本発明にかかる有効成分はいずれも安全性の高
いものである。

出願人代理人　弁理士　鈴　江　武　彦８

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸又はその誘導体を
   有効成分とする養毛剤。
2. （２）前記誘導体は、 イ）下記一般式〔（〕又は［１１）で示されるモノグリ
   セライド、 ［１）　　　　　　　　　　［ＩＤ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
   表わす） 口）下記一般式［１１１〕又は〔■〕で示されるジグリ
   セライド、 〔■〕〔■〕 （ただし、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であって、これら
   のうち少なくとも一方は偶数の炭素鎖長を有する直鎖式
   有機基を表わす） ハ）下記一般式〔■〕で示されるトリグリセライ　　ド
   　、 〔■〕 ＣＨ２０ＣＯＲ１ ＣＨＯＣＯＲ２ ＣＨ２０ＣＯＲ３ （ただし、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は鎖式有機基であって、
   これらのうち少なくとも１つは偶数の炭素鎖長を有する
   直鎖式有機基を表わす）二）下記一般式［ＶＩ）で示さ
   れる脂肪酸塩、〔■〕 （ＲＣＯＯ）ｎＭ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
   Ｍは金属原子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす） ホ）下記一般式〔■〕で示されるエステル、〔■（〕 ＲＣＯＯＲ’ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基　
   Ｒ／は１１ｉＴｌｉ若しくは２価アルコール残基、アミ
   ン残基、？リオキシエチレン残基、ソルビタン残基、又
   はショ糖残基を表わす）へ）下記一般式〔■〕で表わさ
   れる第１アミド、〔■１〕 ＲＣＯＮＲりび （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
   Ｒ′、　Ｒ”は水素又は有機基を表わす）ト）下記一般
   式［ＩＸ］で表わされる第２アミド、〔■〕 Ｒ′ （ただし、Ｒ４及びＲ２は有機基であって、これらのう
   ち少なくともいずれか一方は偶数の炭素鎖長を有する直
   鎖式有機基、Ｒ′は水素又は有機基を表わす） チ）下記一般式〔ｘ〕で表わされる第３アミド、〔ＸＤ ０Ｒ３ （ただし、Ｒ１，Ｒ２及びＲ３は有機基であって、これ
   らのうち少なくとも１つは偶数の炭素鎖長を有する直鎖
   式有機基を表わす） す）下記一般式［Ｘｌ）で表わされる二塩基酸及びその
   塩、 （ＸＤ ＨＯＯＣＲＣＯＯＨ （ただし、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
   表わす） ヌ）下記一般式［Ｘｌ＋）で表わされるステロールエス
   テル、 〔Ｘ１〕 （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
   表わす） ル）下記一般式［ＸＩ＋）で示されるリン脂質、ｃｘｒ
   ＋。 ＣＨ２０ＣＯＲ。 ＣＨ２ＣＯＲ２ ■ （ただし、Ｒ４及びＲ２は鎖式有機基であって、。 これらのうち少なくともいずれか一方は偶数の炭素鎖長
   を有する直鎖式有機基、Ｘはコリン残基、エタノールア
   ミン残基、セリン残基、又はイノシトール残基全表わす
   ） ヲ）下記一般式［ＸＩＶ）で示されるフォス７アチジン
   酸、 ［ＸＩＶ） （ただし、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であ−で、これら
   のうち少なくともどちらか一方は偶数０炭素鎖長を有す
   る直鎖式有機基を表わす）、並びに ワ）下記一般式［ＸＶ）で示されるスフィンゴ脂質 〔Ｘ■〕 ■ 吉 （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
   Ｘは糖残基、リン酸残基、又はアミン塩基残基を表わす
   ）から成る群より選ばれる特許請求の範囲第１項記載の
   養毛剤。