JP2894805B2

JP2894805B2 - 液体頭髪化粧料

Info

Publication number: JP2894805B2
Application number: JP17476690A
Authority: JP
Inventors: 孝夫小野寺; 哲志芹澤; 大三郎横山
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1990-07-02
Filing date: 1990-07-02
Publication date: 1999-05-24
Anticipated expiration: 2014-05-24
Also published as: JPH0466516A

Description

【発明の詳細な説明】〔産業上の利用分野〕本発明は、経皮吸収性の良好な、養毛効果のある頭髪
化粧料に関するものである。

〔従来の技術〕

従来より、各種の薬効剤を配合した養毛剤が知られて
いる。このような薬効剤としては、例えばビタミンＥな
どのビタミン類、セリン、メチオニンなどのアミノ酸
類、アセチルコリン誘導体などの血管拡張剤、紫根エキ
ス等の抗炎症剤、エストラジオールなどの女性ホルモン
剤、セファランチンなどの皮膚機能亢進剤、パントテン
酸銅などのメラニン合成触媒剤、サリチル酸などの角質
溶解剤などが使用されている。

これに対して、養毛効果を有する新しい薬効成分とし
ては、奇数鎖長を有する脂肪酸又はその誘導体が見出さ
れ、それらを有効成分とする養毛剤が提案されている
（特公昭63−41363）。しかしながら、ここに開示され
た養毛剤組成では、有効成分の経皮吸収性が不十分であ
るため、十分に養毛効果が発揮されていないのが現状で
あり、経皮吸収性を向上させることにより、より一層す
ぐれた養毛効果が発揮されることが期待されている。

〔発明が解決しようとする課題〕本発明は、養毛効果を有する奇数鎖脂肪酸又はその誘
導体の経皮吸収を向上させた頭髪化粧料を提供すること
を目的とする。

〔課題を解決するための手段〕

本発明は、奇数鎖脂肪酸又はその誘導体をアルコール
性媒体と溶解させるとともに、特定の脂肪酸エステルを
併用すると頭皮からの吸収性が向上し、優れた養毛効果
が発揮されるとの知見に基づいてなされたものである。

すなわち、本発明は、（Ａ）炭素原子数３〜25の奇数
の炭素鎖長を有する脂肪酸又はその誘導体と、（Ｂ）偶
数の炭素鎖長を有する脂肪酸のモノ又はジエステルを含
有し、かつ低級アルコール含量が40重量％以上であるこ
とを特徴とする液体頭髪化粧料を提供する。

この発明の中成分（Ａ）として用いる奇数の脂肪酸
は、炭素鎖を構成している炭素原子の数が奇数のもので
あって、飽和脂肪酸及び不飽和脂肪酸が含まれる。不飽
和脂肪酸は複数の二重結合を含んでいてもよい。また、
プロピオン酸（炭素鎖長３）や吉草酸（炭素鎖長５）の
ような低級脂肪酸でも、ペンタデカン酸（炭素鎖長15）
やヘプタデカン酸（炭素鎖長17）のような高級脂肪酸で
もよい。このうち炭素数11〜17のものが好ましい。

この発明では、このような奇数鎖長の脂肪酸のいずれ
の誘導体をも用いることができる。ただし、人体に悪影
響を及ぼすものを用いることができないことは言うまで
もない。好ましい誘導体の例として次のものがあげられ
る。

（イ）下記一般式〔Ｉ〕又は〔II〕で示されるモノグリ
セライド。

ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
表わす。

（ロ）下記一般式〔III〕又は〔IV〕で示されるジグリ
セライド。

ここで、R₁及びR₂は少なくともいずれか一方は偶数の
炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。R₁又はR₂のい
ずれか一方が偶数の炭素鎖長を有する鎖式有機基であれ
ばこの発明の効果は得られ、他の一方は奇数の炭素鎖長
を有する鎖式有機基であってもよい。しかしながら、奇
数鎖長の脂肪酸のジグリセライドであることが特に好ま
しい。

（ハ）下記一般式〔Ｖ〕で示されるトリグリセライド。

ここで、R₁、R₂及びR₃のうち少なくとも１つは偶数の
炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。R₁、R₂及びR₃
のうち少なくともいずれか１つが偶数の炭素鎖長を有す
る鎖式有機基であればこの発明の効果は得られ、他のも
のは奇数の炭素鎖長を有する鎖式有機基であってもかま
わない。しかしながら、奇数鎖長の脂肪酸のトリグリセ
ライドが特に好ましい。

（ニ）下記一般式〔VI〕で示される脂肪酸塩。

〔VI〕

（RCOO）nM ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
Ｍは金属原子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす。
代表的なものはRCOONa、RCOOK、及びRCOOLiなどであ
る。

（ホ）下記一般式〔VII〕で示されるエステル〔VII〕 RCOOR′ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
Ｒ′は炭素原子数が偶数の１価若しくは２価の脂肪族ア
ルコール残基、ポリオキシエチレン残基、ソルビタン残
基、又はショ糖残基を表わす。１価アルコールの典型例
はメタノール及びエタノールであり、アミノ残基の典型
例はモノ、ジ、トリエタノールアミンである。

（ヘ）下記一般式〔VIII〕で表わされる第１アミド〔VIII〕 RCONR′Ｒ″ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
表わす。Ｒ′及びＲ″は水素又は人体に悪影響を与える
ことがない有機基を表わす。

（ト）下記一般式〔IX〕で表わされる第２アミドここで、R₁及びR₂のうち少なくともどちらか一方は偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。R₁及びR₂
のうち少なくとも一方が偶数鎖長の有機基であればこの
発明の効果を得ることができ、他のもの及びＲ′は人体
に悪影響を与えないものであればどのような有機基であ
ってもよい。もっとも、双方とも偶数鎖長の直鎖式有機
基であることが特に好ましい。Ｒ′は水素であってもよ
い。

（チ）下記一般式〔Ｘ〕で表わされる第３アミドここで、R₁、R₂及びR₃のうち少なくとも一つは偶数の
炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。R₁、R₂及びR₃
のうち少なくとも一つが偶数鎖長の有機基であればこの
発明の効果を得ることができ、他のものは人体に悪影響
を与えないものであればどのような有機基であってもよ
い。もっとも、これら３つともが偶数鎖長の直鎖式有機
基であることが特に好ましい。

（リ）下記一般式〔XI〕で表わされる二塩基酸及びその
塩〔XI〕 HOOCRCOOH ここで、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
表わす。

（ヌ）下記一般式〔XII〕で表わされるステロールエス
テルここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を
表わす。

（ル）下記一般式〔XIII〕で表わされるリン脂質ここで、R₁及びR₂は鎖式有機基であって、これらのう
ち少なくともいずれか一方、特に好ましくは双方とも偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。Ｘはコリ
ン残基、エタノールアミン残基、セリン残基、又はイノ
シトール残基を表わす。Ｘがコリン残基のときはフォス
ファチジルコリン、エタノールアミン残基のときはフォ
スファチジルエタノールアミン、セリン残基のときはフ
ォスファチジルセリン、イノシトールのときはフォスフ
ァチジルイノシトールとなる。

（オ）下記一般式〔X IV〕で表わされるフォスファチジ
ン酸ここで、R₁及びR₂は鎖式有機基であって、これらのう
ち少なくともどちらか一方、特に好ましくは双方とも偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基を表わす。

（ワ）下記一般式〔XV〕で表わされるスフィンゴ脂質ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式有機基、
Ｘは糖残基、リン酸残基、又はコリン若しくはエタノー
ルアミンのようなアミン塩基残基を表わす。

上記成分（Ａ）の頭髪化粧料中の含有量は任意とする
ことができるが、0.1〜10重量％（以下％と略称する）
とするのが好ましく、より好ましくは0.5〜５％であ
る。

本発明で成分（Ｂ）として用いる偶数の炭素鎖長を有
する脂肪酸のモノ又はジエステルは、成分（Ａ）の経皮
吸収促進剤として作用し、炭素数２〜30、好ましくは８
〜22の偶数の脂肪酸と炭素数１〜20、好ましくは１〜12
の１価のアルコール又は多価アルコールとのモノ又はジ
エステルがあげられる。このうち、上記脂肪酸と１価ア
ルコールとのエステルが好ましい。尚、成分（Ｂ）の脂
肪酸には飽和脂肪酸、不飽和脂肪酸のいずれをも使用す
ることができる。飽和脂肪酸のエステルとしては、ラウ
リン酸メチル、ラウリン酸エチル、ラウリン酸プロピ
ル、ミリスチン酸メチル、ミリスチン酸エチル、ミリス
チン酸プロピル、パルミチン酸メチル、パルミチン酸エ
チル、パルミチン酸プロピル、ステアリン酸メチル、ス
テアリン酸エチル、ステアリン酸プロピル等の一種又は
二種以上の混合物が例示される。又、不飽和脂肪酸のエ
ステルとしては、オブシツル酸メチル、カプロレイン酸
エチル、リンデル酸プロピル、ミリストレイン酸メチ
ル、ミリストレイン酸エチル、ミリストレイン酸プロピ
ル、ミリストレイン酸イソプロピル、パルミトレイン酸
メチル、パルミトレイン酸エチル、パルミトレイン酸プ
ロピル、パルミトレイン酸イソプロピル、ペトロセリン
酸エチル、ペトロセリン酸プロピル、オレイン酸エチ
ル、オレイン酸オクチル、オレイン酸デシル、エライジ
ン酸メチル、エライジン酸エチル、エライジン酸プロピ
ル、リシノール酸メチル、リシノール酸エチル、リシノ
ール酸プロピル、ガドレイン酸メチル、ガドレイエン酸
エチル、ガドレイン酸プロピル、エルカ酸メチル、エル
カ酸エチル、エルカ酸プロピル、ソルビン酸メチル、ソ
ルビン酸エチル、リノール酸メチル、リノール酸エチ
ル、リノール酸プロピル、ヒラゴ酸メチル、ヒラゴ酸エ
チル、リノレン酸メチル、リノレン酸エチル、リノレン
酸プロピル、γ−リノレン酸メチル、γ−リノレン酸エ
チル、γ−リノレン酸プロピル等を挙げることができ
る。これら１種又は２種以上の混合物を用いることがで
きる。尚、脂肪酸エステルとして、不飽和脂肪酸エステ
ルがより好ましい。

成分（Ｂ）の含有量は任意とすることができるが、頭
髪化粧料中に0.1〜50％、好ましくは0.5〜20％含有させ
るのがよい。又、成分（Ａ）と成分（Ｂ）の重量比も任
意とすることができるが、A/B＝100/1〜1/500、好まし
くは10/1〜1/40とするのがよい。

本発明では、さらに低級アルコールを40％以上、好ま
しくは40〜99.5％、より好ましくは75〜99％含有させ
る。ここで、低級アルコールとしては、炭素数１〜６の
アルコール、例えばメタノール、エタノール、プロパノ
ール、イソプロパノール、ブタノール、イソブタノー
ル、ペンタノール、エチレングリコール、プロピレング
リコール、グリセリン等を挙げることが出来、これらの
１種又は２種以上を用いることが出来る。これらのう
ち、特にエタノールが好ましい。

本発明では、上記低級アルコールを使用することによ
り、均一な溶液状態とすることができ、この点で乳化型
のものとは異なるのである。従って、本発明の頭髪化粧
料には、系が乳化型にならない限度で水を共存させるこ
とができる。

本発明の頭髪化粧料は、更に補助成分として、慣用の
種々のもの、例えば界面活性剤、油分等を配合すること
が出来る。また薬効成分としてビタミン類、ホルモン
類、アミノ酸類、血管拡張剤、抗炎症剤、細胞賦活剤な
どの既知の養毛剤や、角質溶解剤、殺菌剤、既知の経皮
吸収促進剤などをも同時に配合し得る。

本発明の頭髪化粧料によれば有効成分の経皮吸収性が
向上するので、より優れた養毛効果を発揮することが出
来る。また、経皮吸収性が改善されるため、有効成分の
配合濃度を下げることにより、同程度の養毛効果を得る
ことができる。

次に実施例により本発明を説明する。

〔実施例〕

実施例１表−１に示す液体組成物の経皮吸収を次のようにして
測定した。

モルモット（Hartley系、雄）の背部皮膚を切り取
り、これを垂直型拡散セルのドナーとレセプターの間に
表皮側が上になるようにはさみ固定した。

次に、レセプター側を生理的食塩水で満した後、撹拌
しながら32℃に保温し、続いてドナー側の皮膚上に、被
試験料を50μｌ添加した。その24時間後に生理的食塩水
をサンプリングし、透過した奇数炭素鎖長を有する脂肪
酸またはその誘導体の量を測定した。

なお、結果は、脂肪酸エステルを入れない成分の透過
率を１として、それぞれの組成の透過率を、相対値で表
わした。

表−１より、脂肪酸エステル及び低級アルコールを加
えると成分（Ａ）の皮膚透過率が向上し、不飽和脂肪酸
エステルを使用した場合、皮膚透過率がより向上するこ
とがわかる。

次に養毛効果を次の方法により調べた。

体重約2.5kgの雄ニュージーランドホワイト種ウサギ1
2〜15羽を一群とし、背部を除毛し、休止期にあるもの
のみを実験に供した。休止期にあるものの除毛した背部
に被験試料を各0.2mlづつ、週１回、30〜60日間塗布
し、休止期毛が成長期毛に変換するのに要する日数を調
べた。なお、養毛効果の指標として用いた「促進日数」
とは、無塗布部に比べて、休止期毛から成長期毛への変
換が何日間促進されたかを示すものである。養毛効果
を、下記の表−２に示す基準に基づき評価した。

結果をまとめて表−３及び表−４に示す。

表−３及び表−４より、脂肪酸エステル及び低級アル
コールを加えることにより、ウサギの養毛効果がさらに
向上することがわかる。

実施例２次に、本発明の頭髪化粧料の処方例を示す。いずれの
例においても優れた養毛効果を示すことが確認された。

処方例１（養毛剤）配合成分重量（％）ペンタデカン酸グリセリド 4.0 オレイン酸エチル 4.0 α−トコフェロール 0.5 サフラワー油 0.3 パルミチン酸イソプロピル 3.0 POE（20モル）グリセリルモ 3.0 ノイソスエアレートｌ−メントール 0.1 香料 0.3 99.5％エタノール残部処方例２（養毛剤）配合成分重量（％）ｎ−トリヘンデカノイン 5.0 リノール酸エチル 10.0 ヒマシ油 1.0 オリーブ油 1.0 グリセリルモノステアレート 0.5 ミリスチン酸イソプロピル 3.0 ニコチン酸ベンジル 0.003 香料 0.3 イソプロパノール残部処方例３（養毛剤）配合成分重量（％）ｎ−トリデカン酸エチル 5.0 ミリストレイン酸エチル 3.0 セファランチン 1.0 POE（15）グリセリルモノ 0.5 ステアレートサフラワー油 0.3 ｌ−メントール 0.1 香料 0.3 プロピレングリコール残部処方例４（ヘアトニック）配合成分重量（％）ｎ−トリデカノイン 2.0 エライジン酸プロピル 5.0 イソプロピルメチルフェノール 0.05 ヒノキチオール 0.1 ヒマシ油 10.0 香料 0.5 エタノール残部実施例３実施例２の処方例１を脱毛症患者に施したところ、幅
広い脱毛症に対して有効であり、特に若年性脱毛症、壮
年性脱毛症などの男性型脱毛症、及び円形脱毛症に優れ
た育毛効果を示すことが明らかとなった。

また、この養毛剤を使用することによる副作用は全く
認められなかった。上述した実施例の養毛剤を健常人25
名に対してクローズドパンチテストによる皮膚刺激性試
験を行なったところ、結果はいずれも陰性であった（陽
性率０％）。

この様に、本発明にかかる有効成分はいずれも安全性
の高いものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.⁶，ＤＢ名) A61K 7/06

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】（Ａ）炭素原子数３〜25の奇数の炭素鎖長
を有する脂肪酸又はその誘導体と、（Ｂ）偶数の炭素鎖長を有する脂肪酸のモノ−又はジ−
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル若しくはブチ
ルエステル（但し、イソプロピルパルミテートを除く）
を含有し、かつ低級アルコール含量が40重量％以上であ
ることを特徴とする液体頭髪化粧料。