JPWO2019173551A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- ８－（２－フルオロベンジル）－６－（３－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－５－イル）イミダゾ［１，２－ａ］ピラジンの結晶形態であって、
（１）前記結晶形態が、
（ｉ）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°、１５．０°、１５．９°、１６．７°、１７．６°、１９．１°、２０．２°、２１．６°、２４．９°および２５．８°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図２に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、
（vi）図３に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、または、
（vii）図４に示されているＤＶＳパターンと実質的に同じＤＶＳパターン、
を有することを特徴とする結晶形態Ａ、
（２）前記結晶形態が、
（ｉ）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）８．９°、１２．２°、１３．６°、１４．５°、１５．７°、１７．２°、１７．７°、２１．０°、２２．７°、２３．９°、２５．０°、２６．７°および２７．６°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図５に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図６に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶形態Ｂ、
（３）前記結晶形態が、
（ｉ）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１１．５°、１３．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°、１８．３°、１９．１°、２２．１°、２３．１°、２３．３°、２４．２°、２４．９°および２９．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図９に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１０に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶性水和物１、
（４）前記結晶形態が、
（ｉ）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°、２０．７°、２１．２°、２１．９°、２２．７°、２４．６°、２５．９°、２６．３°および２７．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図１２に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１３に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶性水和物２、
または、
（５）前記結晶形態が、
（ｉ）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１５．９°、１６．９°、１７．６°、２２．０°、２２．９°、２４．４°および２８．９°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図１５に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１６に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶性水和物３、
である、前記結晶形態。 - 請求項１記載の結晶形態であって、前記結晶形態が結晶形態Ａであり、
（ｉ）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°、１５．０°、１５．９°、１６．７°、１７．６°、１９．１°、２０．２°、２１．６°、２４．９°および２５．８°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図２に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、
（vi）図３に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、または、
（vii）図４に示されているＤＶＳパターンと実質的に同じＤＶＳパターン、
を有することを特徴とする結晶形態。 - 請求項２記載の結晶形態であって、
７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態、場合により７．０°、８．３°、１１．１°、１４．３°および１５．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項１記載の結晶形態であって、前記結晶形態が結晶形態Ｂであり、
（ｉ）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）８．９°、１２．２°、１３．６°、１４．５°、１５．７°、１７．２°、１７．７°、２１．０°、２２．７°、２３．９°、２５．０°、２６．７°および２７．６°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図５に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図６に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項４記載の結晶形態であって、
８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態、場合により８．９°、１２．２°、１３．６°、１７．２°および２１．０°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項１記載の結晶形態であって、前記結晶形態が結晶性水和物１であり、
（ｉ）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１１．５°、１３．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°、１８．３°、１９．１°、２２．１°、２３．１°、２３．３°、２４．２°、２４．９°および２９．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図９に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１０に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項６記載の結晶形態であって、
１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態、場合により、１１．５°、１５．２°、１７．０°、１７．７°および１８．３°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項１記載の結晶形態であって、前記結晶形態が結晶性水和物２であり、
（ｉ）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°、２０．７°、２１．２°、２１．９°、２２．７°、２４．６°、２５．９°、２６．３°および２７．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図１２に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１３に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項８記載の結晶形態であって、
１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態、場合により、１０．４°、１５．５°、１８．４°、１８．７°および２１．９°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項１記載の結晶形態であって、前記結晶形態が結晶性水和物３であり、
（ｉ）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°から選択される２θ角度における、少なくとも３本のｘ線粉末回折ピーク、
（ii）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピーク、
（iii）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（iv）１０．３°、１２．１°、１３．５°、１５．９°、１６．９°、１７．６°、２２．０°、２２．９°、２４．４°および２８．９°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピーク、
（ｖ）図１５に示されているＤＳＣパターンと実質的に同じＤＳＣパターン、または、
（vi）図１６に示されているＴＧＡパターンと実質的に同じＴＧＡパターン、
を有することを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - 請求項１０記載の結晶形態であって、
１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°から選択される２θ角度における、少なくとも４本のｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態、場合により、１０．３°、１２．１°、１３．５°、１６．９°および２４．４°の２θ角度におけるｘ線粉末回折ピークを特徴とする結晶形態である、前記結晶形態。 - ピークが、少なくとも１０％、少なくとも１５％、少なくとも２０％、または少なくとも２５％の相対強度を有する、請求項１～１１のいずれか一項に記載の結晶形態。
- 請求項１～１２に記載の結晶形態、および薬学的に許容される担体または希釈剤を含む医薬組成物。
- ＣＮＳ障害の処置を必要とする患者におけるＣＮＳ障害を処置する方法に使用するための、請求項１３に記載の医薬組成物。
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