KR20080025199A - 색소 침착의 예방·치료용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 (i) 트라넥삼산 또는 이의 염 및 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염, 및 필요에 따라 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염을 함유하는 조성물에 관한 것이다.
트라넥삼산, L-시스테인, L-아스코르브산, 미백용 조성물, 색소 침착

Description

색소 침착의 예방·치료용 조성물{Composition for preventing or treating pigmentations}
본 발명은 신규한 조성물, 보다 상세하게는 미백용 조성물(미백제)에 관한 것이다.
검버섯, 주근깨, 햇볕에 그을림, 색흑(色黑; dark skin)이나 스테로이드 등의 약물에 의한 피부의 흑화증 등의 색소 침착증은 피부에 멜라닌 색소가 과잉으로 침착하여 생기는 것이다. 멜라닌 세포 중의 세포질 과립 멜라노솜에서 티로신이 티로시나제에 의해 산화되어, 도파, 도파퀴논이 생합성된 다음, 도파퀴논은 다시 자외선에 의한 자동산화에 의해 인돌퀴논 등이 되는, 복잡한 경로를 경유하여 멜라닌이 생합성되는 것이 공지되어 있다. 이러한 색소 침착증은 특히 여성에게 있어서 미용상 바람직하지 않은 것이다.
종래부터 색소 침착증의 예방·치료제(미백제)로서, L-아스코르브산이나 이의 유도체[일본 공개특허공보 제(소)49-86554호 참조], 코지산[일본 공개특허공보 제(소)53-3538호 참조], L-시스테인[일본 공개특허공보 제(소)59-128320호 참조], 알부틴[일본 공개특허공보 제(소)60-56912호 참조], 우바 옻나무(Arctostaphylos uva-ursi)나 이의 추출물[일본 공개특허공보 제(평)6-166609호 참조]이나 트라넥삼산과 아스코르브산의 합제[일본 공개특허공보 제(평)4-243825호] 등이 공지되어 있다.
그러나, 상기한 것은 이의 효과의 점 등에서 반드시 만족할 수 있는 것이 아니었다.
본 발명은 보다 효과가 우수한 미백용 조성물(미백제)을 제공하는 것이다.
본 발명자들은 예의 연구를 한 결과, 트라넥삼산 또는 이의 염 및 L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 병용하면 우수한 미백효과를 나타내는 것을 신규하게 밝혀내고, 본 발명을 완성했다.
즉, 본 발명은 하기의 것에 관한 것이다.
(1)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염 및 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 함유하는 조성물.
(2) 1일당 투여(복용)량으로서, (i) 트라넥삼산 또는 이의 염을 50 내지 2500mg 및 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 30 내지 750mg 함유하는 조성물.
(3) 트라넥삼산 및 L-시스테인을 함유하는 조성물.
(4) 1일당 투여(복용)량으로서, 트라넥삼산을 50 내지 2500mg 및 L-시스테인을 30 내지 750mg 함유하는 조성물.
(5)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염, (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염 및 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염을 함유하는 조성물.
(6) 1일당 투여(복용)량으로서, (i) 트라넥삼산 또는 이의 염을 50 내지 2500mg, (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 30 내지 750mg 및 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염을 50 내지 3000mg 함유하는 조성물.
(7) 트라넥삼산, L-시스테인 및 L-아스코르브산을 함유하는 조성물.
(8) 1일당 투여(복용)량으로서, 트라넥삼산을 50 내지 2500mg, L-시스테인을 30 내지 750mg 및 L-아스코르브산을 50 내지 3000mg 함유하는 조성물.
(9) 미백용인, 상기 (1) 내지 (8) 중의 어느 하나에 기재된 조성물.
(10) 색소 침착증의 예방 및/또는 치료용인, 상기 (1) 내지 (8) 중의 어느 하나에 기재된 조성물.
(11) 제형이 경구투여 제제인, 상기 (1) 내지 (10) 중의 어느 하나에 기재된 조성물.
(12)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염 및 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 투여함을 특징으로 하는 미백방법.
(13)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염 및 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염을 투여함을 특징으로 하는, 색소 침착증의 처치방법.
(14)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염, (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염 및 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염을 투여함을 특징으로 하는 미백방법.
(15)(i) 트라넥삼산 또는 이의 염, (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염 및 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염을 투여함을 특징으로 하는, 색소 침착증의 처치방법.
본 발명의 조성물은 검버섯, 주근깨, 햇볕에 그을림이나 색흑이나 스테로이드 등의 약물에 의한 피부의 흑화증 등의 색소 침착증의 예방 및/또는 치료에 효과적이다.
본 발명에 따르는 트라넥삼산(트랜스-4-아미노메틸사이클로헥산카복실산) 또는 이의 염은 공지된 화합물이며, 이의 입수방법으로서는 시판품을 사용할 수 있으며, 또한 공지된 방법에 근거하여 제조할 수 있다. 트라넥삼산의 염으로서는, 염산염, 질산염, 황산염 등의 무기산염, 메탄설폰산염 등의 유기산염, 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 마그네슘염 등의 알칼리 금속염 또는 알칼리 토금속염 등을 들 수 있다. 본 발명에서는 트라넥삼산 또는 이의 염으로서는 트라넥삼산이 바람직하다.
또한, 본 발명에 따르는 L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염도 공지된 화합물이며, 이의 입수방법으로서는 시판품을 사용할 수 있으며, 또한 공지된 방법에 근거하여 제조할 수 있다. L-시스테인의 유도체로서는, N-아세틸-L-시스테인, L-호모시스테인, L-시스테인산, L-호모시스테인산, L-시스테인설핀산, S-설피노-L-시스테인, S-설포-L-시스테인, 시스틴(시스테인의 2량체) 등을 들 수 있다. 또한, L-시스테인 및 이의 유도체의 염으로서는, 염산염, 질산염, 황산염 등의 무기산염, 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 마그네슘염 등의 알칼리 금속염 또는 알칼리 토금속염 등을 들 수 있다. 본 발명에서는 L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염으로서는 L-시스테인이 바람직하다.
본 발명에 따르는 L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염도 공지된 화합물이며, 이의 입수방법으로서는 시판품을 사용할 수 있으며, 또한 공지된 방법에 근거하여 제조할 수 있다. L-아스코르브산 및 이의 유도체의 염으로서는, 염산염, 질산염, 황산염 등의 무기산염, 나트륨염, 칼륨염, 칼슘염, 마그네슘염 등의 알칼리 금속염 또는 알칼리 토금속염 등을 들 수 있다. L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염으로서는, L-아스코르브산; L-아스코르브산나트륨, L-아스코르브산마그네슘, L-아스코르브산칼륨, L-아스코르브산칼슘 등의 L-아스코르브산염; L-아스코르브산모노스테아레이트, L-아스코르브산모노팔미테이트, L-아스코르브산모노올레에이트 등의 아스코르브산모노알킬 또는 모노알케닐에스테르류; L-아스코르브산디스테아레이트, L-아스코르브산디팔미테이트, L-아스코르브산디올레에이트 등의 L-아스코르브산디알킬 또는 디알케닐에스테르류; L-아스코르브산트리스테아레이트, L-아스코르브산트리팔미테이트, L-아스코르브산트리올레에이트 등의 L-아스코르브산트리알킬 또는 트리알케닐에스테르류; L-아스코르브산황산, L-아스코르브산황산나트륨, L-아스코르브산황산칼륨, L-아스코르브산황산마그네슘, L-아스코르브산황산칼슘 등의 L-아스코르브산황산에스테르류; L-아스코르브산인산, L-아스코르브산인산나트륨, L-아스코르브산인산칼륨, L-아스코르브산인산마그네슘, L-아스코르브산인산칼슘 등의 L-아스코르브산인산에스테르류 등; L-아스코르브산글루코시드 등의 아스코르브산 글리코시드 등을 들 수 있다. 본 발명에서는 L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염으로서는 L-아스코르브산이 바람직하다.
본 발명의 미백용 조성물(미백제)는 검버섯, 주근깨, 햇볕에 그을림, 색흑이 나 스테로이드 등의 약물에 의한 피부의 흑화증 등의 색소 침착증의 예방 및/또는 치료를 목적으로 하고 있는 사람에게 투여하는 것이다.
본 발명의 조성물에는 추가로 공지된 미백효과를 나타내는 성분이나 미백효과를 증강하는 성분을 가할 수 있다. 이들 성분으로서는, 예를 들면, 판토텐산, 이의 유도체 또는 이들의 염(판토텐산; 판토텐산나트륨, 판토텐산칼슘 등의 판토텐산염; 판테테인, 판테틴, 포스포판테테인 등), 하이드로퀴논 또는 이의 유도체[하이드로퀴논; 하이드로퀴논-β-D-글루코스(알부틴) 등의 하이드로퀴논 글리코시드 등], 글루코사민 또는 이의 유도체(글루코사민; 아세틸글루코사민 등의 글루코사민에스테르류; 글루코사민메틸에테르 등의 글루코사민에테르류 등), 히노키티올 또는 이의 유도체(히노키티올; 히노키티올글루코시드 등의 히노키티올 글리코시드 등), 아젤라산, 이의 유도체 또는 이들의 염(아젤라산; 아젤라산모노알킬에스테르 등의 아젤라산모노에스테르류; 아젤라산디알킬에스테르 등의 아젤라산디에스테르류 등), 토코페롤류(α-토코페롤, β-토코페롤, γ-토코페롤, δ-토코페롤 등), 유비퀴논류(코엔자임 Q6(CoQ6), 코엔자임 Q7(CoQ7), 코엔자임 Q8(CoQ8), 코엔자임 Q9(CoQ9), 코엔자임 Q10(CoQ10) 등], 카로틴류(카로텐, 루테인, 비오락산틴, 스피리록산틴, 스페로이덴 등), 플라본류(플라본, 아피게닌, 루테올린 및 이들의 글리코시드 등), 이소플라본 또는 이의 유도체(이소플라본; 이소플라본 글리코시드 등), 플라바논 또는 이의 유도체(나링게닌, 에리오딕티올, 나링긴 등), 카테킨류(카테킨, 카테킨갈레이트, 갈로카테킨 등), 플라보놀류(켄페롤, 쿠에르세틴, 미리세틴 및 이들의 글리코시드 등), 글리시리즈산, 이의 유도체 또는 이들의 염(글리시리즈산; 글리시리즈산디칼륨, 글리시리즈산모노암모늄 등의 글리시리즈산염 등), 글리시레트산, 이의 유도체 또는 이들의 염(글리시레트산; 글리시레트산스테아릴 등의 글리시리즈산알킬에스테르류 등), 코지산, 이의 유도체 또는 이들의 염(코지산; 코지산모노부틸레이트, 코지산모노카프레이트, 코지산모노팔미테이트, 코지산모노스테아레이트 등의 코지산모노알킬에스테르류; 코지산디부틸레이트, 코지산디팔미테이트, 코지산디스테아레이트, 코지산디올레에이트 등의 코지산디알킬에스테르류 등, 엘라그산, 이의 유도체 또는 이들의 염(엘라그산; 엘라그산테트라메틸에테르 등의 엘라그산에테르류; 엘라그산테트라아세테이트, 엘라그산테트라벤조에이트 등의 엘라그산아실 유도체 등), 글루타티온, 이의 유도체 또는 이들의 염(글루타티온; S-락토일글타티온 등의 S-아실글루타티온류; N,S-디옥타노일글루타티온디스테아릴, N,S-디팔미토일글루타티온디세틸 등의 N,S-디아실글루타티온디에스테르 등), 레조르시놀 또는 이의 유도체(레조르시놀; 4-n-부틸레조르시놀, 4-이소아밀레조르시놀, 4-사이클로헥실레조르시놀, 5-메틸레조르시놀등의 알킬화레조르시놀; 4-클로로레조르시놀, 4-브로모레조르시놀 등의 할로겐화 레조르시놀 등), 글리코겐; 요크이닌, 갯 멜리스, 범의 귀, 침향, 차나무, 호장, 메리사, 타임, 기와 쑥, 서양 안개초, 고추나물, 서양 고추나물, 작약, 모란, 스페인 감초, 감초, 뽕나무, 참뽕나무, 섬뽕나무, 고삼, 우바 옻나무, 주걱 매듭풀, 바늘 망지, 히지키, 부자계, 바위수염, 다루스, 버드나무(큰잎나무), 북해도 려목, 부자근 나무, 석모월, 끈끈이주걱, 애기 끈끈이주걱, 라벤더, 황련, 율무, 바위 배, 아메리카 바위 배, 패션·플라워, 과실 시계초, 워 터 레몬, 시계초, 월엽서번련, 사왕등 나무, 배엽서번련, 와일드 팬지, 바이올렛, 제비꽃, 애기 제비꽃, 들 제비꽃, 여의 제비꽃, 뱀밥 제비꽃, 흰 제비꽃, 북해도 칼집 제비꽃, 네팔 제비꽃, 흰꽃 제비꽃, 민대머리 제비꽃, 머위 제비꽃, 칼집 제비꽃, 지초과(地草果), 제비꽃 세신, 단지 제비꽃, 위령선(威靈仙), 철선련, 개미머리, 참으아리, 두충, 사철나무, 참회나무, 아스파라가스, 범꼬리, 완두콩, 영일, 금은초, 오노니스, 나무딸기, 고삼, 경혈당, 오가피, 세신, 참산사 나무, 삼펜즈, 백합, 천복화, 창백비, 대두, 차, 당귀 추출물, 당밀, 백련, 산모거 나무, 포도 종자, 플로데마니타, 호프, 겹해당화, 목과, 나한과(羅漢果), 알로에, 아르테아, 아르니카, 명일엽, 인진향, 쐐기풀, 울금, 황벽, 카밀레, 금은화, 크레손, 콤프리, 사르비아, 시콘, 차조기, 자작나무, 금잔화, 일본딱총나무, 호오우, 모감주 나무, 자운영, 쑥, 유칼리, 찔레나무, 은행나무, 야차실, 지골피, 마이크로멜룸 미누툼(Micromelum minutum), 마이크로멜룸 푸베센스(Micromelum pubescens), 바하크지, 억새풀꽃, 참새 참외, 딸기나무, 하국 또는 이들의 추출물; 태반 추출물 등을 들 수 있지만, 상기한 것만으로 한정되지는 않는다. 이들 성분은 1개씩만을 배합할 수 있으며 또한, 2종류 이상을 조합하여 배합할 수 있다. 본 발명의 미백용 조성물(미백제)에는 공지된 미백효과를 나타내는 성분이나 미백효과를 증강시키는 성분 이외의 성분을 추가로 가할 수 있다. 이들 성분의 배합량은 본 발명의 조성물의 미백효과를 손상하지 않는 한, 특별히 한정되지 않는다.
본 발명의 조성물은 경구적 또는 비경구적으로 투여(복용)하면 양호하다. 경구적으로 투여하는 제제(경구투여 제제)로서는, 정제, 캡슐제, 산제, 세립제, 액 제, 트로치제, 젤리제 등의 제형을 들 수 있다. 비경구적으로 투여하는 제제(비경구 투여 제제)로서는, 추출제, 경고(硬膏)제(hard cream preparation), 주정제, 좌제, 현탁제, 팅크제, 연고제, 퍼프제, 리니멘트제, 로숀제, 에어졸제, 점안제, 주사제 등의 제형을 들 수 있지만, 비경구 투여 제제로서는 추출제, 경고제, 주정제, 현탁제, 팅크제, 연고제, 퍼프제, 리니멘트제, 로숀제, 에어졸제 등의 제형이 바람직하다. 또한, 본 발명의 미백용 조성물은 로숀, 크림, 화장수, 유액, 폼제, 파운데이션, 팩제, 피부 세정제, 샴푸, 린스, 컨디셔너 등의 화장품 조성물의 형태로 할 수 있다.
제제화는 공지된 제제기술에 의해 실시할 수 있으며, 제제 중에는 적당한 제제 첨가물을 가할 수 있다. 제제 첨가물로서는, 부형제, 결합제, 붕해제, 윤활제, 활탁제, 현탁화제, 유화제, 안정화제, 보습(습윤)제, 보존제, 용매, 용해 보조제, 방부제, 풍미제, 감미제, 색소, 향료, 분사제 등을 들 수 있으며, 제제 첨가물은 본 발명의 효과를 손상시키지 않은 범위에서 적절하게 선택하여, 적당량을 가하면 양호하다.
본 발명의 조성물에서, (i) 트라넥삼산 또는 이의 염과 (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염과의 배합비는 적절하게 검토하여 적당한 배합비를 결정할 수 있지만, 중량비로서 (i):(ii)= 1:0.01 내지 15가 바람직하며, 1:0.1 내지 1.5가 보다 바람직하며, 1:0.32가 특히 바람직하다. 또한, (i) 트라넥삼산 또는 이의 염, (ii) L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염과 (iii) L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염과의 배합비는 적절하게 검토하여 적당한 배합비를 결 정할 수 있지만, 중량비로서 (i):(ii):(iii)= 1:0.01 내지 15:0.01 내지 60이 바람직하며, 1:0.1 내지 1.5:0.1 내지 6이 보다 바람직하며, 1:0.32:0.4가 특히 바람직하다.
본 발명의 미백용 조성물(미백제)은 복용자의 성별, 연령, 증상, 투여(복용)방법, 투여(복용) 회수, 투여(복용) 시기 등에 따라 적절하게 검토하여, 적당한 투여(복용)량을 결정할 수 있다. 예를 들면, 내복의 경우, 1일당 트라넥삼산 또는 이의 염을 50 내지 2500mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 바람직하며, 400 내지 2000mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 보다 바람직하다. 또한, L-시스테인, 이의 유도체 또는 이들의 염은 1일당 30 내지 750mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 바람직하며, 150 내지 480mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 보다 바람직하다. L-아스코르브산, 이의 유도체 또는 이들의 염은 1일당 50 내지 3000mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 바람직하며, 300 내지 2000mg 투여(복용)하도록 배합하는 것이 보다 바람직하다.
본 발명의 조성물은 본 발명에 따르는 전체 성분을 함유하는 단일 제제로서 제조하여 이것을 투여(복용)할 수 있으며, 본 발명에 따르는 각 성분을 분리하여 별도의 제제로 하여 이들 제제를 동시 또는 순차적으로 투여(복용)할 수 있게 한 키트 제제로서도 양호하다.
하기에, 실시예를 기재하여 본 발명을 다시 설명하지만, 본 발명은 이들만으로 한정되지는 않는다.
1. 색소 침착 억제효과
1.1 시험방법
1.1.1 자외선(UVB) 조사 시간의 검토
6주 나이의 암컷 Kwl: A-1계 갈색 기니어 피그(SPF)를 2마리 사용하여, 자외선(UVB) 조사 시간을 검토하였다. 즉, 1마리의 기니어 피그를 배 위치에 고정하고 등 부분 정중선을 끼워 좌우 대칭에 2cm×2cm의 정방형의 자외선 조사 부위를 각 3개소의 총 6개소 설치하였다. 자외선 조사 부위 이외를 차광하며 SE 램프(파장 250 내지 350nm, FL20S·E, 도시바(TOSHIBA)제) 5개를 사용하여 40cm의 거리로부터 자외선(UVB) 조사하였다. 조사 시간은 4, 6, 8, 10, l2, 14분으로 하며, 다음날 조사 부위의 피부 반응(홍반의 유무 및 정도)을 관찰하였다.
다음에, 다른 1마리의 기니어 피그를 사용하여, 피부 반응을 볼 수 있는 최소 시간과 피부 반응을 볼 수 없는 최대 시간 동안 다시 15초 간격으로 조사 시간을 설정하며, 이전과 동일하게 하여, 8개소의 조사 부위를 설치한 다음, 피부 반응을 관찰하며, 본 시험에서의 자외선(UVB) 조사 시간을 11분 30초 및 11분 45초의 2종류로 정하였다.
1.1.2 시험 검체
하기 농도로 되도록 시험 검체를 주사용수에 용해시켰다.
검체(1): 대조군(무첨가)
검체(2): 트라넥삼산 37.5mg/ml
검체(3): L-시스테인 12mg/ml
검체(4): 아스코르브산 15mg/ml
검체(5): 트라넥삼산 37.5mg/ml + 아스코르브산 15mg/ml
검체(6): 트라넥삼산 37.5mg/ml + L-시스테인 12mg/ml
검체(7): L-시스테인 12mg/ml + 아스코르브산 15mg/ml
검체(8): 트라넥삼산 37.5mg/ml + L-시스테인 12mg/ml + 아스코르브산 15mg/ml
1.1.3 자외선 조사
7주 나이의 암컷 Kwl: A-1계 갈색 기니어 피그(SPF) 5마리를 1그룹으로 나누어 검토하였다. 즉, 자외선 조사일(검체 투여 개시일, 2일째 및 4일째: 자외선 조사 회수 총 3회)에 고정판을 사용하여 기니어 피그를 배 위치에 고정하였다. 기니어 피그 등 부분 정중선을 끼워 좌우 중 어느 하나의 2cm×2cm의 정방형 1개소를 자외선 조사 부위로 하며, 자외선 조사 부위 이외에는 차광하였다. SE 램프(파장 250 내지 350nm, FL20S·E, 도시바제) 5개를 사용하여 40cm의 거리로부터 자외선(UVB)을 1그룹 중의 2마리에 관해서는 11분 30초 동안 조사하며, 1그룹 중의 3마리에 관해서는 11분 45초 동안 조사하였다. 시험 검체는 시험 기간(14일 동안) 중에 1일 2회 경구투여하였다. 투여 액량은 10ml/kg으로 하였다. 또한, 자외선 조사일에서는 자외선 조사후에, 색소 침착의 판정일은 판정후에 투여하였다.
1.1.4 색소 침착의 판정
시험 검체 투여 개시일의 조사전 및 시험 종료일에 조사 부위를 색차계(CR-300, 미놀타카메라한바이가부시키가이샤(MINOLTA CAMERA)제)를 사용하여 L 값(명도)을 측정하며 △L 값(관찰일의 L 값 - 조사 전의 L 값)을 구하였다. 결과를 표 1에 기재한다(△L 값의 절대값이 작을수록 효과가 높음을 나타낸다).
Figure 112008008378750-PAT00001
*: p<0.05, **: p<0.01 vs 검체(1)
1.2 결과
표 1로부터 명백한 바와 같이, 본 발명에 따르는 검체(6) 및 (8)은 우수한 색소 침착 억제효과를 나타내었다. 즉, 트라넥삼산 단독 투여군[표 중 검체(2)], L-시스테인 단독 투여군[표 중 검체(3)]과 비교하여, 트라넥삼산 및 L-시스테인 투여군[표 중 검체(6)]은 우수한 색소 침착 억제효과를 나타내었다.
또한, 색소 침착 억제효과가 어느 정도 예상되는 L-시스테인 및 아스코르브산 투여군[표 중 검체(7)]은 예상외로 효과를 나타내지 않으며, 오히려 색소 침착을 촉진하는 효과를 나타내었다. 이러한 점은 L-시스테인 단독 투여군[표 중 검체(3)] 및 아스코르브산 단독 투여군[표 중 검체(4)]와의 결과를 비교하면 명백하다.
한편, L-시스테인, 아스코르브산에 다시 트라넥삼산을 투여한 그룹[표 중 검체(8)]은 검체(7) 투여군의 색소 침착 촉진을 색소 침착 억제로 전환한 것에만 머물지 않으며, 매우 우수한 색소 침착 억제효과를 나타내었다.
2. 제제예
2.1 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 1500mg
L-시스테인 240mg
미세결정성 셀룰로스 100mg
옥수수 전분 40mg
저치환된 하이드록시프로필셀룰로스 50mg
하이드록시프로필셀룰로스 30mg
마그네슘 스테아레이트 20mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 60mg
마크로골 6000 12mg
활석 10mg
산화티탄 18mg
2.2 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 750mg
L-시스테인 240mg
L-아스코르브산 300mg
미세결정성 셀룰로스 200mg
옥수수 전분 100mg
저치환된 하이드록시프로필셀룰로스 90mg
하이드록시프로필셀룰로스 30mg
마그네슘 스테아레이트 25mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 80mg
마크로골 6000 16mg
활석 14mg
산화티탄 24mg
2.3 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 750mg
L-시스테인 160mg
L-아스코르브산 300mg
α-토코페롤 300mg
미세결정성 셀룰로스 170mg
옥수수 전분 200mg
저치환된 하이드록시프로필셀룰로스 70mg
하이드록시프로필셀룰로스 30mg
마그네슘 스테아레이트 20mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 60mg
마크로골 6000 12mg
활석 10mg
산화티탄 18mg
2.4 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 100Omg
L-시스테인 480mg
L-아스코르브산 600mg
염산피리독신 1OOmg
리보플라빈 30mg
미세결정성 셀룰로스 200mg
옥수수 전분 950mg
하이드록시프로필셀룰로스 50mg
마그네슘 스테아레이트 25mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 75mg
마크로골 6000 15mg
활석 11.5mg
산화티탄 22.5mg
2.5 액제
하기의 조성(1일량으로서 100ml)으로 통상적인 방법에 따라 액제를 제조하였다.
트라넥삼산 100Omg
*L-시스테인 240mg
계지부령환(keishi-bukuryo-gan) 추출물 3750mg
소르비톨 3000mg
시트르산 100mg
시트르산나트륨 30mg
향료 적량
정제수 100ml
2.6 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 100Omg
L-시스테인 240mg
카모밀레(Matricaria chamomilla) 600mg
우바 옻나무(Arctostaphylos uva-ursi) 300mg
미세결정성 셀룰로스 200mg
옥수수 전분 165mg
하이드록시프로필셀룰로스 50mg
마그네슘 스테아레이트 25mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 75mg
마크로골 6000 15mg
활석 11.5mg
산화티탄 22.5mg
2.7 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 100Omg
L-시스테인 240mg
세라미드 20mg
미세결정성 셀룰로스 150mg
옥수수 전분 145mg
하이드록시프로필셀룰로스 25mg
마그네슘 스테아레이트 10mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 42mg
마크로골 6000 7mg
활석 168mg
산화티탄 7mg
수크로스 660mg
아카시아 17mg
침강 탄산칼슘 150mg
2.8 정제
하기의 조성(1일량으로서 6정)으로 통상적인 방법에 따라 정제를 제조하였다.
트라넥삼산 100Omg
L-시스테인 480mg
플라반제놀 30mg
콜라겐 100Omg
미세결정성 셀룰로스 203mg
저치환된 하이드록시프로필셀룰로스 70mg
하이드록시프로필셀룰로스 50mg
마그네슘 스테아레이트 27mg
하이드록시프로필메틸셀룰로스 2910 80mg
마크로골 6000 16mg
활석 14mg
산화티탄 24mg
2.9 바니싱 크림
하기의 조성으로 통상적인 방법에 따라 바니싱 크림(100g)을 제조하였다.
(A) 폴리소르베이트 60 1g
폴리옥시에틸렌 소르비톨 테트라올레에이트 0.5g
(60E.O.)
모노스테아르산글리세릴(친유형) 1.0g
팔미트산세틸 4.0g
파라핀 왁스(135oF) 3.0g
스테아르산 8.0g
베헤닐알콜 2.0g
이소옥탄산세틸 6.0g
부틸파라벤 0.1g
(B) 메틸파라벤 0.1g
2% 수산화나트륨 수용액 4.0g
1,3-부틸렌글리콜 7.0g
트라넥삼산 1.0g
L-시스테인 1.0g
정제수 잔여량
2.10 유액
하기의 조성으로 통상적인 방법에 따라 유액(100g)을 제조하였다.
(A) 폴리소르베이트 60 1g
폴리옥시에틸렌 소르비톨 테트라올레에이트 0.5g
(60E.O.)
모노스테아르산글리세릴(친유형) 1.0g
스테아르산 0.5g
베헤닐알콜 0.5g
유동 파라핀 4.0g
트리 2-에틸헥산산글리세릴 4.0g
이소옥탄산세틸 2.0g
부틸파라벤 0.1g
(B) 메틸파라벤 0.1g
카복시비닐 중합체(1% 수용액) 5.0g
1,3-부틸렌글리콜 5.0g
트라넥삼산 1.0g
L-시스테인 1.0g
L-아스코르브인산마그네슘 1.0g
정제수 90.0g
(C) 1% 수산화나트륨 수용액 2.5g
정제수 7.5g
(D) 향료 적량
2.11 로숀제
하기의 조성으로 통상적인 방법에 따라 로숀제(100g)를 제조하였다.
(A) POE 경화 피마자유 60 1.0 g
향료 적량
에탄올 15.0g
메틸파라벤 0.1g
(B) 시트르산 0.1g
시트르산나트륨 0.3g
1,3-부틸렌글리콜 4.0g
트라넥삼산 1.0g
*L-시스테인 1.0g
L-아스코르브인산마그네슘 1.0g
정제수 잔여량
본 발명의 조성물은 우수한 멜라닌 색소 침착 억제효과를 나타낸다. 따라서, 본 발명의 조성물은 미백용 조성물(미백제)로서, 또한 검버섯, 주근깨, 햇볕에 그을림이나 색흑이나 스테로이드 등의 약물에 의한 피부의 흑화증 등의 색소 침착증의 예방 및/또는 치료용 조성물로서 유용한 것이다.

Claims (1)

  1. (i) 트라넥삼산 또는 이의 염, (ii) L-시스테인 또는 이의 염 및 (iii) L-아스코르브산 또는 이의 염 및 (iv) 제제 첨가물을 함유하는 조성물.
KR1020087002709A 2002-12-27 2003-12-26 색소 침착의 예방·치료용 조성물 KR101107754B1 (ko)

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