JP5133645B2 - セトラキサートを含有する美白剤 - Google Patents
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Description
1)胃粘膜微小循環の改善を主作用とし、さらに胃粘膜内プロスタグランジン生合成増加作用や胃粘膜粘液の保持及び合成促進作用等の細胞保護作用とともに、
2)粘膜内でのペプシノーゲンの活性化抑制・生成抑制や抗カリクレイン作用による胃液分泌抑制等の攻撃因子抑制作用も併せ持ち、
防御・攻撃因子両面での作用により胃粘膜病変を治療する薬剤である(例えば、非特許文献2参照)。
第14版 一般薬 日本医薬品集、じほう 2003 419頁 2006 医療薬 日本医薬品集、じほう 2005 1149頁
1.セトラキサート又はその塩を含有する美白剤、
2.セトラキサート又はその塩がセトラキサート塩酸塩である上記1に記載の美白剤、
3.剤形が経口投与製剤である上記1.又は上記2.に記載の美白剤、
4.セトラキサート又はその塩を含有する色素沈着症の予防及び/又は治療剤、
5.セトラキサート又はその塩がセトラキサート塩酸塩である上記4.に記載の色素沈着症の予防及び/又は治療剤、
6.剤形が経口投与製剤である上記4.又は上記5.に記載の色素沈着症の予防及び/又は治療剤、である。
(試験例1)色素沈着抑制効果
1.試験方法
1.1 紫外線(UVB)照射時間の検討
6週齢の雌性Kwl:A−1系褐色モルモット(SPF)を2匹用いて、紫外線(UVB)照射時間を検討した。すなわち、1匹のモルモットを腹位に固定し、背部正中線をはさんで左右対称に、2cm×2cmの正方形の紫外線照射部位を各3箇所の計6箇所設けた。紫外線照射部位以外を遮光し、SEランプ(波長250〜350nm、FL20S・E、東芝社製)5本を用いて40cmの距離から紫外線(UVB)照射を行った。照射時間は8、10、12、14、16、18分とし、翌日照射部位の皮膚反応(紅斑の有無および程度)を観察した。
1.2 試験検体
下記投与量になるように注射用水に溶解し、試験検体を調製した。
検体(1):対照(無添加)
検体(2):セトラキサート塩酸塩(第一製薬社製) 750mg/kg/day
1.3 紫外線照射
6週齢の雌性Kwl:A−1系褐色モルモット(SPF)4匹を1群にわけ検討した。すなわち、紫外線照射日(試験検体投与開始日、2日目および4日目:紫外線照射回数計3回)に、固定板を用いてモルモットを腹位に固定した。モルモット背部正中線をはさんで左右どちらかの2cm×2cmの正方形1箇所を紫外線照射部位とし、紫外線照射部位以外は遮光した。SEランプ(波長250〜350nm、FL20S・E、東芝社製)5本を用いて40cmの距離から紫外線(UVB)を12分30秒間照射した。試験検体は、試験期間(28日間)中、1日2回経口投与した。なお、試験検体の投与は、紫外線照射日では紫外線照射後に、色素沈着の判定日は判定後に行った。
1.4 色素沈着の判定
試験検体投与開始日の検体投与前(紫外線照射前)、投与開始後14日、21日、28日に、照射部位を色彩色差計(CR−300、ミノルタ社製)を用いてL値(明度)を測定し、ΔL値(観察日のL値−紫外線照射前のL値)を求めた。ΔL値が大きいほど、効果が高いことを示す。
2. 試験結果
表1にセトラキサート塩酸塩を投与した場合におけるΔL値を示す。
表1
表1から明らかなように、セトラキサート塩酸塩投与群(検体2)は、対照群(検体1)と比較して有意な色素沈着抑制作用を示した。すなわち、セトラキサート塩酸塩は、優れた美白作用を有することがわかった。
(試験例2)メラノサイト増殖抑制効果
1.1 試験方法
試験に使用した動物はDBA/2N系マウスであり、マウスの背部からSEランプによる紫外線(UVB)を1日1回15分間、18日間照射を繰り返した。
1.2 メラノサイト数の観察
紫外線誘発によるメラノサイト増殖活性化抑制効果を検討した。
・ 試験結果
表2にセトラキサート塩酸塩およびトラネキサム酸を投与した場合におけるメラノサイト抑制率を示す。
表2
試験検体(mg/Kg) メラノサイト抑制率(%)
――――――――――――――――――――――――――――――
セトラキサート塩酸塩(150) 35.1
トラネキサム酸(150) 36.3
――――――――――――――――――――――――――――――
いずれの試験検体も優れたメラノサイト数の減少効果(メラノサイト増殖活性化抑制効果)がみられた。また、セトラキサート塩酸塩150mg/kgを投与したときの効果は、その代謝物であるトラネキサム酸を150mg/kgを投与した場合の効果と同等であった。
(製剤例)
1. 錠剤
1.1 成分
1錠中 (mg)
セトラキサート塩酸塩 200
乳糖 120
ステアリン酸マグネシウム 5
トウモロコシデンプン 50
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 適量
1.2 製法
上記の成分及び分量をとり、第14改正日本薬局方製剤総則「錠剤」の項に準じて錠剤を製造した。
2. 細粒剤
2.1 成分
1包中 (mg)
セトラキサート塩酸塩 200
結晶セルロース 80
アスパルテーム 10
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース 適量
2.2製法
上記の成分及び分量をとり、第14改正日本薬局方製剤総則「散剤」の項に準じて細粒剤を製造した。
3. カプセル剤
3.1 成分
1〜2カプセル中 (mg)
セトラキサート塩酸塩 200
ステアリン酸マグネシウム 3
トウモロコシデンプン 40
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
3.2 製法
上記の成分及び分量をとり、第14改正日本薬局方製剤総則「散剤」の項に準じて細粒剤を製造した後、カプセルに充てんして硬カプセル剤を製造した。
Claims (6)
- セトラキサート又はその塩を含有する美白剤。
- セトラキサート又はその塩がセトラキサート塩酸塩である請求項1に記載の美白剤。
- 剤形が経口投与製剤である請求項1又は請求項2に記載の美白剤。
- セトラキサート又はその塩を含有する色素沈着症の予防及び/又は治療剤。
- セトラキサート又はその塩がセトラキサート塩酸塩である請求項4に記載の色素沈着症の予防及び/又は治療剤。
- 剤形が経口投与製剤である請求項4又は請求項5に記載の色素沈着症の予防及び/又は治療剤。
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