JP3167148B2 - 美白剤 - Google Patents
美白剤Info
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- JP3167148B2 JP3167148B2 JP23164091A JP23164091A JP3167148B2 JP 3167148 B2 JP3167148 B2 JP 3167148B2 JP 23164091 A JP23164091 A JP 23164091A JP 23164091 A JP23164091 A JP 23164091A JP 3167148 B2 JP3167148 B2 JP 3167148B2
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- whitening agent
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、ウワウルシ又はそのエ
キスを有効成分とする美白剤又は色素沈着症改善剤なら
びに該美白剤又は色素沈着症改善剤を含有する外用剤に
関する。
キスを有効成分とする美白剤又は色素沈着症改善剤なら
びに該美白剤又は色素沈着症改善剤を含有する外用剤に
関する。
【０００２】
【従来の技術】シミ、ソバカス、色黒等の色素沈着症
は、皮膚にメラニン色素が過剰に沈着した疾患である。
は、皮膚にメラニン色素が過剰に沈着した疾患である。
【０００３】本疾患は、特に、女性にとっては美容上好
ましいものではなく、シミ、ソバカスを改善したり、肌
をより効果的に美白にするものが望まれてきた。
ましいものではなく、シミ、ソバカスを改善したり、肌
をより効果的に美白にするものが望まれてきた。
【０００４】前記メラニンは、動植物界に広く分布して
いるが、脊椎動物におけるその生合成については、メラ
ノサイト中の細胞質顆粒メラノソームで、チロシンがチ
ロシナーゼにより酸化されて、ドーパ、ドーパキノン、
インドールキノンを経て生合成されるルートが知られ、
又、本ルートでは、紫外線による自動酸化によってメラ
ニン生成は促進されることが知られている。
いるが、脊椎動物におけるその生合成については、メラ
ノサイト中の細胞質顆粒メラノソームで、チロシンがチ
ロシナーゼにより酸化されて、ドーパ、ドーパキノン、
インドールキノンを経て生合成されるルートが知られ、
又、本ルートでは、紫外線による自動酸化によってメラ
ニン生成は促進されることが知られている。
【０００５】一方、ウワウルシは、尿路防腐薬として用
いられる生薬で、古来より、民間的にはアレルギー性皮
膚炎に用いられている。
いられる生薬で、古来より、民間的にはアレルギー性皮
膚炎に用いられている。
【０００６】ウワウルシの一成分であるアルブチンにつ
いては、美白効果が知られているが、その美白効果は充
分とは到底いえない。
いては、美白効果が知られているが、その美白効果は充
分とは到底いえない。
【０００７】しかし、ウワウルシ自身については、美白
効果やシミ、ソバカス等の色素沈着症の改善効果は知ら
れていない。
効果やシミ、ソバカス等の色素沈着症の改善効果は知ら
れていない。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、従来、知ら
れている美白剤に比べ、優れた効力を有する美白剤又は
色素沈着症改善剤を提供することを目的とするものであ
る。
れている美白剤に比べ、優れた効力を有する美白剤又は
色素沈着症改善剤を提供することを目的とするものであ
る。
【０００９】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記の目
的を達成するため、鋭意研究を重ねた結果、ウワウルシ
又はそのエキスが、アルブチンに比べ、優れた美白効果
及び色素沈着症の改善効果を有することを見いだし、本
発明を完成したものである。
的を達成するため、鋭意研究を重ねた結果、ウワウルシ
又はそのエキスが、アルブチンに比べ、優れた美白効果
及び色素沈着症の改善効果を有することを見いだし、本
発明を完成したものである。
【００１０】本発明にかかわる色素沈着症としては、上
記の如く、メラニン色素が皮膚に過剰に沈着した疾患で
あり、その具体例としては、シミ、ソバカス、色黒、ス
テロイド等の薬物による皮膚の黒化症等を挙げることが
できる。
記の如く、メラニン色素が皮膚に過剰に沈着した疾患で
あり、その具体例としては、シミ、ソバカス、色黒、ス
テロイド等の薬物による皮膚の黒化症等を挙げることが
できる。
【００１１】本発明において、ウワウルシのエキスにつ
いては、水、温湯、エタノール、含水エタノール等の通
常生薬エキスの抽出に使用される溶媒を用いて、抽出し
たものや、また、その抽出液から前記溶媒を凍結乾燥、
噴霧乾燥、減圧留去等の方法で除去することにより得ら
れる粉末をも挙げることができる。
いては、水、温湯、エタノール、含水エタノール等の通
常生薬エキスの抽出に使用される溶媒を用いて、抽出し
たものや、また、その抽出液から前記溶媒を凍結乾燥、
噴霧乾燥、減圧留去等の方法で除去することにより得ら
れる粉末をも挙げることができる。
【００１２】本発明のウワウルシ又はそのエキスの投与
方法としては、経口投与、局所投与等種々の方法を挙げ
ることができるが、一般的には、外用剤として皮膚に塗
布することが簡便である。
方法としては、経口投与、局所投与等種々の方法を挙げ
ることができるが、一般的には、外用剤として皮膚に塗
布することが簡便である。
【００１３】該外用剤としては、軟膏剤、クリーム、乳
液、リニメント剤、ローション剤等を挙げることができ
る。
液、リニメント剤、ローション剤等を挙げることができ
る。
【００１４】これらの製剤は、ウワウルシの破砕物や前
記のごときウワウルシのエキスの抽出液もしくは粉末
に、適当な添加剤、賦形剤等を混合し、公知の製剤技術
を用いて製造することができる。
記のごときウワウルシのエキスの抽出液もしくは粉末
に、適当な添加剤、賦形剤等を混合し、公知の製剤技術
を用いて製造することができる。
【００１５】本発明にかかわるウワウルシ又はそのエキ
スの投与量は、投与方法により異なるが、外用剤として
投与する場合には、皮膚疾患部に前記の如き外用剤を適
当量塗布すれば良い。
スの投与量は、投与方法により異なるが、外用剤として
投与する場合には、皮膚疾患部に前記の如き外用剤を適
当量塗布すれば良い。
【００１６】
【発明の効果】本発明にかかわるウワウルシ又はそのエ
キスは、シミ、ソバカス、色黒等の色素沈着症の原因で
あるメラニン色素の産生に対して、優れた抑制効果を示
した。
キスは、シミ、ソバカス、色黒等の色素沈着症の原因で
あるメラニン色素の産生に対して、優れた抑制効果を示
した。
【００１７】従って、本発明は美白剤及びシミ、ソバカ
ス、色黒等の色素沈着症改善剤として優れたものであ
る。
ス、色黒等の色素沈着症改善剤として優れたものであ
る。
【００１８】以下に、参考例、実施例を挙げて、本発明
を更に詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるも
のではない。
を更に詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるも
のではない。
【００１９】
【参考例】日局「ウワウルシ」の粗切100 kgに常水1000
lを加え、約30分で90℃となるように昇温し、90〜100
℃で 1時間抽出した後、液温65℃でステンレス製金網
（120 メッシュ）を用いてろ過し、第一抽出液を得た。
残渣に常水1000 lを加え、同様に 1時間抽出した後、液
温65℃でステンレス製金網（120 メッシュ）を用いてろ
過し、第二抽出液を得た。第一抽出液及び第二抽出液を
合わせ、60℃以下で減圧濃縮（減圧度120 mmHg）し、ウ
ワウルシエキス約24.0kgを得た。このウワウルシエキス
に無水エタノール120 l を加え十分撹拌した後、一夜室
温下に放置し、ステンレス製金網（120 メッシュ）を用
いてろ過した。ろ液を、60℃以下で減圧濃縮（減圧度12
0 mmHg）した後、常水約100 l に懸濁し噴霧乾燥し、乾
燥エキスを得た（収量約 12.4 kg）。
lを加え、約30分で90℃となるように昇温し、90〜100
℃で 1時間抽出した後、液温65℃でステンレス製金網
（120 メッシュ）を用いてろ過し、第一抽出液を得た。
残渣に常水1000 lを加え、同様に 1時間抽出した後、液
温65℃でステンレス製金網（120 メッシュ）を用いてろ
過し、第二抽出液を得た。第一抽出液及び第二抽出液を
合わせ、60℃以下で減圧濃縮（減圧度120 mmHg）し、ウ
ワウルシエキス約24.0kgを得た。このウワウルシエキス
に無水エタノール120 l を加え十分撹拌した後、一夜室
温下に放置し、ステンレス製金網（120 メッシュ）を用
いてろ過した。ろ液を、60℃以下で減圧濃縮（減圧度12
0 mmHg）した後、常水約100 l に懸濁し噴霧乾燥し、乾
燥エキスを得た（収量約 12.4 kg）。
【００２０】
1)被験体 ・参考例のウワウルシ抽出乾燥エキス（以下、U-ext と
略す） ・標準品アルブチン 2)試料 ・マッシュルーム由来チロシナーゼ（3870 Units/mg Si
gma 社製）（上記チロシナーゼ 5 mg を10 ml の1/15 M
リン酸緩衝液に用時溶解して用いた。） ・1/15 Mリン酸緩衝液：リン酸一カリウム リン酸二カリウム（上記リン酸一カリウム0.4999 gとリ
ン酸二カリウム0.5214 gを精製水100 mlに溶解して、pH
6.8としたものを用いた。 ・ドーパ：ナカライテスク社製（上記ドーパ 30 mlを1/
15 Mリン酸緩衝液 100mlに用時溶解して用いた。） ・被験体は緩衝液に溶解して用いた。
略す） ・標準品アルブチン 2)試料 ・マッシュルーム由来チロシナーゼ（3870 Units/mg Si
gma 社製）（上記チロシナーゼ 5 mg を10 ml の1/15 M
リン酸緩衝液に用時溶解して用いた。） ・1/15 Mリン酸緩衝液：リン酸一カリウム リン酸二カリウム（上記リン酸一カリウム0.4999 gとリ
ン酸二カリウム0.5214 gを精製水100 mlに溶解して、pH
6.8としたものを用いた。 ・ドーパ：ナカライテスク社製（上記ドーパ 30 mlを1/
15 Mリン酸緩衝液 100mlに用時溶解して用いた。） ・被験体は緩衝液に溶解して用いた。
【００２１】実験例 1：チロシナーゼ酵素活性阻害 1-1 実験方法及び結果 H.S. Mason(Biochem.Biophys.Acta.,111,134(1965))、T.
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、被験液1 mlに酵素チロシナーゼ液（5 mg/10 ml）0.
1 mlと1/15 Mリン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、
25℃、10分間インキュベートした。次に、基質ドーパ溶
液（0.03 % pH 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、
5分間インキュベートした。反応後、475 nmにおける吸
光度を測定した（D1）。別に、過熱失活酵素を使って同
様の操作を行い、吸光度（D2）、試料無添加におけるド
ーパクロム生成量（D3）を測定した。 阻害率（％）＝［D3−（D1−D2）］／D3×100 結果を以下の表に示す。
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、被験液1 mlに酵素チロシナーゼ液（5 mg/10 ml）0.
1 mlと1/15 Mリン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、
25℃、10分間インキュベートした。次に、基質ドーパ溶
液（0.03 % pH 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、
5分間インキュベートした。反応後、475 nmにおける吸
光度を測定した（D1）。別に、過熱失活酵素を使って同
様の操作を行い、吸光度（D2）、試料無添加におけるド
ーパクロム生成量（D3）を測定した。 阻害率（％）＝［D3−（D1−D2）］／D3×100 結果を以下の表に示す。
【００２２】
【表１】 上記結果より明らかな如く、U-ext はチロシナーゼ酵素
活性を極めて微量で抑制した。一方、U-ext より単離し
たアルブチンもチロシナーゼ酵素活性を有意に抑制し
た。しかし、U-ext のチロシナーゼ酵素阻害活性は、ア
ルブチンのそれよりも約1000倍強力であった。
活性を極めて微量で抑制した。一方、U-ext より単離し
たアルブチンもチロシナーゼ酵素活性を有意に抑制し
た。しかし、U-ext のチロシナーゼ酵素阻害活性は、ア
ルブチンのそれよりも約1000倍強力であった。
【００２３】実験例 2：チロシナーゼ酵素活性阻害によ
るメラニン産生に及ぼす影響 2-1 実験方法及び結果 H.S. Mason(Biochem.Biophys.Acta.,111,134(1965))、T.
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、被験液1 mlに酵素チロシナーゼ液（ 5mg/10 ml）0.
1 mlと1/15 Mリン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、
25℃、10分間インキュベートした。次に、基質ドーパ溶
液（0.03 % pH 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、
30分間あるいは60分間インキュベートした。1N塩酸 0.2
ml で反応を停止させ、3000 rpm、15分間の遠心分離に
て沈渣を得た。この沈渣をさらに6N塩酸 1 ml ×1 回、
蒸留水 2 ml ×2 回の遠心分離にて洗浄後、2 mlのソル
エン 350（パッカード社製）に溶解した。溶解しにくい
ときは、ソニケーターにて強制溶解させた。溶解液の吸
光度を400 nmで測定し、標準品メラニンの吸光度曲線か
らメラニン量を算出した。結果を以下の表に示す。
るメラニン産生に及ぼす影響 2-1 実験方法及び結果 H.S. Mason(Biochem.Biophys.Acta.,111,134(1965))、T.
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、被験液1 mlに酵素チロシナーゼ液（ 5mg/10 ml）0.
1 mlと1/15 Mリン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、
25℃、10分間インキュベートした。次に、基質ドーパ溶
液（0.03 % pH 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、
30分間あるいは60分間インキュベートした。1N塩酸 0.2
ml で反応を停止させ、3000 rpm、15分間の遠心分離に
て沈渣を得た。この沈渣をさらに6N塩酸 1 ml ×1 回、
蒸留水 2 ml ×2 回の遠心分離にて洗浄後、2 mlのソル
エン 350（パッカード社製）に溶解した。溶解しにくい
ときは、ソニケーターにて強制溶解させた。溶解液の吸
光度を400 nmで測定し、標準品メラニンの吸光度曲線か
らメラニン量を算出した。結果を以下の表に示す。
【００２４】
【表２】 上記結果に示したごとく、U-ext は微量でメラニン産生
を有意に抑制したが、アルブチンには全く抑制作用が認
められなかった。
を有意に抑制したが、アルブチンには全く抑制作用が認
められなかった。
【００２５】実験例 3：ドーパクロムからの自動酸化阻
害によるメラニン産生に及ぼす影響 3-1 実験方法及び結果 H.S. Mason(Biochem.Biophys.Acta.,111,134(1965))、T.
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、酵素チロシナーゼ液（5 mg/10 ml）0.1 mlと1/15 M
リン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、25℃、10分間
インキュベートした。次に、基質ドーパ溶液（0.03 % p
H 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、5分間インキ
ュベートし、さらに被験液 1 ml を加え、30分間あるい
は45分間インキュベートした。1N塩酸 0.2 ml で反応を
停止させ、3000 rpm、15分間の遠心分離にて沈渣を得
た。この沈渣をさらに6N塩酸 1 ml ×1 回、蒸留水 2 m
l ×2 回の遠心分離にて洗浄後、2 mlのソルエン 350
（パッカード社製）に溶解した。溶解しにくいときは、
ソニケーターにて強制溶解させた。溶解液の吸光度を40
0 nmで測定し、標準品メラニンの吸光度曲線からメラニ
ン量を算出した。結果を以下の表に示す。
害によるメラニン産生に及ぼす影響 3-1 実験方法及び結果 H.S. Mason(Biochem.Biophys.Acta.,111,134(1965))、T.
Nagatu(Experientia,28,634(1972)) らの方法に従っ
て、酵素チロシナーゼ液（5 mg/10 ml）0.1 mlと1/15 M
リン酸緩衝液（pH 6.8）0.9 mlを添加し、25℃、10分間
インキュベートした。次に、基質ドーパ溶液（0.03 % p
H 6.8 リン酸緩衝液）l mlを加え、25℃、5分間インキ
ュベートし、さらに被験液 1 ml を加え、30分間あるい
は45分間インキュベートした。1N塩酸 0.2 ml で反応を
停止させ、3000 rpm、15分間の遠心分離にて沈渣を得
た。この沈渣をさらに6N塩酸 1 ml ×1 回、蒸留水 2 m
l ×2 回の遠心分離にて洗浄後、2 mlのソルエン 350
（パッカード社製）に溶解した。溶解しにくいときは、
ソニケーターにて強制溶解させた。溶解液の吸光度を40
0 nmで測定し、標準品メラニンの吸光度曲線からメラニ
ン量を算出した。結果を以下の表に示す。
【００２６】
【表３】 上記結果に示したごとく、U-ext はドーパクロムが産生
されたころ、即ち、チロシナーゼによる酸化でなく、自
動酸化がメラニン産生にかかわる頃に添加してもメラニ
ン産生を有意に抑制したが、アルブチンにはその抑制作
用が認められなかった。
されたころ、即ち、チロシナーゼによる酸化でなく、自
動酸化がメラニン産生にかかわる頃に添加してもメラニ
ン産生を有意に抑制したが、アルブチンにはその抑制作
用が認められなかった。
【００２７】《結論》以上の結果から明らかな如く、ウ
ワウルシエキスは、アルブチンに比べ、優れたチロシナ
ーゼ酵素活性阻害作用及びメラニン産生抑制作用を示し
た。従って、ウワウルシ又はそのエキスが、アルブチン
に比べ、優れた美白効果及びシミ、ソバカス、色黒等の
色素沈着症に対する改善効果を有することが確認され
た。
ワウルシエキスは、アルブチンに比べ、優れたチロシナ
ーゼ酵素活性阻害作用及びメラニン産生抑制作用を示し
た。従って、ウワウルシ又はそのエキスが、アルブチン
に比べ、優れた美白効果及びシミ、ソバカス、色黒等の
色素沈着症に対する改善効果を有することが確認され
た。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭60−16906（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−56912（ＪＰ，Ａ) 第十一改正 日本薬局方解説書 財団 法人 日本公定書協会監修 （株）広川 書店、昭和61年７月18日 第１刷発行、 Ｄ−70〜73頁 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 A61K 35/78
Claims (5)
- 【請求項１】 ウワウルシ又はそのエキスを有効成分と
する美白剤。 - 【請求項２】 ウワウルシ又はそのエキスを有効成分と
する色素沈着症改善剤。 - 【請求項３】 色素沈着症がシミ、ソバカス、色黒又は
薬物による皮膚 の黒化症である請求項２記載の改善剤。 - 【請求項４】 請求項１記載の美白剤又は請求項２記載
の色素沈着症改 善剤を含有する外用剤。 - 【請求項５】 軟膏剤、クリーム、乳液、リニメント剤
又はローション剤である請求項４記載の外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23164091A JP3167148B2 (ja) | 1991-09-11 | 1991-09-11 | 美白剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23164091A JP3167148B2 (ja) | 1991-09-11 | 1991-09-11 | 美白剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06166609A JPH06166609A (ja) | 1994-06-14 |
| JP3167148B2 true JP3167148B2 (ja) | 2001-05-21 |
Family
ID=16926670
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23164091A Expired - Lifetime JP3167148B2 (ja) | 1991-09-11 | 1991-09-11 | 美白剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3167148B2 (ja) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2002519312A (ja) * | 1998-06-30 | 2002-07-02 | エイボン プロダクツ インコーポレーテッド | 皮膚美白組成物 |
| JP2000281555A (ja) * | 1999-03-26 | 2000-10-10 | Pentapharm Japan Kk | 皮膚外用剤 |
| JP2002114668A (ja) * | 2000-10-11 | 2002-04-16 | Noevir Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| JP2004083551A (ja) * | 2002-07-02 | 2004-03-18 | Kao Corp | 美白用組成物 |
| BRPI0317696B8 (pt) | 2002-12-27 | 2021-05-25 | Daiichi Seiyaku Co | composição para branqueamento |
| CN104116951A (zh) * | 2014-07-19 | 2014-10-29 | 济南伟传信息技术有限公司 | 一种养颜美白的中药 |
-
1991
- 1991-09-11 JP JP23164091A patent/JP3167148B2/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 第十一改正 日本薬局方解説書 財団法人 日本公定書協会監修 （株）広川書店、昭和６１年７月１８日 第１刷発行、Ｄ−７０〜７３頁 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH06166609A (ja) | 1994-06-14 |
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