JPS615007A - 細胞賦活剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ この発明は、細胞賦活剤に関する。

［従来技術とその問題点］ 従来より、各種の薬効剤を配合した、養毛剤や皮膚賦活
剤のような細胞賦活剤が知られている。薬効剤としては
、例えばビタミンＥなどのビタミン類、セリン、メチオ
ニンなどのアミノ酸類、アセチルコリン誘導体などの血
管拡張剤、紫根エキス等の抗炎症剤、エストラジオール
などの女性ホルモン剤、セファランチンなどの皮膚機能
抗進剤、パントテン鍛鋼などのメラニン合成触媒剤、サ
リチル酸などの角質溶解剤などが配合され、脱毛症の予
防及び治療に用いられている。

脂肪酸又はその誘導体が細胞賦活活性を有する毛髪化粧
量に配合された例としては、オリーブ油、ヒマシ油等の
天然植物油あるいはステアリン酸を製品の物性を改善す
る目的で配合した例が知られている。植物油や動物油等
、天然に存在する各種脂質の構成脂肪酸はステアリン酸
、パルミチン酸のような飽和脂肪酸であっても、オレイ
ン酸、リノール酸のような不飽和脂肪酸であっても、そ
のほとんど全てが偶数の炭素鎖長を有する脂肪酸である
。従って、炭素数が奇数の脂肪酸あるいはその誘導体及
び奇数の炭素鎖長のアルコールあるいはその誘導体の混
合物からなる細胞賦活剤の例は知られていない。

従来の細胞賦活剤は、フケ、カユミ、抜毛などの予防及
び改善に有効で、発毛や育毛を促し、また皮膚の水分を
保持してひび、赤され、肌荒れ等を防止するとされてい
るが、いまだ満足すべき効果を発揮するものは得られて
いない。

［発明の目的］ この発明の目的は、高い細胞賦活効果を有する細胞賦活
剤を提供することである。

［発明の概要］ この発明は、（Ａ）奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸又は
その誘導体と、（Ｂ）奇数の炭素鎖長を有する脂肪族ア
ルコール又はその誘導体とを有効成分とする細胞賦活剤
を提供する。

［発明の効果］ この発明の細胞賦活剤は、種々の脱毛症に対する優れた
育毛効果、及び皮膚の水分保持に基づく優れた皮膚賦活
効果を有する。

［発明の詳細な説明］ 脱毛症は種々の原因で起き得るが、いずれの場合にも、
結果的には頭髪が正常なヘアサイクルを営み得す、休止
期（Ｔｅｌｏｇｅｎ）の状態に達する。

脱毛状態を改善し、発毛を促すためには休止期の毛包を
正常な成長期（Ａｎａｇｅｎ）にすることが必要である
。そこで、本願発明者らは休止期毛の成長期毛への変換
に関する研究を鋭意行なった結果、奇数の炭素鎖長を有
する脂肪酸又はその誘導体と、奇数の炭素鎖長を有する
脂肪族アルコール又はその誘導体との混合物が優れた育
毛効果（育毛効果は細胞賦活効果の１つ）を有すること
を発見し、この発明を完成するに至った。

この発明の混合物が優れた細胞賦活、育毛効果を発揮す
ることができる理由として考えられることは、第１に脂
溶性であるため、皮脂腺から分泌され毛包と共存する皮
脂に容易に溶は込み、毛根へ浸透しやすいこと、第２に
、ホスホフラクトキナーゼを介して分解代謝されないた
め、ホルモンの作用を直接受けない、すなわちホルモン
の作用により生じている脱毛症に対して有効であること
、第３に、エネルギー生産効率が極めて優れていること
である。

この発明の細胞賦活剤に用いられる第１の有効成分であ
る脂肪族アルコールは、炭素鎖を構成　　゛している炭
素原子の数が奇数のものであれば、飽和アルコールであ
っても不飽和アルコールであってもよい、不飽和アルコ
ールは二重結合を複数含んでいてもよい。また、プロピ
ルアルコール（炭素数３）やアミルアルコール（炭素数
５）のような低級アルコールでも、トリデシルアルコー
ル（炭素数２３）やベンタコシルアルコール（炭素数２
５）のような高級アルコールでもよい、さらに、水酸基
はどの炭素原子に結合していてもよい、好ましい奇数鎖
長脂肪族アルコールの例として、ｎ−プロピルアルコー
ル、ｎ−アミルアルコール、ｎ−ヘプチルアルコール、
ｎ−ノニルアルコール、ｎ−ウンデシルアルコール、ｎ
−トリデシルアルコール、ｎ−ペンタデシルアルコール
、ｎ−ヘプタデシルアルコール、ｎ−７ナデシルアルコ
ール、ｎ−ランエイコシルアルコール、ｎ−）リコシル
アルコール、及びｎ　’＜ンタコシルアルコールを挙げ
ることができる。

この発明の化粧料には、このような奇数鎖長脂肪族アル
コールの誘導体も用いることができる０代表的な誘導体
は奇数鎖長アルコールのエステル化物及びエーテル化物
である。

好ましいエステル化物は、上記奇数鎖長アルコールと、
脂肪族カルボン酸（特に炭素数２ないし２４のものが好
ましい）、コハク酸、クエン酸、フマル酸、乳酸、ピル
ビン酸、リンゴ酸、オキザロ酢酸のような有機酸、及び
リン酸のような無機酸とのエステル化物を包含する。

好ましいエーテル化物は、上記奇数鎖長アルコールと、
脂肪族アルコール（炭素数２ないし２４のものが特に好
ましい）；グリセリン、ポリグリセリン、エチレングリ
コール、プロピレングリコール、ブタンジオールのよう
な多価アルコール；ブドウ糖、リポース、ガラクトース
、アラビノース、マンノース、キシロース、ソルビトー
ル、マンニトールのような糖とのエーテル化物を包含す
る。また、エーテル化物は、例えばグリセリンのジー又
はトリー奇数鎖長アルコキシドのように、１分子内に２
以上の奇数鎖長アルコール残基を含んでいてもよい。

なお、この発明の細胞賦活剤に用いられる奇数鎖長アル
コール誘導体にとって必須なことは、上述した奇数鎖長
脂肪族アルコールの残基を含むことだけである。従って
、例えば上述のエステル化物における酸残基は種々の置
換基を有してぃてよい。同様に、上記エーテル化物にお
けるアルコール残基や糖残基も種々の置換基で置換され
ていてもよい。もっとも、人体に悪影響を与えるもので
あってはならないことは言うまでもない。

この発明の細胞賦活剤に用いられる第２の有効成分であ
る脂肪酸は、その鎖を構成している炭素原子の数が奇数
のものであれば、飽和であっても不飽和であってもかま
わない。不飽和脂肪酸は複数の二重結合を含んでいても
よい、また、プロピオン酸（炭素鎖長３）や吉草酸（炭
素鎖長５）のような低級脂肪酸でも、トリコサン酸（炭
素鎖長２３）やペンタコサン酸（炭素鎖長２５）のよう
な高級脂肪酸でもよい、好ましい脂肪酸は、プロピオン
酸、吉草酸、ヘプタン酸、ノナン酸、ウンデカン酸、ト
リデカン酸、ペンタデカン酸、ヘプタデカン酸、ノナデ
カン酸、ヘンエイコサン酸、トリコサン酸、ペンタコサ
ン酸を包含する。

また、この発明の細胞賦活剤には、奇数鎖長脂肪酸の誘
導体も用いることができる。好ましい誘導体は奇数鎖長
脂肪酸のエステル、塩、及びアミド等である。これらの
例として以下のものを挙げることができる。

イ）下記一般式［１］又は［ＩＩ］で示されるモノグリ
セライド、 ［ＩＩ　　　　　　　　　　［１１］ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を
表わす。

口）下記一般式［ｍ］又は［ＩＶ］で表わされるジグリ
セライド、 ［ＩＩ［］　　　　　　　　　［ＩＶ］ここで、Ｒ１及
びＲ２の少なくともいずれか一方は偶数の炭素鎖長を有
する直鎖式脂肪族基を表わす、Ｒ□又はＲ２のいずれか
一方が偶数の炭素鎖長を有する鎖式有機基であればこの
発明の効果は得られ、他の一方は奇数の炭素鎖長を有す
る鎖式有機基であってもよい、しかしながら、奇数鎖長
の脂肪酸のジグリセライドであることが特に好ましい。

ハ）下記一般式［Ｖ］で示されるトリグリセライド、 ［Ｖ］ ＣＨ，ＯＣＯＲ３ ここで、Ｒ工、Ｒ２及びＲ３のうち少なくとも１つは偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を表わす。Ｒ１、
Ｒ，及びＲ３のうち少なくともいずれか１つが偶数の炭
素鎖長を有する鎖式有機基であればこの発明の効果は得
られ、他のものは奇数の炭素鎖長を有する鎖式有機基で
あってもかまわない、しかしながら、奇数鎖長の脂肪酸
のトリグルセライトが特に好ましい。

二）下記一般式［ＶＩｌで示される脂肪酸塩、［ＶＩｌ （ＲＣＯＯ）、１Ｍ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基、
Ｍは金属原子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす０
代表的なものはＲＣＯＯＮａ、ＲＣＯＯＫ、及びＲｃｏ
ｏＬｉなどである。

ホ）下記一般式［ＶＩＩ］で示されるエステル。

［ＬｒＩ］ ＲＣＯＯＲ’ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基、
Ｒｏは１価若しくは２価アルコール残基、アミン残基、
ポリ−オキシエチレン残基、ソルビタン残基、又はショ
糖残基を表わす、１価アルコールの典型例はメタノール
及びエタノールであり、アミン残基の典型例は七ノー、
ジー、トリエタノールアミンである。

へ）下記一般式［Ｖ夏１１］で表わされる第１アミド、 ［ＶＩＩＩ］ ＲＣＯＮ　Ｒ’　Ｒ” ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基、
Ｒｏ、Ｒ”は水素又は人体に悪影響を与えることがない
有機基を表わす。

ト）下記一般式［ＩＸ］で表わされる第２アミド、［Ｉ
Ｘ］ ここで、Ｒ１及びＲ２のうち少なくともどちらか一方は
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を表わす。Ｒ１
及びＲ１のうち少なくとも一方が偶数鎖長の有機基であ
ればこの発明の効果を得ることができ、他のもの及びＲ
ｏは人体に悪影響を与えないものであればどのような有
機基であってもよい、もっとも、双方とも偶数鎖長の直
鎖式脂肪族基であることが特に好ましい、Ｒｏは水素で
あってもよい。

チ）下記一般式［Ｘ］で表わされる第３アミド［Ｘ］ ＯＲ３ ここで、Ｒ１，、、Ｒ２及びＲ３のうち少なくとも１つ
は偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を表わす、Ｒ
１、Ｒ１及びＲ３のうち少なくとも１つが偶数鎖長の有
機基であればこの発明の効果を得ることができ、他のも
のは人体に悪影響を与えないものであればどのような有
機基であってもよい、もっとも、これら３つともが偶数
鎖長の直鎖式脂肪族基であることが特に好ましい。

す）下記一般式［ＸＩ］で表わされる二墳基酸及びその
塩、 ＨＯＯＣＲＣＯＯＨ ここで、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を
表わす。

ヌ）下記一般式［ＸＩＩ］で表わされるステロールエス
テル、 ［ＸＩＩ］ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を
表わす。

ル）下記一般式［ＸＩ［Ｉ］で示されるリン脂質、［Ｘ
ｍｊ ここで、Ｒ７及び瓜は鎖式有機基であって、これらのう
ち少なくともいずれか一方、特に好ましくは双方とも偶
数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を表わす。Ｘはコ
リン残基、エタノールアミン残基、セリン残基、又はイ
ノシトール残基を表・わす。Ｘがコリン残基のときはフ
ォスファチジルコリンエタノールアミン残基のときはフ
ォスファチジルエタノールアミン、セリン残基のときは
フォスファチジルセリン、イノシトールのときはフォス
ファチジルイノシトールとなる。

ヲ）下記一般式［ＸＩＶ］で示されるフォスファチジン
酸、 ［ＸＩＶ］ ここで、Ｒ１及びＲ２は鎖式有機基であって、これらの
うち少なくともどちらか一方、特に好ましくは双方とも
偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基を表わす。

ワ）下記一般式［ＸＶ］で示されるスフィンゴ脂質［Ｘ
Ｖ］ ここで、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基、
Ｘは糖残基、リン酸残基、又はコリン若しくはエタノー
ルアミンのようなアミン塩残基を表わす） この発明の細胞賦活剤は、常法に従って、養毛料、ヘア
トニック、ヘアローション、ヘアクリーム、シャンプー
、リンスなど種々の形態として用いることができる。こ
の発明の細胞賦活剤の有効成分以外の成分は、通常これ
らの製造に用いられるものでよく、例えば基材として蒸
留水、アルコール類、多価アルコール類、界面活性剤、
油脂類などが配合され、さらに薬効成分としてビタミン
類、ホルモン類、血管拡張剤、アミノ酸類、抗炎症剤、
皮膚機能抗進剤、角質溶解剤などの既知の細胞賦活剤を
も同時に配合し得る。また、細胞賦活剤中の有効成分の
配合量は特に限定されないが、通常０，１ないし３０重
量％程度である。

［試験例］ 上述した奇数鎖長脂肪酸又はその誘導体と、奇数鎖長脂
肪族アルコール又はその誘導体との混合物を有効成分と
する細胞賦活剤の細胞賦活効果を試験した。

被験物質は、種々の長さの奇数鎖長若しくは偶数鎖長の
脂肪酸又はそのトリグリセライドと種々の鎖長の奇数鎖
長若しくは偶数鎖長の脂肪族アルコール又はそのエステ
ルとの混合物であり、さらに対照として奇数鎖長脂肪酸
及びその誘導体についても試験した。被験物質を、０．
３ないし５．０重量％の濃度になるようにエタノールに
溶解し、被験試料とした。さらに、対照として溶媒のエ
タノールのみについても試験した。また、被験混合物中
の脂肪酸又はそのトリグリセライドと脂肪族アルコール
又はそのエステルとの配合比率はｌ：９ないし９：１で
あった・ 体重２５０ｇないし３５０ｇのハートレー系雄モルモッ
トの背部を除毛し、除毛部に被験試料を１週間に３回づ
つ、４週間塗布した。除毛後１週間から４週間の間の毛
の長さ、試験期間中の１週間で伸びる毛の長さについて
、各被験試料ごとに２０本を測定し、平均値を求めた。

結果を表に示す。

表より、本発明の奇数鎖長脂肪酸又はその誘導体と奇数
鎖長アルコール又はその誘導体との混合物を塗布したモ
ルモットの毛の成長の速度は、偶数鎖長脂肪酸又はその
誘導体と偶数鎖長アルコール又はその誘導体との混合物
を塗布したモルモット及び対照として用いたエタノール
を塗布したモルモットに比べ極めて顕著な細胞賦活効果
を有することがわかる。また、奇数鎖長脂肪酸又はその
誘導体のみを塗布したモルモットに比べても毛の成長速
度が大きいことがわかる。

次に、この発明−の実施例として、この発明の細胞賦活
剤の種々の形態をその組成（重量％）とともに示す。

実」１作」エ　　養毛料 １−一宏　　　　　　　　　　　　　１−−１ｎ−トリ
ヘンデカツイン　　　　　　　１Ｏ００ウンデカノール
　　　　　　　　　　　　２．０ヒマシ油　　　　　　
　　　　　　　　　　１．０ピロリドンカルボン酸　　
　　　　　　　０．５香料　　　　　　　　　　　　　
　　　　０．５エタノール　　　　　　　　　　　　　
８８支隻遺」　　養毛料 １−一±　　　　　　　　　　　　　１−−１ｎ−トリ
デカン酸エチル　　　　　　　３．０ステアリン酸ウン
デシル　　　　　　　　１．０流動パラフイン　　　　
　　　　　　　５．０ポリエチレングリコール　　　　
　　　２．０エタノール　　　　　　　　　　　　　８
８香料　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０支ｌ
潰」　　養毛料 處−一一分　　　　　　　　　　　　　　　　　　太−
一一量トリペンタデカノイン　　　　　　　　　４．０
ウンデカノール　　　　　　　　　　　１．０オリーブ
油　　　　　　　　　　　　　　　１．０グリチルリチ
ン　　　　　　　　　　　１．０香料　　　　　　　　
　　　　　　　　　０．５エタノール　　　　　　　　
　　　　　　８２．５支厳薯」　　ヘアトニック に−一±　　　　　　　　　　　　１−−Ｉトリペンタ
デカメイン　　　　　　　　３．０ステアリン酸ウンデ
シル　　　　　　　０．５α−トコフェロール　　　　
　　　　　０．３ヒノキチオール　　　　　　　　　　
　０．１ヒマシ油　　　　　　　　　　　　　　　１０
．０エチルアルコール　　　　　　　　　　７７．５香
料　　　　　　　　　　　　　　　　０．５支１勇」　
　シャンプー に−一宏　　　　　　　　　　　　　１−−１ラウリル
エーテル硫酸ナトリウム　　　５．０α−オレフィンス
ルホン酸ナトリウム　１０．０ラウリル硫酸トリエタノ
ールアミン　　５．０ｎ−）リドリプカッイン　　　　
　　　　２．５ペンタデシルアルコール　　　　　　　
０．５精製水　　　　　　　　　　　　　　　７６．５
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０．５支厳１
」　　ヘアリンス １−一】　　　　　　　　　　　　　１−−１塩化ステ
アリルトリメチルアンモニウム　１．５塩化ジステアリ
ルジメチルアンモニウム０．５セタノール　　　　　　
　　　　　　　　１．５ポリオキシエチレンステアリル
エー　　１．５チル（Ｐ＝５）

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）（Ａ）奇数の炭素鎖長を有する脂肪酸又はその誘
   導体と、（Ｂ）奇数の炭素鎖長を有する脂肪族アルコー
   ル又はその誘導体とを有効成分とする細胞賦活剤。
2. （２）前記脂肪酸の誘導体は、 イ）下記一般式［ I ］又は［II］で示されるモノグリ
   セライド、 ［ I ］▲数式、化学式、表等があります▼　［II］▲
   数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   を表わす） ロ）下記一般式［III］又は［IV］で表わされるジグリ
   セライド、 ［III］▲数式、化学式、表等があります▼　［IV］▲
   数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ＿１及びＲ＿２は鎖式有機基であって、こ
   れらのうち少なくとも一方は偶数の炭素鎖長を有する直
   鎖式脂肪族基を表わす） ハ）下記一般式［Ｖ］で示されるトリグリセライド、 ［Ｖ］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ＿１、Ｒ＿２及びＲ＿３は鎖式有機基であ
   って、これらのうち少なくとも１つは偶数の炭素鎖長を
   有する直鎖式脂肪族基を表わす） ニ）下記一般式［VI］で示される脂肪酸塩、［VI］ （ＲＣＯＯ）＿ｎＭ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   、Ｍは金属原子、ｎはＭの価数に対応した整数を表わす
   ） ホ）下記一般式［VII］で示されるエステル、［VII］ ＲＣＯＯＲ′ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   、Ｒ′は１価若しくは２価アルコール残基、アミン残基
   、ポリオキシエチレン残基、ソルビタン残基、又はショ
   糖残基を表わす） ヘ）下記一般式［VIII］で表わされる第１アミド、 ［VIII］ ＲＣＯＮＲ′Ｒ″ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   、Ｒ′、Ｒ″は水素又は有機基を表わす） ト）下記一般式［IX］で表わされる第２アミド、［IX］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ及びＲは有機基であって、これらのうち少
   なくともいずれか一方は偶数の炭素鎖長を有する直鎖式
   脂肪族基、Ｒは水素又は有機基を表わす） チ）下記一般式［Ｘ］で表わされる第３アミド［Ｘ］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ＿１、Ｒ＿２及びＲ＿３は有機基であって
   、これらのうち少なくとも１つは偶数の炭素鎖長を有す
   る直鎖式脂肪族基を表わす） リ）下記一般式［Ｘ I ］で表わされる二塩基酸及びそ
   の塩、 ＨＯＯＣＲＣＯＯＨ （ただし、Ｒは奇数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   を表わす） ヌ）下記一般式［ＸII］で表わされるスチロールエステ
   ル、 ［ＸII］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   を表わす） ル）下記一般式［ＸIII］で示されるリン脂質、［ＸII
   I］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ及びＲは鎖式有機基であって、これらのう
   ち少なくともいずれか一方は偶数の炭素鎖長を有する直
   鎖式脂肪族基、Ｘはコリン残基、エタノールアミン残基
   、セリン残基、又はイノシトール残基を表わす） ヲ）下記一般式［ＸIV］で示されるフォスファチジン酸
   、 ［ＸIV］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒ＿１及びＲ＿２は鎖式有機基であって、こ
   れらのうち少なくともどちらか一方は偶数の炭素鎖長を
   有する直鎖式脂肪族基を表わす）、並びにワ）下記一般
   式［ＸＶ］で示されるスフィンゴ脂質［ＸＶ］ ▲数式、化学式、表等があります▼ （ただし、Ｒは偶数の炭素鎖長を有する直鎖式脂肪族基
   、Ｘは糖残基、リン酸残基、又はアミン塩残基を表わす
   ） から成る群より選ばれる特許請求の範囲第１項記載の細
   胞賦活剤。
3. （３）前記奇数の炭素鎖長を有する脂肪族アルコールの
   誘導体は、該アルコールのエステル化物又はエーテル化
   物である特許請求の範囲第１項記載の細胞賦活剤。