KR100588953B1 - 신경기능조절제 - Google Patents

Abstract

글리코실 비타민 P를 유효성분으로 함유하는, 부작용이 없는 신경기능 조절제를 제공한다. 이 신경기능 조절제를 신경질환 환자에게 투여할 경우, 신경질환에 의해 수반되는 환자의 증상을 경감시키는데 현저한 효과를 발휘한다.

Description

신경기능 조절제

본 발명은 신경기능 조절제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 글리코실 비타민 P를 유효성분으로 함유한 신경기능 조절제에 관한 것이다.

신경계는 신경세포와 신경섬유로 되어 있고, 흥분을 받아 전달할 수 있는 능력을 가지고 있으며, 고도로 복잡한 특수한 신경망을 통하여 신체의 각 부분에서 각각의 활동과 기능상 상관관계 사이의 생체 항상성(homeostasis)을 유지하고 있다. 신경기능에 장해 또는 부조(不調)가 일어나면 운동능력, 지각능력 및 순환기계와 소화기계에 이상 증상이 나타나며, 이러한 장해 또는 부조가 계속될 경우에는 신경질환을 비롯한 여러가지 질환을 유발하게 된다. 따라서 신경기능을 정상상태로 유지하는 것이 오늘날 여러가지 일로 바쁜 현대인들이 안락하게 생활을 영위하고 각종 신경질환을 예방함에 있어서 극히 중요하다. 그러나 종래에 제안된 각종 신경질환 예방법은 균형있는 식생활과 규칙적인 습관을 가지도록 주의하면서 과도한 자극, 스트레스 및 과로를 될 수 있는 한 피하도록 하는 등의 일상생활에 대한 단순한 지도에 불과하였다.

상기한 점을 고려하여 본 발명의 과제는 부작용이 거의 없이 신경기능을 효과적으로 조절하기 위해 매일 사용가능한 수단을 제공함에 있다.

본 발명자들은 상기 과제를 해결하기 위하여 비타민류에 대해 연구를 계속한 결과, 글리코실 비타민 P가 뜻밖의 작용을 발휘한다는 사실, 즉 글리코실 비타민 P는 인체에 투여되었을 경우 신경기능을 소요의 상태 또는 정상상태로 조절한다는 뜻밖의 사실을 해명하였고, 또한 글리코실 비타민 P의 작용은 2당인 트레할로오스에 의하여 현저히 촉진된다는 것을 발견하였다. 따라서 본 발명은 글리코실 비타민 P를 유효성분으로 함유한 신경기능 조절제를 제공함으로써 상기 과제를 해결하는 것이다.

본 발명에서 사용되는 글리코실 비타민 P은 공지의 화합물이며, 이 화합물은 비타민 P와 마찬가지로 모세혈관 침투성을 억제하는 작용을 가지고 있음이 알려져 있다. 본 발명은 글리코실 비타민 P가 모세혈관 투과성의 억제와는 관계없이 인간의 신경기능을 조절하는 작용이 있다는 뜻밖에 발견사실에 근거하여 된 것이다. 따라서 본 발명은 글리코실 비타민 P의 신경기능 조절제로서의 용도를 제공한다는 점에서 신규의 발명이다.

즉, 본 발명은 글리코실 비타민 P를 유효성분으로 함유한 신경기능 조절제에 관한 것이다. 본 발명에서 사용하는 글리코실 비타민 P는 일반적으로 α-모노글루코실 헤스페리딘, α-디글루코실 헤스페리딘, α-트리글루코실 헤스페리딘, α-테트라글루코실 헤스페리딘 및 α-펜타글루코실 헤스페리딘 등의 계열에 속하는 글리코실 헤스페리딘류; 및 α-모노글루코실 루틴, α-디글루코실 루틴, α-트리글루코실 루틴, α-테트라글루코실 루틴 및 α-펜타글루코실 루틴 등의 계열에 속하는 글리코실 루틴류를 포함한다. 이들 화합물은 실질적으로 동일한 레벨의 신경기능 조절작용을 발휘하므로 본 발명의 신경기능 조절제는 총 유효량으로서 이들 화합물중의 1종 이상을 함유해야 한다. 이러한 점에 있어서 신경장해 또는 신경혼란과 각종 신경질환 개선에 대한 이들의 작용을 비교해 보면, 글리코실 헤스페리딘류는 글리코실 루틴류 보다 우수하다.

글리코실 비타민 P는 여러가지 방법으로 제조할 수 있다. 경제적인 관점에서 당전이 효소를 사용하는 생화학적 방법이 유리하다. 상기한 일련의 글리코실 비타민 P는 말토올리고당 및 전분 부분 분해물 등의 α-글루코실 당류 존재하에 헤스페리딘 및 루틴 등의 비타민 P에 α-글루코시다아제, 시클로말토덱스트린 글루카노트란스페라아 및 α-아밀라아제 등의 당전이 효소를 작용시켜 비교적 고수율로 제조할 수 있다. 이렇게 하여 수득한 반응 생성물은 전이된 글루코오스로 환산하여 글루코오스 중합도가 1∼5의 범위 또는 그 이상인 일련의 글리코실 비타민 P 화합물을 통상적으로 함유하고 있다. 이들 화합물에 글루코아밀라아제 및 임의로 람노시다아제를 병용하여 작용시킴으로써 이들 화합물을 가수분해하여 α-모노글루코실 비타민 P를 얻을 수 있다. 당전이 효소를 사용하는 방법들에 대해서는 여러가지 특허문헌[예컨대, 본 발명과 동일한 출원인이 출원한 일본국의 특허공개 제7,593/91호, 제27,293/91호, 제58,790/91호, 제115,292/91호 및 제70,994/98호; 및 본 발명과 동일한 출원인이 출원한 일본국의 특허출원 제22,667/97호, 및 일본국 특허출원 제69,588/97호의 우선권에 근거한 출원인 특허출원 제63,396호]에 상세히 개시되어 있다.

이들 방법으로 제조된 시판품의 예로서는 "αG RUTIN"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 루틴 함유량 40∼82%의 글리코실 루틴 분말 제품), 및 "αG HESPERIDIN"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함유량 22∼84%의 글리코실 헤스페리딘 분말 제품)이 있다. 본 발명에서 사용하는 글리코실 비타민 P는 고도로 정제된 형태의 것일 필요는 없고, 사용된 제조방법에 따라 생성된 기타 물질로부터의 미분리 조성물 형태의 것이어도 좋다.

상기한 바와 같이 글리코실 비타민 P에 의한 신경기능 조절작용은 트레할로오스가 공존하면 현저하게 증가되는데, 트레할로오스도 역시 글리코실 비타민 P를 안정화하고, 화합물의 투여를 용이하게 하며 화합물의 흡수를 촉진하는 작용이 있다. 글리코실 비타민 P가 트레할로오스와 공존해 있는 천연 시스템이 아직 발견되지 않았기 때문에 트레할로오스가 글리코실 비타민 P의 유효한 작용을 촉진한다는 사실은 완전히 예측할 수 없는 의외의 발견이다. 인공합성의 글리코실 비타민 P와 트레할로오스를 인위적으로 결합시키는 본 발명의 실시형태는 이러한 점에서 극히 신규하다.

본 발명에서 유리하게 사용되는 트레할로오스를 설명하자면 공지된 바와 같이 상이한 결합형태를 가진 α,α-, α,β- 및 β,β-이성체로 불리우는 세가지 이성체가 발견되어 있다. 이들 이성체는 글리코실 비타민 P에 대해 마찬가지의 촉진 작용을 발휘하기 때문에 본 발명에서는 이들 중의 1종 이상을 본 발명의 신경기능 조절제에 총 유효량으로 함유시킬 수 있으면 이들을 그 제조방법, 순도 및 성질과는 관계없이 본 발명의 신경기능 조절제로 사용할 수 있다.

트레할로오스는 여러가지 방법으로 제조할 수 있다. 본 발명은 그 자체가 트레할로오스의 제조방법에 관한 것이 아니므로 이들 방법에 대해 상세한 설명은 생략한다. 그러나 경제적인 이익을 고려하여 바람직한 방법은 전분 부분 분해물에 비환원성 당질생성 효소와 트레할로오스 유리효소를 작용시키는 방법들인데, 여기에 관해서는 일본국의 특허공개 제143,876/95호, 제213,283/95호, 제322,883/95호, 제298,880/95호, 제66,187/96호, 제66,188/96호, 제336,338/96호 및 제84,586/96호 등의 공보에 개시되어 있다. 이들 방법에 의하면 α,α-트레할로오스를 저렴한 원료인 전분으로부터 비교적 고수율로 제조할 수 있다. 이 방법으로 제조된 시판품의 예로서는 "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 트레할로오스 함량 98% 이상의 결정질 트레할로오스 분말) 및 "TREHASTAR"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 트레할로오스 함량 28% 이상의 트레할로오스 시럽)을 들 수 있다. α,α-트레할로오스는 말토오스에 말토오스/트레할로오스 변환효소를 작용시키거나(일본국 특허공개 제149,980/96호 및 제9,986/97호 참조), 또는 종래부터 공지되어 있는 말토오스-포스포릴라아제와 트레할로오스-포스포릴라아제를 병용하여 작용시켜 제조할 수 있다.

α,β-트레할로오스를 제조하자면 본 발명과 동일한 출원인에 의해 출원된 일본국 특허공개 제144,694/92호 공보 및 제179,490/92호 공보에 개시된 방법에 의하여 전분 부분 분해물과 락토오스의 혼합물에 시클로말토덱스트린 글루카노트란스페라아제와 β-갈락토시다아제를 이러한 순서로 작용시킨다. 그리고, β,β-트레할로오스는 공지의 화학합성에 의해 얻을 수 있다. 글리코실 비타민 P와 마찬가지로 본 발명에서 사용되는 트레할로오스는 고도로 정제된 형태의 것일 필요는 없고, 사용된 제조방법에 따라 생성된 기타 특정 물질로부터의 미분리 조성물 형태의 것이어도 좋다. 용도에 따라 본 발명의 신경기능 조절제는 고형물 기준으로 글리코실 비타민 P에 비하여 트레할로오스를 5배 이상, 바람직하게는 50배 이상 함유한다.

본 발명의 신경기능 조절제는 글리코실 비타민 P로 된 것들과 글리코실 비타민 P 및 글리코실 비타민 P의 투여를 용이하게 하는 기타의 첨가성분들을 함유해서 된 조성물 형태의 것들을 포함한다. 상기한 조성물들은 통상적으로 액상, 페이스트상, 고형 식품 또는 의약품 형태로 시판된다. 식품형태의 신경기능 조절제는 일반적으로 식품에 사용되는 물, 알코올, 전분물질, 섬유, 당류, 리피드, 필수 지방산을 비롯한 지방산류, 아스코르브산 및 글리코실 아스코르브산을 비롯한 비타민류, 마그네슘염 및 칼슘염을 비롯한 미네랄류, 육군자탕(堉君子湯)과 보중 익기탕(補中益氣湯)을 비롯한 한방약, 향료, 색소. 감미료, 조미료, 안정제 및 보존제 등, 식품에 일반적으로 사용되는 각종 재료 및/또는 첨가성분을 함유해서 된 조성물 형태로 제조할 수 있다. 의약품 형태의 신경기능 조절제는 담체, 부형제, 보조제, 희석제 및 안정제와, 임의로 정신신경제, 자율 신경제 및 감각기관제 등의 각종 신경질환 치료에 일반적으로 사용되는 기타 성분과, 상기한 리피드, 비타민류, 미네랄류, 및 한방약 외에 인터페론-a 를 비롯한 인터페론류로 부터 선택되는 1종 이상을 함유해서 된 조성물 형태로 제조할 수 있다. 상기한 각종 형태와는 관계없이 본 발명의 신경기능 조절제는 통상적으로 글리코실 비타민 P를 0.001w/w% 이상, 바람직하게는 0.01∼10w/w% 함유한다. 이미 설명한 바와 같이 트레할로오스는 글리코실 비타민 P의 투여를 효과적으로 용이하게 한다.

본 발명의 신경기능 조절제의 용도에 대해 설명하면, 이것은 경구 투여 및 비경구 투여와는 관계없이 현저한 신경기능 조절작용을 발휘한다. 용도에 따라서는 정상적인 신경기능 유지/촉진과 각종 신경질환 예방의 경우에 있어서 본 발명의 신경기능 조절제를 통상적으로 식품형태로 경구투여하는 반면, 각종 신경질환의 치료 및 소망의 신경기능 회복의 경우에 있어서는 통상적으로 의약품 또는 식품 형태로 경구투여 하거나, 혹은 주사제 또는 외용약제 형태로 비경구 투여한다. 본 발명의 신경기능 조절제의 투여량은 글리코실 비타민 P로 환산하여 성인 1인당 1회에 약 0.1mg∼약 10g, 바람직하게는 1mg∼1g을 1일 1∼20회 또는 수일동안 일정한 시간간격의 투여빈도로 투여한다.

본 발명의 신경기능 조절제의 용도에 적용되는 질환의 예로서는 우울증, 신경증, 메니에르병(Meniere's disease), 신경 쇠약증, 만성 피로 증후군, 신경성 소화기질환, 신경성 위염, 및 자율 신경 실조증을 비롯한 일반 정신질환이 있다. 이들 질환을 가진 환자에게 본 발명의 신경기능 조절제를 투여하면 식욕상실, 불면증, 정서장해, 권태, 쉬운 피로감, 불안감, 정서 불안정, 운동실조, 지각장해, 언어장해, 마비, 두통, 현기증, 구토증, 설사, 심계항진, 어깨근육 경직통, 요통 등을 경감시키는데 현저한 효과를 발휘한다. 또한 본 발명의 신경기능 조절제는 피로감, 권태, 쉬운 피로감, 식욕상실, 불면증, 및 정력감퇴를 완화시키는데 현저한 효과를 발휘한다. 따라서 본 발명의 신경기능 조절제는 이러한 질환을 가진 환자에게 투여하면 신경기능 장해 또는 질환에 작용하여 신경기능 장해를 소망의 정상상태로 전환시키는 반면, 본 발명의 신경기능 조절제는 건강한 사람에게 투여하면 정상적인 신경기능을 유지하도록 하거나 심지어 촉진하도록 하는 방식으로 특징적인 효과를 발휘한다.

아래의 실험에 의해 본 발명의 신경기능 조절제의 작용과 안전성에 대해 설명한다.

실험 1: 임상시험

만성 피로 증후군 또는 경미한 우울증이 있는 것으로 진단된 24세 내지 73세의 지원자 50명에 대해 임상시험을 하였다. 50명의 지원자중에서 무작위로 선택한 지원자 10명을 1군으로 하는 5개군을 만들어 지원자의 상태를 관찰하면서 매일 식사후에 각 지원자에게 나중에 나오는 실시예 5에 기재된 방법으로 제조한 시료 No. 1으로서의 정제; 실시예 5에서의 글리코실 헤스페리딘 분말 대신에 동일한 양의 "αG RUTIN PS"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 루틴 분말, 고형물 기준으로 총 루틴 함량 80∼82%)를 사용한 이외는 실시예 5의 방법과 마찬가지 방법으로 제조한 시료 No. 2로서의 정제; 실시예 3에서의 결정질 트레할로오스 분말 대신에 동일한 양의 수크로오스를 사용한 이외는 실시예 3의 방법과 마찬가지 방법으로 제조한 시료 No. 3으로서의 정제; 실시예 5에서의 글리코실 헤스페리딘 분말 대신에 동일한 양의 "αG RUTIN PS"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 루틴 분말, 고형물 기준으로 총 루틴 함량 80∼82%)를 사용하고, 결정질 트레할로오스 분말 대신에 동일한 양의 수크로오스를 사용한 이외는 실시예 5의 방법과 마찬가지 방법으로 제조한 시료 No. 4로서의 정제; 또는 실시예 5에서의 글리코실 헤스페리딘 분말을 생략한 이외는 실시예 5의 방법과 마찬가지로 제조한 대조로서의 위약(placebo)을 3정씩 최장 1개월 동안 경구투여하였다.

임상 검사 기사에 의하여 임상실험을 하여 최종투여 24시간 후에 각 지원자에게 치료효과와 부작용을 질문하였고, 또한 각 질환에 수반되는 피로감, 권태, 식욕상실 및 불면증의 경감에 근거하여 각 지원자에게 치료효과와 부작용을 질문하였다. 치료효과를 "극히 효과있음", "효과있음", "변화없음" 및 "악화"의 4등급으로 평가하고, 효능(%)을 전체 지원자수에 대해 "극히 효과있음" 및 "효과있음"으로 답을 한 사람의 수의 백분율로 나타내었다. 그 결과는 표 1에 나와 있다.

판정	시료 No.				대조
	1 2 3 4
극히 효과있음	3	1	2	0	0
효과있음	5	4	4	4	1
변화없음	2	4	4	5	8
악화	0	1	0	1	1
효능(%)	80	50	60	40	10

표 1의 결과로부터 글리코실 비타민 P는 만성 피로 증후군 및 경미한 우울증에 효과가 있고, 또한 글리코실 헤스페리딘은 글리코실 루틴보다 우수함을 알 수 있다. 상기한 만성 피로 증후군 및 경미한 우울증은 사회적 스트레스, 물리적 스트레스 및 화학적 스트레스에 의해 유발되는 전형적인 신경기능 장해 및 질병인데, 청년기와 노년기에서 비교적 빈번히 발견되고 있다. 글리코실 비타민 P가 이들 증상을 효과적으로 경감시켰다는 사실은 본 발명의 신경기능 조절제가 각종 신경질환을 가진 환자들과 건강한 사람들의 신경기능을 정상적인 상태로 유지해주며, 또한 장해 및 질환상태의 신경기능을 정상상태로 회복시켜주는 작용을 가지고 있음을 입증하고 있다. 만성 피로 증후군 및 경미한 우울증 이외의 신경성 소화기질환을 가진 환자들에 대한 예비 실험의 결과, 위장 무력증, 변비, 설사 등을 경감시켰다. 이 결과는 본 발명의 신경기능 조절제의 효능을 나타내는 것이다. 비타민 P에 대해서도 마찬가지로 실험을 실시하였으나 대조와 비교하여 유의(有意)한 효과는 발견되지 않았으며, 이로부터 비타민 P는 그 수용성(水溶性)이 비교적 낮기 때문에 그 유효량이 체내에 흡수되지 않았다는 결론을 내릴 수 있다.

실험 2: 급성독성시험

적당량의 "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 결정질 트레할로오스 분말)를 아라비아 고무 5w/w% 함유의 생리 식염수에 용해하고, 이 용액을 통상의 방법으로 멸균한 후, ddy 마우스(체중 20∼25g)를 1군당 10마리로 하여 복강내 주사하여 투여하거나 위 존대(stomach sonde)를 사용하여 경구투여하였다. 이어서 1주일동안 마우스를 관찰한 결과, 투여경로와는 관계없이 최대 공격 투여량으로서 약 16g/kg 마우스를 투여하여도 마우스의 사망예는 없었다. 이와 병행하여 글리코실 비타민 P "αG HESPERIDIN PA"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 헤스페리딘 분말, 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 74∼78%) 및 "αG RUTIN PS"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 루틴 분말, 고형물 기준으로 총 루틴 함량 80∼82%)를 사용하여 마찬가지의 실험을 한 결과, 최대 공격 투여량으로서 약 5g/kg 마우스까지는 마우스의 사망예가 없었다.

실험 1 및 2의 결과로부터 본 발명의 신경기능 조절제는 인간에게 부작용 없이 효과적으로 투여할 수 있음이 입증되고 있다.

아래의 각 실시예는 본 발명의 신경기능 조절제의 바람직한 적용예이다.

적용예 1: 신경증

신경증의 진단을 받은 환자로서 두통, 배통(dorsal pain), 요통, 및 권태증을 앓고 있는 36세의 남성환자에게 아래에 나오는 실시예 4의 방법으로 제조한 본 발명의 신경기능 조절제로서의 건강 보조 식품(이하, 적용예 1 내지 3에 있어서 "건강보조식품"이라 함)를 1회에 약 1g의 투여량으로 하여 매일 최고 10회 까지의 투여빈도로 투여하였다. 환자의 증상이 비교적 경미한 경우에는 낮은 투여량으로 하고, 증상이 비교적 중증인 경우에는 투여량을 높이는 방식으로 하여 환자의 증상에 따라 투여빈도를 조절하였다. 투여개시 직후에 환자의 증상이 경감되었기 때문에 투여빈도를 일단 낮게 하였으나 환자의 증상이 악화하였으므로 투여빈도를 증가시켜 계속하여 투여를 하였다. 그 결과, 투여개시 2개월후에 앞서 관찰된 환자의 증상은 완전히 없어졌고, 환자는 만족감을 가지고 근무할 수 있을 정도로 회복되었다. 이 적용예에 있어서 보충 건강식으로 인한 부작용은 전혀 없었다.

적용예 2: 메니에르병(Meniere's disease)

주증상으로서 현기증, 불면증, 어깨근육 경직통, 및 설사를 앓고 있어서 거의 집안일을 할 수 없었던 45세의 여성환자에게 보충 건강식을 1회에 약 1g의 투여량으로 하여 매일 최고 15회 까지의 최대 투여빈도로 투여하였다. 환자의 증상이 비교적 경미한 경우에는 낮은 투여량으로 하고, 증상이 비교적 중증인 경우에는 투여량을 높이는 방식으로 하여 환자의 증상에 따라 투여빈도를 조절하였다. 투여개시 직후에 즉시 환자의 증상이 없어졌기 때문에 환자는 집안일을 충분히 할 수 있을 정도로 회복되었다. 이 적용예에 있어서 보충 건강식으로 인한 부작용은 전혀 없었다.

적용예 3: 신경 쇠약증

주증상으로서 전신 권태, 불면증, 및 무기력증을 앓고 있어서 병원의 정신과에서 처방한 정신 신경증용 약과 항불안약을 투여하고 있었던 33세의 여성 신경 쇠약증 환자에게 보충 건강식을 1회에 약 1g의 투여량으로 하여 매일 10회 까지의 적당한 투여빈도로 투여하였다. 환자의 증상이 비교적 경미한 경우에는 낮은 투여량으로 하고, 증상이 비교적 중증인 경우에는 투여량을 높이는 방식으로 하여 환자의 증상 정도에 따라 투여빈도를 조절하였다. 투여개시 1개월후에 이 여성환자는 스스로 무기력증이 감소되었음을 느낄 수 있는 상태까지 회복되었고, 투여개시 3개월후에는 활기차게 일할 수 있을 정도로 회복되었다. 이 적용예에 있어서 보충 건강식으로 인한 부작용은 전혀 없었다.

상기한 세가지 적용예는 글리코실 비타민 P를 함유한 본 발명의 신경기능 조절제가 장해를 가진 신경기능 및 결손된 신경기능을 부작용없이 정상상태로 회복시키며, 또한 본 발명의 신경기능 조절제가 각종 신경질환에 의해 수반되는 식욕상실, 불면증, 정서장해, 권태, 쉬운 피로감, 불안감, 정서 불안정, 운동실조, 지각장해, 언어장해, 마비, 두통, 현기증, 구토증, 설사, 심계항진, 어깨근육 경직통, 요통 등을 경감시키는데 현저한 효과를 발휘한다는 것을 시사하고 있다.

아래의 각 실시예를 참조하여 본 발명의 바람직한 실시형태를 설명한다.

실시예 1: 건강식품

150 중량부의 "TREHASTAR"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 트레할로오스 시럽)를 수분함량 약 15w/w%되도록 감압하에 가열 및 농축하고, 이 농축액에 물 18 중량부에 젤라틴 13 중량부를 용해한 용액, 1 중량부의 "αG HESPERIDIN H"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 헤스페리딘 분말, 총 헤스페리딘 함량 22∼26%), 시트르산 2 중량부 및 적당량의 착색제와 향료를 혼합하였다. 수득한 혼합물을 성형하고 포장하여 검 상태의 캔디를 얻었다.

이 제품은 만족스러운 텍스쳐와 향기를 가지고 있어서 정상적인 신경기능을 개선/유지하거나 각종 신경질환을 예방하는 건강식품으로 유리하게 사용할 수 있다.

실시예 2: 건강식품

검 베이스 3 중량부를 연화할 때 까지 가열 용융한 후, 여기에 7 중량부의 "NUMIX"(일본국의 H+B Life Science사 판매의 트레할로오스 함량 약 50w/w%의 녹황색 야채 분말), 적당량의 착색제와 향료, 및 고형물 기준으로 함량 0.1%가 되는 양의 "αG RUTIN P"(고형물 기준으로 총 루틴 함량 40∼46%의 글리코실 루틴 분말)을 혼합하고, 수득한 혼합물을 통상의 방법으로 혼련, 성형 및 포장하여 글리코실 비타민 P를 함유한 츄잉 검을 제조하였다.

이 제품은 만족스러운 텍스쳐와 맛을 가지고 있어서 정상적인 신경기능을 개선/유지하거나 각종 신경질환을 예방하는 건강식품으로 유리하게 사용할 수 있다.

실시예 3: 건강식품

탈지우유 86 중량부, 탈지우유 분말 3 중량부, "TREHASTAR"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 트레할로오스 시럽) 9 중량부, 한천 0.1 중량부, "αG HESPERIDIN PA"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 74∼78%의 글리코실 헤스페리딘 분말) 0.1 중량부 및 물 1.8 중량부를 탱크속에 넣고 교반하에 55℃로 가열하여 내용물을 완전히 용해하였다. 이어서 이 혼합물을 통상의 방법으로 균질화하고, 멸균 냉각기로 멸균한후, 여기에 스타아터(starter) 3w/w%을 접종하여 플라스틱제 용기속에 주입하고, 37℃에서 5시간 발효시켜 글리코실 비타민 P를 함유한 요구르트를 제조하였다.

이 제품은 만족스러운 향기와 맛을 가지고 있어서 정상적인 신경기능을 개선/유지하거나 각종 신경질환을 예방하는 건강식품으로 유리하게 사용할 수 있다.

실시예 4: 건강보조식품

1 중량부의 "αG HESPERIDIN PA"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 74∼78%의 글리코실 헤스페리딘 분말) 및 99 중량부의 "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 결정질 트레할로오스 분말)를 균질하게 혼합하고, 수득한 혼합물 중 50g씩을 취하여 유리 바이알에 주입하여 소요의 제품을 얻었다.

이 제품 약 1g을 스푼으로 취하여 집적 먹거나 물에 용해시켜 먹으면 글리코실 비타민 P 약 10mg이 체내에 용이하게 보충된다.

이 제품은 용해성과 취급성이 우수하므로 정상적인 신경기능을 개선/유지하거나 각종 신경질환을 예방하는 건강보조식품으로 유리하게 사용할 수 있다.

실시예 5: 정제

10 중량부의 "AA-2G"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 비타민 C 분말), 3 중량부의 "αG HESPERIDIN PA"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 74∼78%의 글리코실 헤스페리딘 분말) 및 17 중량부의 "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 결정질 트레할로오스 분말)을 균질하게 혼합하고, 이 혼합물을 통상의 방법으로 타정하여 글리코실 비타민 P를 10mg 함유한 정제를 제조하였다.

이 제품은 삼키기가 쉽고, 용해성이 우수하며 비타민 C 보충작용을 가지고 있어서 정상적인 신경기능을 개선/유지하거나 각종 신경질환을 예방하는 정제로서 유리하게 사용할 수 있다.

실시예 6: 액제

증류수 1,000 중량부중에 염화 나트륨 6 중량부, 염화 칼륨 0.3 중량부, 염화 칼슘 0.2 중량부, 락트산 나트륨 3.1 중량부, "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 결정질 트레할로오스 분말) 44 중량부, "αG HESPERIDIN PS"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 80∼84%의 글리코실 헤스페리딘 분말) 1.5 중량부 및 "AA-2G"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 글리코실 비타민 C) 0.5 중량부를 용해하였다. 수득한 용액을 통상의 방법으로 여과하고, 여액 25ml씩을 플라스틱제 용기속에 주입하여 글리코실 비타민 P를 함유한 액제를 제조하였다.

이 제품은 비타민, 에너지 및 미네랄 보충작용을 가지고 있어서 각종 신경질환을 치료하기 위한 주사액으로 사용된다.

실시예 7: 습포제

1 중량부의 크로타미톤과 0.3 중량부의 "αG HESPERIDIN PS"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 고형물 기준으로 총 헤스페리딘 함량 80∼84%의 글리코실 헤스페리딘 분말)을 워터 배드(water bath)에서 가열하였다. 이 용액에 45.2 중량부의 증류수, 10 중량부의 "TREHAOSE"(일본국의 Hayashibara Shoji사 판매의 결정질 트레할로오스 분말), 5 중량부의 젤라틴 및 7 중량부의 카올린을 혼합하면서 용해한 것을 믹서에 넣고 약 50℃로 가열, 혼합하여 균질히 분산된 용액을 얻었다. 이 용액에 글리세린 25 중량부, 폴리아크릴산 나트륨 3 중량부 및 카르복시 메틸셀룰로오스 3.5 중량부로 된 또 다른 분산액을 가하여 교반, 혼합함으로써 균질히 혼련된 혼합물을 얻었다.

수득한 혼합물을 상기한 용해액에 가하고 교반하면서 균질하게 혼련하였다. 새로 얻은 혼합물을 스프레더(spreader)를 사용하여 부직포 위에 도포하여 두께 1mm의 피막을 형성하였다. 용액이 도포된 상기한 부직포의 한쪽면에 폴리프로필렌 시이트를 중첩한 다음 일정한 크기로 절단하여 소요의 제품을 얻었다.

이 제품은 피부에 부착했을 때 불쾌감이 전혀 없고 그 효과가 장시간 지속한다. 따라서 이 제품은 각종 신경질환을 치료하는 습포제로서 유리하게 사용할 수 있다.

이상 설명한 바와 같이 본 발명은 글리코실 비타민 P가 인간의 신경기능을 정상적인 상태로 조절한다는 확인사실에 근거하여 된 것이다. 본 발명의 신경기능 조절제는 우울증, 만성 피로 증후군 및 신경성 소화질환 등의 각종 신경질환을 가진 환자에게 투여할 경우, 각종 신경질환에 의해 수반되는 식욕상실, 불면증, 정서장해, 권태, 불안감, 정서 불안정, 쉬운 피로감, 운동실조, 지각이상, 언어장해, 마비, 두통, 현기증, 구토증, 설사, 심계항진, 어깨근육 경직통, 요통 등을 경감시키는데 현저한 효과를 발휘한다.

본 발명의 신경기능 조절제를 건강한 사람에게 투여할 경우에는 사회적, 육체적 및 화학적 스트레스에 의해 수반되는 피로감, 쉬운 피로감, 권태, 식욕상실, 불면증 및 기력상실을 경감시키는데 현저한 효과를 발휘한다.

Claims (4)

1. (i) 유효성분으로서의 글리코실 비타민 P와,

   (ii) 트레할로오스, 젤라틴, 시트르산, 착색제, 향료, 검 베이스, 녹황색 야채 분말, 탈지 우유, 글리코실 비타민 C, 염화 나트륨, 염화 칼륨, 염화 칼슘, 락트산 나트륨, 크로타미톤, 카올린, 글리세린, 폴리아크릴산 나트륨, 카르복시메틸 셀룰로오스로 된 군으로부터 선택되는 1종의 물질을 함유하고,

   상기 글리코실 비타민 P는 비타민 P 분자와 1∼5개의 글루코오스 분자를 함유하며, 또한 유효성분으로서의 글리코실 비타민 P를 함유하는 조성물 형태로 하여 경구투여 혹은 비경구 투여에 의해 투여되어, 우울증, 신경증, 메니에르병, 신경 쇠약증, 만성 피로 증후군, 신경성 소화기 질환, 신경성 위염, 자율신경 실조증의 조절을 위한 조성물.
2. 제1항에 있어서, 상기 글리코실 비타민 P는 글리코실 헤스페리딘, 글리코실 루틴 또는 이들의 혼합물인 조성물.
3. 제1항에 있어서, 상기 글리코실 비타민 P를 상기 조성물의 0.001w/w% 내지 99.9w/w% 함유하는 조성물.
4. 제1항에 있어서, 상기 트레할로오스를 고형물 기준으로 상기 글리코실 비타민 P의 양보다 5배 내지 100,000배의 양으로 함유하는 조성물.