JP2018516883A5 - - Google Patents
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Claims (21)
- １４．９°、１６．０°及び２４．８°（±０．２°）の回折角２シータにＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、式（Ｉ）
の化合物の二塩酸塩の固体形態。
- １４．９°、１６．０°、２０．６°及び２４．８°（±０．２°）の回折角２シータにＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１に記載の固体形態。
- １４．９°、１６．０°、２０．６°、２４．８°、２５．７°及び３１．５°（±０．２°）の回折角２シータにＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１又は２に記載の固体形態。
- １４．９°、１６．０°、２０．６°、２４．８°、２５．７°、３１．５°及び３５．９°（±０．２°）の回折角２シータにＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１から３の何れか一項に記載の固体形態。
- １４．６°、１４．９°、１６．０°、１７．７°、１８．７°、１９．４°、２０．６°、２１．７°、２４．４°、２４．８°、２５．７°、３１．５°、３５．２°及び３５．９°（±０．２°）の回折角２シータにＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１から４の何れか一項に記載の固体形態。
- 以下の表４、表５、表１０及び／又は表１１：
に記載されている回折角２シータ（±０．２°）にＸＲＰＤピークを含むＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１から５の何れか一項に記載の固体形態。 - 図２、図３、図１５及び／又は図１６のＸＲＰＤ回折パターンによって特徴付けられる、請求項１から６の何れか一項に記載の固体形態。
- 以下の表（±１ｃｍ −１ ）：
に示されるＩＲスペクトルにおける特徴的なバンド（ｃｍ−１）によって特徴付けられる、請求項１から７の何れか一項に記載の固体形態。 - ラマンスペクトルにおける１２２５ｃｍ−１（±１ｃｍ−１）のバンドによって特徴付けられる、式（Ｉ）
の化合物の二塩酸塩の固体形態。 - ラマンスペクトルにおける１２２５ｃｍ−１（±１ｃｍ−１）のバンドによって特徴付けられる、請求項１から８の何れか一項に記載の固体形態。
- ラマンスペクトルにおける１２２５ｃｍ−１及び７４５ｃｍ−１（±１ｃｍ−１）の特徴的なバンドによって特徴付けられる、請求項９又は１０に記載の固体形態。
- ラマンスペクトルにおける１２２５ｃｍ−１、７４５ｃｍ−１、２０７ｃｍ−１、及び１０６ｃｍ−１（±１ｃｍ−１）の特徴的なバンドによって特徴付けられる、請求項９から１１の何れか一項に記載の固体形態。
- 以下の表（±１ｃｍ −１ ）：
に記載されているラマンスペクトルに特徴的なバンドを含むラマンスペクトルによって特徴付けられる、請求項９から１２の何れか一項に記載の固体形態。 - 少なくとも９０％（ｗ／ｗ）の純度で、特定の固体形態で存在する、請求項１から１３の何れか一項に記載の固体形態。
- 請求項１から１４の何れか一項に記載の固体形態の調製のための方法であって、反応工程：
ａ）式ＢＯＣ−（Ｉ）
の化合物の溶媒への溶解；
ｂ）ＨＣｌの溶液の添加；
ｃ）高温における水の添加；
ｄ）温度の漸減による生成物の結晶化
を含む方法。 - 工程ａ）における溶媒がＣ１−７アルコールである；及び／又は
工程ａ）における溶媒が１−プロパノールである；及び／又は
工程ｂ）における溶液が水溶液である；及び／又は
工程ｂ）において２〜２０当量のＨＣｌが添加される；及び／又は
工程ｃ）において少なくとも５当量の水が添加される；及び／又は
工程ｃ）が５０℃を超える温度で行なわれる；及び／又は
工程ｄ）における温度が−２０℃〜周囲温度の間の最終温度に下げられる；及び／又は
工程ｄ）における温度が１〜１００℃／時間の速度で下げられる、請求項１５に記載の方法。 - 請求項１から１４の何れか一項に記載の固体形態並びに薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物。
- 請求項１から１４の何れか一項に記載の固体形態を含む治療活性物質。
- ＬＳＤ１に関連する疾患又はＬＳＤ１阻害剤によって調節される疾患の治療又は予防における使用のための、請求項１７に記載の薬学的組成物。
- ＬＳＤ１に関連する疾患又はＬＳＤ１阻害剤によって調節される疾患の治療又は予防に有用な医薬の調製のための、請求項１から１４の何れか一項に記載の固体形態の使用。
- 疾患ががんである請求項１９に記載の薬学的組成物又は請求項２０に記載の使用。
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