JPWO2020033514A5 - - Google Patents

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JPWO2020033514A5
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  1. 式(I):
    Figure 2020033514000001
    [式中:
    環Aは、1~4個のRで置換される4-ないし15-員のヘテロシクリルであり;
    環Bは
    Figure 2020033514000002
    より選択され;
    QはNおよびCRより選択され;
    は、-(CH2-45a、1~2個のR5aで置換されるC3-6シクロアルキル、-(CH1-4-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-(CH1-4-(O)0-1-1~5個のRで置換されるアリール、および炭素原子と、N、NR、O、およびS(O)より選択される1~4個のヘテロ原子とを含み、1~5個のRで置換される-(CH-4~6員のヘテロシクリルより選択され;
    は、各々、Hおよび所望によりF、Cl、およびC3-6シクロアルキルで置換されてもよいC1-3アルキルより独立して選択され;
    は、H、F、Cl、Br、C1-3アルキル、および-ORより選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、0~1個のOHおよびOC1-3アルキルで置換されるC1-3アルキル、および-ORより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、=O、C1-3アルキル、C(=O)NR、NR、NRC(=O)R、NRC(=O)OR、NRS(=O)、および1~5個のRで置換されるアリールより独立して選択され;
    5aは、各々、-C(=O)NR、NR、NRC(=O)R、NRC(=O)OR、およびNRS(=O)より独立して選択され;
    は、H、1~5個のRで置換されるC1-3アルキル、-S(O)、-C(=O)R、-C(=O)OR、-C(=O)(CHNR、-S(O)NR、-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)NR-1~5個のRで置換されるアリール、および-C(=O)NR1~5個のRで置換されるヘテロシクリルより選択され;ここで該ヘテロシクリルは、炭素原子と、N、NR7a、O、およびSより選択される1~4個のヘテロ原子とを含み;
    は、各々、H、F、Cl、Br、0~4個のRで置換されるC1-4アルキル、0~4個のRで置換されるC2-4アルケニル、0~4個のRで置換されるC2-4アルキニル、ニトロ、-(CHRS(O)、-(CHRS(O)NR、-(CHRNRS(O)、-(CHROR、-(CHRCN、-(CHRNR、-(CHRNRC(=O)R、-(CHRNRC(=O)NR、-(CHRC(=O)OR、-(CHRC(=O)R、-(CHROC(=O)R、-(CHRC(=O)NR,-(CHR-0~5個のRで置換されるシクロアルキル、-(CHR-0~5個のRで置換されるアリール、および-(CHR-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    7aは、各々、Hおよび0~4個のRで置換されるC1-4アルキルより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、CN、C1-3アルキル、=N-OR、-(CHOR、-(CHNR、-NRC(=NH)C1-3アルキル、-NRC(=O)OR、炭素環、およびヘテロ環より独立して選択されるか;あるいはまた、2個のR基が一緒になって炭素環またはヘテロ環を形成し;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択されるか;またはRおよびRの両方が結合する窒素原子とそれらが一緒になって0~5個のRで置換されるヘテロ環式環を形成し;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、Hおよび0~5個のRで置換されるC1-4アルキルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、NO、=O、-(CHOR、C(=O)OR、S(=O)、C(=O)NR、S(=O)NR、および-(CHNR、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、1~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、1~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、および-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択されるか、またはRおよびRはその両方が結合する窒素原子と一緒になってC1-4アルキルで所望により置換されてもよいヘテロ環式環を形成し;
    nは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択され;
    pは、各々、0、1、および2より独立して選択され;
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される;
    ただし、環Bが
    Figure 2020033514000003
    である場合、Rは-(CH1-3-炭素原子およびNRを含む4~6員のヘテロシクリルであり、ここでRは1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、1~5個のRで置換されるアリール、および1~5個のRで置換されるヘテロシクリルである]
    で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
  2. 式(II):
    Figure 2020033514000004
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000005
    より選択され;
    QはNおよびCHより選択され;
    は-(CH2-35a
    Figure 2020033514000006
    より選択され;
    はC3-6シクロアルキルで所望により置換されてもよいC1-2アルキルであり;
    はH、F、Cl、Br、C1-2アルキル、および-ORより選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、0~1個のOHおよびOC1-3アルキルで置換されるC1-3アルキル、および-ORより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、NH、=O、C1-3アルキル、C(=O)NR、NR、NRC(=O)R、NRC(=O)OR、NRS(O)、および1~4個のRで置換されるアリールより独立して選択され;
    5aは、各々、NR、NRC(=O)R、NRC(=O)OR、およびNRS(O)より独立して選択され;
    は、各々、H、C1-3アルキル、-S(O)、-C(=O)R、-C(=O)NR、-C(=O)(CHNR、-C(=O)OR、-S(O)NR、-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、および-S(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)NH-1~5個のRで置換されるアリール、および-C(=O)NH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;ここで該ヘテロシクリルは、炭素原子と、N、NR7a、O、およびSより選択される1~4個のヘテロ原子とを含み;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、0~4個のRで置換されるC1-4アルキル、0~4個のRで置換されるC2-4アルケニル、0~4個のRで置換されるC2-4アルキニル、-S(=O)、-S(=O)NR、-NRS(=O)、-OR、-NR、-NRC(=O)R、-NRC(=O)NR、-C(=O)OR、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)NR、0~4個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、0~4個のRで置換されるヘテロシクリル、0~4個のRで置換されるアリール、および0~4個のRで置換されるヘテロアリールより独立して選択され;
    7aは、各々、Hおよび0~4個のRで置換されるC1-4アルキルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、=O、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHNH、-(CHNH(C1-4アルキル)、-(CHN(C1-4アルキル)、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、1~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、1~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-C3-6シクロアルキル、-(CH-アリール、および-(CH-ヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nは、各々、0、1、2、および3より独立して選択され;
    pは、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される]
    で示される請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  3. 式(III):
    Figure 2020033514000007
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000008
    より選択され;
    QはNおよびCHより選択され;
    はCHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    はH、F、Cl、および-OC1-4アルキルより選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、および-OC1-3アルキルより選択され;
    は、各々、H、C1-3アルキル、-S(=O)、-C(=O)R、-C(=O)OR、-C(=O)(CHNR、-S(=O)NR、-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるアリール、-C(=O)-(CH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-S(=O)-(CH-C3-6シクロアルキル、-S(=O)-(CH-アリール、および-S(=O)-(CH-ヘテロシクリルより独立して選択され、ここで該シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000009
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、-S(=O)、-S(=O)NR、-NRS(=O)、-OR、-NR、-NRC(=O)R、-NRC(=O)NR、-C(=O)OR、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)NR、0~4個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、0~4個のRで置換されるヘテロシクリル、0~4個のRで置換されるアリール、および0~4個のRで置換されるヘテロアリールより独立して選択され;
    7aは、各々、HおよびC1-4アルキルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、=O、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHNH、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nは、各々、0および1より独立して選択され;
    pは、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  4. 環Aが
    Figure 2020033514000010
    より選択され;
    がCHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    が-OC1-4アルキルであり;
    が、各々、Clおよび-OC1-3アルキルより選択され;

    Figure 2020033514000011
    より選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、-S(=O)、-S(=O)NR、C(=O)R、C(=O)NR、-NRS(=O)、-OR、およびC3-6シクロアルキルより独立して選択され;
    が、各々、Hおよび0~5個のRで置換されるC1-6アルキルより独立して選択され;
    が0~5個のRで置換されるC1-6アルキルであり;
    が、各々、F、Cl、Br、CN、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、およびアリールより独立して選択され;
    nが、各々、0および1より独立して選択され;および
    pが、各々、0、1、および2より独立して選択される、
    請求項3に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  5. 環Aが
    Figure 2020033514000012
    より選択され;
    が-CH-シクロプロピルであり;
    がH、F、Cl、および-OC1-4アルキルより選択され;
    が、-C(=O)R、-C(=O)OR、-C(=O)-(CH-C3-6シクロアルキル、-C(=O)-(CH-アリール、および-C(=O)-(CH-ヘテロシクリルより選択され、ここで該シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000013
    より選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、-OR、-NR、-C(=O)OR、-C(=O)R、-C(=O)NR、0~4個のRで置換されるC3-6シクロアルキル、0~4個のRで置換されるヘテロシクリル、0~4個のRで置換されるアリール、および0~4個のRで置換されるヘテロアリールより独立して選択され;
    が、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニルより選択され;
    が、各々、F、Cl、Br、CN、=O、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHNH、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;および
    nが0である、
    請求項3に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  6. 環Aが
    Figure 2020033514000014
    より選択され;
    が-CH-シクロプロピルであり;
    が-OC1-4アルキルであり;
    が、-S(O)、-S(=O)-(CH-C3-6シクロアルキル、-S(=O)-(CH-アリール、および-S(=O)-(CH-ヘテロシクリルであり、ここで該シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000015
    より選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、およびOHより独立して選択され;
    が0~5個のRで置換されるC1-4アルキルであり;
    が、各々、C1-3アルキル、F、Cl、Br、およびCNより独立して選択され;
    nが0であり;および
    rが、各々、0および1より独立して選択される、
    請求項3に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  7. 式(IV):
    Figure 2020033514000016
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000017
    より選択され;
    QはNおよびCHより選択され;
    はCHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    はH、F、および-OC1-4アルキルより選択され;
    は、各々、Clおよび-OC1-3アルキルより選択され;
    はH、-C(=O)R、-C(=O)OR、-C(=O)-(CH-C3-6シクロアルキル、-C(=O)-(CH-アリール、および-C(=O)-(CH-ヘテロシクリルより選択され、ここで該シクロアルキル、アリール、およびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000018
    より選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、-S(O)、-S(O)NR、-NRS(O)、-OR、-NR、-NRC(=O)R、-NRC(=O)NR、-C(=O)OR、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)NR、C3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは0~4個のRで置換され;
    7aは、F、Cl、Br、C1-4アルキルより選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、0~5個のRで置換されるフェニル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、NO、=O、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nは、各々、0および1より独立して選択され;
    pは、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  8. 環Aが
    Figure 2020033514000019
    であり;
    が-CH-シクロプロピルであり;
    が-OC1-4アルキルであり;
    が、-C(=O)-アリールおよび-C(=O)-ヘテロシクリルより選択され、ここで該アリールおよびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000020
    より選択され;
    が、各々、F、Cl、Br、C1-4アルキル、OR、CN、C3-6シクロアルキルより独立して選択され、ここで該アルキルまたはシクロアルキルは0~4個のRで置換され;
    が、各々、F、Cl、Br、CN、NO、=O、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nが0であり;
    pが、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rが、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される、
    請求項7に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  9. 式(V):
    Figure 2020033514000021
    [式中:
    環Aは、
    Figure 2020033514000022
    より選択され;
    QはNおよびCHより選択され;
    はCHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    はH、F、および-OC1-4アルキルより選択され;
    は、各々、Clおよび-OC1-3アルキルより選択され;
    は、H、-C(=O)R、-C(=O)OR、アリール、ヘテロシクリル、-C(=O)-アリール、および-C(=O)-ヘテロシクリルより選択され、ここで該アリールおよびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000023
    より選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、ニトロ、-S(O)、-S(O)NR、-NRS(O)、-OR、-NR、-NRC(=O)R、-NRC(=O)NR、-C(=O)OR、-C(=O)R、-OC(=O)R、-C(=O)NR、C3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは0~4個のRで置換され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、0~5個のRで置換されるフェニル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、NO、=O、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nは、各々、0および1より独立して選択され;
    pは、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  10. 環Aが
    Figure 2020033514000024
    であり;
    が-CH-シクロプロピルであり;
    が-OC1-4アルキルであり;
    が、-C(=O)-アリールおよび-C(=O)-ヘテロシクリルより選択され、ここで該アリールおよびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000025
    より選択され;
    が、各々、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、OR、C3-6シクロアルキルより独立して選択され、ここで該アルキルまたはシクロアルキルは0~4個のRで置換され;
    が、各々、F、Cl、Br、CN、NO、=O、1~5個のRで置換されるC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C(=O)OH、-C(=O)OC1-4アルキル、-(CHOH、-(CHOC1-4アルキル、-(CH-C3-6シクロアルキル、および-(CH-アリールより独立して選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、OH、OHで所望により置換されてもよいC1-5アルキル、C3-6シクロアルキル、およびフェニルより独立して選択され;
    nが0であり;
    pが、各々、0、1、および2より独立して選択され;および
    rが、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される、
    請求項9に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  11. 式(VI):
    Figure 2020033514000026
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000027
    であり;
    環Bは、
    Figure 2020033514000028
    より選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は-OC1-4アルキルであり;
    は、各々、ClおよびC1-3アルキルより選択され;
    は、-C(=O)OR
    Figure 2020033514000029
    より選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、OR、-C(=O)OR、-C(=O)NR、C3-6シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールより独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、またはヘテロアリールは0~4個のRで置換され;
    は、各々、Hおよび0~5個のRで置換されるC1-6アルキルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、-(CH-0~5個のRで置換されるフェニル、および0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、0~5個のRで置換されるC2-6アルケニル、0~5個のRで置換されるC2-6アルキニル、0~5個のRで置換されるC3-6カルボシクリル、および0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は、各々、F、Cl、Br、CN、=O、およびC1-6アルキルより独立して選択され;および
    nは、各々、0および1より独立して選択される]
    で示される請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  12. 環Aが、
    Figure 2020033514000030
    より選択され;

    Figure 2020033514000031
    より選択され;
    QがNおよびCHより選択され;
    がCHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    がH、F、Cl、Br、および-OC1-4アルキルより選択され;
    が、各々、H、F、Cl、Br、CN、NH、=O、およびC1-3アルキルより独立して選択され;および
    が、各々、H、C1-3アルキル、および-(CH0-1-フェニルより独立して選択される、
    請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  13. 式(VII):
    Figure 2020033514000032
    [式中:
    環Aは、
    Figure 2020033514000033
    より選択され;
    Qは、NおよびCHより選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は、H、F、Cl、Br、および-OC1-3アルキルより選択され;および
    は、各々、H、C1-3アルキル、および-(CH0-1-フェニルより独立して選択される]
    で示される請求項12に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  14. 環Aが
    Figure 2020033514000034
    であり;
    Qが、NおよびCHより選択され;
    が-(CH2-35aであり;
    が、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    5aが、NHR、NHC(=O)R、NHC(=O)OR、およびNHS(=O)より選択され;
    が、HおよびC1-4アルキルより独立して選択され;
    が、各々、HおよびC1-4アルキルより独立して選択され;および
    がC1-4アルキルである
    請求項2に記載の化合物。
  15. 式(VIII):
    Figure 2020033514000035
    [式中:
    環Aは、
    Figure 2020033514000036
    より選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は、Fおよび-OC1-4アルキルより選択され;
    5aは、-C(=O)NR、NR、NRC(=O)R、NRC(=O)OR、および-NRS(O)より選択され;
    は、各々、Hおよび0~5個のRで置換されるC1-6アルキルより独立して選択され;
    は、各々、H、0~5個のRで置換されるC1-6アルキル、-(CH-0~5個のRで置換されるC3-10カルボシクリル、および-(CH-0~5個のRで置換されるヘテロシクリルより独立して選択され;
    は0~5個のRで置換されるC1-4アルキルであり;
    は、各々、C1-6アルキルおよび=Oより独立して選択され;および
    rは、各々、0、1、2、3、および4より独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  16. 式(IX):
    Figure 2020033514000037
    [式中:
    環Aは、
    Figure 2020033514000038
    より選択され;
    Qは、NおよびCHより選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は、F、CHおよび-OCHより選択され;
    は、H、F、Cl、Br、および0~1個のOHおよびOC1-3アルキルで置換されるC1-3アルキルより選択され;
    は、H、F、およびC1-2アルキルより独立して選択され;
    は、-C(=O)-1~5個のRで置換されるアリールおよび-C(=O)-1~5個のRで置換されるヘテロシクリル、-C(=O)NH-1~5個のRで置換されるアリール、および-C(=O)NH-1~5個のRで置換されるヘテロシクリルより選択され;ここで該アリールおよびヘテロシクリルは
    Figure 2020033514000039
    より選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、および-OHより独立して選択され;および
    7aは、各々、HおよびC1-4アルキルより独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  17. 式(X):
    Figure 2020033514000040
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000041
    より選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は、Fおよび-OC1-4アルキルより選択され;
    は、H、F、Cl、C(=O)NR、および1~4個のRで置換されるアリールより選択され;
    は、各々、H、F、Cl、Br、CN、C1-4アルキル、および-OHより独立して選択され;および
    は、各々、HおよびC1-6アルキルより独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  18. 式(XI):
    Figure 2020033514000042
    [式中:
    環Aは
    Figure 2020033514000043
    より選択され;
    Qは、NおよびCHより選択され;
    は、
    Figure 2020033514000044
    より選択され;
    は、CHおよび-CH-シクロプロピルより選択され;
    は、H、F、および-OCHより選択され;
    は、H、F、Cl、Br、および0~1個のOHおよびOC1-3アルキルで置換されるC1-3アルキルより選択され;
    は、各々、HおよびC1-2アルキルより独立して選択され;および
    は、各々、HおよびC1-2アルキルより独立して選択される]
    で示される請求項2に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  19. 請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体、補助剤または賦形剤を含む医薬的に許容される組成物。
  20. さらなる治療剤と組み合わせた請求項19に記載の組成物。
  21. 請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、PAD4を阻害するための組成物
  22. 急性リンパ性白血病、強直性脊椎炎、がん、慢性リンパ性白血病、大腸炎、狼瘡、関節リウマチ、多発性硬化症、および潰瘍性大腸炎からなる群より選択されるPAD4介在性疾患、障害または症状を治療するための、請求項1~18のいずれか1項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物
  23. PAD4介在性疾患、障害または症状が、関節リウマチ、全身性紅斑性狼瘡、皮膚紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、およびがんより選択される、請求項22に記載の医薬組成物
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